CN103703002B - 具有parp抑制活性的新型化合物 - Google Patents

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Abstract

本发明提供了下述通式（1）表示的化合物或其盐。R1表示卤原子等；R2及R3表示氢原子等；R4及R5表示氢原子等，或者R4和R5也可形成氧代基；Ra及Rb表示可以具有取代基的低级烷基等，或者也可键合而形成可以被一个或多个Rc取代的含氮杂环；Rc表示可以具有取代基的芳基等；环A表示苯环等；m表示0、1或2。

Description

具有PARP抑制活性的新型化合物
技术领域
本发明涉及具有PARP抑制活性的新型化合物。
背景技术
PARP（PolyADPRibosePolymerase：聚（ADP核糖）聚合酶）是多种器官的细胞的细胞核中的酶，认为其参与DNA的链切割的修复。作为具有PARP抑制活性的化合物（下文中也称为“PARP抑制剂”），迄今为止虽然报道了多种化合物，例如国际公开第02/48117号（专利文献1）、国际公开第03/055865号（专利文献2）、国际公开第03/063874号（专利文献3）中公开了多种化合物，暗示了它们可成为多种疾病的治疗剂。
另外，近年来，PARP抑制剂作为新型抗癌剂受到很多关注，AnnalsofOncology,22,268-279(2011)（非专利文献1）中记载了多种PARP抑制剂正作为抗癌剂被开发。
进而，国际公开第2009/041565号（专利文献4）和国际公开第2009/041566号（专利文献5）中记载了PARP抑制剂分别预防或治疗角结膜病变和眼后段疾病。
专利文献1：国际公开第02/48117号
专利文献2：国际公开第03/055865号
专利文献3：国际公开第03/063874号
专利文献4：国际公开第2009/041565号
专利文献5：国际公开第2009/041566号
非专利文献1：AnnalsofOncology,22,268-279(2011)
发明内容
如上所述，考虑到PARP抑制剂可成为多种疾病的治疗剂的可能性，因此探索具有PARP抑制活性的新型化合物是很有意义的课题。
因此，本发明的发明人为探索的新PARP抑制剂而合成了多种化合物，并对其PARP抑制活性进行了比较研究，结果发现下述通式（1）表示的化合物或其盐具有强烈的PARP抑制活性，从而完成了本发明。即，本发明为下述通式（1）表示的化合物或其盐（下文中也将它们统称为“本发明的化合物”）。
上述通式（1）中、R1表示卤原子、低级烷基、羟基、低级烷氧基、氨基、硝基或氰基；R2及R3相同或不同，表示氢原子、卤原子或低级烷基；R4及R5相同或不同，表示氢原子、氘原子或低级烷基，或者R4和R5也可形成氧代基（oxo）；Ra及Rb相同或不同，表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基或可以具有取代基的芳基；另外，Ra和Rb也可键合而形成可以被一个或多个Rc取代的含氮杂环；Rc表示可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级环烷基、可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的杂环基、羟基、可以具有取代基的低级烷氧基、可以具有取代基的低级烷基羰基、可以具有取代基的低级环烷基羰基、可以具有取代基的低级烷基氨基羰基、可以具有取代基的低级环烷基氨基羰基、可以具有取代基的低级烷氧基羰基、氨基、低级烷基氨基或羧基；环A表示苯环或不饱和单环式杂环；m表示0、1或2。
本发明的化合物优选为：在上述通式（1）中，R1表示卤原子或低级烷基；R2及R3相同或不同，表示氢原子、卤原子或低级烷基；R4及R5相同或不同，表示氢原子、氘原子或低级烷基，或者R4和R5也可形成氧代基；Ra及Rb相同或不同，表示氢原子、低级烷基或芳基，该低级烷基或该芳基也可被氘原子、芳基、杂环基、氨基或低级烷基氨基取代；另外，Ra和Rb也可键合而形成可以被一个或多个Rc取代的含氮杂环；Rc表示低级烷基、低级环烷基、芳基、杂环基、羟基、低级烷氧基、低级烷基羰基、低级环烷基羰基、低级烷基氨基羰基、低级环烷基氨基羰基、低级烷氧基羰基、氨基、低级烷基氨基或羧基，该低级烷基、该低级环烷基、该芳基、该杂环基、该低级烷氧基、该低级烷基羰基、该低级环烷基羰基、该低级烷基氨基羰基、该低级环烷基氨基羰基、该低级烷氧基羰基或该低级烷基氨基也可被选自由氘原子、卤原子、低级烷基、被卤原子取代的低级烷基、低级环烷基、芳基、被卤原子取代的芳基、杂环基、羟基、低级烷氧基及被低级烷基氨基取代的低级烷氧基组成的组中的一个或多个基团取代；环A表示苯环或五元环的不饱和单环式杂环；m表示0或1。
另外，本发明的化合物优选为：在上述通式（1）中，R1表示卤原子或低级烷基；R2及R3表示氢原子；R4及R5相同或不同，表示氢原子、氘原子或低级烷基，或者R4和R5也可形成氧代基；Ra及Rb相同或不同，表示氢原子、低级烷基或芳基，该低级烷基或该芳基也可被芳基、杂环基、氨基或低级烷基氨基取代；另外，Ra和Rb也可键合而形成可以被一个或多个Rc取代的单环式含氮杂环或二环式含氮杂环；Rc表示低级烷基、低级环烷基、芳基、杂环基、羟基、低级烷氧基、低级烷基羰基、低级环烷基羰基、低级烷基氨基羰基、低级环烷基氨基羰基、低级烷氧基羰基、氨基、低级烷基氨基或羧基，该低级烷基、该低级环烷基、该芳基、该杂环基、该低级烷氧基、该低级烷基羰基、该低级环烷基羰基、该低级烷基氨基羰基、该低级环烷基氨基羰基、该低级烷氧基羰基或该低级烷基氨基也可被选自由卤原子、低级烷基、被卤原子取代的低级烷基、低级环烷基、芳基、被卤原子取代的芳基、羟基、低级烷氧基及被低级烷基氨基取代的低级烷氧基组成的组中的一个或多个基团取代，环A表示苯环或五元环的不饱和单环式杂环；m表示0或1。
另外，本发明的化合物优选为：在上述通式（1）中，Ra及Rb相同或不同，表示氢原子、低级烷基或苯基，该低级烷基也可被苯基、吡啶基、吗啉基（morphonyl）、氨基或二甲基氨基取代，
另外，本发明的化合物优选为：在上述通式（1）中，Ra和Rb键合而形成下述式（2a）或（3a）表示的含氮杂环；
上述式（2a）中，X表示CH2、CH2CHRcβ、CH＝CRcβ、CH2NRcβ或CH2CH2NRcβ；Rcα表示氢原子、卤原子、低级烷基或苯基；Rcβ表示氢原子、低级烷基、低级环烷基、芳基、单环式杂环基、二环式杂环基、低级烷氧基羰基、低级环烷基羰基或低级烷基氨基，该低级烷基、该低级环烷基、该芳基、该单环式杂环基、该二环式杂环基、该低级烷氧基羰基或该低级环烷基羰基也可被选自由卤原子、低级烷基、被卤原子取代的低级烷基、低级环烷基、芳基、被卤原子取代的芳基、羟基、低级烷氧基及被低级烷基氨基取代的低级烷氧基组成的组中的一个或多个基团取代。
另外，本发明的化合物优选为：在上述通式（1）中，Ra和Rb键合而形成下述式（2a）表示的含氮杂环，
上述式（2a）中，Rcα表示氢原子、卤原子、低级烷基或苯基；X表示CH2CHRcβ、CH＝CRcβ或CH2NRcβ；Rcβ表示氢原子、低级烷基、低级环烷基、芳基、单环式杂环基、二环式杂环基、低级烷氧基羰基、低级环烷基羰基或低级烷基氨基，该低级烷基、该低级环烷基、该芳基、该单环式杂环基、该二环式杂环基、该低级烷氧基羰基或该低级环烷基羰基也可被选自由卤原子、低级烷基、被卤原子取代的低级烷基、低级环烷基、芳基、被卤原子取代的芳基、羟基、低级烷氧基及被低级烷基氨基取代的低级烷氧基组成的组中的一个或多个基团取代。
本发明的化合物优选为：在上述式（2a）中，Rcα表示氢原子、卤原子、甲基或苯基；Rcβ表示氢原子、甲基、环己基、苯基、吡啶基、哌啶基、噻唑基、吗啉基、吲哚基、呋喃并[3,2-c]吡啶-4-基、1,3-苯并二氧杂环戊烯（benzodioxol）-5-基、乙氧基羰基、环丙基羰基或二甲基氨基，该甲基、该环己基、该苯基、该吡啶基、该哌啶基、该噻唑基、该吗啉基、该吲哚基、该呋喃并[3,2-c]吡啶-4-基或该1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基也可被选自由卤原子、低级烷基、被卤原子取代的低级烷基、低级环烷基、苯基、被卤原子取代的苯基、羟基、低级烷氧基及被二甲基氨基取代的低级烷氧基组成的组中的一个或多个基团取代。
另外，本发明的化合物优选为：在上述式（2a）中，Rcα表示氢原子，X表示CH2NRcβ，Rcβ表示可以被选自由卤原子、低级烷基、羟基及低级烷氧基组成的组中的一个或多个基团取代的苯基。
本发明的化合物优选为：在上述通式（1）中，R1表示卤原子。
另外，本发明的化合物优选为：在上述通式（1）中，R2及R3表示氢原子。
本发明的化合物优选为：在上述通式（1）中，R4及R5表示氢原子。
本发明的化合物还优选为：在上述通式（1）中，环A表示苯环或下述式（4a）表示的不饱和单环式杂环。
本发明还提供选自以下化合物的任何化合物或其盐。
·2-[4-(4-氟苯基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(4-氯苄基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(噻唑-2-基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-(4-苯基哌嗪-1-羰基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-(4-苯基哌啶-1-羰基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-(4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶-1-羰基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(4-氯苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(4-氟苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(2-氟苯基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-(4-甲基哌嗪-1-羰基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-(4-苄基哌嗪-1-羰基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(4-氟苄基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(4-氟苯基)哌啶-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(3-氟苯基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(4-甲氧基苯基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(吡啶-3-基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[N-甲基-N-(3-苯基丙基)氨基羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(4-溴苯基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-(3,4-二氢异喹啉-2(1H)-羰基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-(4-二甲基氨基哌啶-1-羰基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(4-氟苯基)-2-甲基哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(3-甲氧基苯基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-(4-环己基哌嗪-1-羰基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-环丙基甲基哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(5-氯吡啶-2-基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-(3-苯基哌啶-1-羰基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(3-甲基苯基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(哌啶-1-基)哌啶-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-(吡咯烷-1-羰基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(2,4-二氟苯基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(呋喃并[3,2-c]吡啶-4-基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(1H-吲哚-4-基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(4-异丙氧基苯基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(4-氟-2-甲氧基苯基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·7-[4-(4-氟苯基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]噻吩并[2,3-e]嘧啶-4(5H)-酮、
