CN103301190B - 山豆根的提取物及其应用 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及山豆根的提取物及其应用,具体涉及山豆根的石油醚提取物、乙醇提取物、乙酸乙酯提取物。经过实验发现,山豆根的石油醚提取物、乙醇提取物和乙酸乙酯提取物可防治老年痴呆症,效果优于现有技术。

Description

山豆根的提取物及其应用
技术领域
本发明涉及涉及山豆根的提取物,具体涉及山豆根的石油醚提取物、乙醇提取物、乙酸乙酯提取物及其应用。
背景技术
山豆根是豆科植物越南槐Sophora tonkinensis Gagnep.的干燥根及根茎、具有清热解毒、消肿利咽之功效。用于火毒蕴结,咽喉肿痛,齿龈肿痛。
现代药理研究表明,山豆根具有以下作用:
1、抗病原微生物作用:实验表明:山豆根对金黄色葡萄球菌、絮状表皮癣菌和白色念珠菌有抑制作用,对结核杆菌有高效抗菌作用。2、抗肿瘤:山豆根对恶性肿瘤有显著效果,副作用小,安全,且不使白细胞减少,试验动物一般状态良好。
3、对中枢神经系统有明显的抑制作用:山豆根中所含生物碱对中枢神经系统有明显的抑制作用。苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱等均有镇、镇痛及降低体温的作用。研究表明:氧化苦参碱、槐果碱能减少小鼠自发活动,协同阈下剂量戊巴比妥钠、水合氯醛或氯丙嗪的中枢抑制作用,拮抗苯丙胺或咖啡因所引起的中枢兴奋,但不能对抗戊四氮性惊厥,对士的宁所致惊厥则有易化作用,增加士的宁性惊厥死亡数。苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱对醋酸所致小鼠扭体次数有明显抑制作用,能延长烫尾法小鼠的痛反应时间。
4、对呼吸系统的作用:山豆根中所含生物碱有兴奋呼吸作用.臭豆碱、金雀花碱能反射性兴奋呼吸,其作用类似烟碱。实验表明:金雀花碱0.02mg/kg或1.5mg/kg给麻醉猫股静脉注射,有强烈的呼吸兴奋作用,同时心跳加快、血压急剧上升,其后随呼吸兴奋作用的消失而很快恢复正常。0.06mg/kg剂量的金雀花碱,对呼吸的兴奋作用较5倍剂量(0.3mg/kg)的山梗菜碱还强。
5、对心血管系统的作用:广豆根总碱静脉注射,对由乌头碱、洋地黄毒甙、氯仿-肾上腺素、氯化钾等所诱发的动物心律失常有明显的对抗作用,能有效地逆转由异位心律或传导障碍所引起的多种类型的心律失常,由此推测其可能是一种“广谱型”抗心律失常的药物。
6、对消化系统的作用实验表明:山豆根能抑制胃液分泌,对小鼠应激性溃疡和大鼠幽门结扎性溃疡、醋酸性溃疡等均有抑制作用,并能促进溃疡的修复。苦参碱亦有类似作用。柔枝槐素有强的抗胃溃疡及抑制胃液分泌作用,柔枝槐酮作用次之。
7、对免疫功能的作用:实验证明:山豆根对网状内皮系统有兴奋作用,能使吞噬细胞增多。氧化苦参碱对天花粉所致大鼠被动皮肤过敏以及皮内注射天花粉引起的大鼠主动皮肤过敏均有明显抑制作用。
8、升白细胞作用:苦参碱、氧化苦参碱对经X线照射引起的兔白细胞下降有明显的治疗作用。
9、抗炎作用:苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱均有显著的抗炎作用。
10、其它作用:苦参碱有利尿作用,可增加尿中氯化钠的排泄量;臭豆碱对神经节冲动传导有轻度抑制作用,还具箭毒样作用;染料木素有降血脂作用,其降低血清中甘油三酯的作用较降胆固醇作用为强.还具有雌激素作用,能使小鼠子宫重量增加;从蝙蝠葛根茎中提得的总碱制成季胺块(即甲基山豆根总碱)具有肌肉松弛作用,但其有明显降低血压的缺点。
