CN103391717B - 杀真菌组合物和方法 - Google Patents

Abstract

提供了使用通式(I)的化合物降低植物，如大豆中的猝死综合征发生率的方法：

Description

杀真菌组合物和方法

背景技术

１.领域

本发明涉及通过向植物根部、种子和/或土壤施加至少一种吡啶基乙基苯甲酰胺衍生物来预防、治疗和/或改善植物的真菌病害和/或线虫的方法和组合物。

２．相关技术的描述

大豆(soybean)(大豆(Glycine max))猝死综合征(SDS)是美国最具经济毁灭性的植物病害之一。在最破坏产量的大豆病害中，每年的平均损失超过$1.9亿。产量损失通常为20%至50%，在重受灾区已报道了100%的产量损失。

SDS最早在1971年在阿肯色州发现，在美国中北部的大多数州，包括伊利诺伊州、印第安纳州、爱荷华州、堪萨斯州、肯塔基州、明尼苏达州、密西西比州、密苏里州、内布拉斯加州、俄亥俄州和田纳西州已有报道。例如在加拿大、阿根廷和巴西也已报道了SDS。当大豆早期种植在湿冷土壤中时并且当严重的仲夏雨水浸透土壤时，该病害看起来最严重。

在北美，SDS据报道由土传真菌接种茄病镰刀菌（也称作Fusarium virguliforme）造成，而在南美洲，SDS看起来由Fusarium tucumaniae造成。尽管该病原体定殖于大豆根部以造成根腐和根茎的维管变色，SDS的最明显的早期症状包括叶子的斑点和花斑。稍后产生脉内萎黄病和/或枯斑（分别为叶子上的黄色和/或褐色斑点），接着突然掉叶子但留住柄部（叶柄）。已从大豆根部和茎下部，而未从叶子中分离出该病原体。叶子症状被认为由感染的根部上或内产生的真菌毒素（其随后转移至叶子）造成。

现有SDS治理选择有限。尽管已开发出较不易感SDS的大豆品种，但没有高抗性品种；大豆培育者正在开发抗SDS的品种，但进展缓慢。迄今，在种植过程中在垄沟中施加或作为种子处理剂施加的杀真菌剂仅表现出有限效果。向叶子施加杀真菌剂的尝试对SDS无效，可能是因为真菌感染局限于根系且杀真菌剂通常不在植物中向下移至感染位置。

当在田间最初出现症状时，它们可能局限于若干小区域—通常湿或压实的区域，如地头（turn row）。症状区域可能在随后数周扩大，田间的非相邻区域也可能表现出症状。由于镰刀菌属真菌可以在土壤中过冬，表现出该病害症状的田间区域通常随各自生长季长大。

玉米（玉蜀黍）也可能是镰刀菌属病原体的宿主，因为其据报道在玉米粒和其它玉米碎上存活。在玉米/大豆轮作田（rotation field）中已报道了严重的SDS，其中在先前没有观察到SDS。据推测，镰刀菌属作为厚垣孢子在作物残茬中或自由地在土壤中活过冬季。厚垣孢子可经受宽土壤温度波动（包括结冰）并抗干燥。随着土壤温度在春天升高，刺激大豆根部附近的厚垣孢子萌发，随后感染大豆根部。

看起来有几个因素影响SDS的传播和严重度。这些因素之一是大豆胞囊线虫（SCN）。在SCN胞囊内已发现Fusarium virguliforme，导致推测这两种因素都造成SDS症状。尽管已在不存在SCN的情况下观察到SDS，但在易受感染的大豆品种中，当这两种病原体都存在时，SDS带来的损害远大于仅存在任一病原体时。

不希望受制于理论，但造成SDS的其它因素可能包括：特定大豆品种的易受感染性；凉爽、潮湿的环境；早期种植时间；种子品质；土壤压实度；和Fusarium virguliforme基因组本身内的基因多样性。

尽管广泛认识到这一问题，但现有处理对SDS几乎至完全没有影响；由权利要求中表征的实施方案提供该解决方案。

简要概述

在一个实施方案中，提供降低猝死综合征发生率的方法，其包括向植物种子、向植物正在其中生长或期望使植物在其中生长的土壤、向植物根部或向其组合施加有效量的包含通式(I)的化合物或其盐或N-氧化物的组合物：

(I)

其中：

p是等于1、2、3或4的整数；

q是等于1、2、3、4或5的整数；

各X独立地选自卤素、烷基和卤代烷基，条件是至少一个X是卤代烷基；

各Y独立地选自卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、氨基、苯氧基、烷基硫基、二烷基氨基、酰基、氰基、酯、羟基、氨基烷基、苄基、卤代烷氧基、卤代磺酰基、卤代硫代烷基、烷氧基烯基、烷基磺酰胺、硝基、烷基磺酰基、苯基磺酰基和苄基磺酰基。

一方面，p是2。一方面，q是1或2，且一个或多个Y取代基位于苯环的邻位。一方面，该化合物对应于通式(I′)：

(I′)

或其盐或N-氧化物，其中

X¹和X²独立地选自卤素、烷基和卤代烷基，条件是X¹和X²的至少一个是卤代烷基；且

Y¹选自卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、氨基、苯氧基、烷基硫基、二烷基氨基、酰基、氰基、酯、羟基、氨基烷基、苄基、卤代烷氧基、卤代磺酰基、卤代硫代烷基、烷氧基烯基、烷基磺酰胺、硝基、烷基磺酰基、苯基磺酰基和苄基磺酰基。

一方面，该化合物是N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙基}-2-三氟甲基苯甲酰胺，其对应于式(I′′′)：

(I′′′)。

一方面，该施加是向大豆种子、大豆根部、大豆植物或向大豆正在其中生长或期望使大豆在其中生长的土壤或其组合施加。一方面，该施加是向玉米种子、玉米根部、玉米植物或向玉米正在其中生长或期望使玉米在其中生长的土壤或其组合施加。一方面，降低发生率包括与没有用通式(I)的化合物处理的种子、植物或植物根部相比降低平均病害严重度。一方面，降低发生率包括与没有用通式(I)的化合物处理的种子、植物或植物根部相比降低平均病害发生率。一方面，降低发生率包括与没有用通式(I)的化合物处理的种子、植物或植物根部相比减少平均脱叶。一方面，降低发生率包括与没有用通式(I)的化合物处理的种子、植物或根部相比提高产量。

在一个实施方案中，例如提供降低植物病原真菌发生率的方法，其中所述真菌选自Fusarium virguliforme和Fusarium tucumaniae，其包括向植物种子、植物正在其中生长或期望使植物在其中生长的土壤、向植物根部或向其组合施加有效量的包含通式(I)的化合物或其盐或N-氧化物的组合物：

(I)

其中

p是等于1、2、3或4的整数；

q是等于1、2、3、4或5的整数；

各X独立地选自卤素、烷基和卤代烷基，条件是至少一个X是卤代烷基；

各Y独立地选自卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、氨基、苯氧基、烷基硫基、二烷基氨基、酰基、氰基、酯、羟基、氨基烷基、苄基、卤代烷氧基、卤代磺酰基、卤代硫代烷基、烷氧基烯基、烷基磺酰胺、硝基、烷基磺酰基、苯基磺酰基和苄基磺酰基。

一方面，p是2。一方面，q是1或2，且一个或多个Y取代基位于苯环的邻位。一方面，该化合物对应于通式(I′)：

(I′)

或其盐或N-氧化物，其中

X¹和X²独立地选自卤素、烷基和卤代烷基，条件是X¹和X²的至少一个是卤代烷基；且

Y¹选自卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、氨基、苯氧基、烷基硫基、二烷基氨基、酰基、氰基、酯、羟基、氨基烷基、苄基、卤代烷氧基、卤代磺酰基、卤代硫代烷基、烷氧基烯基、烷基磺酰胺、硝基、烷基磺酰基、苯基磺酰基和苄基磺酰基。

一方面，该化合物是N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙基}-2-三氟甲基苯甲酰胺, 其对应于式(I′′′)：

(I′′′)。

一方面，该施加是向大豆种子、大豆根部、大豆植物或向大豆正在其中生长或期望使大豆在其中生长的土壤或其组合施加。一方面，该施加是向玉米种子、玉米根部、玉米植物或向玉米正在其中生长或期望使玉米在其中生长的土壤或其组合施加。一方面，降低发生率包括与没有用通式(I)的化合物处理的种子、植物或植物根部相比降低平均病害严重度。一方面，降低发生率包括与没有用通式(I)的化合物处理的种子、植物或植物根部相比降低平均病害发生率。一方面，降低发生率包括与没有用通式(I)的化合物处理的种子、植物或植物根部相比减少平均脱叶。一方面，降低发生率包括与没有用通式(I)的化合物处理的种子、植物或根部相比提高产量。

