CN103405471A - 一种含有艾普拉唑钠的复方制剂 - Google Patents

一种含有艾普拉唑钠的复方制剂 Download PDF

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Abstract

本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种艾普拉唑钠钠复方制剂及其制备方法。其特征在于，每单位制剂由5-20mg艾普拉唑钠钠，500-1500mg碳酸氢钠及适量辅料组成。本发明还公开了其制备方法。该制剂起效快、副作用小，用于治疗胃酸过多、胃食管反流病、糜烂性食道炎(作为短期治疗药)、活动性胃溃疡和活动性十二指肠溃疡(作为短期治疗药)等疾病。

Description

一种含有艾普拉唑钠的复方制剂
技术领域
本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种艾普拉唑钠复方制剂及其制备方法。
背景技术
消化系统疾病属常见病、多发病。根据统计资料表明，全世界胃肠疾病的发病率约占人口的12％左右。随着社会经济的不断发展，人们学习、工作、生活以及心理压力的不断增大，我国消化系统疾病的发病率也呈逐年递增的趋势。根据权威机构的最新调查表明，2003年我国消化系统疾病平均发病率已经上升为15.68％，北京、上海、广州、天津、深圳等国内经济较发达、竞争较激烈、工作压力较大的大城市，消化系统疾病的发病率更高达31％。
目前，我国消化系统用药的销售额位居各种药品类别的前三位，在整个消化系统用药中，治疗消化性溃疡的药品所占的比例最高达59％。根据抽样调查数据显示：2003年在消化性溃疡治疗药品的销售总额中，质子泵抑制剂在市场的市场份额高达54.62％，H2受体阻断剂为25.11％，抗酸及胃粘膜保护剂为20.21％。可见以起效快、制酸力强、持续时间长、服用剂量小以及副作用小的优势迅速为医患双方所认识和接受。质子泵抑制剂以其良好的临床疗效，已经成为国内临床治疗消化性溃疡的首选用药。2005年全年突破90亿元，达到90.56亿元。
目前质子泵抑制剂国内外开发的大品种有艾普拉唑钠、兰索拉唑等。由于质子泵抑制剂在酸性环境中极易降解，所以通常采用包肠溶衣来保护药物免受胃酸破坏，但其延缓了药物的吸收和对胃酸的初始抑制作用。
艾普拉唑钠是丽珠医药有限公司开发的最新一代质子泵抑制剂，广泛地用于与各种酸相关的消化道疾病，如十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎等。与其它PPI相比，艾普拉唑钠具有抗酸活性最强、治疗无个体差异、夜间控制酸能力更强等优点，有望成为PPI市场中核心产品。
目前国内亦刚分别采用艾普拉唑钠肠溶片剂、碳酸氢钠片两种药物联用治疗消化性溃疡。不足之处是不良反应严重，起效慢。市场上并未有艾普拉唑钠和碳酸氢钠的复方制剂，本专利的申请能弥补这部分的空白。
发明内容
鉴于复方艾普拉唑钠在临床上的显著疗效，本发明提供一种艾普拉唑钠复方制剂及其制备方法。一种艾普拉唑钠复方制剂每单位制剂由艾普拉唑钠5-20mg，碳酸氢钠500-1500mg及辅料组成。辅料为淀粉、微晶纤维素、乳糖以及羧甲基淀粉钠、羟丙基纤维素、羟丙基甲纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮和交联羧甲纤维素钠、硬脂酸镁中的一种或一种以上。优选规格为每单位制剂中艾普拉唑钠与碳酸氢钠重量比为10mg∶1100mg。制备方法为：将艾普拉唑钠、碳酸氢钠与辅料混合，压片，或装胶囊。
本发明用于治疗胃酸过多、胃食管反流病、糜烂性食道炎(作为短期治疗药)、活动性胃溃疡和活动性十二指肠溃疡(作为短期治疗药)等疾病。本发明服药后在约30分钟内人体的血药浓度很快就能达到峰值水平，能够有效地控制胃酸。
具体实施方式
以下实施例说明本发明但不限制本发明。
实施例1
处方的筛选
艾普拉唑钠复方片剂、艾普拉唑钠片剂、碳酸氢钠片剂、氢氧化铝片剂、碳酸钙片剂、奥美拉唑复方片剂、艾普拉唑钠和氢氧化铝复方片剂、艾普拉唑钠和碳酸钙复方片剂用药的药理学对比实验。
艾普拉唑钠和碳酸氢钠复方片剂1(处方1)：按照本说明书实施例4制备所得；
艾普拉唑钠和碳酸氢钠复方片剂2(处方2)：按照本说明书实施例5制备所得；
艾普拉唑钠和碳酸氢钠复方片剂3(处方3)：按照本说明书实施例6制备所得；