中国专利申请02111740.3公开了山豆根的乙醇提取物在制备乙肝方面的应用,其中乙醇提取物的制备方法为:用5倍量的0.3-10%的稀酸溶液浸渍3次,合并浸渍液浓缩,用碱溶液调节溶液的pH值9-10,过滤,滤取沉淀物,用80%的乙醇回流提取2次,每次2小时,合并乙醇溶液,回收乙醇;药物用水稀释,用稀酸溶液调节pH值为3,过滤,用碱溶液调剂pH值至6-7,过滤,再调节pH值为8-10,过滤,滤取沉淀干燥,即为山豆根总碱。
中国专利申请200610136992.6公开了山豆根提取物的制备方法,包括以下步骤:将山豆根采用公知方法制备成山豆根浓缩粗提取物,加入0.5-1.5(优选0.8-1.2)倍量的热水融化,调节溶液的pH值至2-8,一次上柱,将上述得到溶液加入到已经装柱的大孔树脂中,洗脱,先用蒸馏水洗至洗脱液pH值至7,水洗脱液另器收集备用等。
中国专利申请01811943.3公开了山豆根提取物在治疗雌激素缺乏或性激素代谢障碍所导致的病症的应用,其中病症中包括阿尔茨海默氏病,即痴呆。其中山豆根提取物的提取方法为将1kg的山豆根的根与7kg70%的乙醇混合,旋转提取5分钟,然后在50℃下剧烈搅拌1小时,接着用过滤器将其抽滤,然后以相同的方式再次提取药渣,合并两份提取溶液并使用等试样测定干燥提取物含量,结果得到111.8g干燥残余物,产率为11.2%,然后除去提取溶液中的乙醇,将含水残余物与乙酸乙酯一起搅拌三次,每次1升乙酸乙酯,合并乙酸乙酯相并用旋转蒸发器浓缩至干,得到乙酸乙酯提取物10.4g。(具体见实施例2)
老年痴呆症是严重威胁人类健康的神经退行性疾病。Alzheimerdisease(简称AD)是一种主要老年痴呆症,表现为记忆、理解、计算、判断、定向、语言、抽象思维、自我控制等能力障碍,导致患者独立生活和工作能力丧失。随着社会老龄化的加速,AD已成为第4大引起人类死亡的疾病,我国即将进入老龄社会,而且该病逐渐呈现的年轻化趋势,发病率在逐年增高。
迄今为止,尚未有治愈老年痴呆症的有效手段,但服用乙酰胆碱酯酶抑制剂(ACHEI)是目前治疗老年痴呆症最有效的治疗方式。临床上使用的多奈哌齐(donepezil),美曲膦酯(metrifonate)和石杉碱甲(huperzine A)等药物普遍存在副作用较大,长期治疗效果不理想的现象。
新研究表明,给予大鼠大脑皮层内灌注选择性丁酰胆碱酶抑制剂(BuCHEI)可使乙酰胆碱浓度增加15倍,且未发现胆碱样副作用。临床试验也表明,脑脊液中BuCHE抑制与AD患者的认知功能具有相关性。因此这为寻找疗效AD病,具有成本低廉、效果好,毒副作用小的活性化合物提供了经典模型。
未见到山豆根石油醚提取物及在抗痴呆方面的应用。
发明内容
本发明的目的是提供一种山豆根提取物。
本发明提供的山豆根提取物为山豆根的石油醚提取物。
所述山豆根的石油醚提取物由以下方法制备:山豆根粉碎成粗粉,用山豆根重量的3-5倍量体积的石油醚浸泡18-36h,然后用石油醚渗滤至渗滤液颜色变浅,将收集到为山豆根重量的5-7倍体积的渗滤液浓缩,得石油醚提取物。
优选地,所述山豆根的石油醚提取物由以下方法制备:山豆根,粉碎成粗粉,用山豆根重量的3倍量体积的石油醚浸泡24h,然后用石油醚渗滤,至渗滤液颜色变浅,停止渗漉,收集到为山豆根重量的5倍体积的渗滤液,减压浓缩至相对密度为1.20-1.25,干燥,得到石油醚提取物。
上述提取物中:
所述山豆根的使用部位优选为山豆根的根及根茎。
所述粉碎时的粒径范围为250-850μm,优选为400-600μm。
所述浸泡用的石油醚为山豆根重量的3-5倍量体积,例如山豆根为500g时,浸泡所用石油醚为1500ml-2500ml。