·7-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]噻吩并[2,3-e]嘧啶-4(5H)-酮、
·7-(吡咯烷-1-羰基)吡咯并[1,2-a]噻吩并[2,3-e]嘧啶-4(5H)-酮、
·7-氟-2-[4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·7-氟-2-[4-(4-氟苯基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(4-氟苯基)高哌嗪（homopiperazine）-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(叔丁氧羰基)高哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(叔丁氧羰基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-(苯基氨基羰基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-(4-甲基高哌嗪-1-羰基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[(2-二甲基氨基乙基)氨基羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[(吡啶-4-基甲基)氨基羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[2-(吗啉-4-基乙基)氨基羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-(苄基氨基羰基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-(2-苯基乙基氨基羰基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-(3-苯基丙基氨基羰基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-[2-(2-二甲基氨基乙氧基)-4-氟苯基]哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(吗啉-4-基)哌啶-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(4-氟苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(4-氯苄基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(噻唑-2-基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-(4-苯基哌嗪-1-基甲基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-(4-苯基哌啶-1-基甲基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-(4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶-1-基甲基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(4-氯苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(4-氟苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(2-氟苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-(4-苄基哌嗪-1-基甲基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(4-氟苄基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(4-氟苯基)哌啶-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(3-氟苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(4-甲氧基苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(吡啶-3-基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[N-甲基-N-(3-苯基丙基)氨基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(4-溴苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-(1,2,3,4-四氢异喹啉-2(1H)-基甲基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-(4-二甲基氨基哌啶-1-基甲基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(4-氟苯基)-2-甲基哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(3-甲氧基苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-(4-环己基哌嗪-1-基甲基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-(4-环丙基甲基哌嗪-1-基甲基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(5-氯吡啶-2-基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-(3-苯基哌啶-1-基甲基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(3-甲基苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(哌啶-1-基)哌啶-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-(吡咯烷-1-基甲基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(2,4-二氟苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(呋喃并[3,2-c]吡啶-4-基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(1H-吲哚-4-基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(4-异丙氧基苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(4-氟-2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·7-[4-(4-氟苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]噻吩并[2,3-e]嘧啶-4(5H)-酮、
·7-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]噻吩并[2,3-e]嘧啶-4(5H)-酮、
·7-(吡咯烷-1-基甲基)吡咯并[1,2-a]噻吩并[2,3-e]嘧啶-4(5H)-酮、
·7-氟-2-[4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·7-氟-2-[4-(4-氟苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-[2-(2-二甲基氨基乙氧基)-4-氟苯基]哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(吗啉-4-基)哌啶-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[4-(4-羟基苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-[1-[4-(4-氟苯基)哌嗪-1-基]-1,1-二氘甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
·2-(高哌嗪-1-羰基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮盐酸盐、
·2-(哌嗪-1-羰基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、及
·2-[4-环丙基羰基高哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮。
另外，本发明的其他方式为包含本发明的化合物的PARP抑制剂。
另外，本发明的其他方式为包含本发明的化合物中的至少一种作为有效成分的药物组合物。
另外，本发明的其他方式为包含本发明的化合物中的至少一种作为有效成分的眼后段疾病的预防或治疗剂。
本发明的其他方式为PARP活性的抑制方法，所述方法包括使本发明的化合物中的至少一种在体外（invitro）或体内（invivo）与PARP接触的步骤。
另外，本发明的其他方式为眼后段疾病的预防或治疗方法，所述方法包括以药理上有效的量向患者给予本发明的化合物中的至少一种。
另外，本发明的其他方式为用于抑制PARP活性的本发明的化合物。
另外，本发明的其他方式为用于预防或治疗眼后段疾病的本发明的化合物。
本发明的其他方式为本发明的化合物的用于制造PARP抑制剂的应用。
进而，本发明的其他方式为本发明的化合物的用于制造眼后段疾病的预防或治疗剂的应用。
本发明的化合物具有强烈的PARP抑制活性，因此可成为以眼后段疾病为代表的多种疾病的治疗剂。
具体实施方式
以下详细说明本说明书中使用的词语（原子及基团等）的定义。另外，以下的词语的定义被适用于其他词语的定义时，各定义的优选范围及特别优选的范围也被适用。
所谓“卤原子”表示氟原子、氯原子、溴原子或碘原子。
所谓“低级烷基”表示碳原子数为1～8个、优选1～6个、特别优选1～4个的直链或支链的烷基。作为“低级烷基”的具体例，可以举出甲基、乙基、正丙基、正丁基、正戊基、正己基、正庚基、正辛基、异丙基、异丁基、仲丁基、叔丁基、异戊基等。
所谓“低级环烷基”表示碳原子数为3～10个、优选3～8个、特别优选3～6个的环烷基。作为“低级环烷基”的具体例，可以举出环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、环癸基。
所谓“低级烷氧基”表示羟基的氢原子被低级烷基取代得到的基团。作为“低级烷氧基”的具体例，可以举出甲氧基、乙氧基、正丙氧基、正丁氧基、正戊氧基、正己氧基、正庚氧基、正辛氧基、异丙氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、异戊氧基等。
所谓“低级烷基羰基”表示甲酰基的氢原子被低级烷基取代得到的基团。作为“低级烷基羰基”的具体例，可以举出甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、正丁基羰基、正戊基羰基、正己基羰基、正庚基羰基、正辛基羰基、异丙基羰基、异丁基羰基、仲丁基羰基、叔丁基羰基、异戊基羰基等。
所谓“低级环烷基羰基”表示甲酰基的氢原子被低级环烷基取代得到的基团。作为“低级环烷基羰基”的具体例，可以举出环丙基羰基、环戊基羰基、环己基羰基、环庚基羰基、环壬基羰基、环癸基羰基。
