CN103222995B - 白子菜在制备护肝药物或保健食品中的应用 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了白子菜在制备护肝药物或保健食品中的应用。本发明经研究发现对于CCl4所致的小鼠急性肝损伤,白子菜醇提、水提高剂量组有明显地抑制作用,表现为降低血清谷丙、谷草转氨酶,减轻肝细胞变性、坏死。

Description

白子菜在制备护肝药物或保健食品中的应用
技术领域
本发明涉及中药领域,尤其涉及中药单方白子菜在制药及保健食品中的用途。
背景技术
白子菜,又名白背三七,为菊科植物白子菜Gynura divaricata(L.)DC.[G.oualis DC.;G.pseudo-china(L.)DC.]的全草。白子菜别名大肥牛(《广州植物志》)、土生地、白仔菜药、散血姜(《广西药植图志》),土田七(《广西中药志》),枪刀药、清心菜、白血皮菜、胡豆七、大晕病药、台湾仙草、益寿神草、生命树、龙仙草、神草等。白子菜为多年生草本,高30-60厘米,茎直立,或基部多少斜升,木质,干时具条棱,不分枝或有时上部有花序枝,无毛或被短柔毛,稍带紫色。叶质厚,通常集中于下部,具柄或近无柄;叶片卵形,椭圆形或倒披针形,长2-15厘米,宽1.5-5厘米,顶端钝或急尖,基部楔状狭或下延成叶柄,近截形或微心形,边缘具粗齿,有时提琴状裂,稀全缘,上面绿色,下面带紫色,侧脉3-5对,细脉常连结成近平行的长圆形细网,干时呈清晰的黑线,两面被短柔毛;叶柄长0.5-4厘米,有短柔毛,基部有卵形或半月形具齿的耳。上部叶渐小,苞叶状,狭披针形或线形,羽状浅裂,无柄,略抱茎。头状花序直径1.5-2厘米,通常(2)3-5个在茎或枝端排成疏伞房状圆锥花序,常呈叉状分枝;花序梗长1-15厘米,被密短柔毛,具1-3线形苞片。总苞钟状,长8-10毫米,宽6-8毫米,基部有数个线状或丝状小苞片;总苞片1层,11-14个,狭披针形,长8-10毫米,宽1-2毫米,顶端渐尖,呈长三角形,边缘干膜质,背面具3脉,被疏短毛或近无毛。小花橙黄色,有香气,略伸出总苞;花冠长11-15毫米,管部细,长9-11毫米,上部扩大,裂片长圆状卵形,顶端红色,尖。花药基部钝或徽箭形;花柱分枝细,有锥形附器,被乳头状毛。瘦果圆柱形,长约5毫米,褐色,具10条肋,被微毛;冠毛白色,绢毛状,长10-12毫米。花果期8-10月。药材及饮片的性状为根茎块状,具细长须根。茎圆柱形,棕紫色,被短毛,叶互生,多皱缩,完整叶片呈长卵形至长圆状倒卵形,长5-15cm,宽2.5-8cm,先端钝或短尖,基部有时有两耳,叶缘具不规则缺刻及锯齿,上下表面均具柔毛。有时可见头状花序或总苞。瘦果深褐色,冠毛白色。气微,味淡。白子菜分布于广东(广州、南海)、海南(澄迈、崖县、万宁、保亭、琼中、琼山等)、香港、云南(景东、红河、绿春)。越南北部也有分布。功效清热凉血;活血止痛;止血。用于咳嗽;支气管炎、肺结核;疮疡;痈肿;烫伤;跌打损伤;风湿痛;崩漏;外伤出血。治百日咳,骨折,创伤出血,痈肿疮疖。白子菜含有正二十烷(n-Eicosane),二十四烷醇(Tetracosanol),二十八烷酸(Octacosanoicacid),二十八烷醇(Octacosyl alcohol),棕榈酸(Palmitic acid),豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Stigmasterol-3-O-β-D-glucopyranoside),豆甾醇(Stigmasterol),β-谷甾醇(β-Sitosterol),胡萝卜苷(Daucosterol),木栓酮(Friedelin)等成分。现代研究表明其具有一定的降血糖作用。
发明内容
本发明的目的是提供白子菜的一种新的用途,其能有效保护肝脏。
本发明的目的是这样实现的:白子菜在制备护肝药物或保健食品中的应用。
所述的护肝药物或保健食品为治疗肝炎的药物或保健食品。
所述药物是以白子菜提取物与常规用量的医学上可接受的辅料混合制成的临床上可接受的制剂。
所述的白子菜提取物为水提物或醇提物。
所述水提物的制备方法的步骤包括:白子菜加8~12倍水,煎煮1.5~2小时,残渣再加5~8倍量水煎煮1~1.5小时,合并提取液后过滤,浓缩。