本发明还提供了山豆根的石油醚提取物的制备方法,包括以下步骤:山豆根用山豆根重量的3-5倍量体积的石油醚浸泡18-36h,石油醚渗滤至渗滤液颜色变浅,将收集到为山豆根重量的5-7倍体积的渗滤液浓缩,得石油醚提取物。
上述提取物中:
所述山豆根的使用部位优选为山豆根的根及根茎。
所述粉碎时的粒径范围为250-850μm,优选为400-600μm。
所述浸泡用的石油醚为山豆根重量的3-5倍量体积,例如山豆根为500g时,浸泡所用石油醚为1500ml-2500ml。
本发明还提供了含山豆根的石油醚提取物的制剂,由山豆根石油醚提取物和药学上可接受的载体或稀释剂组成。
本发明还提供了山豆根石油醚提取物及其制剂在制备防治老年痴呆的药物中的应用。
本发明还提供了山豆根的乙醇提取物和乙酸乙酯提取物。
所述山豆根的乙醇提取物和乙酸乙酯提取物由以下方法制备:
山豆根,粉碎成粗粉,用山豆根重量的3-5倍量体积的石油醚浸泡18-36h,然后用石油醚渗滤,至渗滤液颜色变浅,收集渗滤液并回收残渣,收集的渗漉液的量为山豆根重量的5-7倍体积,挥干残渣中的石油醚,用山豆根重量3-7倍体积的浓度为70%-90%乙醇提取2-3次,每次1-3h,合并提取液,浓缩至无醇味,得到乙醇浓缩液,然后用等体积的乙酸乙酯萃取,收集下层液,得到乙醇提取物;收集上层液,得到乙酸乙酯提取物。
优选地,所述山豆根的乙醇提取物和乙酸乙酯提取物由以下方法制备:山豆根,粉碎成粗粉,用山豆根重量的3倍量体积的石油醚浸泡24h,然后用石油醚渗滤至渗滤液颜色浅,收集渗滤液并回收残渣,收集的渗漉液的量为山豆根重量的5倍体积,挥干残渣中的石油醚,用山豆根重量3倍体积的浓度为80%乙醇提取2次,每次2小时,合并提取液,减压浓缩至无醇味,得乙醇浓缩液,将其用等体积的乙酸乙酯萃取,收集上层液,浓缩至干,为乙酸乙酯提取物;收集放出下层液,浓缩至干,为乙醇提取物。
本发明还提供了山豆根的乙醇提取物和乙酸乙酯提取物的制备方法,包括以下步骤:山豆根,粉碎成粗粉,用山豆根重量的3-5倍量体积的石油醚浸泡18-36h,然后用石油醚渗滤至渗滤液颜色变浅,收集渗滤液并回收残渣,收集的渗漉液的量为山豆根重量的5-7倍体积,挥干残渣中的石油醚,用山豆根重量3-7倍体积的浓度为70%-90%乙醇提取2-3次,每次1-3h,合并提取液,浓缩至无醇味,得到乙醇浓缩液,然后用乙酸乙酯萃取,收集下层液,得到乙醇提取物;收集上层液,得到乙酸乙酯提取物。
上述提取物中:
所述山豆根的使用部位优选为山豆根的根及根茎。
所述粉碎时的粒径范围为250-850μm,优选为400-600μm。
所述浸泡用的石油醚为山豆根重量的3-5倍量体积,例如山豆根为500g时,浸泡所用石油醚为1500ml-2500ml。
所述乙醇提取时,所用的乙醇量为山豆根重量3-7倍体积,例如山豆根为500g,乙醇的用量为1500ml-3500ml。
本发明还提供了含山豆根乙醇提取物的制剂,由山豆根的乙醇提取物和药学上可接受的载体或稀释剂组成。
本发明还提供了山豆根的乙醇提取物及其制剂在制备防治老年痴呆的药物中的应用。
本发明还提供了含山豆根的乙酸乙酯提取物的制剂,由山豆根乙酸乙酯提取物和药学上可接受的载体或稀释剂组成。
本发明还提供了山豆根乙酸乙酯提取物及其制剂在制备防治老年痴呆的药物中的应用。
所述山豆根提取物为山豆根提取物的现有上市剂型,或者是山豆根提取物与药学上可接受的载体或稀释剂组成,所述制剂为片剂、糖衣丸、胶囊、注射剂、溶液、乳液、油膏、乳膏、吸入剂、气雾剂或栓剂。
所述山豆根的使用部位优选为山豆根的根及根茎。