所谓“芳基”表示从碳原子数为6～14个的单环式芳香族烃或二环式或三环式稠合多环式芳香族烃中除去1个氢原子得到的残基。作为“芳基”的具体例，可以举出苯基、萘基、蒽基、菲基等，其中特别优选苯基。
所谓“低级烷基氨基”表示氨基的一个或两个氢原子被低级烷基取代得到的基团。作为“低级烷基氨基”的具体例，可以举出甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、二甲基氨基、乙基（甲基）氨基等。
所谓“低级环烷基氨基”表示氨基的一个或两个氢原子被低级环烷基取代得到的基团。作为“低级环烷基氨基”的具体例，可以举出环丙基氨基、环丁基氨基、环戊基氨基、环己基氨基、环己基（甲基）氨基等。
所谓“低级烷基氨基羰基”表示甲酰基的氢原子被低级烷基氨基取代得到的基团。作为“低级烷基氨基羰基”的具体例，可以举出甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、丙基氨基羰基、二甲基氨基羰基、二乙基氨基羰基、乙基（甲基）氨基羰基等。
所谓“低级环烷基氨基羰基”表示甲酰基的氢原子被低级环烷基氨基取代得到的基团。作为“低级环烷基氨基羰基”的具体例，可以举出环丙基氨基羰基、环丁基氨基羰基、环戊基氨基羰基、环己基氨基羰基、环庚基氨基羰基、环辛基氨基羰基、二环己基氨基羰基、环己基（甲基）氨基羰基等。
所谓“低级烷氧基羰基”表示甲酰基的氢原子被低级烷氧基取代得到的基团。作为“低级烷氧基羰基”的具体例，可以举出甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、正丁氧基羰基、正戊氧基羰基、正己氧基羰基、正庚氧基羰基、正辛氧基羰基、异丙氧基羰基、异丁氧基羰基、仲丁氧基羰基、叔丁氧羰基、异戊氧基羰基等。
所谓“杂环”表示环内具有选自氮原子、氧原子及硫原子的一个或多个杂原子的饱和或不饱和单环式杂环、或二环式或三环式杂环。
作为本发明中的“饱和单环式杂环”，优选环内具有1～3个杂原子及2～5个碳原子的、三元～八元环的饱和单环式杂环，特别优选环内具有1～3个杂原子及3～5个碳原子的、五元～七元环的饱和单环式杂环。作为“饱和单环式杂环”的具体例，可以举出环内具有氮原子的吡咯烷环、吡唑烷环、咪唑烷环、三唑烷环、哌啶环、六氢哒嗪环、六氢嘧啶环、哌嗪环、高哌啶（homopiperidine）环、高哌嗪（homopiperazidine）环等；环内具有氧原子的四氢呋喃环、四氢吡喃环等；环内具有硫原子的四氢噻吩环、四氢噻喃环等；环内具有氮原子和氧原子的噁唑烷环、异噁唑烷环、吗啉环等；环内具有氮原子和硫原子的噻唑烷环、异噻唑烷环、硫代吗啉环等。
作为本发明中的“不饱和单环式杂环”，优选环内具有1～3个杂原子及2～5个碳原子的、三元～八元环的饱和单环式杂环，特别优选环内具有1～3个杂原子及3～5个碳原子的、五元～七元环的饱和单环式杂环。作为“不饱和单环式杂环”的具体例，可以举出环内具有氮原子的吡咯环、二氢吡咯环、吡唑环、二氢吡唑环、咪唑环、二氢咪唑环、三唑环、二氢三唑环、吡啶环、二氢吡啶环、四氢吡啶环、哒嗪环、二氢哒嗪环、四氢哒嗪环、嘧啶环、二氢嘧啶环、四氢嘧啶环、吡嗪环、二氢吡嗪环、四氢吡嗪环等；环内具有氧原子的二氢呋喃环、呋喃环、二氢吡喃环、吡喃环等；环内具有硫原子的二氢噻吩环、噻吩环、二氢噻喃环、噻喃环等；环内具有氮原子和氧原子的噁唑环、二氢噁唑环、异噁唑环、二氢异噁唑环、噁嗪环、二氢噁嗪环等；环内具有氮原子和硫原子的噻唑环、二氢噻唑环、异噻唑环、二氢异噻唑环、噻嗪环、二氢噻嗪环等。
作为本发明中的“二环式杂环”或“三环式杂环”，优选环内具有1～3个杂原子及7～13个碳原子的二环式或三环式的稠合多环式杂环。“二环式杂环”或“三环式杂环”为上述饱和或不饱和单环式杂环与苯环等稠合而形成，作为其具体例，可举出环内具有氮原子的吲哚环、二氢吲哚环、吲唑环、二氢吲唑环、苯并咪唑环、二氢苯并咪唑环、苯并三唑环、喹啉环、二氢喹啉环、四氢喹啉环、异喹啉环、二氢异喹啉环、四氢异喹啉环、噌啉环、二氢噌啉环、四氢噌啉环、酞嗪环、二氢酞嗪环、四氢酞嗪环、喹唑啉环、二氢喹唑啉环、四氢喹唑啉环、喹喔啉环、二氢喹喔啉环、四氢喹喔啉环、菲啶环、咔唑环、β-咔啉环、吖啶环、邻二氮菲环、吩嗪环、萘嵌间二氮杂苯（perimidine）环等；环内具有氧原子的苯并呋喃环、二氢苯并呋喃环、异苯并呋喃环、二氢异苯并呋喃环、色烯（chromene）环、异色烯（isochromene）环、色满（chroman）环、异色满（isochroman）环、氧杂蒽环等；环内具有硫原子的苯并噻吩环、二氢苯并噻吩环、异苯并噻吩环、二氢异苯并噻吩环、硫色满（thiochroman）环、异硫色满（isothiochroman）环、硫色烯（thiochromene）环、异硫色烯（isothiochromene）环等；环内具有氮原子和氧原子的苯并噁唑环、二氢苯并噁唑环、苯并异噁唑环、二氢苯并异噁唑环、苯并噁嗪环、二氢苯并噁嗪环、呋喃并[3,2-c]吡啶环、吩噁嗪环等；环内具有氮原子和硫原子的苯并噻唑环、二氢苯并噻唑环、苯并异噻唑环、二氢苯并异噻唑环、苯并噻嗪环、二氢苯并噻嗪环、吩噁噻环（phenoxanthine）、吩噻嗪环等。
所谓“含氮杂环”表示上述杂环中、环内具有一个或多个氮原子的环，优选单环式含氮杂环或二环式含氮杂环。
所谓“单环式含氮杂环”表示环内具有1～3个氮原子及2～5个碳原子的、三元～八元环的单环式含氮杂环，特别优选环内具有1～3个氮原子及3～5个碳原子的、五元～七元环的单环式含氮杂环。作为其具体例，可以举出作为上述“环内具有氮原子的不饱和或饱和单环式杂环”、上述“环内具有氮原子和氧原子的不饱和或饱和单环式杂环”、上述“环内具有氮原子和硫原子的不饱和或饱和单环式杂环”举例的那些。本发明中的“单环式含氮杂环”的优选具体例为吡咯烷环、哌啶环、四氢吡啶环（1,2,3,6-四氢吡啶环等）、哌嗪环或高哌嗪环。
所谓“二环式含氮杂环”表示环内具有1～3个杂原子及7～9个碳原子的二环式的稠合多环式杂环，作为其具体例，可以举出作为上述“环内具有氮原子的二环式杂环”、上述“环内具有氮原子和氧原子的二环式杂环”、上述“环内具有氮原子和硫原子的二环式杂环”举例的那些。本发明中的“二环式含氮杂环”的优选具体例为四氢异喹啉环（1,2,3,4-四氢异喹啉环）。
所谓“杂环基”表示从上述杂环中除去1个氢原子得到的残基。作为本发明中的“杂环基”，优选为作为从“环内具有1～3个杂原子及2～5个碳原子的、三元～八元环的饱和或不饱和单环式杂环”中除去1个氢原子得到的残基的“单环式杂环基”，特别优选为作为从“环内具有1～3个杂原子及3～5个碳原子的、五元～七元环的饱和或不饱和单环式杂环”中除去1个氢原子得到的残基的“单环式杂环基”。另外，作为从“环内具有1～3个杂原子及7～9个碳原子的二环式的稠合多环式杂环”中除去1个氢原子得到的残基的“二环式杂环基”也是作为本发明中的“单环式杂环基”优选的。
作为本发明中的“单环式杂环基”的优选具体例，可举出噻唑基（噻唑2-基等）、吡啶基（2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基等）、哌啶基（1-哌啶基等）、吗啉基（morphonyl）（吗啉-4-基（吗啉代基（morpholino））等）等。
作为本发明中的“二环式杂环基”的优选具体例，可举出吲哚基（1H-吲哚-4-基等）、呋喃并[3,2-c]吡啶-4-基、1,3-苯并二氧杂环戊烯-5基等。
所谓“可以具有取代基的低级烷基”表示可以具有例如选自氘原子、卤原子、低级环烷基、芳基、被卤原子取代的芳基、杂环基、羟基、低级烷氧基及被低级烷基氨基取代的低级烷氧基的一个或多个取代基的“低级烷基”，优选表示可以具有选自由低级环烷基（环丙基等）、芳基（苯基等）、被卤原子取代的芳基（氯苯基、氟苯基等）及杂环基（吡啶基、吗啉基等）组成的组中的一个或多个取代基的“低级烷基”。
所谓“可以具有取代基的低级环烷基”表示可以具有例如选自由氘原子、卤原子、低级烷基、被卤原子取代的低级烷基、低级环烷基、芳基、被卤原子取代的芳基、杂环基、羟基、低级烷氧基及被低级烷基氨基取代的低级烷氧基组成的组中的一个或多个取代基的“低级环烷基”。
所谓“可以具有取代基的芳基”表示可以具有例如选自由氘原子、卤原子、低级烷基、被卤原子取代的低级烷基、低级环烷基、芳基、被卤原子取代的芳基、杂环基、羟基、低级烷氧基及被低级烷基氨基取代的低级烷氧基组成的组中的一个或多个取代基的“芳基”，优选表示可以具有选自由卤原子（氟原子、氯原子、溴原子等）、低级烷基（甲基等）、被卤原子取代的低级烷基（三氟甲基等）、羟基、低级烷氧基（甲氧基、异丙氧基）及被低级烷基氨基取代的低级烷氧基（二甲基氨基乙氧基等）组成的组中的一个或多个取代基的“芳基”。
所谓“可以具有取代基的杂环基”表示可以具有例如选自由氘原子、卤原子、低级烷基、被卤原子取代的低级烷基、低级环烷基、芳基、被卤原子取代的芳基、杂环基、羟基、低级烷氧基及被低级烷基氨基取代的低级烷氧基组成的组中的一个或多个取代基的“杂环基”，优选表示被一个或多个卤原子（氯原子等）取代的“杂环基”。
所谓“可以具有取代基的低级烷氧基”、“可以具有取代基的低级烷基羰基”、“可以具有取代基的低级环烷基羰基”、“可以具有取代基的低级烷基氨基羰基”、“可以具有取代基的低级环烷基氨基羰基”及/或“可以具有取代基的低级烷氧基羰基”表示可以具有例如选自由氘原子、卤原子、低级烷基、被卤原子取代的低级烷基、低级环烷基、芳基、被卤原子取代的芳基、杂环基、羟基、低级烷氧基及被低级烷基氨基取代的低级烷氧基组成的组中的一个或多个取代基的“低级烷氧基”、“低级烷基羰基”、“低级环烷基羰基”、“低级烷基氨基羰基”、“低级环烷基氨基羰基”及/或“低级烷氧基羰基”。
本发明中所谓的“多个取代基”，各个基团可以相同也可以不同，另外，取代部位可以相同也可以不同。上述“多个取代基”优选表示两个或三个基团，特别优选表示两个基团。
（A）作为本发明的化合物的例子，可举出下述通式（1）表示的化合物或其盐中各基团为如下文所示的基团的化合物或其盐。
（A1）R1表示卤原子、低级烷基、羟基、低级烷氧基、氨基、硝基或氰基；及/或
（A2）R2及R3相同或不同，表示氢原子、卤原子或低级烷基；及/或
（A3）R4及R5相同或不同，或者表示氢原子、氘原子或低级烷基，或者R4和R5也可形成氧代基；及/或
（A4）Ra及Rb相同或不同，表示氢原子、可以具有取代基的低级烷基或可以具有取代基的芳基；及/或
（A5）Ra及Rb也可键合而形成可以被一个或多个Rc取代的含氮杂环；及/或
（A6）Rc表示可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级环烷基、可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的杂环基、羟基、可以具有取代基的低级烷氧基、可以具有取代基的低级烷基羰基、可以具有取代基的低级环烷基羰基、可以具有取代基的低级烷基氨基羰基、可以具有取代基的低级环烷基氨基羰基、可以具有取代基的低级烷氧基羰基、氨基、低级烷基氨基或羧基；
（A7）环A表示苯环或不饱和单环式杂环；及/或
（A8）m表示0、1或2。
即，本发明的化合物为，通式（1）表示的化合物或其盐中，具有选自由上述（A1）、（A2）、（A3）、（A4）、（A5）、（A6）、（A7）及（A8）组成的组中的一个或两个以上的组合的化合物或其盐。
（B）作为本发明的化合物的优选例，可举出通式（1）表示的化合物或其盐中各基团为下文所示的基团的化合物或其盐。
（B1）R1表示卤原子或低级烷基；及/或
（B2）R2及R3相同或不同，表示氢原子、卤原子或低级烷基；及/或
（B3）R4及R5相同或不同，表示氢原子、氘原子或低级烷基，或者R4和R5也可形成氧代基；及/或
（B4）Ra及Rb相同或不同，表示氢原子、低级烷基或芳基，该低级烷基或该芳基也可被氘原子、芳基、杂环基、氨基或低级烷基氨基取代；及/或
（B5）Ra及Rb也可键合而形成可以被一个或多个Rc取代的含氮杂环；及/或
（B6）Rc表示低级烷基、低级环烷基、芳基、杂环基、羟基、低级烷氧基、低级烷基羰基、低级环烷基羰基、低级烷基氨基羰基、低级环烷基氨基羰基、低级烷氧基羰基、氨基、低级烷基氨基或羧基，该低级烷基、该低级环烷基、该芳基、该杂环基、该低级烷氧基、该低级烷基羰基、该低级环烷基羰基、该低级烷基氨基羰基、该低级环烷基氨基羰基、该低级烷氧基羰基或该低级烷基氨基也可被选自由氘原子、卤原子、低级烷基、被卤原子取代的低级烷基、低级环烷基、芳基、被卤原子取代的芳基、杂环基、羟基、低级烷氧基及被低级烷基氨基取代的低级烷氧基组成的组中的一个或多个基团取代；及/或
（B7）环A表示苯环或五元环的不饱和单环式杂环；及/或
（B8）m表示0或1。
即，本发明的化合物优选为，通式（1）表示的化合物或其盐中，具有选自由上述（B1）、（B2）、（B3）、（B4）、（B5）、（B6）、（B7）及（B8）组成的组中的一个或两个以上的组合的化合物或其盐。
（C）作为本发明的化合物的优选例，可举出通式（1）表示的化合物或其盐中各基团为下文所示的基团的化合物或其盐。
（C1）R1表示卤原子或低级烷基；
（C2）R2及R3表示氢原子；
（C3）R4及R5相同或不同，表示氢原子、氘原子或低级烷基，或者R4和R5也可形成氧代基；