在一个实施方案中，提供大豆种子，其包含有效量的包含通式(I)的化合物或其盐或N-氧化物的组合物：

(I)

其中

p是等于1、2、3或4的整数；

q是等于1、2、3、4或5的整数；

各X独立地选自卤素、烷基和卤代烷基，条件是至少一个X是卤代烷基；

各Y独立地选自卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、氨基、苯氧基、烷基硫基、二烷基氨基、酰基、氰基、酯、羟基、氨基烷基、苄基、卤代烷氧基、卤代磺酰基、卤代硫代烷基、烷氧基烯基、烷基磺酰胺、硝基、烷基磺酰基、苯基磺酰基和苄基磺酰基。

一方面，p是2。一方面，q是1或2，且一个或多个Y取代基位于苯环的邻位。一方面，该化合物对应于通式(I′):

(I′)

或其盐或N-氧化物，其中

X¹和X²独立地选自卤素、烷基和卤代烷基，条件是X¹和X²的至少一个是卤代烷基；且

Y¹选自卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、氨基、苯氧基、烷基硫基、二烷基氨基、酰基、氰基、酯、羟基、氨基烷基、苄基、卤代烷氧基、卤代磺酰基、卤代硫代烷基、烷氧基烯基、烷基磺酰胺、硝基、烷基磺酰基、苯基磺酰基和苄基磺酰基。

一方面，该化合物是N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙基}-2-三氟甲基苯甲酰胺并对应于式(I′′′):

(I′′′)。

附图简述

为进一步理解本公开的性质、目的和优点，应该必须参考联系下列附图解读的下列详述，其中类似标号是指类似要素。

图1显示由暴露于各种处理方案的种子长成的大豆植物中的病害发生率。

图2显示由暴露于各种处理方案的种子长成的大豆植物中的病害严重度。

图3显示由暴露于各种处理方案的种子长成的大豆植物的活力。

图4显示由暴露于各种处理方案的种子长成的大豆植物与对照物相比的计数密度变化。

图5显示由暴露于各种处理方案的种子长成的大豆植物中的脱叶程度。

图6显示由暴露于各种处理方案的种子长成的大豆植物与对照物相比的产量百分比。

详述

在进一步描述本主题公开之前，要理解的是，本公开不限于下述公开的具体实施方案，因为可作出具体实施方案的变形并仍落在所附权利要求的范围内。还要理解的是，所用术语用于描述具体实施方案而无意构成限制的目的。相反，将由所附权利要求确立本公开的范围。

除了在实施例中或另行指明之处外，说明书和权利要求中所用的表示成分的量、反应条件等的所有数值应被理解为在所有情况下都用术语“大约”修饰。因此，除非做出相反的指示，否则本说明书和所附权利要求中列出的数值参数是近似值，其可取决于试图获得的所需性质而变。至少而非试图限制对权利要求书的范围适用等同原则，应至少根据所报道的有效位数的数值和通过应用普通舍入技术来解释各数值参数。

尽管阐述本公开的宽范围的数值范围和参数是近似值，但具体实施例中叙述的数值尽可能精确报道。但是，任何数值固有地含有必定由它们各自的试验测量中找到的标准偏差造成的一定误差。

还应理解的是，本文中列举的所有数值范围意在包括其中包含的所有子范围。例如，“1至10”的范围意在包括在所列最小值1和所列最大值10之间的所有子范围并包括所列最小值1和所列最大值10，即具有等于或大于1的最小值和等于或小于10的最大值。

在本说明书和所附权利要求中，除非上下文中清楚地另行规定，否则单数形式“a”、“an”和“the”包括复数对象。除非另行规定，否则本文使用的所有技术和科学术语具有本公开所属领域的普通技术人员通常理解的相同含义。

就本公开而言，本文所用的术语“有效量”意在表示足以降低猝死综合征发生率的本公开的组合物的量。这种量可以取决于要控制的真菌、植物类型、气候条件和本公开的组合物中包含的化合物而在宽范围内变化。

如本文所用的，术语“植物”意在表示植物的任何部分（例如根、叶、枝(shoot)）以及树、灌木、花和草。如本文所用的，术语“种子”意在包括种子、块茎、块茎块、球茎等或其部分——从中长成植物。

在本公开的上下文中：

“卤素”是指氯、溴、碘或氟；

“烷基”是指具有1至指定数量的碳原子的直链或支链的，和一般而言，饱和的烃基，例如C₁-C₆烷基，如甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基。

“酰基”是指衍生自有机酸通过除去羟基的有机基团（例如RCO–是RCOOH的酰基，其中R是烷基、环烷基、芳基或芳烷基，其任选可以被一个或多个取代基，如氨基、烷基、环烷基、烷氧基或苄基取代），例如乙酰基、丙酰基、苯甲酰基或1-氨基-环己烷羰基，并包括术语“烷酰基”，其是其中R是如本文中定义的烷基或环烷基的有机基团RCO–。

在一个实施方案中，该分子中存在的各烷基或酰基含有1至10个碳原子，优选1至7个碳原子，更优选1至5个碳原子，并可以是直链或支链的；

“卤代烷基”是指其中一些或所有氢原子可以被1至可能的最大数量的如上提到的卤素原子替代的烷基，例如C_1-6卤代烷基、氯烷基、溴烷基、二氯烷基、三氯烷基、氟烷基、二氟烷基、三氟烷基、氯氟烷基、二氯氟烷基、氯二氟烷基、CF₃、CF₂CF₃、CHF₂、CHF₂等。

“烯基”是指含有碳-碳双键并可以是直链或支链的脂族烃基。支链是指一个或多个烷基如甲基、乙基或丙基连接到直链烯基链上。该烯基可以被一个或多个卤素取代。示例性的烯基包括乙烯基、丙烯基、正丁烯基、异丁烯基、3-甲基丁-2-烯基、正戊烯基、庚烯基、辛烯基和癸烯基。

“炔基”是指含有碳-碳三键并可以是直链或支链的通常在链中具有大约2至大约15个碳原子的脂族烃基。支链是指一个或多个烷基如甲基、乙基或丙基连接到直链炔基链上。示例性的炔基包括乙炔基、丙炔基、正丁炔基、2-丁炔基、3-甲基丁炔基、正戊炔基、庚炔基、辛炔基和癸炔基。

该分子中存在的各烯基或炔基通常含有2至10个碳原子，优选2至7个碳原子，更优选2至5个碳原子，并可以是直链或支链的。

“烷氧基”是指任何非支链或支链、取代或未取代、饱和或不饱和的烷基-O–基团，其中烷基如上所述，并经由醚氧键合到母体部分上。烷氧基的非限制性实例包括甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基和正丁氧基。“卤代烷氧基”是指任何非支链或支链、取代或未取代、饱和或不饱和的卤代烷基-O–基团，其中卤代烷基如上所述，并经由醚氧键合到母体部分上。卤代烷氧基的非限制性实例包括C_1-6卤代烷氧基、C_1-6氟烷氧基、OCF₃、OCHF₂、OCF₂CF₃等。“卤代硫代烷基”是指任何非支链或支链、取代或未取代、饱和或不饱和的硫代烷基，其被1至可能的最大数量的卤素原子取代。卤代硫代烷基的非限制性实例包括C_1-6-卤代烷基硫基，特别是C₁-或C₂-卤代烷基硫基，如氯甲基硫基、二氯甲基硫基、三氯甲基硫基、氟甲基硫基、二氟甲基硫基、三氟甲基硫基、氯氟甲基硫基、二氯氟甲基硫基、氯二氟甲基硫基、1-氟乙基硫基、2-氟乙基硫基、2,2-二氟乙基硫基、2,2,2-三氟乙基硫基、2-氯-2-氟乙基硫基、2-氯-2,2-二氟乙基硫基、2,2-二氯-2-氟乙基硫基、2,2,2-三氯乙基硫基或五氟乙基硫基等。

“氨基”是指具有结构式–NH₂的基团；“氨基烷基”是指经由一个或多个氮(–NR–)原子键合的如上文定义的烷基或取代烷基，并包括例如，基团–NR–C_1-12烷基、–NR–C_1-6亚烷基、–NR–C_1-6烷基等（其中R优选为氢，但可包括如上文定义的烷基或取代烷基）；“二烷基氨基”是指基团–NRR′，其中R和R′独立地代表烷基、烯基、羟基烷基或卤代烷基。代表性实例包括，但不限于二甲基氨基、甲基乙基氨基、二(1-甲基乙基)氨基、(甲基)(羟基甲基)氨基、(环己基)(甲基)氨基、(环己基)(乙基)氨基、(环己基)(丙基)氨基、(环己基甲基)(甲基)氨基、(环己基甲基)(乙基)氨基等。