所述醇提物的制备方法的步骤包括:白子菜加8~12倍75%~90%乙醇,回流提取1.5~2小时,残渣再加75%~90%倍量水煎煮1~1.5小时,合并提取液后过滤,回收乙醇,浓缩。
所述的制剂是临床上可接受的颗粒剂、胶囊剂、片剂或口服液。
本发明经研究发现对于CCl4所致的小鼠急性肝损伤,白子菜醇提、水提高剂量组有明显地抑制作用,表现为降低血清谷丙、谷草转氨酶,减轻肝细胞变性、坏死。
具体实施方式
以下是本发明的一些具体实施例,用于进一步说明本发明,但本发明并不仅限于这些实施例。
实施例1(水提)
白子菜加8倍水提取,第1次提取2小时,第二次加8倍量水提取1.5小时,提取液合并后过滤,浓缩,干燥得棕褐色粉末状即可,浸膏得率(最后的粉末得率除以投料的药材重量)为6~10%。
实施例2(水提)
白子菜加10倍水提取,第1次提取1.5小时,第二次加6倍量水提取1.2小时,提取液合并后过滤,浓缩,干燥得棕褐色粉末状即可,浸膏得率为6~10%。
实施例3(水提)
白子菜加12倍水提取,第1次提取1.5小时,第二次加5倍量水提取1小时,提取液合并后过滤,浓缩,干燥得棕褐色粉末状即可,浸膏得率为6~10%。
实施例4(醇提)
白子菜加10倍80%酒精,回流提取2小时,残渣再加80%倍量水煎煮1.5小时,合并提取液后过滤,回收乙醇,浓缩,干燥得棕褐色粉末状即可,浸膏得率为6~8%。
实施例5(醇提)
白子菜加8倍90%酒精,回流提取1.5小时,残渣再加90%倍量水煎煮1小时,合并提取液后过滤,回收乙醇,浓缩,干燥得棕褐色粉末状即可,浸膏得率为6~8%。
实施例6(醇提)
白子菜加12倍75%酒精,回流提取2小时,残渣再加75%倍量水煎煮1.5小时,合并提取液后过滤,回收乙醇,浓缩,干燥得棕褐色粉末状即可,浸膏得率为6~8%。
实施例7(颗粒剂)
处方:按重量份计算,实施例1所得水提取物1份、蔗糖2.5份、糊精1.5份。
制法:将提取物粉加入蔗糖与糊精,混匀,制成颗粒,干燥,分装,即得。
性状:本品为黄褐色的颗粒;味微甜、苦。
用法与用量:开水冲服,一次7.5g,一日2~3次。
实施例8(颗粒剂)
处方:按重量份计算,实施例3所得水提取物1份、蔗糖2.5份、糊精1.5份。
制法:将提取物粉加入蔗糖与糊精,混匀,制成颗粒,干燥,分装,即得。
性状:本品为黄褐色的颗粒;味微甜、苦。
用法与用量:开水冲服,一次2.5g,一日2~3次。
实施例9(胶囊剂)
处方:按重量份计算,实施例4所得醇提取物1份、淀粉2份。
制法:将提取物粉末加入淀粉,混匀,制成颗粒,干燥,装入胶囊即得。
性状:本品为胶囊剂,内容物为深棕色的颗粒或粉末;味微苦。
用法与用量:口服,一次3粒,一日2~3次。
实施例10(片剂)
处方:按重量份计算,实施例5所得醇提取物1份、淀粉2份、硬脂酸镁适量。
制法:将提取物粉末加入淀粉,混匀,制成颗粒,干燥,加入硬脂酸镁,压片即得。
性状:本品为深棕色片剂,味微苦。
用法与用量:口服,一次3粒,一日2~3次。
以下通过实验来进一步说明本发明的药物作用原理和有益效果:
一、实验材料及方法
1、受试药物:白子菜水提物(1.3g生药/ml)和醇提物(2.6g生药/ml);
联苯双酯滴丸,广州星群(药业)股份有限公司,批号:JF40021。
2、动物NIH小鼠,SPF级,雄性,体重18~22克。实验动物质量合格证号:2006A051;SPF级实验动物环境条件合格证号:2006B023;SPF级实验动物生产许可证号:SCXK粤2011-0015;动物由南方医科大学动物实验中心提供。
3、主要的化学试剂及检测仪器:丙氨酸氨基转移酶(ALT)测定试剂盒,中生北控生物科技股份有限公司,批号:121881;天门冬氨酸氨基转移酶(AST)测定试剂盒,中生北控生物科技股分有限公司,批号:120921;四氯化碳溶液,分析纯,天津市富宁精细化工有限公司,批号:111010;甲醛溶液,分析纯,批号20111007,广东光华科技股份有限公司;无水乙醇,分析纯,批号20110416,天津市进丰化工有限公司;二甲苯,分析纯,批号20101224,广东光华化学厂有限公司;苏木色精,生物染色素,批号060408,北京鼎国生物技术有限责任公司Fluka进口分装;曙红Y,生物染色素,批号20050912,中国华东师范大学化工厂;ECHO LCD生化仪由意大利爱康公司生产。OLYMPUS AU5421型全自动生化分析仪,日本OLYMPUS公司生产;OLYMPUS BH-2荧光显微镜,日本OLYMPUS公司生产;BECKMANTM30型低温离心机,美国BACKMAN公司生产;LEICA RM2135型切片机,德国LEICA公司生产;SARTORIUS电子天平,德国SARTORIUS公司生产。