（C4）Ra及Rb相同或不同，表示氢原子、低级烷基或芳基，该低级烷基或该芳基也可被芳基、杂环基、氨基或低级烷基氨基取代；
（C5）另外，Ra和Rb也可键合而形成可以被一个或多个Rc取代的单环式含氮杂环或二环式含氮杂环；
（C6）Rc表示低级烷基、低级环烷基、芳基、杂环基、羟基、低级烷氧基、低级烷基羰基、低级环烷基羰基、低级烷基氨基羰基、低级环烷基氨基羰基、低级烷氧基羰基、氨基、低级烷基氨基或羧基，该低级烷基、该低级环烷基、该芳基、该杂环基、该低级烷氧基、该低级烷基羰基、该低级环烷基羰基、该低级烷基氨基羰基、该低级环烷基氨基羰基、该低级烷氧基羰基或该低级烷基氨基也可被选自由卤原子、低级烷基、被卤原子取代的低级烷基、低级环烷基、芳基、被卤原子取代的芳基、羟基、低级烷氧基及被低级烷基氨基取代的低级烷氧基组成的组中的一个或多个基团取代，
（C7）环A表示苯环或五元环的不饱和单环式杂环；
（C8）m表示0或1。
即，本发明的化合物优选为，通式（1）表示的化合物或其盐中，具有选自由上述（C1）、（C2）、（C3）、（C4）、（C5）、（C6）、（C7）及（C8）组成的组中的一个或两个以上的组合的化合物或其盐。
（D）作为本发明的化合物的优选例，可举出通式（1）的Ra及Rb相同或不同地为氢原子、低级烷基或苯基的化合物或其盐，该情况下，该低级烷基也可被苯基、吡啶基、吗啉基、氨基或二甲基氨基取代。
需要说明的是，作为本发明的化合物，较优选充分满足该条件（D）与上述（A）、（B）及/或（C）的条件的化合物或其盐。
（E）作为本发明的化合物的优选例，可举出通式（1）的Ra及Rb键合而形成下述式（2a）或（3a）表示的含氮杂环的化合物或其盐。
该情况下，X表示CH2、CH2CHRcβ、CH＝CRcβ、CH2NRcβ或CH2CH2NRcβ；
Rcα表示氢原子、卤原子、低级烷基或苯基；
Rcβ表示氢原子、低级烷基、低级环烷基、芳基、单环式杂环基、二环式杂环基、低级烷氧基羰基、低级环烷基羰基或低级烷基氨基，该低级烷基、该低级环烷基、该芳基、该单环式杂环基、该二环式杂环基、该低级烷氧基羰基或该低级环烷基羰基也可被选自由卤原子、低级烷基、被卤原子取代的低级烷基、低级环烷基、芳基、被卤原子取代的芳基、羟基、低级烷氧基及被低级烷基氨基取代的低级烷氧基组成的组中的一个或多个基团取代。
该条件（E）中，上述含氮杂环较优选为上述式（2a）表示的含氮杂环。
该条件（E）中，特别优选Rcα为氢原子、卤原子、甲基或苯基。
该条件（E）中，优选X为CH2CHRcβ、CH＝CRcβ或CH2NRcβ。
该条件（E）中，较优选Rcβ为氢原子、低级烷基、低级环烷基、芳基、单环式杂环基、二环式杂环基、低级烷氧基羰基、低级环烷基羰基或低级烷基氨基，该情况下，该低级烷基、该低级环烷基、该芳基、该单环式杂环基、该二环式杂环基、该低级烷氧基羰基或该低级环烷基羰基也可被选自由卤原子、低级烷基、被卤原子取代的低级烷基、低级环烷基、芳基、被卤原子取代的芳基、羟基、低级烷氧基及被低级烷基氨基取代的低级烷氧基组成的组中的一个或多个基团取代。
另外，该条件（E）中，特别优选Rcβ为氢原子、甲基、环己基、苯基、吡啶基、哌啶基、噻唑基、吗啉基、吲哚基、呋喃并[3,2-c]吡啶-4-基、1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基、乙氧基羰基、环丙基羰基或二甲基氨基，该情况下，该甲基、该环己基、该苯基、该吡啶基、该哌啶基、该噻唑基、该吗啉基、该吲哚基、该呋喃并[3,2-c]吡啶-4-基或该1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基也可被选自由卤原子、低级烷基、被卤原子取代的低级烷基、低级环烷基、苯基、被卤原子取代的苯基、羟基、低级烷氧基及被二甲基氨基取代的低级烷氧基组成的组中的一个或多个基团取代。
进而，该条件（E）中，特别优选地，上述式（2a）中Rcα表示氢原子，X表示CH2NRcβ，Rcβ表示可以被选自由卤原子、低级烷基、羟基及低级烷氧基组成的组中的一个或多个基团取代的苯基。
需要说明的是，作为本发明的化合物，较优选充分满足该条件（E）与上述（A）、（B）及/或（C）的条件的化合物或其盐。
（F）作为本发明的化合物的优选例，可举出通式（1）的R1为卤原子的化合物或其盐。
需要说明的是，作为本发明的化合物，较优选充分满足该条件（F）与上述（A）、（B）及/或（C）的条件的化合物或其盐。
（G）作为本发明的化合物的优选例，可举出通式（1）的R2及R3为氢原子的化合物或其盐。
需要说明的是，作为本发明的化合物，较优选充分满足该条件（G）与上述（A）、（B）及/或（C）的条件的化合物或其盐。
（H）作为本发明的化合物的优选例，可举出通式（1）的R4及R5为氢原子的化合物或其盐。
需要说明的是，作为本发明的化合物，较优选充分满足该条件（H）与上述（A）、（B）及/或（C）的条件的化合物或其盐。
（I）作为本发明的化合物的优选例，可举出通式（1）的环A为苯环或下述式（4a）表示的不饱和单环式杂环的化合物或其盐。
需要说明的是，作为本发明的化合物，较优选充分满足该条件（I）与上述（A）、（B）及/或（C）的条件的化合物或其盐。
（J）作为本发明的化合物的优选具体例，可举出以下的化合物或其盐。
·2-[4-(4-氟苯基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-1”）、
·2-[4-(4-氯苄基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-2”）、
·2-[4-(噻唑-2-基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-3”）、
·2-(4-苯基哌嗪-1-羰基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-4”）、
·2-(4-苯基哌啶-1-羰基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-5”）、
·2-(4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶-1-羰基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-6”）、
·2-[4-(4-氯苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-7”）、
·2-[4-(4-氟苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-8”）、
·2-[4-(2-氟苯基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-9”）、
·2-(4-甲基哌嗪-1-羰基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-10”）、
·2-(4-苄基哌嗪-1-羰基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-11”）、
·2-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-12”）、
·2-[4-(4-氟苄基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-13”）、
·2-[4-(4-氟苯基)哌啶-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-14”）、
·2-[4-(3-氟苯基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-15”）、
·2-[4-(4-甲氧基苯基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-16”）、
·2-[4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-17”）、
·2-[4-(吡啶-3-基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-18”）、
·2-[N-甲基-N-(3-苯基丙基)氨基羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-19”）、
·2-[4-(4-溴苯基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-20”）、
·2-(3,4-二氢异喹啉-2(1H)-羰基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-21”）、
·2-(4-二甲基氨基哌啶-1-羰基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-22”）、
·2-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-23”）、
·2-[4-(4-氟苯基)-2-甲基哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-24”）、
·2-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-25”）、
·2-[4-(3-甲氧基苯基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-26”）、
·2-(4-环己基哌嗪-1-羰基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-27”）、
·2-[4-环丙基甲基哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-28”）、
·2-[4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-29”）、
·2-[4-(5-氯吡啶-2-基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-30”）、
·2-(3-苯基哌啶-1-羰基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-31”）、
·2-[4-(3-甲基苯基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-32”）、
·2-[4-(哌啶-1-基)哌啶-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-33”）、
·2-(吡咯烷-1-羰基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-34”）、
·2-[4-(2,4-二氟苯基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-35”）、
·2-[4-(呋喃并[3,2-c]吡啶-4-基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-36”）、
·2-[4-(1H-吲哚-4-基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-37”）、
·2-[4-(4-异丙氧基苯基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-38”）、
·2-[4-(4-氟-2-甲氧基苯基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-39”）、
·2-[4-(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-40”）、
·7-[4-(4-氟苯基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]噻吩并[2,3-e]嘧啶-4(5H)-酮（下文所述的“化合物1-41”）、
·7-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]噻吩并[2,3-e]嘧啶-4(5H)-酮（下文所述的“化合物1-42”）、
·7-(吡咯烷-1-羰基)吡咯并[1,2-a]噻吩并[2,3-e]嘧啶-4(5H)-酮（下文所述的“化合物1-43”）、
·7-氟-2-[4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-44”）、
·7-氟-2-[4-(4-氟苯基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-45”）、
·2-[4-(4-氟苯基)高哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-46”）、