“烷基硫基”是指基团–SR，其中R是如上文定义的烷基（例如C_1-6硫基、甲基硫基、乙基硫基、丙基硫基、丁基硫基等）。

“羟基”是指具有结构式–OH的基团。

“氰基”是指具有结构式–CN的基团。

“苯氧基”是指苯基-O–基团，其中苯基环任选被一个或多个环体系取代基，如烷基、烷氧基、氨基、羟基、卤素、硝基、氰基及其组合（例如4-丙基-2-甲基-、2-氯-4-甲基-、3,4-二乙氧基、3-氰基-4-乙氧基-苯氧基等）取代。

“酯”是指具有结构式–RCOOR′和RCOOR′–的基团。

“苄基”是指苯基-CH₂–基团。取代苄基是指其中苯基环被一个或多个环体系取代基取代的苄基。代表性的苄基包括4-溴苄基、4-甲氧基苄基、2,4-二甲氧基苄基等。

“磺酰基”是指二价基团–SO₂–。“卤代磺酰基”是指连接到磺酰基上的卤素基团。这样的卤代磺酰基的实例包括氯磺酰基和溴磺酰基。

“烷氧基烯基”是指被一个或多个烷基醚基团取代的烯基。

“烷基磺酰胺”是指基团

其中烷基具有与上文相同的含义。

“硝基”是指具有结构式–NO₂的基团。

“烷基磺酰基”、“苯基磺酰基”和“苄基磺酰基”分别是指烷基-SO₂–基团、苯基-SO₂–基团和苄基- SO₂–基团，其中烷基如前所述。优选的烷基磺酰基是其中烷基是C_1-6烷基的那些。

本公开的组合物可提供协同效应。这种协同效应使得减少化学物质扩散到环境中和降低该真菌处理的成本。在本公开的上下文中，术语“协同效应”由下式定义（根据ColbySR. Calculation of the synergistic and antagonistic responses of herbicidecombinations. Weeds. 1967；15(1):20-22，其整体以引用的方式并入本文）：

其中E代表两种化合物(I和II)在规定剂量（例如分别等于x和y）下的组合的预期病害抑制百分比，x是化合物(I)在规定剂量（等于x）下对病害观察到的抑制百分比，y是化合物(II)在规定剂量（等于y）下对病害观察到的抑制百分比。当对该组合观察到的抑制百分比大于E时，存在协同效应。

可用于本公开的方法的本公开的组合物包含至少一种通式(I)的化合物：

(I)

或其盐或N-氧化物，其中:

p是等于1、2、3或4的整数；

q是等于1、2、3、4或5的整数；

各X独立地选自卤素、烷基和卤代烷基，条件是至少一个X是卤代烷基；

各Y独立地选自卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、氨基、苯氧基、烷基硫基、二烷基氨基、酰基、氰基、酯、羟基、氨基烷基、苄基、卤代烷氧基、卤代磺酰基、卤代硫代烷基、烷氧基烯基、烷基磺酰胺、硝基、烷基磺酰基、苯基磺酰基和苄基磺酰基。

本公开的组合物包含通式(I)的吡啶基乙基苯甲酰胺衍生物。本公开优选涉及包含通式(I)的吡啶基乙基苯甲酰胺衍生物的组合物，其中可以独自地或以组合方式选择不同的特征：

p是2；

q是1或2，q更优选是2；

独立于其他，X为卤素或卤代烷基，独立于其他，X更优选为氯原子或三氟甲基；

独立于其他，Y为卤素或卤代烷基，独立于其他，Y更优选为氯原子或三氟甲基；

在本公开的上下文中，2-吡啶的取代基X和苯环的取代基Y用指数标示以利于理解。因此，例如，如果p等于2且q等于1，被称为“X”的取代基将由X¹和X²表示且被称为“Y”的取代基将由Y¹表示。

通式(I)的化合物优选具有独立地或以组合方式理解的下列特征：

选择p等于2，取代基X¹和X²的位置如下：

选择q等于1或2，一个或多个Y取代基位于苯环的邻位。

本公开的化合物的优选子族由对应于通式(I′)的化合物构成：

(I′)

X和Y如上文定义。更优选地，X¹选为卤素且X²选为卤代烷基。

本公开的化合物的另一优选子族由对应于通式(I′′)的化合物构成：

(I′′)

取代基X和Y如上文定义。更优选地，本公开的通式(I′′)的化合物具有独立地或以组合方式理解的下列特征：

选择X¹为卤素和选择X²为卤代烷基；和/或

选择Y¹为卤素或卤代烷基。

优选地，选择卤代烷基为三氟甲基。

更优选地，本公开的组合物中存在的通式(I)的吡啶基乙基苯甲酰胺衍生物是：

N-{2-[3-氯-S-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙基}-2-三氟甲基苯甲酰胺；

N-{2-[3-氯-S-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙基}-2-碘苯甲酰胺；

N-{2-[3,S-二氯-2-吡啶基]乙基}-2-三氟甲基苯甲酰胺；或

其组合。

甚至更优选地，本公开的组合物中存在的通式(I)的吡啶基乙基苯甲酰胺衍生物是对应于式(I′′′)的N-{2-[3-氯-S-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙基}-2-三氟甲基苯甲酰胺：

(I′′′)。

在例如全文以引用的方式并入本文的US 7,572,818中公开了通式(I)的化合物及其制造方法。

通式(I)的盐包括酸加成盐、碱金属盐和盐酸盐。

本发明还包含至少部分被所述组合物包衣的种子。

该组合物可以在种植种子之前施加到种子的至少一部分上。该组合物可以在种子或幼苗种植过程中在垄沟中和/或作为浸根剂(root dip)（如可适用的）施加，和/或在植物发芽时或接近植物发芽时施加在植物上（例如通过灌溉系统），和/或其可以在长成的植物（例如具有至少两个成熟叶的植物）的移植过程中施加。该组合物可以以大约1×10^-4至大约1000，大约1×10^-3至大约900，大约0.01至大约800，大约0.1至大约700，大约1至大约600，大约5至大约600，大约10至大约500，大约25至大约450，大约50至大约400，大约75至大约350，大约100至大约300，大约150至大约300，大约200至大约300，大约225至大约275，和大约245至大约255克（g）的一种或多种活性成分/100千克（kg）种子的量施加到种子上。在本公开的具体实施方案中，该组合物可以以大约250克一种或多种活性成分/100千克种子的量施加到种子上。该组合物可以以每公顷（ha）大约100至大约2,500，大约150至大约2,250，大约200至大约2,000，大约250至大约1,750，大约300至大约1,500，大约350至大约1,250，大约400至大约1,000，大约400至大约750，大约400至大约700，大约400至大约650，大约400至大约600，大约450至大约550，和大约475至大约525克的一种或多种活性成分的量在垄沟中和/或作为浸根剂施加。在本公开的特定实施方案中，该组合物可以以大约500克的一种或多种活性成分/ha（g/ha）的量在垄沟中和/或作为浸根剂施加。

本公开的方法包括在种子种植前将本公开的组合物施加到种子的至少一部分上，和/或在种子或幼苗种植过程中或在植物移植过程中在垄沟中和/或作为浸根剂（如可适用的）施加组合物，其中该组合物包含有效量的杀真菌剂，例如通式(I)的化合物，优选氟吡菌酰胺。可以在种植前将该组合物施加到种子的至少一部分上。该组合物可以在种植过程中施加（即在临种植种子或幼苗或移植植物之前、同时或紧接其后）并可以在作栽结束(rowclosure)之前或之后施加。

本公开的方法通过减少一种或多种真菌和/或线虫病害发生率和/或症状改善植物生长，所述病害包括例如猝死综合征。此类真菌和/或线虫病害尤其包括灰霉病、白粉病、菌核病(Sclerotinia diseases)、念珠菌病(Monilia diseases)、黑点病（Phomopsis sojae (Diaporthe phaseolorum var. sojae)）、白霉病（Sclerotinia sclerotium）、芽腐病（Macrophomina phaseolina）、炭疽病（Colletotrichum truncatum）、SCN侵袭和镰刀菌属病害，包括猝死综合征（SDS）。

