CN103565810A - 一种制备右美沙芬或其生理上可接受的盐与愈创甘油醚的复方制剂 - Google Patents

Abstract

本发明属于药物制剂领域，涉及一种制备右美沙芬或其生理上可接受的盐与愈创甘油醚的复方糖浆制剂组合物。由蔗糖，苯甲酸钠，羟苯乙酯，枸橼酸，枸橼酸钠，色素，香精组成。本发明所述的复方制剂不仅能有效缓解上呼吸道感染、支气管炎等引起的咳嗽相关症状，发挥药物的协同作用，还能有效方便的控制病人的服用剂量，大大降低了儿童给药的难度。因此这种剂型具有分散度大，吸收快，患者服用后起效快，有利于提高药物的生物利用度等特点。

Description

一种制备右美沙芬或其生理上可接受的盐与愈创甘油醚的复方制剂

技术领域

本发明属药物制剂领域，涉及一种制备右美沙芬或其生理上可接受的盐与愈创甘油醚的复方糖浆制剂的方法。

背景技术

右美沙芬为中枢性镇咳药，通过抑制延脑的咳嗽中枢而发挥作用。本品为吗啡类左吗喃甲基醚的右旋异构体，通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用，与可待因相比，其镇咳强度相等或略强，无镇痛作用，长期应用未见耐受性和成瘾性。不具有抑制呼吸的副作用，口服吸收好，15～30分钟起效，作用可维持3～6小时，血浆中原型药物浓度很低。右美沙芬的药效由该药本身及其代谢物所产生，其主要活性代谢产物3-甲氧吗啡烷在血浆中浓度高，t1/2为5小时。右美沙芬主要用于治疗干咳，适用于由感冒、急性或慢性支气管炎、支气管哮喘、咽喉炎、肺结核以及其他上呼吸道感染所致的咳嗽。右美沙芬只通过抑制咳嗽中枢来减少咳嗽次数但对常见的咳嗽痰多等症状无治疗作用，愈创甘油醚为祛痰剂，能有效的抑制痰多的症状。这种结合做成的复方制剂用于治疗咳嗽可以双管齐下，达到事半功倍的效果。愈创木酚甘油醚口服后刺激胃黏膜，反射性引起支气管分泌增加，使痰液稀释，并有消毒防腐作用。本品还具有镇咳、解痉、抗惊厥作用，用于慢性支气管炎的多痰咳嗽、肺脓肿、支气管扩张和继发性哮喘。多与其他镇咳平喘药合用，用于黏液不易咳出的情况。

将右美沙芬、愈创甘油醚组成复方制剂，能有效的治疗呼吸系统疾病引起的咳嗽、痰多等症状，糖浆剂能掩盖主药的不良口感，且便于服用，尤其适合老人与小孩。

国内已有两家上市品种，本发明的创新点在于降低防腐剂的用量。众所周知，防腐剂是对人体有害的物质，人体摄入防腐剂量越大，发生癌症的几率也越大，即该药物在起到治疗作用的同时，又对人体的损害降到最小。

发明内容

本发明的目的在于提供一种以右美沙芬或其生理上可接受的盐、愈创甘油醚为活性成分的复方制剂，用于治疗呼吸系统疾病中咳嗽痰多等症状。

本发明所提供的右美沙芬或其生理上可接受的盐、愈创甘油醚为活性成分的复方制剂，其处方组成为蔗糖，苯甲酸钠，羟苯乙酯，枸橼酸，枸橼酸钠，色素，香精。

本发明所提供的右美沙芬或其生理上可接受的盐、愈创甘油醚为活性成分的复方制剂，每个剂量单位右美沙芬或其生理上可接受的盐、愈创甘油醚用量分别为0.05%-5%、0.5%-5%，优选用量为0.1%-3%、1%-2%。

本发明所提供的右美沙芬或其生理上可接受的盐、愈创甘油醚为活性成分的复方制剂，所用的右美沙芬生理上可接受的盐是氢溴酸盐。

本发明所提供的右美沙芬或其生理上可接受的盐、愈创甘油醚为活性成分的复方制剂，优选所用的苯甲酸钠每个剂量用量为0.1%-0.2%。

本发明所提供的右美沙芬或其生理上可接受的盐、愈创甘油醚为活性成分的复方制剂，优选所用的羟苯乙酯每个剂量用量为0.01%-0.02%。

本发明所提供的右美沙芬或其生理上可接受的盐、愈创甘油醚为活性成分的复方制剂，优选所用的蔗糖每个剂量用量为50%-60%。

本发明所提供的右美沙芬或其生理上可接受的盐、愈创甘油醚为活性成分的复方制剂，所述的制剂是糖浆剂。

本发明所提供的右美沙芬或其生理上可接受的盐、愈创甘油醚为活性成分的复方制剂，所述的制剂缓冲溶液为枸橼酸与枸橼酸钠调节其pH值范围为3-5，优选3.5-4.5。

具体实施条例

 通过以下实施例对本发明所述的一种制备右美沙芬或其生理上可接受的盐与愈创甘油醚的复方制剂的说明，但不作为对本发明的限制。

实施例1

处方：

氢溴酸右美沙芬           1.5g

愈创甘油醚                 10g

蔗糖                          550g

苯甲酸钠                     1g

羟苯乙酯                    0.1g

枸橼酸                       6.59g

枸橼酸钠                   10.81g

色素                     0. 01g

香精                     1g

乙醇                     80ml

纯水                加至1000ml

制备方法：

1称取处方量羟苯乙酯加入200ml纯水，加热搅拌至完全溶解。

2将处方量蔗糖加入溶解完全的羟苯乙酯水溶液中搅拌至溶解完全。

3称取处方量苯甲酸钠加入乙醇溶解，而后依次加入枸橼酸、枸橼酸钠、氢溴酸右美沙芬、愈创甘油醚搅拌至溶解。

4将2与3溶液混合加入色素、香精定容至1000ml。

 