·2-[4-(叔丁氧羰基)高哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-47”）、
·2-[4-(叔丁氧羰基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-48”）、
·2-(苯基氨基羰基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-49”）、
·2-(4-甲基高哌嗪-1-羰基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-50”）、
·2-[(2-二甲基氨基乙基)氨基羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-51”）、
·2-[(吡啶-4-基甲基)氨基羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-52”）、
·2-[2-(吗啉-4-基乙基)氨基羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-53”）、
·2-(苄基氨基羰基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-54”）、
·2-(2-苯基乙基氨基羰基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-55”）、
·2-(3-苯基丙基氨基羰基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-56”）、
·2-[4-[2-(2-二甲基氨基乙氧基)-4-氟苯基]哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-57”）、
·2-[4-(吗啉-4-基)哌啶-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物1-58”）、
·2-[4-(4-氟苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-1”）、
·2-[4-(4-氯苄基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-2”）、
·2-[4-(噻唑-2-基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-3”）、
·2-(4-苯基哌嗪-1-基甲基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-4”）、
·2-(4-苯基哌啶-1-基甲基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-5”）、
·2-(4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶-1-基甲基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-6”）、
·2-[4-(4-氯苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-7”）、
·2-[4-(4-氟苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-8”）、
·2-[4-(2-氟苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-9”）、
·2-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-10”）、
·2-(4-苄基哌嗪-1-基甲基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-11”）、
·2-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-12”）、
·2-[4-(4-氟苄基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-13”）、
·2-[4-(4-氟苯基)哌啶-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-14”）、
·2-[4-(3-氟苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-15”）、
·2-[4-(4-甲氧基苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-16”）、
·2-[4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-17”）、
·2-[4-(吡啶-3-基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-18”）、
·2-[N-甲基-N-(3-苯基丙基)氨基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-19”）、
·2-[4-(4-溴苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-20”）、
·2-(1,2,3,4-四氢异喹啉-2(1H)-基甲基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-21”）、
·2-(4-二甲基氨基哌啶-1-基甲基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-22”）、
·2-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-23”）、
·2-[4-(4-氟苯基)-2-甲基哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-24”）、
·2-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-25”）、
·2-[4-(3-甲氧基苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-26”）、
·2-(4-环己基哌嗪-1-基甲基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-27”）、
·2-(4-环丙基甲基哌嗪-1-基甲基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-28”）、
·2-[4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-29”）、
·2-[4-(5-氯吡啶-2-基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-30”）、
·2-(3-苯基哌啶-1-基甲基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-31”）、
·2-[4-(3-甲基苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-32”）、
·2-[4-(哌啶-1-基)哌啶-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-33”）、
·2-(吡咯烷-1-基甲基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-34”）、
·2-[4-(2,4-二氟苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-35”）、
·2-[4-(呋喃并[3,2-c]吡啶-4-基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-36”）、
·2-[4-(1H-吲哚-4-基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-37”）、
·2-[4-(4-异丙氧基苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-38”）、
·2-[4-(4-氟-2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-39”）、
·2-[4-(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-40”）、
·7-[4-(4-氟苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]噻吩并[2,3-e]嘧啶-4(5H)-酮（下文所述的“化合物2-41”）、
·7-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]噻吩并[2,3-e]嘧啶-4(5H)-酮（下文所述的“化合物2-42”）、
·7-(吡咯烷-1-基甲基)吡咯并[1,2-a]噻吩并[2,3-e]嘧啶-4(5H)-酮（下文所述的“化合物2-43”）、
·7-氟-2-[4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-44”）、
·7-氟-2-[4-(4-氟苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-45”）、
·2-[4-[2-(2-二甲基氨基乙氧基)-4-氟苯基]哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-46”）、
·2-[4-(吗啉-4-基)哌啶-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物2-47”）、
·2-[4-(4-羟基苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物3-1”）、
·2-[1-[4-(4-氟苯基)哌嗪-1-基]-1,1-二氘甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物4-1”）、
·2-(高哌嗪-1-羰基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮盐酸盐（下文所述的“化合物5-1”）、
·2-(哌嗪-1-羰基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物5-2”）、
·2-[4-环丙基羰基高哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（下文所述的“化合物6-1”）。
本发明的化合物可以通过以下方法制造。需要说明的是，对于各具体的制造方法，在下述实施例“制备例”的项目中进行详细说明。这些示例是为了更好地理解本发明，而不对本发明的范围加以限定。另外，下述的合成途径中所示的X表示卤原子。
本发明的化合物可以按照合成途径1进行合成。即，可以通过使化合物（2）在二氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺（下文中称为“DMF”）等有机溶剂中，在二异丙基乙基胺（下文中称为“DIEA”）等碱存在下，在室温～100℃下，与胺（3）反应1小时～24小时，得到本发明的化合物。
（合成途径1）
本发明的化合物（1a）（通式（1）中R4及R5为氢原子的化合物）可以按照合成途径2进行合成。即，可以通过使本发明的化合物（1c）（通式（1）中R4及R5表示氧代基）在四氢呋喃（下文中称为“THF”）等有机溶剂中，在氢化铝锂（下文中称为“LAH”）等还原剂存在下，在室温～70℃下反应1小时～24小时，得到本发明的化合物（1a）。
（合成途径2）
本发明的化合物（1b）（通式（1）中R4及R5为氘原子的化合物）可以按照合成途径3进行合成。即，可以通过使本发明的化合物（1c）在THF等有机溶剂中，在氘化铝锂等还原剂存在下，在室温～70℃下反应1小时～24小时，得到本发明的化合物（1b）。
（合成途径3）
本发明的化合物（1c）（通式（1）中R4及R5形成氧代基的化合物）可以按照合成途径4进行合成。即，可以通过使化合物（4）在DMF等有机溶剂中，在DIEA等碱、O-(6-氯苯并三唑-1-基)-N,N,N’,N’-四甲基脲六氟磷酸酯（下文中称为“HCTU”）等缩合剂存在下，在室温～70℃下，与胺（3）反应1小时～24小时，得到本发明的化合物（1c）。
（合成途径4）
化合物（2）可以按照合成途径5进行合成。即，可以通过使化合物（5）在1,4-二噁烷等有机溶剂中，在三溴化磷、亚硫酰二氯等卤化剂存在下，在0℃～室温下，反应30分钟～3小时，得到化合物（2）。