植物/农作物

可以用本公开的方法与组合物处理的植物及其种子包括但不限于开花和观赏植物、灌木、草和农作物。可以用本公开的方法与组合物处理的农作物（和所述农作物的种子）包括但不限于葡萄树和鲜食葡萄、梨果和核果、蔬菜和大田作物，包括草莓、西红柿、朝鲜蓟、十字花科(Brassicaceae)、鳞茎类蔬菜、油菜籽、谷物、柑橘、棉花、葫芦、可食用豆类、果实蔬菜、药草和香料、啤酒花、叶菜类蔬菜、豆荚类蔬菜、花生、浆果类、根和块茎类蔬菜、向日葵、坚果、玉米和大豆。最通常用本公开的方法与组合物处理的植物及其种子包括最易受上述真菌和/或线虫病害感染或最常与之相关的那些，包括但不限于豆类（例如，赤豆、芦笋、蚕豆(broad bean)(蚕豆(fava bean))、矮菜豆、豇豆、豆胶豆、干豆(dry bean)、可食用荚豆、蚕豆、鹰嘴豆(garbanzo)(鹰嘴豆(chickpea))、青豆、瓜尔豆、刀豆、菜豆、利马豆、乌豆叶菜豆、绿豆、菜豆、红豆、饭豆、红花菜豆、食荚菜豆、宽叶菜豆、黑绿豆、裙带豆和黄荚种菜豆）、豌豆类（例如，眉豆、豇豆(cow pea)(包括乌豇豆)、克罗德豌豆(crowder pea)、四季豆、菜豌豆(English pea)、紫花豌豆、普通豌豆(garden pea)、青豌豆(green pea)、木豆(pigeon pea)、糖荚豌豆(snow pea)、Southern pea和蜜豆）、小扁豆、羽扇豆（例如，粮食羽扇豆（grain lupin）、甜羽扇豆、甜白羽扇豆和白羽扇豆）、玉米和特别是大豆。本公开的方法与组合物特别适于减少大豆中猝死综合征（SDS）的病害发生率。

转基因生物

该组合物可应用于转基因植物和已经通过在适当情况下与常规方法结合的基因工程方法获得的植物栽培品种（“转基因生物”），并且也处理其部分和种子。更优选地，根据本公开处理在各种情况下市售或在用的该植物栽培品种的植物与种子。

取决于植物物种或植物栽培品种、它们的位置和生长条件（例如，土壤、气候、生长期、营养(diet)），本发明的处理还可以导致超加性（“协同”）效应。例如，下列效果超过各个要素的效果总和是可能的：降低可以按照本发明使用的物质与组合物的施用率和/或拓宽其活性谱和/或提高其活性、更好的植物生长、对高温或低温的耐受性增加、对干旱或对水或土壤盐含量的耐受性增加、提高的开花性能、更容易收获、加快的成熟、更高的收获产量、收获的产品的品质更好和/或营养价值更高、收获的产品的储存稳定性和/或加工性能更好。

优选并要根据本公开处理的转基因植物或植物栽培品种（即通过基因工程获得的那些）包括通过基因改造获得赋予这些植物特别有利的有用性状的遗传物质的所有植物。这种性状的实例是更好的植物生长、对高温或低温的耐受性增加、对干旱或对水或土壤盐含量的耐受性增加、提高的开花性能、更容易收获、加快的成熟、更高的收获产量、收获的产品的品质更好和/或营养值更高、收获的产品的储存稳定性和/或可加工性更好。这种性质的进一步和特别强调的实例是植物抵抗动物和微生物害虫，如抵抗昆虫、螨虫、线虫、植物致病真菌、细菌和/或病毒的更好的防御力，以及提高的植物对特定除草活性成分的耐受性。可以提及的转基因植物的实例是重要的作物，如谷物（例如，小麦、稻米）、玉米、大豆、马铃薯、棉花、油菜和水果植物（例如，苹果、梨、柑橘类水果和葡萄），并特别强调给出玉米、大豆、马铃薯、棉花和油菜。特别强调的性状是植物通过在植物中生成的毒素提高的抵抗昆虫的防御力，特别是通过来自苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)的遗传物质（例如通过基因CryIA(a)、CryIA(b)、CryIA(c)、CryIIA、CryIIIA、CryIIIB2、Cry9c Cry2Ab、Cry3Bb和CryIF及其组合）在植物中形成的那些毒素，也称作“Bt植物”。此外特别强调的性状是提高的植物对某些除草活性成分的耐受性，例如咪唑啉酮类、磺酰脲类、ACCase类、草甘膦或草铵膦(phosphinotricin)（例如，“PAT”基因）。赋予所需性状的讨论中的基因还可以彼此组合存在于转基因植物中。

可以提及的Bt植物的实例是以商标名称YIELD GARD^®（例如，玉米、棉花、大豆）、KnockOut^®（例如，玉米）、StarLink^®（例如，玉米）、Bollgard^®（棉花）、Nucotn^®（棉花）和NewLeaf^®（马铃薯）销售的玉米品种、棉花品种、大豆品种和马铃薯品种。可以提及的耐除草剂植物的实例是以商标名称Roundup Ready^®（耐受草甘膦，例如玉米、棉花、大豆）、LibertyLink^®（耐受草铵膦，例如油菜）、IMI^®（耐受咪唑啉酮）和STS^®（耐受磺酰脲，例如玉米）销售的玉米品种、棉花品种和大豆品种。可以提及的耐除草剂植物（为耐受除草剂以常规方式培育的植物）包括以名称Clearfield^®（例如，玉米）销售的品种。这些叙述也适用于具有这些或仍待开发的遗传性状的植物栽培品种，该植物栽培品种将在未来开发和/或市售。

