CN102872056B - Gypensapogenin A在治疗或预防口腔溃疡药物中的应用 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及GypensapogeninA在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的应用。本发明涉及的GypensapogeninA在制备治疗口腔溃疡药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其治疗口腔溃疡活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于治疗口腔溃疡显然具有显著的进步。
Description
技术领域
本发明涉及Gypensapogenin A在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的应用。
背景技术
复发性口腔溃疡是口腔粘膜病中最常见的疾病。患病率局口腔粘膜病的首位。Sircus（1975）调查1587人，患病率为20%。由此可见，口腔溃疡患者是一个十分庞大的群体。复发性口腔溃疡的病因复杂，至今仍不明确，可能与病毒感染、细菌感染以及机体的内分泌紊乱、免疫功能失调等因素有关。
口腔溃疡的主要治疗措施包括局部治疗和全身治疗，由于局部治疗毒副作用较低，因此得到了人们的人可。近年来出现的局部使用的口腔含片虽然携带、使用方便，口感及依从性较好，如溶菌酶含片、西瓜霜含片 、华素片等，但这些药物在杀菌、抗炎、止痛等方面各有侧重。
本发明涉及的化合物Gypensapogenin A是一个2012年发表（Li, N.et al., 2012. Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journal of Medicinal Chemistry 50, 173–178.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及人肿瘤细胞株的细胞毒活性（Li, N. et al., 2012. Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journal of Medicinal Chemistry 50, 173–178.），对于本发明涉及的Gypensapogenin A在制备治疗口腔溃疡药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其治疗口腔溃疡活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于治疗口腔溃疡显然具有显著的进步。
发明内容
本发明提供了Gypensapogenin A在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的应用。
所述化合物Gypensapogenin A结构如式（Ⅰ）所示：
本发明涉及的Gypensapogenin A在制备治疗口腔溃疡药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其治疗口腔溃疡活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于治疗口腔溃疡显然具有显著的进步。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Gypensapogenin A的制备方法参见文献（Li,N. et al., 2012. Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journal ofMedicinal Chemistry 50, 173–178.和Wei, J.X. et al.,1982. Two new dammaran sapogenins from leaves of Panax notoginseng. Planta Medica, 45(3): 167-171.）。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
实施例1：本发明所涉及化合物Gypensapogenin A片剂的制备：
取20克化合物Gypensapogenin A，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。
实施例2：本发明所涉及化合物Gypensapogenin A胶囊剂的制备：
取20克化合物Gypensapogenin A，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
试验例1 Gypensapogenin A抗口腔溃疡试验研究
1、试验目的：用苯酚制造口腔溃疡模型，每天给予口腔溃疡模型大鼠一定次数的Gypensapogenin A，观察Gypensapogenin A是否有减少溃疡的作用。
2、受试药物及试剂
华素片（北京四环医药科技股份有限公司）；苯酚
动物：Wistar大鼠，雄性，体重240~280
3、试验方法
取大鼠50只，雄性，体重240~280g，10%水合氯醛麻醉，剂量：0.35ml/100g，麻醉后将90%苯酚棉球的塑料滴管（内径：3mm）下端平置于大鼠左侧口角约1mm处的颊膜上，灼烧30min，即见该处约3mm的白色损害。24小时后随即分组，每组10只，分5组，即模型组（辅料4次/日，不含药物）；Gypensapogenin A高剂量组（4次/日，0.5mg/次）；Gypensapogenin A中剂量（4次/日，0.1mg/次）；GypensapogeninA低剂量组（4次/日，0.02mg/次）；阳性对照组：华素片组（4次/日，0.5mg/次）。Gypensapogenin A与华素片含片在使用前研成粉末，给药以覆盖创面为度。连续给药5天，给药前及每次给药后次日观察溃疡面积大小（以溃疡的直径计）及溃疡愈合情况（无肉眼可见的溃疡视为愈合），首次给药至末次给药分别记录为1、2、3、4、5、6天。溃疡面积大小用t检验，溃疡愈合率用X2检验。
4、试验结果
溃疡面积比较（表1）：Gypensapogenin A高剂量组与模型组比较，从给药第3天起到试验结束，对应每天比较有显著性差异；华素片组与模型组比较，从给药第3天起到试验结束，对应每天比较有显著性差异；Gypensapogenin A中剂量组与模型组比较，从给药第3天起到试验结束，对应每天比较有显著性差异；Gypensapogenin A低剂量组与模型组比较，从给药第5天起到试验结束，对应每天比较有显著性差异；GypensapogeninA中剂量组与华素片组比较，从给药第1天起到试验结束，对应每天比较有显著性差异。
表1 对大鼠溃疡面积的影响
注：与模型组比较，*p<0.05，*p<0.01。
愈合率（表2）：辅料组及Gypensapogenin A低剂量组从给药第1天起到试验结束，溃疡没有愈合；而Gypensapogenin A高剂量组从给药第4天起，就有溃疡愈合，到试验结束，达90%；华素片组从给药第4天起，有溃疡愈合，到试验结束，达60%；Gypensapogenin A中剂量组从给药第5天起，有溃疡愈合，到试验结束，达40%。
表2 对大鼠溃疡愈合时间的影响
注：与模型组比较，*p<0.05，*p<0.01。
5、结论
Gypensapogenin A具有明显促进口腔溃疡愈合的作用。
Claims (1)
1.Gypensapogenin A在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的应用，所述化合物Gypensapogenin A结构如式（Ⅰ）所示：
式（Ⅰ）。
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| Ning Li,etal.Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum.《European Journal of Medicinal Chemistry》.2012,第50卷 |
| Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum;Ning Li,etal;《European Journal of Medicinal Chemistry》;20120302;第50卷;173－178 * |
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