（合成途径5）
化合物（5）可以按照合成途径6进行合成。即，可以通过使化合物（6）在THF等有机溶剂中，在LAH等还原剂或甲基锂或甲基氯化镁等烷基化试剂存在下，在室温～70℃下，反应3小时～24小时，得到化合物（5）。
（合成途径6）
化合物（6）（通式（6）中，R4表示氢原子或低级烷基）可以按照合成途径7进行合成。即，可以通过使化合物（7）在THF等有机溶剂中，在LAH等还原剂或甲基氯化镁等烷基化试剂存在下，在室温下，反应3小时～24小时，得到化合物（6）。需要说明的是，化合物（7）可以按照合成途径4从化合物（4）和甲氧基甲基胺盐酸盐得到。
（合成途径7）
化合物（4）可以按照合成途径8进行合成。即，可以通过在47%氢溴酸等强酸中，在100℃下对化合物（8）处理3小时～24小时，得到化合物（4）。
（合成途径8）
合成途径8中使用的化合物（8）可以按照合成途径9进行合成。即，通过使钾盐（11）（Z.Chem.1961,1,349）和对应的胺（10）在水和乙酸的混合溶液中，在100℃下反应10分钟～30分钟，得到化合物（9）。可通过将得到的化合物（9）在乙醇等有机溶剂中，在乙醇钠等碱存在下，在室温下反应1小时～3小时，得到化合物（8）。
（合成途径9）
合成途径1和4中使用的各种胺（3）及合成途径9中使用的胺（10）为市售的化合物、或是通过文献中公知的一般性合成手段制备的。关于具体的制备方法，在下文所述的实施例“制备例”的项目中进行详细说明。
对本发明的化合物而言，存在几何异构体或光学异构体的情况下，这些异构体也包含在本发明的范围内。另外，本发明的化合物也可以为水合物或溶剂合物的形态。
对本发明的化合物而言，存在质子互变异构的情况下，这些异构体也包含在本发明内。
对本发明的化合物而言，存在多晶型及多晶型组（多晶型体系）的情况下，这些多晶型及多晶型组（多晶型体系）也包含在本发明内。此处，所谓多晶型组（多晶型体系）是指根据这些晶体的制造、结晶、保存等的条件及状态（需要说明的是，本状态中也包含制剂化后的状态），晶型变化时各阶段的各个晶型及其整个过程。
本发明化合物中所谓的“盐”，只要是允许用作药物的盐即可，没有特别的限制，可以举出与盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硝酸、硫酸、磷酸等无机酸形成的盐；与乙酸、富马酸、马来酸、琥珀酸、柠檬酸、酒石酸、己二酸、葡糖酸、葡庚糖酸、葡糖醛酸、对苯二甲酸、甲磺酸、乳酸、马尿酸、1,2-乙二磺酸、羟乙基磺酸、乳糖酸、油酸、亚甲基双羟萘酸（Pamoicacid）、多聚半乳糖醛酸、硬脂酸、鞣酸、三氟甲磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、硫酸月桂酯、硫酸二甲酯、萘磺酸、磺基水杨酸等有机酸形成的盐；与溴代甲烷、碘甲烷等形成的季铵盐；与溴离子、氯离子、碘离子等卤素离子形成的盐；与锂、钠、钾等碱金属形成的盐；与钙、镁等碱土类金属形成的盐；与铁、锌等形成的金属盐；与氨形成的盐；与三亚乙基二胺、2-氨基乙醇、2,2-亚氨基双(乙醇)、1-脱氧-1-(甲基氨基)-2-D-山梨醇、2-氨基-2-(羟基甲基)-1,3-丙二醇、普鲁卡因、N,N-双(苯基甲基)-1,2-乙二胺等有机胺形成的盐等。
本发明中，所谓“PARP”是指“聚（ADP核糖）聚合酶”。对PARP而言，存在PARP1、PARP2等各种同工型，这些同工型也包含在本发明中的“PARP”内。
本发明中，所谓“PARP抑制剂”指抑制前述PARP的活性的物质。需要说明的是，下文所述的实施例的“药理试验”项目中进行了详细说明，本发明的化合物的PARP抑制活性可使用具有组蛋白包被的条形孔的通用比色PARP检验试剂盒（UniversalColorimetricPARPAssaykitwithHistone-CoatedStripWells）（Trevigen公司制，CatNo.4677-096-K）容易地测定。
本发明中，所谓“药物组合物”是指可作为医药品利用的组合物。
关于含有本发明的化合物作为有效成分的药物组合物，对其使用用途没有特别限制，例如，可用于老年黄斑变性（包括早期老年黄斑病变、萎缩型老年黄斑变性及渗出型老年黄斑变性）、糖尿病视网膜病、糖尿病黄斑水肿、视锥营养不良、癌症相关的视网膜病、视网膜色素变性症、增殖性玻璃体视网膜病、视网膜动脉阻塞症、视网膜静脉阻塞症、葡萄膜炎、Leber病、早产儿视网膜病变、视网膜脱落、视网膜色素上皮脱落、中心性浆液性脉络膜视网膜病变、中心性渗出性脉络膜视网膜病变、息肉状脉络膜血管病变、多发性脉络膜炎、新生血管黄斑病、视网膜动脉瘤、这些疾病导致的视神经病变、青光眼导致的视神经病变、青光眼型视野狭窄、缺血性视神经病变等眼后段疾病；干眼症、浅层点状角膜病、角膜上皮缺损、角膜糜烂、角膜溃疡、结膜上皮缺损、干燥性角结膜炎、上方角膜缘角结膜炎、丝状角结膜炎、感染性角膜炎、非感染性角膜炎、感染性结膜炎、非感染性结膜炎、眼睑炎、眼球干燥综合征、过敏性结膜炎、前葡萄膜炎等眼前段疾病；眼前段的手术后炎症；眼组织移植排斥反应导致的炎症等的预防或治疗中。
另外，含有本发明的化合物作为有效成分的药物组合物也可用于肿瘤及其转移的治疗药（包括癌治疗中的辅助药剂、或利用电离辐射或化疗剂进行治疗的增强剂）；缺血、外伤或大出血导致的神经退行性疾病及神经性病变、中风或头部外伤、癫痫、阿耳茨海默氏病、帕金森氏病、亨廷顿氏病等神经退行性疾病及神经性病变的治疗药；免疫缺陷病或风湿病变或风湿性关节炎的治疗药；败血症等炎症的治疗药；缺血性心脏病后的心脏病变的治疗药；重度冠状动脉狭窄或重度末梢动脉狭窄的治疗药；用于治疗急性心肌梗塞或药物溶栓或机械溶栓期间或之后的损伤的药剂；糖尿病治疗药；多组织缺陷的败血症及急性呼吸窘迫综合征的治疗药；肾缺血后的肾脏病变的治疗药；肾移植时及肾移植后的治疗药等中。
需要说明的是，下文所述的实施例的“药理试验”项目中进行了详细说明，但本发明的化合物作为眼后段疾病的预防或治疗药特别有用，作为本发明的化合物特别有用的该眼后段疾病的具体例，可举出老年黄斑变性、视网膜色素变性症、视网膜脱落、糖尿病黄斑水肿、视网膜静脉阻塞症、视网膜色素上皮脱落等。
本发明的化合物可以口服给药也可肠胃外给药。作为给药剂型，可以举出片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、注射剂、滴眼剂、栓剂、透皮吸收剂、软膏剂、气雾剂（包括吸入剂）等，上述剂型可以使用常用的技术进行制剂化。
例如，片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂等口服剂型可以根据需要使用必要量的下述物质进行制备：乳糖、甘露糖醇、淀粉、结晶纤维素、轻质硅酸酐、碳酸钙、磷酸氢钙等赋形剂，硬脂酸、硬脂酸镁、滑石等润滑剂，淀粉、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯基吡咯烷酮等粘合剂，羧甲基纤维素、低取代度羟丙基甲基纤维素、柠檬酸钙等崩解剂，羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇、有机硅树脂等包衣剂，对羟基苯甲酸乙酯、苄醇等稳定剂，甜味料、酸味料、香料等调味消臭剂等。
另外，注射剂、滴眼剂等肠胃外制剂可以根据需要使用必要量的下述物质进行制备：氯化钠、浓甘油、丙二醇、聚乙二醇、氯化钾、山梨糖醇、甘露糖醇等等张剂（tonicityagent）；磷酸钠、磷酸氢钠、乙酸钠、柠檬酸、冰醋酸、氨丁三醇等缓冲剂，聚山梨酸酯80、聚氧乙烯-40-硬脂酸酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油60等表面活性剂，柠檬酸钠、依地酸钠等稳定剂，苯扎氯胺、对羟基苯甲酸酯、苄索氯胺（benzothoniumchloride）、对羟基苯甲酸酯、苯甲酸钠、氯丁醇、山梨酸等防腐剂，盐酸、柠檬酸、磷酸、冰醋酸、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸氢钠等pH调节剂，苄醇等镇痛剂等。
本发明的化合物的给药量可以根据症状、年龄、剂型等适当地选择使用。例如，口服制剂通常可以每1日0.01～1000mg、优选1～100mg，一次或分成数次给药。另外，滴眼剂通常可以1次或分成数次给予浓度为0.0001%～10%（w/v）、优选0.01%～5%（w/v）的制剂。
实施例
以下示出本发明的化合物的制备例、制剂例及药理试验的结果。需要说明的是，这些示例用于更好地理解本发明，并不限定本发明的范围。
[制备例]
（参考例1：2-甲酰基丁二腈钾盐（E型/Z型的混合物）（参考化合物1-1））
在冰冷却下，向丁二腈（27.5g、0.344mol）和甲酸乙酯（33mL、0.410mol）的甲苯（230mL）/叔丁醇（46mL）溶液中，加入叔丁醇钾（39.3g、0.350mol）的叔丁醇（300mL）溶液。在室温下对反应液搅拌2小时。滤取析出的固体，用乙醇（50mL）和叔丁基甲基醚（100mL）洗涤。通过在减压下于80℃干燥，得到了作为淡褐色固体的标题参考化合物1-1（49.3g、收率：98%）（参照Z.Chem.1961,1,349）。
［表1］
（参考例2：2-(2,3-二氰基丙烯-1-基氨基)苯甲酸甲基酯（E型/Z型的混合物）（参考化合物2-1））
向2-甲酰基丁二腈钾盐（E型/Z型的混合物）（参考化合物1-1、32.8g、0.224mmol）和邻氨基苯甲酸甲基酯（33.0mL、0.225mmol）的水（100mL）溶液中加入乙酸（100mL），在100℃对反应液搅拌10分钟。自然冷却至室温后，滤取析出的固体，用水和乙醇洗涤。通过将得到的固体在减压下干燥，得到了作为褐色固体的标题参考化合物2-1（40.1g、收率：74%）（参照Z.Chem.1961,1,349）。
［表2］
以下，使用3-氨基噻吩-2-羧酸甲基酯、2-氨基-5-氟苯甲酸甲基酯，按照参考化合物2-1的制造方法，得到了参考化合物2-2、2-3。
［表3］
（参考例3：5-氧代-4,5-二氢吡咯并[1,2-a]喹唑啉-2-甲腈（参考化合物3-1））
在冰冷却下，向2-(2,3-二氰基丙烯-1-基氨基)苯甲酸甲基酯（E型/Z型的混合物）（参考化合物2-1、40.1g、0.166mol）的乙醇（700mL）溶液中滴加乙醇钠（28.2g、0.414mol）的乙醇（300mL）溶液。将反应液在室温下搅拌2小时后，在冰冷却下加入1M盐酸（500mL）。滤取析出的固体，用水洗涤。通过在减压下干燥，得到了作为无色粉末的标题参考化合物（33.8g、收率：97%）（参照Z.Chem.1961,1,349）。
［表4］
以下，使用参考化合物2-2、2-3，按照参考化合物3-1的制造方法，得到了参考化合物3-2、3-3。
［表5］
（参考例4：5-氧代-4,5-二氢吡咯并[1,2-a]喹唑啉-2-羧酸（参考化合物4-1））
在100℃下对5-氧代-4,5-二氢吡咯并[1,2-a]喹唑啉-2-甲腈（参考化合物3-1、33.8g、0.162mol）的47%氢溴酸（400mL）溶液搅拌4小时。将反应液自然冷却至室温，加水（1.0L）。滤取析出的固体，通过在80℃下减压下干燥，得到了为褐色粉末的标题参考化合物4-1（36.2g、收率：98%）。
［表6］
以下，使用参考化合物3-2、3-3，按照参考化合物4-1的制造方法，得到了参考化合物4-2、4-3。
［表7］
（参考例5：4-（4-氟苯基）哌啶盐酸盐（参考化合物5-1））向4-(4-氟苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐（1.07g、5.0mmol）的甲醇（20mL）溶液中加入10%钯碳（0.10g），在氢气气氛下于室温搅拌一夜。使用硅藻土过滤该混合物，用甲醇（20mL）洗涤。通过减压下浓缩滤液，得到了作为黄白色固体的标题参考化合物5-1（1.02g、收率：94%）。
［表8］
（参考例6：4-异丙氧基碘苯（参考化合物6-1））
向4-碘苯酚（2.20g、10.0mmol）及碳酸钾（2.77g、20.0mmol）的无水N,N-二甲基甲酰胺（40mL）悬浮液中加入异丙基碘（1.10mL、11.0mmol）。将反应液于80℃搅拌一夜。自然冷却至室温后，用水（200mL）稀释反应液，用乙醚（200mL）进行萃取。用饱和食盐水（100mL）洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥。通过减压下浓缩，得到了作为褐色油状物的标题参考化合物6-1（2.45g、收率：94%）。
［表9］
以下，使用2-溴-5-氟苯酚及N-(2-氯乙基)二甲基胺盐酸盐，按照参考化合物6-1的制造方法，得到了参考化合物6-2。
［表10］
（参考例7：4-(4-氟-2-甲氧基苯基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯（参考化合物7-1））