附加成分

在本公开的某些实施方案中，该组合物可以进一步包含一种或多种附加成分，所述附加成分包括但不限于一种或多种安全剂和/或杀虫剂、除草剂和/或附加杀真菌剂，其取决于所需性质可以占组合物重量的大约0.001%至大约99.9%、大约0.01%至大约99%、大约0.1%至大约98%、大约1%至大约97%、大约5%至大约80%、大约5%至大约75%、大约5%至大约70%、大约5%至大约65%、大约5%至大约60%、大约5%至大约55%、大约5%至大约50%、大约10%至大约40%、大约10%至大约35%和大约10%至大约25%。农药包括但不限于杀虫剂、细菌、杀螨剂、杀线虫剂及其组合。特别地，附加成分可以包括以下的一种或多种：抗生素杀线虫剂，如阿维菌素；氨基甲酸酯杀线虫剂，如苯菌灵、卡巴呋喃、丁硫克百威和cleothocard；氨基甲酸肟酯杀线虫剂，如棉铃威、涕灭威、涕灭砜威和杀线威；有机磷杀线虫剂，如二胺磷、克线磷、丁环硫磷、磷胺、硫线磷、毒死蜱、除线磷、乐果、丙线磷、线虫磷、噻唑磷、速杀硫磷、isamidofos、氯唑磷、灭多虫、甲拌磷、磷虫威、特丁硫磷、硫双威、 硫磷嗪、三唑磷、imicyafos和四甲磷；生物学杀线虫剂，如疣孢漆斑菌(Myrothecium verrucaria)、伯克霍尔德菌(Burholderia cepacia)、Bacillus chitonosporus、坚强芽胞杆菌(Bacillus firmus)（例如，菌株I-1582）、Pasteuria usage和淡紫拟青霉(Paecilomyces lilacinus)或植物或动物来源的杀线虫剂，如Harpin蛋白、氨基酸序列或病毒、类病毒颗粒；展示出杀线虫、杀真菌和杀细菌性质的细菌，包括但不限于Bacillus argri、Bacillus aizawai、蜡状芽孢杆菌乳白变种(Bacillus albolactis)、解淀粉芽孢杆菌(Bacillus amyloliquefaciens)、蜡样芽胞杆菌(Bacillus cereus)、凝结芽孢杆菌(Bacillus coagulans)、Bacillus endoparasiticus、Bacillus endorhythmos、坚强芽胞杆菌、 Bacillus kurstaki、栖乳芽孢杆菌(Bacillus lacticola)、乳病杆菌(Bacillus lactimorbus)、产碱杆菌(Bacillus lactis)、侧孢芽孢杆菌(Bacillus laterosporus)、缓病芽孢杆菌(Bacillus lentimorbus)、地衣芽孢杆菌(Bacillus licheniformis)、巨大芽孢杆菌(Bacillus megaterium)、Bacillus medusa、Bacillus metiens、纳豆芽孢杆菌(Bacillus natto)、枯草芽孢杆菌(Bacillus nigrificans)、大丛林鞘翅目杆菌(Bacillus popillae)、短小芽孢杆菌(Bacillus pumilus)、西姆芽孢杆菌(Bacillus siamensis)、 Bacillus sphearicus、芽孢杆菌(Bacillus spp.)、枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)、苏云金芽孢杆菌(Bacillus thurngiensis)、Bacillus unifagellatus加上the categoryof Bacillus Genus in Bergey’s Manual of Systematic Bacteriology，第一版（1986）（其整体以引用的方式并入本文）中列举的那些，坚强芽胞杆菌CNCM I-1582孢子、蜡样芽胞杆菌菌株CNCM I-1562孢子、解淀粉芽孢杆菌IN937a、枯草芽孢杆菌菌株GB03和B. pumulis菌株GB34；乙酰甲胺磷、苯霜灵、精苯霜灵、乙嘧酚磺酸酯、clozylacon、甲菌定、乙嘧酚、呋霜灵、恶霉灵、甲霜灵、精甲霜灵、呋酰胺、恶霜灵和恶喹酸、多菌灵、chlorfenazole、乙霉威、噻唑菌胺、麦穗宁、戊菌隆、噻菌灵、硫菌灵、甲基硫菌灵和苯酰菌胺、作为对呼吸链Complex I起作用的抑制剂的氟嘧菌胺；bixafen、啶酰菌胺、萎锈灵、甲呋酰胺、氟酰胺、氟吡菌酰胺、呋吡菌胺 、拌种胺、isopyrazam（9R组分）、isopyrazam（9S组分）、灭锈胺、氧化萎锈灵、吡噻菌胺、作为对呼吸链Complex II起作用的抑制剂的噻氟菌胺；吲唑磺菌胺、嘧菌酯、氰霜唑、醚菌胺、烯肟菌酯、恶唑菌酮、咪唑菌酮、氟嘧菌酯、醚菌酯、苯氧菌胺、肟醚菌胺、啶氧菌酯、吡唑醚菌酯、pyribencarb、作为对呼吸链Complex III起作用的抑制剂的肟菌酯、乐杀螨、消螨普、氟啶胺和敌螨普、薯瘟锡、三苯基氯化锡、毒菌锡和硅噻菌胺、andoprim、杀稻瘟菌素、嘧菌环胺、春雷霉素、春雷霉素盐酸盐一水合物、嘧菌胺和嘧霉胺、拌种咯、咯菌腈和快诺芬、联苯、乙菌利、敌瘟磷、氯唑灵、iodocarb、异稻瘟净、异菌脲、稻瘟灵、腐霉利、霜霉威、霜霉威盐酸盐、定菌磷、甲基立枯磷和乙烯菌核利、aldimorph、戊环唑、联苯三唑醇、糠菌唑、环丙唑醇、苄氯三唑醇、苯醚甲环唑、烯唑醇、R-烯唑醇、十二环吗啉、吗菌灵醋酸盐、 氟环唑、乙环唑、芬瑞莫、腈苯唑、环酰菌胺、苯锈啶、丁苯吗琳、氟喹唑、呋嘧醇、氟硅唑、粉唑醇、呋菌唑、呋醚唑、已唑醇、抑霉唑、硫酸抑霉唑、亚胺唑、种菌唑、叶菌唑、腈菌唑、萘替芬、噻菌醇、恶咪唑、多效唑、净种灵、戊菌唑、粉病灵、咪鲜胺、丙环唑、丙硫菌唑、稗草畏、啶斑肟、氯苯喹唑、硅氟唑、螺环菌胺、戊唑醇、特比萘芬、氟醚唑、三唑酮、三唑醇、十三吗啉、特富灵、嗪胺灵、灭菌唑、烯效唑、烯霜苄唑和伏立康唑、苯噻菌胺、烯酰吗啉、氟吗啉、丙森锌、双炔酰菌胺、多氧霉素、保粒霉素、硫菌威、井冈霉素 A和霜霉灭、环丙酰菌胺 、双氯氰菌胺、氰菌胺、四氯苯酞、咯喹酮和三环唑、阿拉酸式-S-甲基、烯丙异噻唑和噻酰菌胺、波尔多混合剂、敌菌丹、克菌丹、百菌清、环烷酸铜、氧化铜、王铜、铜制剂如氢氧化铜、硫酸铜、抑菌灵、二噻农、 多果定及其游离碱、福美铁、氟代灭菌丹、灭菌丹、双胍盐、乙酸双胍辛、 双胍辛胺、双胍三辛烷基苯磺酸盐、双胍辛醋酸盐、代森锰铜、代森锰锌、锰乃浦、代森联、代森联锌、喹啉铜、丙烷脒、丙森锌、硫和硫制剂如多硫化钙、福美双、对甲抑菌灵、代森锌和福美锌、2,3-二丁基-6-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮、(2Z)-3-氨基-2-氰基-3-苯基丙-2-烯酸乙酯、N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺（氟唑菌苯胺）、N-{2-[1,1'-二(环丙基)-2-基]苯基}-3-(二氟甲基)-1-甲基-l-1H-吡唑-4-甲酰胺、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(3',4',5'-三氟联苯-2-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、3-(二氟甲基)-N-[4-氟-2-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)苯基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2E)-2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基]氧基}苯基)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、(2E)-2-{2-[({[(2E,3E)-4-(2,6-二氯苯基)丁-3-烯-2-叉基]氨基}氧基)-甲基]苯基}-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、2-氯-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)吡啶-3-甲酰胺、N-(3-乙基-3,5,5-三甲基环己基)-3-(甲酰基氨基)-2-羟基苯甲酰胺、5-甲氧基-2-甲基-4-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]乙叉基}氨基)氧基]甲基}苯基)-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮、(2E)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基-]乙叉基}氨基)-氧基]甲基}苯基)乙酰胺、(2E)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-{2-[(E)-({1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基}亚氨基)甲基]苯基}乙酰胺、(2E)-2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-氟-2-苯基乙烯基]氧基}苯基)乙叉基]氨基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、1-(4-氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)环庚醇、1-(2,2-二甲基-2,3-二氢-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-甲酸甲酯、N-乙基-N-甲基-N'-{2-甲基-5-(三氟甲基)-4-[3-(三甲基甲硅烷基)丙氧基]苯基}酰亚胺基甲酰胺、N'-{5-(二氟甲基)-2-甲基-4-[3-(三甲基甲硅烷基)丙氧基]苯基}-N-乙基-N-甲基酰亚胺基甲酰胺、1H-咪唑-1-硫代甲酸O-{1-[4-甲氧基苯氧基)甲基]-2,2-二甲基丙基}酯、N-[2-(4-{[3-(4-氯苯基)丙-2-炔-1-基]氧基}-3-甲氧基苯基)乙基]-N²-(甲基磺酰基)缬氨酸酰胺、5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶、5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-噻吩、霜霉威-乙膦酸盐、 1H-咪唑-1-甲酸1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2,2-二甲基丙基酯、1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、2,3,5,6-四氯-4-(甲基磺酰基)吡啶、2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H-色烯-4-酮、2-苯基苯酚及其盐、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、3,4,5-三氯吡啶-2,6-二甲腈、3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基异噁唑烷-3-基]吡啶、3-氯-5-(4-氯苯基)-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基哒嗪、4-(4-氯苯基)-5-(2,6-二氟苯基)-3,6-二甲基哒嗪、8-羟基喹啉、8-羟基喹啉硫酸盐、5-甲基-6-辛基-3,7-二氢[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、5-乙基-6-辛基-3,7-二氢[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、benthiazol、bethoxazin、卡巴西霉素、香芹酮、灭螨蜢、地茂散、硫杂灵、cyflufenamide、霜脲氰、环丙磺酰胺、乙酰虫腈、benclothiaz、氯化苦、棉隆、DBCP、DCIP、1,2-二氯丙烷、1,3-二氯丙烯、糠醛、碘甲烷、威百亩、溴甲烷、二甲苯酚、咪菌威、双氯酚、哒菌清、氯硝胺、野麦枯、野麦枯甲基硫酸盐、二苯基胺、ecomat、嘧菌腙、flumetover、氟啶酰菌胺、氟氯菌核利、氟硫灭、flutianil、三乙膦酸铝、三乙膦酸钙、三乙膦酸钠、六氯代苯、人间霉素(irumamycin)、异噻菌胺、磺菌威、(2E)-2-{2-[({环丙基[(4-甲氧基苯基)亚氨基]甲基}硫基)甲基]苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯、异硫氰酸甲酯、苯菌酮、(5-溴-2-甲氧基-4-甲基吡啶-3-基)(2,3,4-三甲氧基-6-甲基苯基)-甲酮、米多霉素、甲磺菌胺、N-(4-氯苄基)-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]丙酰胺、N-[(4-氯苯基)(氰基)甲基]-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]丙酰胺、N-[(5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基]-2,4-二氯吡啶-3-甲酰胺、N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2,4-二氯吡啶-3-甲酰胺、N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2-氟-4-碘吡啶-3-甲酰胺、N-{(Z)-[(环丙基甲氧基)亚氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙酰胺、N-{(E)-[(环丙基甲氧基)亚氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙酰胺、纳他霉素、二甲基二硫代氨基甲酸镍、酞菌酯、辛噻酮、oxamocarb、oxyfenthiin、五氯苯酚及其盐、吩嗪-1-甲酸、苯醚菊酯、磷酸及其盐、霜霉威乙膦酸盐、普罗帕诺欣钠(propanosine-sodium)、丙氧喹啉、吡咯菌素、五氯硝基苯、5-氨基-2-(1-甲基乙基)-4-(2-甲基苯基)-3-氧代-2,3-二氢-1H-吡唑-1-硫代甲酸S-丙-2-烯-1-基酯、叶枯酞、四氯硝基苯、咪唑嗪、水杨菌胺、5-氯-N'-苯基-N'-丙-2-炔-1-基噻吩-2-磺酰肼、氰菌胺、新烟碱类如1-(6-氯-3-吡啶基甲基)-N-硝基咪唑烷-2-叉基胺（吡虫啉）、3-(6-氯-3-吡啶基甲基)-1,3-噻唑烷-2-叉基氨腈（噻虫啉）、N ¹-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-N²-氰基-N¹-甲基乙脒（啶虫脒）、1-(2-氯-1,3-噻唑-5-基甲基)-3-甲基-2-硝基胍（噻虫胺）、烯啶虫胺、1-甲基-2-硝基-3-(四氢-3-呋喃基甲基)胍（呋虫胺）和3-(2-氯-1,3-噻唑-5-基甲基)-5-甲基-1,3,5-噁二嗪烷-4-叉基(硝基)胺（噻虫嗪）和FungicideResistance Action Committee（“FRAC”）Code List（“FRAC Code List^© - 2010”）和FRACList of Common Names^© - 2010（其全文以引用的方式并入本文）中确定的那些杀真菌剂适于在本公开的组合物中用作附加成分。这些附加成分各自是市售的并可以以用于它们预期用途的常规推荐量用于本公开的方法。在某些方面，该组合物包含的一种或多种附加成分包括但不限于肟菌酯、吡虫啉、螺虫乙酯、坚强芽孢杆菌（菌株I-1582）及其组合。