艾普拉唑钠和碳酸氢钠复方片剂4(处方4)：按照本说明书实施例7制备所得；
艾普拉唑钠和碳酸氢钠复方片剂5(处方5)：按照本说明书实施例8制备所得；
艾普拉唑钠片剂：购自丽珠集团丽珠制药厂；
碳酸氢钠片剂：购自云岗制药；
氢氧化铝片剂：购自广州白云山光华制药股份有限公司；
碳酸钙片剂：购自吉林万通药业有限公司；
奥美拉唑和碳酸氢钠复方片剂：由中国专利200810239430.3实施例1制备所得；
艾普拉唑钠和氢氧化铝复方片剂：按照本说明书实施例：2制备所得；
艾普拉唑钠和碳酸钙复方片剂：按照本说明书实施例：3制备所得。
具体试验方法如下：
实验动物为8周龄的雄性SD大鼠，试验组每组10只，另10只作为对照。在未空腹的大鼠躯体与腹壁窦交界处浆膜下注射20ul30％的醋酸。试验组分别口服艾普拉唑钠复方片剂、艾普拉唑钠、碳酸氢钠、氢氧化铝、碳酸钙、奥美拉唑复方片剂、艾普拉唑钠和氢氧化铝复方片剂、艾普拉唑钠和碳酸钙复方片剂，前8天每天2次，第9天给药1次，将这些大鼠处死。沿胃大弯切开，检查胃的糜烂情况。结果列于表1中。
表1对大鼠慢性胃溃疡的作用
Figure BSA0000093323530000021
Figure BSA0000093323530000031
胃酸抑制率(％)＝(对照组平均胃酸体积一治疗组平均胃酸体积)/对照组平均胃酸体积×100％
溃疡指数抑制率(％)＝(对照组平均溃疡指数一治疗组平均溃疡指数)/对照组平均溃疡指数×100％
结论：艾普拉唑钠和碳酸氢钠复方片剂比艾普拉唑钠、碳酸氢钠、奥美拉唑复方片剂、艾普拉唑钠和氢氧化铝复方片剂、艾普拉唑钠和碳酸钙复方片剂效果更佳。进一步的，艾普拉唑钠和碳酸氢钠复方片剂1的效果比艾普拉唑钠和碳酸氢钠复方片剂2、3、4和5的效果更佳。因此实施例4中所述的艾普拉唑钠和碳酸氢钠的配比为最佳的比例，艾普拉唑钠和碳酸氢钠的配比为最佳的比例为10∶1100。
实施例2：
艾普拉唑钠和氢氧化铝复方片剂的制备
Figure BSA0000093323530000032
制法：取处方量的艾普拉唑钠、氢氧化铝、微晶纤维素、乳糖、甘露醇、交联聚维酮过筛，混合均匀，用适量8％聚维酮的40％乙醇溶液加入上述混合物中制软材，过20目筛制粒，60℃干燥6小时，20目筛整粒，加入果奶香精、硬脂酸镁、阿司帕坦、微粉硅胶，用30目的筛网整粒，混匀混合均匀，压片即得本发明所述的片剂。
实施例3
艾普拉唑钠和碳酸钙复方片剂的制备
Figure BSA0000093323530000041
制法：取处方量的艾普拉唑钠、碳酸钙、微晶纤维素、乳糖、甘露醇、交联聚维酮过筛，混合均匀，用适量8％聚维酮的40％乙醇溶液加入上述混合物中制软材，过20目筛制粒，60℃干燥6小时，20目筛整粒，加入果奶香精、硬脂酸镁、阿司帕坦、微粉硅胶，用30目的筛网整粒，混匀混合均匀，压片即得本发明所述的片剂。
实施例4
处方1：艾普拉唑钠和碳酸氢钠复方片剂的制备
Figure BSA0000093323530000042
制法：取处方量的艾普拉唑钠、碳酸氢钠、微晶纤维素、乳糖、甘露醇、交联聚维酮过筛，混合均匀，用适量8％聚维酮的40％乙醇溶液加入上述混合物中制软材，过20目筛制粒，60℃干燥6小时，20目筛整粒，加入果奶香精、硬脂酸镁、阿司帕坦、微粉硅胶，用30目的筛网整粒，混匀混合均匀，压片即得本发明所述的片剂。
实施例5
处方2：艾普拉唑钠和碳酸氢钠复方片剂的制备
制法：取处方量的艾普拉唑钠、碳酸氢钠、微晶纤维素、乳糖、甘露醇、交联聚维酮过筛，混合均匀，用适量8％聚维酮的40％乙醇溶液加入上述混合物中制软材，过20目筛制粒，60℃干燥6小时，20目筛整粒，加入果奶香精、硬脂酸镁、阿司帕坦、微粉硅胶，用30目的筛网整粒，混匀混合均匀，压片即得本发明所述的片剂。
实施例6
处方3：艾普拉唑钠和碳酸氢钠复方片剂的制备
Figure BSA0000093323530000052
制法：取处方量的艾普拉唑钠、碳酸氢钠、微晶纤维素、乳糖、甘露醇、交联聚维酮过筛，混合均匀，用适量8％聚维酮的40％乙醇溶液加入上述混合物中制软材，过20目筛制粒，60℃干燥6小时，20目筛整粒，加入果奶香精、硬脂酸镁、阿司帕坦、微粉硅胶，用30目的筛网整粒，混匀混合均匀，压片即得本发明所述的片剂。
实施例7
处方4：艾普拉唑钠和碳酸氢钠复方片剂的制备
Figure BSA0000093323530000061