所述药学上可接受的载体或稀释剂是指药学领域常规的药物载体,选自填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、助悬剂、润湿剂、溶剂、表面活性剂或矫味剂中的一种或几种。
所述填充剂选自淀粉、蔗糖、乳糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇、微晶纤维素或葡萄糖等;
所述粘合剂选自纤维素衍生物、藻酸盐、淀粉、糊精、明胶或聚乙烯吡咯烷酮等;
所述崩解剂选自微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素或交联羧甲基纤维素钠;
所述润滑剂选自硬脂酸、聚乙二醇、碳酸钙、碳酸氢钠、微粉硅胶、滑石粉或硬脂酸镁;
所述助悬剂选自微粉硅胶、蜂蜡、纤维素、固态聚乙二醇;
所述润湿剂选自甘油、吐温-80、乙氧基氢化蓖麻油或卵磷脂;
所述溶剂选自乙醇、液态聚乙二醇、异丙醇、吐温-80、甘油、丙二醇或植物油,所述植物油选自大豆油、蓖麻油、花生油、调和油等;
所述表面活性剂选自十二烷基苯磺酸钠、硬脂酸、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物、脂肪酸山梨坦或聚山梨酯(吐温)等;
所述矫味剂选自阿斯巴甜、蔗糖素、香精、柠檬酸或糖精钠。
本发明提供的山豆根提取物具有以下优点:
1、现有山豆根提取物主要为乙醇提取物,发明人提出了山豆根的石油醚提取物、乙酸乙酯提取物和乙醇提取物,其中乙酸乙酯提取物和乙醇提取物中的主要化学成分为黄酮类成分:L-高丽槐素(1)、红车轴草苷、槲皮素、芦丁和异鼠李素-3-芸香糖甙。而直接用乙醇提取的醇提物和乙酸乙酯提取物的主要化学成分为黄酮、异黄酮、查尔酮、紫檀烷类化合物。
2、山豆根提取物在临床常用于咽喉肿痛,发明人意外的发现,山豆根的石油醚提取物、乙酸乙酯提取物和乙醇提取物能显著抑制AD模型中丁酰胆碱酯酶的活性。因此,山豆根提取物能防治老年痴呆,效果显著,且优于现有技术。
具体实施方式
以下实施例用于说明本发明,但不用来限制本发明的范围。
实施例1:山豆根的石油醚提取物
山豆根的根及根茎,粉碎成粗粉,粒径为500μm,称取500克山豆根粗粉,先用1500ml的石油醚浸泡24h,然后用石油醚渗滤,至提取液颜色浅,收集石油醚渗滤液约5倍药材量(即2500ml),减压浓缩石油醚至干,得石油醚提取物2.67g(收率为0.53%)。
实施例2:山豆根的乙醇提取物和乙酸乙酯提取物
山豆根的根及根茎,粉碎成粗粉,粒径为300μm,称取500克山豆根粗粉,先用1500ml石油醚浸泡24h,然后用石油醚渗滤,至提取液颜色浅,收集石油醚渗滤液约5倍药材量(即2500g),回收残渣,挥干残渣中的石油醚,残渣用1500ml的浓度为80%乙醇提取2次,每次2小时,合并两次提取液,减压浓缩至无醇味,得乙醇浓缩液,将其用等体积量的乙酸乙酯萃取,倒出上层,浓缩至干,得到1.02g乙酸乙酯提取物(收率为0.20%);放出下层,浓缩至干,得到51.88g乙醇提取物(收率为13.76%)。
实施例3:山豆根的乙酸乙酯提取物
1、山豆根粉碎成粗粉,粉碎成粗粉,粒径为850μm,称取500g山豆根粗粉,用山豆根重量5倍量体积(2500ml)的石油醚浸泡36h后,用石油醚渗漉,至渗漉液颜色变浅(得到3500ml的石油醚渗滤液),回收残渣;
2、挥干残渣中的溶剂,然后将残渣用3500ml浓度为90%的乙醇提取2次,提取时间依次为3小时、2小时,合并提取液,然后浓缩至无醇味,然后与等体积的乙酸乙酯萃取,收集上层清液,蒸干得乙酸乙酯提取物1.70g(收率为0.34%)。
实施例4:山豆根的乙酸乙酯提取物