在氩气氛下，向1-Boc-哌嗪（2.98g、16.0mmol）、乙酸钯（115mg、0.0512mmol）、rac-BINAP（391mg、0.628mmol）及叔丁醇钠（2.10g、21.9mmol）的无水甲苯（50mL）悬浮液中加入2-溴-5-氟苯甲醚（1.88mL、14.6mmol），将反应液回流一夜。自然冷却反应液之后，加入饱和氯化铵水溶液（20mL），用乙酸乙酯（100mL）进行萃取。用饱和食盐水（100mL）洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥之后，在减压下浓缩。通过将得到的残留物用硅胶柱色谱法（己烷／乙酸乙酯）进行精制，得到了作为褐色油状物的标题参考化合物7-1（2.63g、收率：58%）。
［表11］
以下，使用1-Boc-哌嗪和参考化合物6-1、6-2或市售化合物，按照参考化合物7-1的制造方法，得到了参考化合物7-2～7-4。
［表12］
（参考例8：1-(4-氟-2-甲氧基苯基)哌嗪二盐酸盐（参考化合物8-1））
向4-(4-氟-2-甲氧基苯基)哌嗪-1-羧酸叔丁基酯（参考化合物7-1、2.59g、8.34mmol）的甲醇（5mL）溶液中加入4M氯化氢/1,4-二噁烷（20mL）溶液，于室温搅拌3天。滤取析出的固体，通过在减压下干燥，得到了作为无色粉末的标题参考化合物8-1（1.55g、收率：66%）。
［表13］
以下，使用参考化合物7-2～7-5，按照参考化合物8-1的制造方法，得到了参考化合物8-2～8-4。
［表14］
（参考例9：1-(4-氟苯基)-3-甲基哌嗪（参考化合物9-1））
在氩气氛下，向2-甲基哌嗪（3.15g、31.3mmol）、乙酸钯（220mg、0.980mmol）、rac-BINAP（750mg、1.20mmol）及叔丁醇钠（4.00g、42.0mmol）的无水甲苯（90mL）溶液中加入1-溴-4-氟苯（3.14mL、28.5mmol）。将反应液回流一夜，自然冷却之后，加水（30mL）。用饱和食盐水（30mL）洗涤甲苯层，用无水硫酸镁使其干燥后，在减压下浓缩。通过将得到的残留物用硅胶柱色谱法（己烷／乙酸乙酯）进行精制，得到了作为褐色油状物的标题参考化合物9-1（4.24g、收率：77%）。
［表15］
（实施例1：2-[4-(4-氟苯基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（化合物1-1））
向5-氧代-4,5-二氢吡咯并[1,2-a]喹唑啉-2-羧酸（参考化合物4-1、3.00g、13.1mmol）和4-氟苯基哌嗪二盐酸盐（3.98g、15.7mmol）的N,N-二甲基甲酰胺（50mL）溶液中加入二异丙基乙基胺（11.4mL、65.5mmol）和HCTU（8.11g、19.6mmol），室温下对反应液搅拌一夜。向反应液中加水（100mL）、乙酸乙酯（100mL），搅拌10分钟。滤取在有机层中析出的固体，减压下于50℃进行干燥，得到了作为淡褐色粉末的标题化合物1-1（2.80g）。另外，用乙酸乙酯（100mL）萃取水层后，用食盐水（100mL）洗涤，然后用无水硫酸镁干燥，减压下进行浓缩，滤取析出的固体，减压下于50℃进行干燥，得到了作为淡褐色粉末的标题化合物1-1（0.48g）（总产量：3.28g、收率：63%）。
［表16］
以下，使用参考化合物4-1～4-3、5-1、8-1～8-5、9-1及市售化合物，按照化合物1-1的制造方法，得到了化合物1-2～1-58。
［表17］
［表18］
［表19］
［表20］
［表21］
［表22］
［表23］
［表24］
［表25］
［表26］
［表27］
［表28］
［表29］
［表30］
［表31］
［表32］
［表33］
［表34］
［表35］
（实施例2：2-[4-(4-氟苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（化合物2-1））
在冰冷却下，向2-[4-(4-氟苯基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（上述化合物1-1、3.38g、8.66mmol）的无水四氢呋喃（75mL）溶液中加入氢化铝锂（657mg、17.3mmol）。将该反应液在室温下搅拌2小时。向反应液中滴加少量乙酸乙酯，接着依次加入酒石酸钠钾四水合物的饱和水溶液（100mL）、水（100mL）。用氯仿（100mL）对混合物萃取2次。有机层用无水硫酸镁干燥，在减压下浓缩。通过用乙醇滤取得到的残留物，得到作为淡黄色粉末的标题化合物（2.85g、收率：87%）。
［表36］
以下，使用化合物1-2～1-45、1-57及1-58中的任意化合物，按照化合物2-1的制造方法，得到了化合物2-2～2-47。
［表37］
［表38］
［表39］
［表40］
［表41］
［表42］
［表43］
［表44］
［表45］
［表46］
［表47］
［表48］
［表49］
［表50］
［表51］
［表52］
（实施例3：2-[4-(4-羟基苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（化合物3-1））
在冰冷却下，向2-[4-(4-甲氧基苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（上述化合物2-16、200mg、0.515mmol）的二氯甲烷（3.0mL）溶液中加入三溴化硼（0.100mL、1.04mmol）。在室温下对反应液搅拌1小时。反应液在冰冷却下用甲醇（2.0mL）稀释后，在减压下浓缩。使得到的残留物溶解于1M氢氧化钠水溶液（2.0mL）中后，加入2M盐酸直到使溶液的pH变为7。滤取析出物，通过在减压下干燥，得到了作为橙色粉末的标题化合物3-1（43.2mg、收率：22%）。
［表53］
（实施例4：2-[1-[4-(4-氟苯基)哌嗪-1-基]-1,1-二氘甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（化合物4-1））
在冰冷却下，向2-[4-(4-氟苯基)哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（上述化合物1-1、278mg、0.712mmol）的无水四氢呋喃（6mL）溶液中加入氘化铝锂（66.4mg、1.42mmol）。在室温下对反应液搅拌2小时。向反应液中滴加少量乙酸乙酯，接着依次加入酒石酸钠钾四水合物的饱和水溶液（3mL）和水（20mL）。用氯仿（40mL）萃取混合物2次。用无水硫酸镁使有机层干燥后，在减压下蒸馏除去溶剂。通过用乙醇滤取得到的残留物，得到了作为淡黄色粉末的标题化合物（174mg、收率：65%）。
［表54］
（实施例5：2-(高哌嗪-1-羰基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮盐酸盐（化合物5-1））
向2-[4-(叔丁氧羰基)高哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（上述化合物1-47、156mg、0.380mmol）的甲醇（1mL）溶液中加入10%盐酸甲醇（3mL），在室温下对反应液搅拌一夜。通过滤取析出的固体并在减压下干燥，得到了作为无色粉末的标题化合物（102mg、收率：87%）。
［表55］
以下，使用化合物1-48，按照化合物5-1的制造方法，得到了化合物5-2。
［表56］
（实施例6：2-[4-环丙基羰基高哌嗪-1-羰基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮（化合物6-1））
向2-(高哌嗪-1-羰基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮盐酸盐（化合物5-1、70.0mg、0.20mmol）的无水N,N-二甲基甲酰胺（0.50mL）溶液中依次加入二异丙基乙基胺（0.11mL、0.63mmol）和环丙基甲酰氯（30μL、0.33mmol），在室温下对反应液搅拌一夜。用乙酸乙酯（20mL）稀释反应液，依次用0.1M氢氧化钠水溶液（20mL）和饱和食盐水（20mL）洗涤反应液。用氯仿（20mL）对水层萃取2次，与乙酸乙酯层合并，用无水硫酸镁干燥。在减压下浓缩，通过将得到的残留物用硅胶柱色谱法（乙酸乙酯）精制，得到了作为无色粉末的标题化合物（25.8mg、收率：34%）。
［表57］
[制剂例]
以下示出包含本发明的化合物的一般性制剂例。
1）片剂（150mg中）
使用3mg包衣剂（例如，羟丙甲基纤维素、聚乙二醇、有机硅树脂等通常的包衣剂）对上述处方的片剂进行包衣，可得到目标片剂。另外，通过适当改变本发明的化合物和添加物的种类及/或量，也可以得到所期望的片剂。
2）胶囊剂（150mg中）
通过适当改变本发明的化合物和添加物的种类及/或量，可以得到所期望的胶囊剂。
3）滴眼剂（100mL中）
通过适当改变本发明的化合物及添加物的种类及/或量，可以得到所期望的滴眼剂。
[药理试验]
1、PARP抑制活性测定试验
为了评价本发明的化合物的PARP抑制活性，使用Trevigen公司制的具有组蛋白包被的条形孔的通用比色PARP检验试剂盒（CatNo.4677-096-K），测定了各受试化合物针对人重组PARP1的抑制活性。试验按照本试剂盒所附的说明书的步骤进行。以下记载其具体操作。
（受试化合物溶液的制备）
将受试化合物溶解于二甲基亚砜中，之后用试剂盒所附的PARP缓冲液稀释，制备50μM的受试化合物溶液。
（试验方法及测定方法）
向涂布有组蛋白的96孔板的各孔中加入10μL受试化合物溶液（50μM）和15μL人重组PARP1（33.3单位/mL）及25μL的PARP混合液（含有活化DNA及生物素化的NAD），在室温下孵育1小时（最终反应量：50μL）。用200μL的含有0.1%Triton-X的Dulbecco’s磷酸缓冲液洗涤2次，再用200μL的Dulbecco’s磷酸缓冲液洗涤2次，之后加入50μLStrep-HRP，室温下孵育1小时。用200μL的含有0.1%Triton-X的Dulbecco’s磷酸缓冲液洗涤2次，再用200μL的Dulbecco’s磷酸缓冲液洗涤2次，之后加入50μLTACS-Sapphire比色底物，室温下孵育15分钟。加入50μL0.2M的HCl终止反应，之后以酶标仪（microplatereader）测定了450nm处的吸光度（Abs450）。需要说明的是，各组例数为1～2。
（阴性对照）
使用添加了二甲基亚砜及PARP缓冲液代替受试化合物溶液及人重组PARP1的孔，进行上述操作，作为阴性对照。
（阳性对照）
使用添加了包含二甲基亚砜的PARP缓冲液代替受试化合物溶液的孔，进行上述操作，作为阳性对照。
（PARP1抑制率的计算）
按照下述式1，计算出了PARP1抑制率（%）。
式1
PARP1抑制率（%）=（AbsB-AbsX）/（AbsB-AbsA）×100
AbsA：阴性对照的吸光度（Abs450）
AbsB：阳性对照的吸光度（Abs450）
AbsX：受试化合物处理组的吸光度（Abs450）
（结果）
各受试化合物的PARP抑制率（化合物浓度：10μM）示于下述的表58及表59中。
［表58］
化合物 抑制率(%) 化合物 抑制率(%)
1-1 90 1-52 94
1-2 55 1-53 96
1-3 100 1-54 81
1-4 99 1-55 81
1-5 71 1-56 83
1-6 23 2-1 100
1-7 44 2-2 78
1-8 51 2-3 99
1-10 68 2-4 100
1-11 86 2-5 96
1-12 64 2-6 100
1-13 67 2-7 99
1-14 44 2-8 100
1-15 74 2-9 99
1-21 84 2-10 98
1-47 93 2-11 99
1-49 36 2-12 100
1-50 92 2-13 96
1-51 92 2-14 100
［表59］
化合物 抑制率(%) 化合物 抑制率(%)
2-15 98 2-34 96
2-16 100 2-35 100
2-17 100 2-36 82
2-18 95 2-37 71
2-19 93 2-38 98
2-20 90 2-39 100
2-21 65 2-40 100
2-22 97 2-41 100
2-23 100 2-42 100
2-24 99 2-43 91
2-25 100 2-44 98
3-26 78 2-45 100
2-27 99 2-46 85
2-28 99 2-47 99
2-29 40 3-1 100
2-30 100 4-1 100
2-31 66 5-1 99
2-32 97 5-2 85
2-33 66 6-1 90
（考察）
从表58及表59明确可知，本发明的化合物具有强烈的PARP抑制活性。
2、大鼠MNU诱发模型中的视网膜变性抑制作用评价试验
为了研究本发明的化合物对视网膜变性的影响，使用大鼠N-甲基-N-亚硝基脲（下文中称为“MNU”）诱导视网膜变性模型，评价了受试化合物的视网膜变性抑制作用。需要说明的是，大鼠MNU诱导视网膜变性模型为通过给予作为DNA烷基化试剂的MNU、诱导视网膜光感受细胞的细胞死亡的模型动物，其广泛用作为视网膜脉络膜变性疾病、例如视网膜色素变性症等的模型动物（Exp.Eye.Res.,84(2),285-292(2007)）。
（试验方法及测定方法）
