CN103211802A - 间苯三酚的新用途 - Google Patents

Abstract

本发明公开了间苯三酚的新的医药用途，即间苯三酚在制备治疗支气管哮喘或慢性咳嗽药物中的应用。本发明为支气管哮喘、慢性咳嗽的患者提供新的治疗途径；使用间苯三酚缓解或治疗支气管哮喘、慢性咳嗽疾病，能明显改善患者咳嗽、咳痰、哮喘症状，具有无毒副作用、治疗效果好等优点，易于被患者接受。

Description

间苯三酚的新用途

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体地说，是间苯三酚在制备缓解或治疗支气管哮喘、慢性咳嗽疾病药物中的新的医疗用途。

背景技术

间苯三酚（Phloroglucinol，商品名：斯帕丰）直接作用于胃肠道和泌尿生殖道平滑肌，是亲肌性非阿托品非罂粟碱类纯平滑肌解痉药，主要应用于消化系统和胆道功能障碍引起的急性痉挛性疼痛；急性痉挛性尿道、膀胱、肾绞痛；妇科痉挛性疼痛。与其它平滑肌解痉药相比，其特点是不具有抗胆碱作用，在解除平滑肌痉挛的同时，不会产生一系列抗胆碱样副作用，不会引起低血压、心率加快、心律失常等症状，对心血管功能没有影响。动物药理试验显示，它只作用于痉挛平滑肌，对正常平滑肌影响很小。各种毒性试验结果证明，间苯三酚注射液是非常安全的药物。间苯三酚的分子量为126.11，其结构式如下：

。

支气管哮喘（简称哮喘）是由多种细胞特别是肥大细胞、嗜酸性粒细胞和T淋巴细胞参与的慢性气道炎症，临床症状表现为喘息、气促、胸闷和咳嗽等，气道对多种刺激因子反应性增高。目前，治疗哮喘的药物主要有糖皮质激素、β₂受体激动药和黄嘌呤类药物，虽疗效确切可靠，但不良反应较大。糖皮质激素疗效显著，但作用广泛，长期使用易引起多种严重不良反应；β₂受体激动药是哮喘急性发作的常用药，黄嘌呤类药物适用于各型哮喘，但它们在发挥治疗作用的同时可兴奋心脏，甚至引起心律失常。仍然迫切需要寻找新的方法来预防、缓解或治疗哮喘。

慢性咳嗽是呼吸科常见病，是指超过8周的咳嗽，该病以咳嗽为唯一症状，常常在吸入刺激性气味、冷空气、接触变应原、运动或上呼吸道感染后诱发，部分患者没有任何诱因。多在夜间或凌晨加剧，就诊时应用糖皮质激素、抗过敏药物、β₂受体激动剂和茶碱类药物可缓解。

现有技术中没有关于间苯三酚用于治疗、缓解或预防支气管哮喘、慢性咳嗽等呼吸系统疾病的报道，间苯三酚商业产品的说明书中也未提及该药对呼吸系统具有治疗、预防或缓解作用。

发明内容

本发明的目的是针对现有技术中的不足，提供间苯三酚的新用途，即在制备缓解或治疗支气管哮喘、慢性咳嗽疾病药物中的新的医疗用途。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案是：

间苯三酚在制备治疗支气管哮喘或慢性咳嗽药物中的应用。

所述的药物是以间苯三酚为主要活性成分，根据药剂学上可接受的辅料，制备成任何一种剂型。

所述的辅料是甘露醇、三甲基间苯三酚、氯化钠、亚硫酸氢钠、枸橼酸、十二水合磷酸氢二钠和甘油中的至少一种。需要说明的是，药剂学上可接受的辅料还包括微晶纤维素、果胶、壳聚糖等，均可作为间苯三酚的辅料。

所述的剂型是指口服冻干片、注射液或冻干粉针剂。

本发明优点在于：

本发明提供了间苯三酚的新的医药用途，为支气管哮喘、慢性咳嗽的患者提供新的治疗途径；使用间苯三酚缓解或治疗支气管哮喘、慢性咳嗽疾病，能明显改善患者咳嗽、咳痰、哮喘症状，具有无毒副作用、治疗效果好等优点，易于被患者接受。

具体实施方式

下面结合具体实施方式对本发明作详细说明。

实施例1 间苯三酚口服冻干片的制备

间苯三酚口服冻干片由间苯三酚（重量百分比20%）、甘油（重量百分比35%）、乳糖（重量百分比30%）、和羧甲基纤维素（重量百分比15%）的水溶液制成，采用常规药物口服冻干片的制备方式，制成每片约100mg的片剂，每片中间苯三酚的含量约为20mg。

实施例2 间苯三酚注射液的制备

间苯三酚注射液由间苯三酚10g、三甲基间苯三酚0.1g、氯化钠0.1g、亚硫酸氢钠0.05g、枸橼酸0.05g、十二水合磷酸氢二钠0.1g和注射用水1L制成，采用常规药物注射液的制备方式，制成间苯三酚含量约为10mg/mL的注射液。

实施例3 间苯三酚冻干粉针剂的制备

间苯三酚冻干粉针剂主要由间苯三酚、甘露醇制成，采用常规药物冻干粉针的制备方式，冻干粉针剂中间苯三酚的重量百分比含量约为50%。

实施例4 间苯三酚药物在治疗支气管哮喘或慢性咳嗽疾病中的应用

采用实施2、实施例3中的间苯三酚注射液、间苯三酚冻干粉针剂治疗支气管哮喘和慢性咳嗽疾病。给药途径：间苯三酚注射液为皮肤注射，间苯三酚冻干粉针剂为静脉点滴；给药剂量：以间苯三酚计，40～80mg/天；治疗天数根据患者病情严重程度而定。采用间苯三酚治疗期间，患者未服用其他用于治疗呼吸系统疾病的药物，患者肺部体检无明显异常，肺功能检查无异常。300例病人的治疗情况见下表：

表1 患者治疗情况

效果明显是指患者咳嗽明显减轻，咳痰明显减少。有所缓解是指能缓解病人病情，夜间咳嗽次数减少，减轻病人痛苦。治疗情况表明间苯三酚能用于支气管哮喘、慢性咳嗽等气道反应性增高的疾病。由于间苯三酚不会产生一系列抗胆碱样副作用，不会引起低血压、心率加快、心律失常等症状，对心血管功能没有影响，具有无毒副作用、治疗效果好等优点，易于被患者接受。

以上所述仅是本发明的优选实施方式，应当指出，对于本技术领域的普通技术人员，在不脱离本发明方法的前提下，还可以做出若干改进和补充，这些改进和补充也应视为本发明的保护范围。

Claims (4)

1.间苯三酚在制备治疗支气管哮喘或慢性咳嗽药物中的应用。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的药物是以间苯三酚为主要活性成分，根据药剂学上可接受的辅料，制备成任何一种剂型。

3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述的辅料是甘露醇、三甲基间苯三酚、氯化钠、亚硫酸氢钠、枸橼酸、十二水合磷酸氢二钠和甘油中的至少一种。

4.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述的剂型是指口服冻干片、注射液或冻干粉针剂。