1、山豆根粉碎成粗粉,粉碎成粗粉,粒径为500μm,称取500g山豆根粗粉,用山豆根重量4倍量体积(2000ml)的石油醚浸泡18h后,渗漉,至渗漉液颜色变浅(得到3000ml的石油醚渗滤液),回收残渣;
2、挥干残渣中的溶剂,然后将残渣用1500ml浓度为70%的乙醇提取3次,提取时间依次为2小时、1.5小时、1.5小时,合并提取液,将其减压浓缩至无醇味,然后与等体积的乙酸乙酯萃取,收集上层清液,蒸干得乙酸乙酯提取物1.36g(收率为0.27%)。
实施例5:山豆根的石油醚提取物的胶囊
1、组成:山豆根石油醚提取物50g(实施例1的方法制备),淀粉20g,微晶纤维素25g。
2、制备方法:按照组成称取原辅料,混合均匀,填入胶囊。
实施例6:山豆根的乙醇提取物的胶囊
1、组成:山豆根的乙醇提取物(实施例2的方法制备)50g,淀粉15g,微晶纤维素20g,硬脂酸镁5g。
2、制备方法:按照组成称取原辅料,混合均匀,填入胶囊。
实施例7:山豆根的乙酸乙酯提取物的胶囊
1、组成:山豆根的乙酸乙酯提取物(实施例3的方法制备)50g,淀粉10g,微晶纤维素20g,硬脂酸镁5g。
2、制备方法:按照组成称取原辅料,混合均匀,填入胶囊。
对比例1:山豆根的水提取物
山豆根的根及根茎,粉碎成粗粉,取粗粉500克,先用石油醚浸泡24h后,渗滤提取至提取液颜色浅(或5倍药材量),减压浓缩石油醚至干,得石油醚提取物和残渣,将残渣挥干石油醚,用3倍量体积的80%乙醇提取2次,每次2小时,得到残渣和提取液,将残渣挥干乙醇,用3倍量的蒸馏水煎煮2次。每次2小时,合并水煎液,减压浓缩至干为水提取物。
对比例2:山豆根的醇提取物
参考中国专利申请01811943.3的方法制备,具体为:
山豆根提取物的提取方法为将1kg的山豆根的根与7kg70%的乙醇混合,旋转提取5分钟,然后在50℃下剧烈搅拌1小时,接着用过滤器将其抽滤,然后以相同的方式再次提取药渣,合并两份提取溶液并使用等试样测定干燥提取物含量。
对比例3:山豆根的乙酸乙酯提取物
参考中国专利申请01811943.3的实施例2的方法制备,具体为:
山豆根提取物的提取方法为:将1kg的山豆根的根与7kg浓度为70%的乙醇混合,旋转提取5分钟,然后在50℃下剧烈搅拌1小时,接着用过滤器将其抽滤,然后以相同的方式再次提取药渣,合并两份提取溶液,除去提取溶液中的乙醇,将含水残余物与乙酸乙酯一起搅拌三次,每次1升乙酸乙酯,合并乙酸乙酯相并用旋转蒸发器浓缩至干,得到乙酸乙酯提取物。
实验例1:内容物比较
1、实验方法:
通过UPLC/Q-TOF-MS,流动相A为三乙胺-蒸馏水,B为三乙胺-已腈,洗脱梯度为:0-3min70%A-50%A;3-5min50%A-30%A;5-7min30%A-0%A;7-10min0%A,柱温:35℃,流速:0.35ml/min。
2、分别对实施例1-3和对比例2、3进行检测,结合文献检索,可知:
实施例1的化学成分为脂溶性成分,主要为长链脂肪酸,其中含量最高的为十八碳二烯酸,十八碳烯酸和十六烷酸(周斌,卢文杰等越南槐(山豆根)与多叶越南槐脂溶性成分的比较研究[J].时珍国医国药,2012,23(4):864-865);
对比例1的主要化学成分为水溶性成分,如多糖(罗苑.山豆根主要成分提取工艺及累积累积规律研究[D].管西大学.2011);
实施例2和实施例3的主要化学成分为黄酮类成分:L-高丽槐素(1)、红车轴草苷、槲皮素、芦丁和异鼠李素-3-芸香糖甙(邓银华,徐康平等.山豆根化学成分研究[J].天然产物研究与开发,2005(17):172-174;
而对比例2和对比例3的主要化学成分为黄酮、异黄酮、查尔酮、紫檀烷类化合物(C.埃德勒迈克等人,专利:苦参或山豆根提取物的治疗用途,申请号01811943.3)。