直至给予MNU的前一日，用光学相干断层扫描（OCT）（CarlZeiss公司制，型号：STRATUSOCTModel3000）测定了8周龄的棕色挪威（BrownNorway）雄性大鼠的视网膜体积。将MNU给予液以50～60mg/kg的用量向大鼠腹腔内给予，给药后第7天使用OCT测定了视网膜体积。需要说明的是，正常对照组为无处理，在MNU给予组的同一日测定了视网膜体积。各组的例数为4只（8眼）。
（给予方法）
受试化合物给予组：在给予MNU的30分钟之前，以1～30mg/kg的用量口服给予1次悬浮于1%（w/v）甲基纤维素水溶液中的各受试化合物的溶液。
正常对照组及基剂给予组
在给予MNU的30分钟之前，口服给予1次1%（w/v）甲基纤维素水溶液。
（视网膜体积减少抑制率的计算）
按照下述式2，计算出了视网膜体积减少抑制率（%）。
[式2]
视网膜体积减少抑制率（%）＝（RVX-pre/RVX-post-RVB-pre/RVB-post）/（RVA-pre/RVA-post-RVB-pre/RVB-post）×100
RVA-pre：正常对照组的MNU给予前的视网膜体积（mm3）
RVA-post：正常对照组的MNU给予后第7天的视网膜体积（mm3）
RVB-pre：基剂给予组的MNU给予前的视网膜体积（mm3）
RVB-post：基剂给予组的MNU给予后第7天的视网膜体积（mm3）
RVX-pre：受试化合物给予组的MNU给予前的视网膜体积（mm3）
RVX-post：受试化合物给予组的MNU给予后第7天的视网膜体积（mm3）
（结果）
各受试化合物的视网膜体积减少抑制率（给予量：1、10或30mg／kg）示于表60中。
［表60］
（考察）
从表60明确可知，本发明的化合物抑制大鼠MNU诱发模型中发现的视网膜体积减少。因此认为，本发明的化合物能成为老年黄斑变性、视网膜色素变性症、视网膜脱落、糖尿病黄斑水肿、视锥营养不良、癌症相关的视网膜病、视网膜静脉阻塞症、视网膜色素上皮脱落等眼后段疾病的治疗药。
3、大鼠凝血酶模型中的视网膜血管透过性亢进抑制作用评价试验
为了研究本发明的化合物对视网膜血管透过性亢进的影响，使用了大鼠凝血酶诱导视网膜血管透过性亢进模型，评价了受试化合物的视网膜血管透过性亢进抑制作用。需要说明的是，大鼠凝血酶诱导视网膜血管透过性亢进模型是通过凝血酶的给予使得视网膜血管透过性亢进的动物，其作为糖尿病视网膜病、糖尿病黄斑水肿等的模型动物而被使用（IOVS,2000,41(4),S18,92）。
（试验方法及测定方法）
以3U/眼的用量向8周龄的棕色挪威雄性大鼠的玻璃体内给予凝血酶给予液，给予次日采集玻璃体，用Bradford法测定玻璃体中的蛋白浓度。需要说明的是，对正常对照组，向玻璃体内给予DPBS。各组例数为4只（7-8眼）。
（给予方法）
受试化合物给予组：在凝血酶给予的1.5小时前及22.5小时后，以100mg/kg的用量口服给予悬浮于1%（w/v）甲基纤维素水溶液中的各受试化合物的溶液。
正常对照组及基剂给予组
在凝血酶给予的1.5小时前及22.5小时后，以mg/kg的用量口服给予悬浮于1%（w/v）甲基纤维素水溶液中的各受试化合物的溶液。
（视网膜血管透过性亢进抑制率的计算）
按照下述式3，计算出了视网膜血管透过性亢进抑制率。
[式3]
视网膜血管透过性亢进抑制率（%）＝（PB-PX）/（PB-PA）×100
PA：正常对照组的玻璃体中蛋白浓度
PB：基剂给予组的玻璃体中蛋白浓度
PX：受试化合物给予组的玻璃体中蛋白浓度
（结果）
受试化合物的视网膜血管透过性亢进抑制率示于表61。
[表61]
化合物 给予量（mg/kg） 抑制率（%）
2-1 100 63
（考察）
从表61明显可见，本发明的化合物抑制视网膜血管透过性亢进。因此认为，本发明的化合物能形成伴随视网膜血管透过性亢进的糖尿病视网膜病、糖尿病黄斑水肿等眼后段疾病的治疗药。
产业上的可利用性
本发明的化合物具有强烈的PARP抑制活性，在能形成以眼后段疾病为代表的多种疾病的治疗剂的方面有用。

Claims (11)

1.下述通式(1)表示的化合物或其盐，
R1表示卤原子、碳原子数1～8的烷基、羟基、碳原子数1～8的烷氧基、氨基、硝基或氰基；
R2及R3相同或不同，表示氢原子、卤原子或碳原子数1～8的烷基；
R4及R5表示氢原子；
Ra和Rb键合而形成下述式(2a)或(3a)表示的含氮杂环；
在上述式(2a)中，
X表示CH2CHRcβ、CH＝CRcβ或CH2NRcβ；
Rcα表示氢原子、卤原子、甲基或苯基；
Rcβ表示氢原子、甲基、环己基、苯基、吡啶基、哌啶基、噻唑基、吗啉基、吲哚基、呋喃并[3,2-c]吡啶-4-基、1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基、乙氧基羰基、环丙基羰基或二甲基氨基，该甲基、该环己基、该苯基、该吡啶基、该哌啶基、该噻唑基、该吗啉基、该吲哚基、该呋喃并[3,2-c]吡啶-4-基或该1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基也可被选自由卤原子、碳原子数1～8的烷基、被卤原子取代的碳原子数1～8的烷基、碳原子数3～10的环烷基、苯基、被卤原子取代的苯基、羟基、碳原子数1～8的烷氧基及被二甲基氨基取代的碳原子数1～8的烷氧基组成的组中的一个或多个基团取代；
环A表示苯环或噻吩环；
m表示0或1。
2.权利要求1所述的化合物或其盐，在上述式(2a)中，Rcα表示氢原子，X表示CH2NRcβ，Rcβ表示苯基，该苯基也可被选自由卤原子、碳原子数1～8的烷基、羟基及碳原子数1～8的烷氧基组成的组中的一个或多个基团取代。
3.权利要求1所述的化合物或其盐，在上述通式(1)中，R1表示卤原子。
4.权利要求1所述的化合物或其盐，在上述通式(1)中，R2及R3表示氢原子。
5.权利要求1所述的化合物或其盐，在上述通式(1)中，环A表示苯环。
6.选自由以下化合物组成的组的化合物或其盐：
2-[4-(4-氟苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-[4-(4-氯苄基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-[4-(噻唑-2-基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-(4-苯基哌嗪-1-基甲基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-(4-苯基哌啶-1-基甲基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-(4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶-1-基甲基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-[4-(4-氯苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-[4-(4-氟苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-[4-(2-氟苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-(4-苄基哌嗪-1-基甲基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-[4-(4-氟苄基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-[4-(4-氟苯基)哌啶-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-[4-(3-氟苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-[4-(4-甲氧基苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-[4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-[4-(吡啶-3-基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-[4-(4-溴苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-(1,2,3,4-四氢异喹啉-2(1H)-基甲基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-(4-二甲基氨基哌啶-1-基甲基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-[4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-[4-(4-氟苯基)-2-甲基哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-[4-(3-甲氧基苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-(4-环己基哌嗪-1-基甲基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-(4-环丙基甲基哌嗪-1-基甲基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-[4-(4-三氟甲基苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-[4-(5-氯吡啶-2-基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-(3-苯基哌啶-1-基甲基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-[4-(3-甲基苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-[4-(哌啶-1-基)哌啶-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-(吡咯烷-1-基甲基)吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-[4-(2,4-二氟苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-[4-(呋喃并[3,2-c]吡啶-4-基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-[4-(1H-吲哚-4-基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-[4-(4-异丙氧基苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-[4-(4-氟-2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-[4-(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
7-[4-(4-氟苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]噻吩并[2,3-e]嘧啶-4(5H)-酮、
7-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]噻吩并[2,3-e]嘧啶-4(5H)-酮、
7-(吡咯烷-1-基甲基)吡咯并[1,2-a]噻吩并[2,3-e]嘧啶-4(5H)-酮、
7-氟-2-[4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
7-氟-2-[4-(4-氟苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-[4-[2-(2-二甲基氨基乙氧基)-4-氟苯基]哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、
2-[4-(吗啉-4-基)哌啶-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮、及
2-[4-(4-羟基苯基)哌嗪-1-基甲基]吡咯并[1,2-a]喹唑啉-5(4H)-酮。
7.PARP抑制剂，包含权利要求1～6中的任一项所述的化合物或其盐。
8.药物组合物，包含权利要求1～6中的任一项所述的化合物或其盐中的至少一种作为有效成分。
9.眼后段疾病的预防或治疗剂，包含权利要求1～6中的任一项所述的化合物或其盐中的至少一种作为有效成分。
10.权利要求1～6中的任一项所述的化合物或其盐用于制造PARP抑制剂的应用。
11.权利要求1～6中的任一项所述的化合物或其盐用于制造眼后段疾病的预防或治疗剂的应用。
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