一般而言，附加成分（如果存在）为大约1×10^-4至大约1000，大约1×10^-3至大约900，大约0.01至大约800，大约0.01至大约500，大约0.01至大约300，大约0.01至大约100，大约0.01至大约50，大约0.01至大约25，大约0.01至大约10，大约0.01至大约1，大约0.05至大约0.5，大约0.07至大约0.25，大约0.08至大约0.2，大约0.09至大约0.15，大约0.1至大约700，大约0.1至大约300，大约1至大约600，大约1.6至大约100，大约5至大约600，大约5至大约100，大约5至大约50，大约5至大约25，大约5至大约15，大约5至大约10，大约7.5至大约10，大约10至大约500，大约25至大约450，大约50至大约400，大约50至大约300，大约50至大约200，大约50至大约100，大约50至大约75，大约55至大约70，大约60至大约65，大约75至大约350，大约100至大约300，大约150至大约300，大约200至大约300，大约225至大约275，和大约245至大约255克（g）的一种或多种活性成分/100千克（kg）种子。

一般而言，附加成分（如果存在）为大约1至大约10,000，大约1至大约9,000，大约1至大约 8,000，大约1至大约7,500，大约1至大约7,000，大约1至大约6,000，大约1至大约5,000，大约1至大约4,000，大约1至大约3,000，大约1至大约2,500，大约1至大约2,000，大约1至大约1,500，大约1至大约1,000，大约1至大约900，大约1至大约800，大约1至大约750，大约1至大约700，大约1至大约600，大约1至大约500，大约1至大约400，大约1至大约300，大约1至大约250，大约2至大约250，大约3至大约250，大约4至大约250，大约5至大约250，大约5至大约200，大约5至大约150，大约5至大约100，大约5至大约90，大约5至大约80，大约5至大约75，大约5至大约70，大约5至大约60，大约5至大约50，大约5至大约40，大约5至大约30，大约5至大约25，大约5至大约20，大约5至大约15，和大约5至大约10微克/毫升，其可稀释至大约100至大约100,000，大约100至大约90,000，大约100至大约80,000，大约100至大约75,000，大约100至大约70,000，大约100至大约60,000，大约100至大约50,000，大约100至大约40,000，大约100至大约30,000，大约100至大约25,000，大约100至大约20,000，大约100至大约10,000，大约100至大约9,000，大约100至大约8,000，大约100至大约7,500，大约100至大约7,000，大约100至大约6,000，大约100至大约5,000，大约100至大约4,000，大约100至大约3,000，大约100至大约2,500，大约100至大约2,000，大约100至大约1,500，大约100至大约1,000，大约125至大约1,000，大约150至大约1,000，大约175至大约1,000，大约200至大约1,000，大约225至大约1,000，和大约250至大约1,000毫升/英亩。

一般而言，附加成分（如果存在）为大约50至大约10,000，大约50至大约9,000，大约50至大约8,000，大约50至大约7,500，大约50至大约7,000，大约50至大约6,000，大约50至大约5,000，大约50至大约4,000，大约50至大约3,000，大约50至大约2,500，大约50至大约2,000，大约50至大约1,500，大约50至大约1,000，大约60至大约1,000，大约70至大约1,000，大约75至大约1,000，大约80至大约1,000，大约90至大约1,000，大约100至大约1,000，大约125至大约1,000，大约150至大约1,000，大约175至大约1,000，大约200至大约1,000，大约225至大约1,000，和大约250至大约1,000克/英亩。

本文中提供了用于控制植物和种子中的微生物（例如细菌、病毒或真菌）损害或侵扰的改进的组合物和方法。所公开的制剂的意外效力代表显著进步，因为可以降低控制微生物损害所需的组合物总量而不危害作物产量。借助本发明的一些组合，对微生物损害或侵扰的控制程度意外地明显高于由单独的组合物组分的总和所预期的（例如观察到协同效应）。因此，控制植物中的所述微生物损害或侵扰所需的组合物量明显低于由单独的组合物组分的总和预期的量。这些发现显著改进成本-效益比，同时降低产生微生物抗性的机会。此外，当处理种子时，因为种子相对较小，可供施加任何组合物的空间有限。因此，在不危害效力的情况下降低控制微生物损害或侵扰所需的组合物的量（体积）也代表显著进步。

种子

该组合物尤其适合保护农业、温室、森林或园艺中使用的任何植物物种的种子免受上述病害、免受Fusarium virguliforme、免受Fusarium tucumaniae、免受大豆胞囊线虫，尤其免受SDS。更特别地，该种子可以是谷物（如小麦、大麦、黑麦、粟和高粱和燕麦）、玉米、棉花、大豆、稻米、马铃薯、向日葵、大豆、咖啡、甜菜（例如糖用甜菜和饲用甜菜）、花生、蔬菜（如西红柿、黄瓜、洋葱和莴苣）、草坪和观赏植物的种子。特别有意义的是处理谷物（如小麦、大麦、黑麦和燕麦）、玉米、稻米、棉花，尤其是大豆的种子。

在本公开的上下文中，所述至少一种通式(I)的化合物可独自或在合适的制剂中施加到种子上。待处理的种子优选处于足够稳定的状态以使该处理几乎至完全不造成损害。一般而言，种子的处理可以在收获和播种之间的任何点进行。通常，所用种子从植物中分离并从玉米穗轴、壳、杆、包衣、茸毛(hairs)或任何水果的果肉中剥离。例如，可以使用已收获、清洁并干燥至小于15重量%湿含量的种子。或者，也可以使用在干燥后已例如用水处理并随后再干燥的种子。优选地，以不会不利地影响种子萌芽并且不会损害生成的植物的量选择施加到种子上的所述至少一种通式(I)化合物的量和/或其它添加剂的量。

该组合物可以直接施加到种子上（即不含任何其它组分并且尚未稀释）。一般而言，优选以合适的制剂形式将该组合物施加到种子上。适用于处理种子的制剂和方法是本领域普通技术人员已知的那些并例如描述在下列文献中，它们以引用的方式并入本文：美国专利No. 4,272,417；美国专利No. 4,245,432；美国专利No. 4,808,430；美国专利No.5,876,739；US 2003/0176428 A1；WO 2002/080675 A1；和WO 2002/028186 A2。