实验例2:山豆根提取物对丁酰胆碱酯酶抑制活性的测定
1、实验原理
丁酰胆碱酯酶(BuChE)水解丁酰胆碱(BuCh)生成胆碱及丁酸,胆碱可以与巯基显色剂5,5-二硫双硝基苯甲酸(DTNB)反应生成TNB黄色化合物,根据颜色深浅进行比色定量,水解产物胆碱的数量可以反应BuChE的活力。
2、实验药物:BuChE,底物BuCh,显色剂DTNB,均购自Acros公司;四异丙基甲基焦磷酰胺(Iso-OMPA),购自SIGMA公司;二甲基亚砜(DMSO),购自上海市欣诚化工有限公司。
3、实验分组及方法
分组:样品组:编号DF9550-9603,自制备;
阳性对照药:四异丙基甲基焦磷酰胺(Iso-OMPA);
实验1组:实施例1制备的产品,(取适量石油醚提取物用DMSO溶解,用水稀释成浓度为50μL/mL);
实验2组:实施例2制备的山豆根的乙醇提取物,(取适量乙醇提取物用DMSO溶解,用水稀释成浓度为50μL/mL);
实验3组:实施例2制备的山豆根的乙酸乙酯提取物,(取适量乙酸乙酯提取物用DMSO溶解,用水稀释成浓度为50μL/mL);
阳性对照1组:对比例1制备的山豆根水提物,(取适量水提取物用DMSO溶解,用水稀释成浓度为50μL/mL);
阳性对照2组:对比例2制备的山豆根乙醇提物(取适量乙醇提取物用DMSO溶解,用水稀释成浓度为50μL/mL);
阳性对照3组:对比例3制备的山豆根乙醇提物(取适量乙酸乙酯提取物用DMSO溶解,用水稀释成浓度为50μL/mL)。
在酶反应体系中,一定浓度待测化合物与BuChE悬浮于反应缓冲液中(pH7.2),加入定量的底物BuCh及显色剂DTNB,37°C孵育60分钟后,在波长412nm测定吸光值。反应体系的吸光值可以反映体系中消耗BuCh的量。根据吸光值的改变可以计算化合物对BuChE活性的抑制率。
4、实验结果:见表1
表1:对丁酰胆碱酯酶活力的抑制作用
表1结果显示:阳性对照1组的抑制率为32.05%,阳性对照2组的抑制率为50.21%,阳性对照3组的抑制率为48.42%,而本发明提供的山豆根的石油醚提取物、乙酸乙酯提取物、乙醇提取物对丁酰胆碱酯酶有抑制作用,效果优于各阳性对照组。
实验小结:本发明提供的山豆根石油醚提取物、乙酸乙酯提取物、乙醇提取物有抗老年痴呆的作用,效果优于现有技术。
虽然,上文中已经用一般性说明、具体实施方式及试验,对本发明作了详尽的描述,但在本发明基础上,可以对之作一些修改或改进,这对本领域技术人员而言是显而易见的。因此,在不偏离本发明精神的基础上所做的这些修改或改进,均属于本发明要求保护的范围。

Claims (7)

1.山豆根的提取物,其特征在于,所述提取物为山豆根的乙酸乙酯提取物,其特征在于,所述山豆根的乙酸乙酯提取物由以下方法制备:山豆根,粉碎成粗粉,用山豆根重量的3-5倍量体积的石油醚浸泡18-36h,然后用石油醚渗滤,至渗滤液颜色变浅,收集渗滤液并回收残渣,收集的渗漉液的量为山豆根重量的5-7倍体积,收集残渣,挥干残渣中的石油醚,用山豆根重量3-7倍体积的浓度为70%-90%乙醇提取2-3次,每次1-3h,合并提取液,将其浓缩至无醇味,得到乙醇浓缩液,然后用等体积的乙酸乙酯萃取,收集上层液,得到乙酸乙酯提取物。
2.根据权利要求1所述的提取物,其特征在于,所述提取物为山豆根的乙酸乙酯提取物,所述乙酸乙酯提取物由以下方法制备:山豆根,粉碎成粗粉,用山豆根重量的3倍量体积的石油醚浸泡24h,然后用石油醚渗滤至渗滤液颜色浅,收集渗滤液并回收残渣,收集的渗漉液的量为山豆根重量的5倍体积,挥干残渣中的石油醚,用山豆根重量3倍体积的浓度为80%乙醇提取2次,每次2小时,合并提取液,减压浓缩至无醇味,得乙醇浓缩液,将其用等体积的乙酸乙酯萃取,收集上层液,得到乙酸乙酯提取物。
