CN103877059A - 一种醋酸诺美孕酮片及其制备工艺 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种醋酸诺美孕酮片及其制备工艺,产品由醋酸诺美孕酮、乳糖、预胶化淀粉、羟丙甲基纤维素、羧甲淀粉钠、聚山梨酯-80、12%浓度冲浆用预胶化淀粉、微粉硅胶、硬脂酸镁、胃溶型薄膜包衣预混剂组成。制备方法包括制作片芯、包衣等步骤。本发明治疗醋酸诺美孕酮片用于30例女性,其避孕效果好,且对血沉的影响并不大,总有效率为92%,本发明药物具有服药次数少,血药浓度平稳,持续时间长等特点。
Description
发明领域
本发明涉及化学制药领域,具体涉及一种醋酸诺美孕酮片及其制备工艺。
发明背景
醋酸诺美孕酮(nomegestrol acetate)为人工合成的17α-羟基-19-去甲-孕酮衍生物,是第二代孕激素类避孕剂。化学名为17α-乙酰氧基-6-甲基-19-去甲孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮,如式I所示。临床也适用于黄体功能不足所致疾患,如月经紊乱、痛经、子宫内膜异位症、经前综合征、乳房痛、绝经期综合征等的治疗,疗效确切。
诺美孕酮能与孕激素受体特异性结合,可减少副作用的发生;而且诺美孕酮无雌激素活性,不影响糖代谢和脂代谢,阴道出血发生率低是备受好评的优点。近年还有报道,诺美孕酮还可逆转乳腺癌细胞多药耐药性和抗乳腺癌的作用,改善乳腺癌症患者生存率及生存质量,为乳腺癌的治疗提供了一条新途径诺美孕酮的市售制剂为片剂,商品名为露特尼(Lutenyl),用于避孕时,于月经周期第16-25天间用药,每日一次5mg;用于子宫内膜异位症治疗,剂量为10-20mg,每日一次。
本发明的目的在于提供一种新的醋酸诺美孕酮片及其制备工艺,疗效好,操作简单,污染少,成本低廉,适合工业化生产。
发明内容
本发明的目的在于提供一种新的醋酸诺美孕酮片及其制备工艺,并经过反复试验将各组分筛选到本发明所述的重量比,意外地发现得到的片剂质量稳定,溶出快,体内分布迅速,生物利用度高。
一方面,本发明提供一种醋酸诺美孕酮片,其中每1000片由下列重量成分组成:
在其中一些实施方案,本发明所述的醋酸诺美孕酮片,其中每1000片由下列重量成分组成:
另一方面,本发明提供一种醋酸诺美孕酮片的制备工艺,其包括下列步骤:
(1)制作片芯:将醋酸诺美孕酮、乳糖、预胶化淀粉、低取代羟丙纤维素过100目筛,按等量递增法加入到湿法混合制粒机中混合均匀,得混合粉;将聚山梨酯-80溶于30~50倍乙醇中,加入到上述混合粉中,混合,再将12%浓度冲浆用预胶化淀粉加入到混合粉中,制成18~40目颗粒,60~70℃干燥,24目筛整粒,水分为1.0~3.0%时收料,制得片芯备用;
(2)包衣:将胃溶型薄膜包衣预混剂用80%乙醇配制成11%的悬混液,搅拌混合60分钟备用;将片芯倒入包衣锅内,包衣锅转速调整为2~3转/分钟,把喷枪距离调至离片床30~40cm,开始预热片芯,片芯温度至40~50℃左右,喷雾压力在0.5~0.6MPa,开始包衣至片增重3.0%即可,30~40℃干燥12小时得产品;
上述各组分的用量,每1000片由下列成分组成:
本发明醋酸诺美孕酮片作为乳腺癌、子宫内膜癌等激素依赖性肿瘤的内分泌治疗药物,以及用于治疗月经不调、功能性子宫出血、子宫内膜异位症,亦可用于短效复方口服避孕片的孕激素成分,并可用于孕妇保胎。
具体实施方式
以下结合实施例来进一步解释本发明,但实施例并不对本发明做任何形式的限定。
(1)制作片芯:将醋酸诺美孕酮、乳糖、预胶化淀粉、羟丙甲基纤维素、羧甲淀粉钠过100目筛,按等量递增法加入到湿法混合制粒机中混合均勻,得混合粉;将聚山梨酯-80溶于30~50倍乙醇中,加入到上述混合粉中,混合,再将12%浓度冲浆用预胶化淀粉加入到混合粉中,制成18~40目颗粒,60~70℃干燥,24目筛整粒,水分为1.0~3.0%时收料,制得片芯备用;
(2)包衣:将胃溶型薄膜包衣预混剂用80%乙醇配制成11%的悬混液,搅拌混合60分钟备用;将片芯倒入包衣锅内,包衣锅转速调整为2~3转/分钟,把喷枪距离调至离片床30~40cm,开始预热片芯,片芯温度至40~50℃左右,喷雾压力在0.5~0.6MPa,开始包衣至片增重3.0%即可,30~40℃干燥12小时得产品;
上述各组分的用量,每1000片由下列成分组成:
本发明醋酸诺美孕酮片作为乳腺癌、子宫内膜癌等激素依赖性肿瘤的内分泌治疗药物,以及用于治疗月经不调、功能性子宫出血、子宫内膜异位症,亦可用于短效复方口服避孕片的孕激素成分,并可用于孕妇保胎。
生物测试
本发明醋酸诺美孕酮片用于30例女性,其避孕效果好,且对血沉的影响并不大,总有效率为92%,本发明药物具有服药次数少,血药浓度平稳,持续时间长等特点。
典型病例:
李某,女,25岁,服用本发明产品,每晚1次,连续服用两天,效果明显,未孕。
薛某,女,28岁,服用本发明产品,每晚1次,连续服用两天,效果明显,未孕。
孙某,女,36岁,服用本发明产品,每晚1次,连续服用两天,效果明显,未孕。
加速6个月稳定性试验
将泡罩包装的醋酸诺美孕酮片置温度40℃±2℃、相对湿度75%±5%的条件下放置六个月,结果质量稳定,各项指标如表1所示。
表1醋酸诺美孕酮片六个月加速试验检测结果
检查批次 | 外观 | 有关物质% | 溶出度% | 含量% |
批次1 | 黄色光滑 | 0.25 | 100.20 | 100.17 |
批次2 | 黄色光滑 | 0.25 | 100.24 | 100.19 |
批次3 | 黄色光滑 | 0.24 | 100.32 | 100.27 |
Claims (3)
3.一种醋酸诺美孕酮片的制备工艺,其包括下列步骤:
(1)制作片芯:将醋酸诺美孕酮、乳糖、预胶化淀粉、低取代羟丙纤维素过100目筛,按等量递增法加入到湿法混合制粒机中混合均匀,得混合粉;将聚山梨酯-80溶于30~50倍乙醇中,加入到上述混合粉中,混合,再将12%浓度冲浆用预胶化淀粉加入到混合粉中,制成18~40目颗粒,60~70℃干燥,24目筛整粒,水分为1.0~3.0%时收料,制得片芯备用;
(2)包衣:将胃溶型薄膜包衣预混剂用80%乙醇配制成11%的悬混液,搅拌混合60分钟备用;将片芯倒入包衣锅内,包衣锅转速调整为2~3转/分钟,把喷枪距离调至离片床30~40cm,开始预热片芯,片芯温度至40~50℃左右,喷雾压力在0.5~0.6MPa,开始包衣至片增重3.0%即可,30~40℃干燥12小时得产品;
上述各组分的用量,每1000片由下列成分组成:
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