为了施加到种子上，本公开的组合物可以转化成常规拌种产品制剂，如溶液、乳剂、悬浮剂、粉剂、泡沫剂、浆液和用于种子的其它包衣组合物和超低容量(“ULV”)制剂。这样的制剂以已知方式通过将活性成分或活性成分组合与常规添加剂，例如常规增量剂、溶剂、稀释剂、染料、润湿剂、分散剂、乳化剂、防沫剂、防腐剂、次要增稠剂、粘合剂、赤霉素和/或水混合制备。可根据本公开使用的拌种产品制剂中可存在的染料是常规用于此目的的所有染料。可以使用微溶于水的颜料和可溶于水的染料两者。染料的实例包括以名称若丹明B、C.I.颜料红112 (“CI 12370”)和C.I.溶剂红1（“Oil Pink”）已知的那些。可根据本公开使用的拌种产品制剂中可存在的润湿剂是照惯例用于配制活性农用化学成分和用于促进润湿的所有物质。可优选使用烷基萘磺酸盐，如二异丙基-或二异丁基萘磺酸盐。可根据本公开使用的拌种产品制剂中可存在的可用分散剂和/或乳化剂是照惯例用于配制活性农用化学成分的所有非离子型、阴离子型和阳离子型分散剂。可优选使用非离子型或阴离子型分散剂、或非离子型或阴离子型分散剂的混合物。合适的非离子型分散剂特别包括环氧乙烷/环氧丙烷嵌段聚合物、烷基酚聚二醇醚和三苯乙烯基酚聚二醇醚和它们的磷酸化或硫酸化衍生物。合适的阴离子型分散剂特别是木素磺酸盐、聚丙烯酸盐和芳基磺酸盐/甲醛缩合物。可根据本公开使用的拌种产品制剂中可存在的防沫剂是照惯例用于配制活性农用化学成分的所有抑泡物质。可优选使用硅酮防沫剂和硬脂酸镁。可根据本公开使用的拌种产品制剂中可存在的防腐剂是可在农用化学组合物中用于此目的的所有物质。实例包括双氯酚和苄醇半缩甲醛。可根据本公开使用的拌种产品制剂中可存在的次要增稠剂是可在农用化学组合物中用于此目的的所有物质。纤维素衍生物、丙烯酸衍生物、黄原胶、改性粘土和细碎二氧化硅是优选的。可根据本公开使用的拌种产品制剂中可存在的粘合剂是拌种产品中可用的所有常规粘合剂。优选的是给出聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和tylose。可根据本公开使用的拌种产品制剂中可存在的赤霉素优选是赤霉素A1、A3（“赤霉酸”、“GA”或“GA₃”）、A4和A7，特别优选给出使用赤霉酸。赤霉素是已知的（参见例如Chemieder Pflanzenschutz- und Schädlingsbekämpfungsmittel [Chemistry of PlantProtectants and Pesticides], 第2卷, 第401-412页 (R. Wegler编著, SpringerVerlag 1970)）。在用作非种子包衣时（例如在用于施加到土壤或根部时），该制剂也可含有上述常规添加剂。添加剂含量可以为该组合物的按重量计大约0.1%至大约40%，大约5%至大约40%，大约10%至大约40%，大约20%至大约40%，大约30%至大约40%，大约0.1%至大约30%，大约0.1%至大约20%，大约0.1%至大约10%，和大约0.1%至大约5%。

可根据本公开使用的拌种产品制剂可以直接或在预先用水稀释后用于处理宽范围的种子。例如，浓缩剂或可通过用水稀释获得的制剂可用于谷物，如小麦、大麦、黑麦、燕麦和黑小麦的种子和玉米、稻米、油菜、豌豆、菜豆、棉花、大豆、向日葵、甜菜的种子和多种多样的不同蔬菜种子的拌种。可根据本公开使用的拌种产品制剂或其稀释制剂也可用于转基因植物的种子的拌种。在该上下文中，也可能由于与通过转基因植物的蛋白质表达形成的物质的相互作用而发生额外的协同效应。

可以用于用可根据本公开使用的拌种产品制剂或用由其通过添加水制成的制剂处理种子的可用装置是通常可用于拌种的所有混合装置。具体而言，拌种程序是将种子装入混合器中，添加每种情况中所需的量的拌种产品制剂（原样或在预先用水稀释后），然后混合该混合器的内容物直至该制剂已均匀分布在种子上。如果适当，此后接着干燥过程。

可根据本公开使用的拌种产品制剂的施用率可以在相对较宽的范围内变动。其取决于活性成分在制剂中的特定含量和种子。该活性成分组合的施用率通常为大约0.001至大约100，大约0.01至大约75，大约0.1至大约50，大约0.1至大约25，大约0.1至大约10，大约0.1至大约5，大约0.1至大约2.5，大约0.1至大约1，大约0.1至大约0.5，大约0.1至大约0.4，大约0.1至大约0.3，大约0.1至大约0.25，和大约0.1至大约0.2克至少一种通式(I)化合物/千克种子。

土壤/根部

垄沟施加被理解为是指通过将该组合物浸润到土壤上、将其掺入土壤中和在灌溉系统中滴加到土壤上来控制真菌和/或线虫（包括，但不限于Fusarium virguliforme、Fusarium tucumaniae和/或大豆胞囊线虫）。本公开涉及向天然（土壤）或人工基质（例如石棉、玻璃棉、石英砂、卵石、膨胀粘土、蛭石）、室外或在封闭系统中（例如温室或在薄膜覆盖下）和在一年生（例如蔬菜、马铃薯、棉花、甜菜、玉米、大豆或观赏植物）或多年生作物（例如柑橘植物、水果、热带作物、香辛料、坚果、藤本植物、针叶树和观赏植物）中的这些施加形式。也可以通过超低容量（ULV）法使用活性成分或将活性成分制剂或活性成分本身注入土壤中。根部施加被理解为是指通过直接向植物根部施加该组合物（例如通过浸渍、撒粉或喷雾）来控制真菌和/或线虫。

为了在垄沟和/或根部施加，可以将该组合物转化成常规制剂，如溶液、乳剂、可湿性粉剂、悬浮剂、粉剂、粉尘剂、糊剂、可溶粉剂、颗粒剂、悬浮-乳剂浓缩剂、用活性成分浸渍的天然和合成材料、和用于垄沟施加的在聚合材料中的微胶囊。这些制剂以已知方式例如通过将活性成分与常规添加剂，如增量剂，即液体溶剂和/或固体载体混合制造，任选使用表面活性剂，即乳化剂和/或分散剂，和/或发泡剂。如果所用增量剂是水，也可以例如使用有机溶剂作为助溶剂。下列适合作为液体溶剂：芳烃，如二甲苯、甲苯或烷基萘，氯化芳烃或氯化脂族烃，如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷，脂族烃，如环己烷或石蜡，例如矿物油馏分，矿物油或植物油，醇，如丁醇或二醇和它们的醚和酯，酮，如丙酮、甲乙酮、甲基异丁基酮或环己酮，强极性溶剂，如二甲基甲酰胺和二甲亚砜，和水。在该制剂中可以使用增粘剂如羧甲基纤维素和粉末、颗粒或晶格形式的天然和合成聚合物，如阿拉伯树胶、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯，或天然磷脂，如脑磷脂和卵磷脂和合成磷脂。其它可能的添加剂是矿物油和植物油。可以使用染料，如无机颜料，例如氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝，和有机着色剂，如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料，和微量营养素，如铁、锰、硼、铜、钴、钼和锌的盐。该制剂通常含有大约0.001至大约99.9重量%的活性成分，优选大约0.5至大约90%。添加剂含量可以包含该组合物的按重量计的大约0.1%至大约40%，大约5%至大约40%，大约10%至大约40%，大约20%至大约40%，大约30%至大约40%，大约0.1%至大约30%，大约0.1%至大约20%，大约0.1%至大约10%，和大约0.1%至大约5%。该组合物可作为与其它活性成分，如杀虫剂、引诱剂、消毒剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、生长调节物质或除草剂（包括上述那些）的混合物存在于由这些组合物制成的商业标准制剂和使用形式中。例如，杀虫剂可以尤其包括磷酸酯、氨基甲酸酯、羧酸酯、氯化烃、苯基脲和由微生物产生的物质。也可以与其它已知活性成分，如除草剂或与肥料和生长调节剂混合。当用于非垄沟和/或根部施加时（例如当用于施加到种子上时），该制剂也可含有上述常规添加剂。由该组合物制成的使用形式的活性成分含量可以在宽界限内变化，并可以为大约1×10^-7至大约99.9重量%的活性成分，优选大约1×10^-4至大约50重量%。所述至少一种通式(I)的化合物在由该组合物制成的使用形式中的量也可以在宽界限内变化，并可以为大约1×10^-7至大约99.9重量%的所述至少一种通式(I)化合物，优选大约1×10^-5至大约50重量%。