4、实验方法及剂量:动物分为正常对照组、模型组、联苯双酯组(0.2g/kg)、水提高剂量组(1.12g/kg)、水提中剂量组(0.56g/kg)、水提低剂量组(0.28g/kg)、醇提高剂量组(1.12g/kg)、醇提中剂量组(0.56g/kg)、醇提低剂量组(0.28g/kg)。每组12只动物。连续灌胃给药7天,每天1次。正常对照组及模型组灌胃同体积的自来水。灌胃容积为0.25ml/10克小鼠,自由摄食。末次灌胃1个小时后腹腔注射0.12%(体积比)四氯化碳(用纯花生油配制)0.2ml/只。禁食不禁水,16小时后摘眼球取血,离心取血清,检测谷丙转氨酶及谷草转氨酶。
5、病理学检查取肝脏左叶用中性福尔马林固定,常规脱水,石蜡包埋切片(4微米),HE染色,光镜下观察肝组织病理学变化。将肝组织损伤程度分为4级(1):0级(-),肝组织结构正常,无明显变性、坏死及炎症细胞浸润;Ⅰ级(+),肝小叶结构尚正常,可见部分肝细胞混浊肿胀,气球样变或脂肪变性,散在点状坏死;Ⅱ级(++),肝小叶结构不清,可见明显的灶状坏死,伴有炎症细胞浸润;Ⅲ级(+++),肝小叶结构不清、可见明显的片状坏死,伴有炎症细胞浸润。
6、实验数据用及等级/频数表资料表示,采用spss8.0统计软件One-Way ANOVALSD或DunnettT3法及Nonparametric Test2Independent Samples Tests法进行数据处理。
二、检测结果:
1.肝功能检测结果
小鼠血清谷丙转氨酶、谷草转氨酶检测结果见表1。
表1:各实验组小鼠血清谷丙、谷草转氨酶检测结果
注:*与模型组比较,P<0.05;**与模型组比较,P<0.01。
由表1可见,模型组与正常组比较,血清谷丙、谷草转氨酶均明显升高(P<0.01);联苯双酯组血清谷丙转氨酶明显降低(P<0.01);白子菜水提物及醇提物高剂量组血清谷丙、谷草转氨酶均明显降低(P<0.05);白子菜醇提物中剂量组谷草转氨酶明显降低(P<0.05)。
2、对急性肝损伤小鼠肝组织病理学损伤的影响
病理切片结果表明,正常对照组小鼠肝组织结构正常,肝细胞以中央静脉为中心呈放射状排列,肝细胞索、肝血窦排列规则,肝小叶结构完整,可见部分动物肝细胞轻度肿胀、点坏死等病理变化。CCl4模型组小鼠可见大多数肝细胞以环中央静脉分布出现浑浊肿胀,细胞质疏松化,有的呈气球样变。以肝小叶中央静脉和肝被膜下分布的肝细胞点状、灶性或片状坏死,伴炎性细胞浸润等病理改变。联苯双酯组及白子菜醇提、水提高剂量组能明显减轻肝细胞坏死(P<0.05),表明白子菜醇提、水提高剂量组对CCl4腹腔注射所致肝损伤有保护作用,病理检查结果见表2。
表2:各实验组小鼠对CCl4所致急性肝损伤组织病理学的影响
注:P值为各组与模型比较的结果。
三、实验总结:
通过本实验表明,对于CCl4所致小鼠急性肝损伤,白子菜醇提、水提高剂量组有明显地抑制作用,表现为降低血清谷丙、谷草转氨酶,减轻肝细胞变性、坏死。

Claims (5)

1.白子菜在制备治疗肝炎的药物或保健食品中的应用,所述药物或保健食品是由白子菜提取物与常规用量的医学上可接受的辅料混合制成的临床上可接受的制剂。
2.根据权利要求1所述的白子菜在制备护肝药物或保健食品中的应用,其特征在于:所述的白子菜提取物为水提物或醇提物。
3.根据权利要求2所述的白子菜在制备护肝药物或保健食品中的应用,其特征在于:所述水提物的制备方法的步骤包括:白子菜加8~12倍水,煎煮1.5~2小时,残渣再加5~8倍量水煎煮1~1.5小时,合并提取液后过滤,浓缩。
4.根据权利要求2所述的白子菜在制备护肝药物或保健食品中的应用,其特征在于:所述醇提物的制备方法的步骤包括:白子菜加8~12倍75%~90%乙醇,回流提取1.5~2小时,残渣再加75%~90%倍量水煎煮1~1.5小时,合并提取液后过滤,回收乙醇,浓缩。
5.根据权利要求1所述的白子菜在制备护肝药物或保健食品中的应用,其特征在于:所述的制剂是临床上可接受的颗粒剂、胶囊剂、片剂或口服液。
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