实施例2

处方：

氢溴酸右美沙芬           2g

愈创甘油醚               10g

蔗糖                     500g

苯甲酸钠                 1g

羟苯乙酯                 0.1g

枸橼酸                  6.59g

枸橼酸钠               10.81g

色素                    0. 01g

香精                    1g

乙醇                    80ml

纯水                加至1000ml

制备方法：

1称取处方量羟苯乙酯加入200ml纯水，加热搅拌至完全溶解。

2将处方量蔗糖加入溶解完全的羟苯乙酯水溶液中搅拌至溶解完全。

3称取处方量苯甲酸钠加入乙醇溶解，而后依次加入枸橼酸、枸橼酸钠、氢溴酸右美沙芬、愈创甘油醚搅拌至溶解。

4将2与3溶液混合加入色素、香精定容至1000ml。

实施例3

处方：

氢溴酸右美沙芬           1.5g

愈创甘油醚               15g

蔗糖                     550g

苯甲酸钠                 1g

羟苯乙酯                 0.1g

枸橼酸                  6.59g

枸橼酸钠               10.81g

色素                     0. 01g

香精                     1g

乙醇                    80ml

纯水                加至1000ml

制备方法：

1称取处方量羟苯乙酯加入200ml纯水，加热搅拌至完全溶解。

2将处方量蔗糖加入溶解完全的羟苯乙酯水溶液中搅拌至溶解完全。

3称取处方量苯甲酸钠加入乙醇溶解，而后依次加入枸橼酸、枸橼酸钠、氢溴酸右美沙芬、愈创甘油醚搅拌至溶解。

4将2与3溶液混合加入色素、香精定容至1000ml。

实施例4

处方：

氢溴酸右美沙芬           3g

愈创甘油醚               20g

蔗糖                     550g

苯甲酸钠                 1g

羟苯乙酯                 0.1g

枸橼酸                   6.59g

枸橼酸钠                 10.81g

色素                     0.01g

香精                     1g

乙醇                     80ml

纯水                加至1000ml

制备方法：

1称取处方量羟苯乙酯加入200ml纯水，加热搅拌至完全溶解。

2将处方量蔗糖加入溶解完全的羟苯乙酯水溶液中搅拌至溶解完全。

3称取处方量苯甲酸钠加入乙醇溶解，而后依次加入枸橼酸、枸橼酸钠、氢溴酸右美沙芬、愈创甘油醚搅拌至溶解。

4将2与3溶液混合加入色素、香精定容至1000ml。

 

实施例5

处方：

氢溴酸右美沙芬           1.5g

愈创甘油醚               10g

蔗糖                     500g

苯甲酸钠                 2g

羟苯乙酯                 0.1g

枸橼酸                   6.59g

枸橼酸钠                 10.81g

色素                     0. 01g

香精                     1g

乙醇                     80ml

纯水                加至1000ml

制备方法：

1称取处方量羟苯乙酯加入200ml纯水，加热搅拌至完全溶解。

2将处方量蔗糖加入溶解完全的羟苯乙酯水溶液中搅拌至溶解完全。

3称取处方量苯甲酸钠加入乙醇溶解，而后依次加入枸橼酸、枸橼酸钠、氢溴酸右美沙芬、愈创甘油醚搅拌至溶解。

4将2与3溶液混合加入色素、香精定容至1000ml。

Claims (10)

1.一种以右美沙芬或其生理上可接受的盐、愈创甘油醚为活性成分的复方制剂，其特征在于处方组成为蔗糖，苯甲酸钠，羟苯乙酯，缓冲溶液，香精，色素。

2.根据权利要求1所述的复方制剂，其特征在于每个剂量右美沙芬或其生理上可接受的盐、愈创甘油醚用量分别为0.05%-5%、0.5%-5%。

3.根据权利要求1所述的复方制剂，其特征在于每个剂量右美沙芬或其生理上可接受的盐、愈创甘油醚用量分别为0.1%-3%、1%-2%。

4.根据权利要求1所述的复方制剂，其特征在于所用的右美沙芬生理上可接受的盐是氢溴酸盐。

5.根据权利要求1所述的复方制剂，其特征在于所用的苯甲酸钠每个剂量用量为0.1%-0.2%。

6.根据权利要求1所述的复方制剂，其特征在于所用的羟苯乙酯每个剂量用量为0.01%-0.02%。

7.根据权利要求1所述的复方制剂，其特征在于所用的蔗糖每个剂量用量为50%-60%。

8.根据权利要求1所述的复方制剂，其特征在于所述的制剂是糖浆剂。

9.根据权利要求1所述的复方制剂，其特征在于所述的缓冲溶液为枸橼酸与枸橼酸钠的混合溶液，调节复方制剂的PH值范围为3-5。

10.根据权利要求1所述的复方制剂，其特征在于所述的制剂缓冲溶液为枸橼酸与枸橼酸钠的混合溶液，调节复方制剂的PH值范围为3.5-4.5。