还提供降低SDS发生率的方法，包括向种子、向植物正在其中生长或期望使植物在其中生长的土壤、向植物的根部或其组合施加有效量的如上公开的组合物。可如上所述进行该施加。在一个实施方案中，该组合物包含选自N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙基}-2-三氟甲基苯甲酰胺（常称作“氟吡菌酰胺”）；N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙基}-2-碘苯甲酰胺；N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙基}-2-溴苯甲酰胺及其组合的至少一种化合物。在一个实施方案中，所述至少一种化合物是氟吡菌酰胺。在一个实施方案中，将该组合物施加到种子的至少一部分上。在一个实施方案中，种子基本被该组合物包衣。在一个实施方案中，在种子或幼苗种植过程中或在长成的植物的移植过程中垄沟施加该组合物。在一个实施方案中，降低发生率包括与没有用本组合物和方法处理的种子或植物相比降低平均病害严重度。一方面，降低发生率包括与没有用通式(I)的化合物处理的种子、植物或植物根部相比降低平均病害发生率。一方面，降低发生率包括与没有用通式(I)的化合物处理的种子、植物或植物根部相比减少平均脱叶。在一个实施方案中，降低发生率包括与没有用本组合物和方法处理的种子或植物相比提高植物的产量（例如蒲式耳/英亩）。在一个实施方案中，该种子、幼苗、植物或根是大豆种子、幼苗、植物或根。在一个实施方案中，该种子、幼苗、植物或根是玉米种子、幼苗、植物或根。

实施例1

用Trilex^® 2000（7.12% (w/v)肟菌酯，5.69 % (w/v)甲霜灵）、Gaucho^® 600 FS（48.7% (w/v)吡虫啉）、Votivo^® 240 FS（21.5% (w/v)坚强芽孢杆菌菌株I-1582）和氟吡菌酰胺（41.5% (w/v)）以表1中所示的量和组合处理大豆种子(大豆(Glycine max (L.)Merr.), 品系不确定)。

FS = 用于种子处理的可流动浓缩物

ga/100 Kg = 克活性化合物/100千克种子

mga/种子 = 毫克活性化合物/种子。

评估种子生长和抗SDS性。收集关于病害发生率和严重度、植物活力、植物计数、植物密度、脱叶和产量的数据。SDS的鉴定基于“Compendium of Soybean Diseases” (GlenLee Hartman, J. B. Sinclair和John Clark Rupe编著. Am. Phytopathological Soc.1999)中描述的可见症状。

病害发生率被定义为地块中存在可见的SDS症状的植物的百分比。例如，如果地块中的所有植物表现出SDS症状，发生率的值为100%。如图1中所示，用氟吡菌酰胺（含或不含附加活性剂）处理过的种子长成的大豆植物与没有接受氟吡菌酰胺的种子长成的植物相比表现出显著降低的病害发生率。尽管Trilex 2000（肟菌酯）和氟吡菌酰胺都是杀真菌剂，用肟菌酯和吡虫啉但没有用氟吡菌酰胺处理的种子（栏2 & 7）表现出比仅用氟吡菌酰胺（栏4-6）或与其它活性剂组合的氟吡菌酰胺（栏8-10）处理的种子更低的病害发生率。图1中的各条上的值是该条的沿y-轴的值。

通过检查植物顶端的叶区和测定SDS感染的面积（以总面积的百分比表示），在0%至100%标度上以严重度百分比测定病害症状的严重度。如图2所示，用氟吡菌酰胺处理过的种子长成的大豆植物（栏4-6和8-10）与没有接受氟吡菌酰胺的种子长成的植物（栏1-3和7）相比表现出更低病害严重度。尽管肟菌酯（包含在Trilex^® 2000中）和氟吡菌酰胺都是杀真菌剂，如栏2所示，用肟菌酯和杀虫剂吡虫啉（Gaucho^® 600 FS）处理的种子表现出比仅用氟吡菌酰胺或与其它活性剂组合的氟吡菌酰胺处理的种子更高的病害严重度。图2中的误差条代表标准误差，且各条上方的值是该条的沿y-轴的值。

根据表2中显示的系统所收集的活力评级（基于植物健康的目测评估），1为健康旺盛的植物，6为活力极低。

如图3中所示，所有处理与未处理的对照物相比表现出改进的活力。图3的误差条代表标准误差，且各条内的值是该条的沿y-轴的值。用氟吡菌酰胺处理过的种子长成的植物（栏4-6和8-10）的活力不受负面影响，这些植物与没有用氟吡菌酰胺处理的种子长成的植物相比表现出更少的SDS症状。

作为与对照物相比的密度变化计算植物密度。如图4中所示，仅用氟吡菌酰胺处理（栏4-6）与相对于对照物（栏1）降低的计数密度相关联，用0.17毫克氟吡菌酰胺/种子和与肟菌酯、甲霜灵、吡虫啉和坚强芽孢杆菌菌株I-1582结合的0.67毫克氟吡菌酰胺/种子处理（栏8 & 10）也如此。各条上方或下方的值是该条的沿y-轴的值。

脱叶被定义为是在给定地块中表现出脱叶迹象的植物的百分比（即在0%至100%标度上）。如图5所示，用氟吡菌酰胺处理过的种子长成的大豆植物（栏4-6和8-10）表现出比没有接受氟吡菌酰胺的种子长成的植物更低的脱叶。类似于图1中观察到的趋势，用肟菌酯、甲霜灵和吡虫啉和/或用坚强芽孢杆菌菌株I-1582处理过的种子（栏2、3和7）表现出比仅用氟吡菌酰胺或与其它活性剂组合的氟吡菌酰胺处理的种子更高的脱叶。各条上方的值是该条的沿y-轴的值。

为了测定产量，从各地块收获大豆，称重并测定它们的湿含量。将来自各处理的数据归一化至60磅大豆（13%湿度）的标准重量。如图6所示，用氟吡菌酰胺处理过的种子长成的大豆植物表现出比没有用氟吡菌酰胺处理的种子长成的植物更高的产量百分比。各条上方或下方的值是该条的沿y-轴的值。

不希望受制于理论，申请人推测，在用氟吡菌酰胺处理过的种子长成的植物中观察到的降低的SDS发生率和严重度有助于改进活力和降低脱叶，这又有助于改进产量。这种结果令人惊讶，因为氟吡菌酰胺对镰刀菌属的效力低于其它真菌。

++++ = 优异

+++ = 良好

++ = 可接受

+ = 低。

说明书中引用的所有参考文献以引用的方式并入本文，正如各参考文献明确和逐一被指示为以引用的方式并入。对任何参考文献的引用是针对其在提交日之前的公开内容并且不应被解释为承认本公开无权借助于在先发明先于这些参考文献。

要理解的是，上述每个要素或两个或更多个一起，也可发现在不同于上述类型的其它类型的方法中的可用的应用。不用进一步分析，上述内容将充分揭示本公开的主旨以致其他人通过利用现有知识容易使其适应各种用途而不省略从现有技术的角度看基本构成所附权利要求中所列的本公开的通用或具体方面的基本特征的要素。上述实施方案仅以实例的方式存在；本公开的范围仅受下列权利要求限定。

Claims (7)

1.降低大豆猝死综合征发生率的方法，其包括向植物种子、向植物正在其中生长或期望使植物在其中生长的土壤、向植物根部或向其组合施加有效量的包含氟吡菌酰胺或其盐的组合物；

其中所述氟吡菌酰胺是N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙基}-2-三氟甲基苯甲酰胺并对应于式(I′′′)：

(I′′′)。

2.权利要求1的方法，其中所述施加是向大豆种子、大豆根部或向大豆正在其中生长或期望大豆在其中生长的土壤或向其组合施加。

3.权利要求2的方法，其中降低发生率包括与没有用氟吡菌酰胺处理的种子、植物或植物根部相比降低平均病害严重度。

4.权利要求2的方法，其中降低发生率包括与没有用氟吡菌酰胺处理的种子、植物或根部相比提高产量。

5.降低植物病原真菌发生率的方法，其中所述真菌选自Fusarium virguliforme和Fusarium tucumaniae，其包括向植物种子、向植物正在其中生长或期望使植物在其中生长的土壤、向植物根部或向其组合施加有效量的包含氟吡菌酰胺或其盐的组合物；

其中所述氟吡菌酰胺是N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]乙基}-2-三氟甲基苯甲酰胺并对应于式(I′′′)：

(I′′′)。

6.权利要求5的方法，其中所述施加是向大豆种子、大豆根部或向大豆正在其中生长或期望大豆在其中生长的土壤或向其组合施加。

7.权利要求5的方法，其中降低发生率包括与没有用氟吡菌酰胺处理的种子、植物或植物根部相比降低平均病害严重度。