制法：取处方量的艾普拉唑钠、碳酸氢钠、微晶纤维素、乳糖、甘露醇、交联聚维酮过筛，混合均匀，用适量8％聚维酮的40％乙醇溶液加入上述混合物中制软材，过20目筛制粒，60℃干燥6小时，20目筛整粒，加入果奶香精、硬脂酸镁、阿司帕坦、微粉硅胶，用30目的筛网整粒，混匀混合均匀，压片即得本发明所述的片剂。
实施例8
处方5：艾普拉唑钠和碳酸氢钠复方片剂的制备
Figure BSA0000093323530000062
Figure BSA0000093323530000071
制法：取处方量的艾普拉唑钠、碳酸氢钠、微晶纤维素、乳糖、甘露醇、交联聚维酮过筛，混合均匀，用适量8％聚维酮的40％乙醇溶液加入上述混合物中制软材，过20目筛制粒，60℃干燥6小时，20目筛整粒，加入果奶香精、硬脂酸镁、阿司帕坦、微粉硅胶，用30目的筛网整粒，混匀混合均匀，压片即得本发明所述的片剂。
实施例9
处方6：艾普拉唑钠和碳酸氢钠复方片剂的制备
Figure BSA0000093323530000072
制法：取处方量的艾普拉唑钠、碳酸氢钠、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、乳糖、甘露醇、交联聚维酮过筛，混合均匀，用适量8％聚维酮的40％乙醇溶液加入上述混合物中制软材，过20目筛制粒，60℃干燥6小时，20目筛整粒，加入果奶香精、硬脂酸镁、阿司帕坦、微粉硅胶，用30目的筛网整粒，混匀混合均匀，压片即得本发明所述的片剂。
实施例10
处方7：艾普拉唑钠和碳酸氢钠复方片剂的制备
Figure BSA0000093323530000073
Figure BSA0000093323530000081
制法：取处方量的艾普拉唑钠、碳酸氢钠、微晶纤维素、羟丙基纤维素、乳糖、甘露醇、交联聚维酮过筛，混合均匀，用适量8％聚维酮的40％乙醇溶液加入上述混合物中制软材，过20目筛制粒，60℃干燥6小时，20目筛整粒，加入果奶香精、硬脂酸镁、阿司帕坦、微粉硅胶，用30目的筛网整粒，混匀混合均匀，压片即得本发明所述的片剂。
实施例11
将艾普拉唑钠和碳酸氢钠复方片剂1、艾普拉唑钠和碳酸氢钠复方片剂6、艾普拉唑钠和碳酸氢钠复方片剂7进行工艺参数检测，具体结果见表2：
其中，艾普拉唑钠和碳酸氢钠复方片剂1(处方1)：按照本说明书实施例4制备所得；
艾普拉唑钠和碳酸氢钠复方片剂6(处方6)：按照本说明书实施例9制备所得；
艾普拉唑钠和碳酸氢钠复方片剂7(处方7)：按照本说明书实施例10制备所得；
表2不同处方的艾普拉唑钠复方片剂的检测结果
Figure BSA0000093323530000082
结论：从表2可得出，艾普拉唑钠和碳酸氢钠复方片剂6的崩解度及溶出度更好，因此优选本说明书实施例9所述的处方6为最佳处方，也就是说艾普拉唑钠和碳酸氢钠的重量比例为10∶1100，辅料为微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、乳糖、交联聚维酮、硬脂酸镁的处方为最佳的艾普拉唑钠和碳酸氢钠复方片剂处方。
实施例12
艾普拉唑钠和碳酸氢钠复方胶囊的制备
Figure BSA0000093323530000091
制法：取处方量的艾普拉唑钠、碳酸氢钠、微晶纤维素、淀粉、乳糖、甘露醇、交联聚维酮过筛，混合均匀，用适量8％聚维酮的40％乙醇溶液加入上述混合物中制软材，过20目筛制粒，60℃干燥6小时，20目筛整粒，加入果奶香精、硬脂酸镁、阿司帕坦、微粉硅胶，用30目的筛网整粒，混匀混合均匀，填充胶囊，即得。

Claims (4)

1.一种艾普拉唑钠复方制剂，其特征在于：每单位制剂由5-20mg艾普拉唑钠、500-1500mg碳酸氢钠和适量辅料组成。
2.根据权利要求1所述的艾普拉唑钠复方制剂，其特征在于：所述辅料为淀粉、微晶纤维素、乳糖以及羧甲基淀粉钠、羟丙基纤维素、羟丙基甲纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮和交联羧甲纤维素钠、硬脂酸镁中的一种或一种以上。
3.根据权利要求2所述的艾普拉唑钠复方制剂，其特征在于：所述艾普拉唑钠与碳酸氢钠的最佳重量比为10∶1100。
4.根据权利要求3所述的艾普拉唑钠复方制剂，其特征在于：所述复方制剂可制成片剂、胶囊、软胶囊剂、咀嚼片、口崩片、口含片、滴丸剂。
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