3.根据权利要求1或2所述的提取物,其特征在于,所述山豆根的使用部位为山豆根的根及根茎。
4.根据权利要求1或2所述的提取物,其特征在于,所述粉碎时的粒径范围为250-850μm。
5.根据权利要求4所述的提取物,其特征在于,所述粉碎时的粒径范围为400-600μm。
6.一种制备权利要求1-5任一项所述的乙酸乙酯提取物的方法,其特征在于,所述乙酸乙酯提取物由以下方法制备:山豆根,粉碎成粗粉,用山豆根重量的3-5倍量体积的石油醚浸泡18-36h,然后用石油醚渗滤,至渗滤液颜色变浅,收集渗滤液并回收残渣,收集的渗漉液的量为山豆根重量的5-7倍体积,收集残渣,挥干残渣中的石油醚,用山豆根重量3-7倍体积的浓度为70%-90%乙醇提取2-3次,每次1-3h,合并提取液,将其浓缩至无醇味,得到乙醇浓缩液,然后用等体积的乙酸乙酯萃取,收集上层液,得到乙酸乙酯提取物。
7.权利要求1-5任一项所述的提取物在制备防治老年痴呆的药物中的应用。
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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
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Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1438893A (zh) * 2000-06-29 2003-08-27 威廉施瓦布博士有限公司 苦参或山豆根提取物的治疗用途
CN1768746A (zh) * 2004-11-07 2006-05-10 马维富 苦参碱类生物碱的新的医疗用途
CN101347497A (zh) * 2007-07-20 2009-01-21 天津天士力制药股份有限公司 一种山豆根的有效组分及其制备方法与用途

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR100380866B1 (ko) * 2000-12-06 2003-04-18 한국 한의학 연구원 골다공증 예방 및 치료에 효과를 갖는 산두근 추출물

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1438893A (zh) * 2000-06-29 2003-08-27 威廉施瓦布博士有限公司 苦参或山豆根提取物的治疗用途
CN1768746A (zh) * 2004-11-07 2006-05-10 马维富 苦参碱类生物碱的新的医疗用途
CN101347497A (zh) * 2007-07-20 2009-01-21 天津天士力制药股份有限公司 一种山豆根的有效组分及其制备方法与用途

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
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市售山豆根的光谱指纹图谱鉴定研究;张桂芝等;《时珍国医国药》;20061231;第17卷(第6期);第1026-1028页,尤其是第1026页2. 2. 1紫外光谱鉴别 *

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