CN103126945A - 含有厚叶五味子提取物的皮肤美白用组合物 - Google Patents

Abstract

本发明公开了含有厚叶五味子提取物作为有效成分的皮肤美白用组合物。

Description

含有厚叶五味子提取物的皮肤美白用组合物

技术领域

本发明涉及含有厚叶五味子提取物的皮肤美白用组合物。

背景技术

人的肤色由多种因素决定，如产生黑色素色素的黑色素细胞(melanocyte)的活性、血管分布、皮肤厚度、或是否含有如可举例为类胡萝卜素和胆红素等的色素。其中，通过可举例为酪氨酸酶的多种酶的作用，生成在黑色素细胞中的黑色色素黑色素的形成程度，是决定肤色的最重要的因素之一。

尽管皮肤中存在的黑色素起到在紫外线等作用下保护人体的重要作用，但在过多存在的情况下，已知其不仅能够引起如雀斑、色斑、痣、老年斑的皮肤色素沉积，还起到促进皮肤老化、诱发皮肤癌的因素的作用。

为了治疗或减轻黑色素过度生成引起的皮肤色素沉积，尽管使用过可举例为抗坏血酸、曲酸、熊果苷、氢醌或它们的衍生物的已知表现皮肤美白效果的多种物质，但它们未能表现出完美的皮肤美白效果，且皮肤刺激强，其使用受到限制。

发明内容

要解决的技术问题

本发明的目的在于提供一种具有卓越的皮肤美白效果的组合物。另外，本发明的目的在于提供一种具有卓越的皮肤美白效果的化妆品组合物。

技术方案

本发明从一个角度提供了含有厚叶五味子提取物作为有效成分的皮肤美白用组合物。

本发明从另一个角度提供了含有厚叶五味子提取物作为有效成分的皮肤美白用化妆品组合物。

有益效果

本发明中的组合物含有厚叶五味子提取物作为有效成分，可通过抑制黑色素生成表现出卓越的皮肤美白效果，对皮肤的刺激性小，敏感皮肤者也能够自由使用。

附图说明

图1所示为示意厚叶五味子提取物的黑色素生成抑制能力的图表。

具体实施方式

本发明说明书中所指的“皮肤”，意味着覆盖动物体表的组织，是不仅包括覆盖面部或身体等体表的组织，还包括头皮和毛发的广义的概念。另外，本发明说明书中，“敏感性皮肤”可定义为对外部刺激的抵抗性低，容易受到外部刺激引起如刺痛、赤热、灼热、瘙痒、潮红、干燥、炎症等等异常反应的皮肤，上述敏感性皮肤的原因可列举为先天性的皮肤特性、家族史、病史、化妆品等的误用及滥用、生活环境或压力等。

本发明说明书中“提取物”是不论提取方法、提取溶剂、提取成分或提取物形态，将通过提取出天然物成分得到的物质全部包括在内的广义的概念。

本发明从一个角度提供了含有厚叶五味子提取物作为有效成分的皮肤美白用组合物。厚叶五味子提取物能够抑制黑色素生成，因此含有它的组合物能够具有优秀的皮肤美白效果。具体地说，基于本发明的一个角度的组合物通过含有厚叶五味子提取物作为有效成分，可提高整体肤色的亮度和均匀性，能够抑制色素过度沉积。另外，厚叶五味子提取物表现出对皮肤几乎无刺激的低刺激性，因此包含它的组合物即使是敏感皮肤者也能够自由使用。由此可见具有能够改善传统皮肤美白物质的缺点中的一种即高皮肤刺激性的优秀效果。

根据本发明的一个角度的厚叶五味子(Kadsura coccinea (Lem. )A. C. Smith)有时又称为“黑老虎”。根据本发明的一个角度，厚叶五味子提取物包括但不限于厚叶五味子的叶、茎、根、花、果实或种子的提取物。根据本发明的另一个角度，厚叶五味子提取物包括以水、有机溶剂及水与有机溶剂的混合物所组成的群中选择的一者以上对厚叶五味子进行提取得到提取物，具体地说，包括厚叶五味子的热水提取物或厚叶五味子的醇提取物。所述的有机溶剂包括但不限于醇、丙酮、己烷、乙醚、乙酸乙酯、二乙醚、甲乙酮及氯仿所组成的群中选择的一者以上。所述的醇包括C1~C5低级醇，C1~C5低级醇包括但不限于甲醇、乙醇、异丙醇、正丙醇、正丁醇及异丁醇所组成的群中选择的一者以上。

根据本发明的一个角度的组合物，基于组合物的总重量，可以含有0.001至80重量%，具体为0.01至50重量%，更具体为0.1至10重量%的厚叶五味子提取物。在包含所述的重量%的情况下，不仅适合于表现出本发明所需要的皮肤美白效果，而且能够同时满足组合物的稳定性及安全性，从性价比的角度考虑，包含所述的范围也是适宜的。

本发明从一个角度提供了含有厚叶五味子提取物作为有效成分的化妆品组合物。所述的化妆品组合物能够表现出皮肤美白效果，具体地说，能够改善或预防雀斑、色斑、痣、老年斑、及其它如皮肤瑕疵的皮肤色素沉积。尤其是所述的化妆品组合物降低了对皮肤的刺激性，因此能够不受使用者的皮肤类型的限制进行使用.所述的皮肤类型包括敏感性皮肤或干性皮肤。

本发明中的化妆品组合物可被提供为适合局部使用的全部剂型。例如，可被提供为溶液、油相分散在水相中得到的乳剂、水相分散在油相中得到的乳剂、悬浊液、固体、凝胶、粉末、糊剂、泡沫(foam)或气溶胶组合物的剂型。上述剂型的组合物可通过相应领域的普通方法制备得到。

本发明中的化妆品组合物除上述物质之外，在不影响主要效果的范围内，以包含对主要效果起提升作用的其它成分为佳。具体地说，可包含能够提升本发明中的化妆品组合物的皮肤美白效果的曲酸、熊果苷或抗坏血酸衍生物。另外，本发明中的化妆品组合物还可以包括保湿剂、软化剂、表面活性剂、紫外线吸收剂、防腐剂、杀菌剂、抗氧化剂、pH调节剂、有机及无机色素、香料、清凉剂、或止汗剂。所述的成分的配合量在不影响本发明的目的及效果的范围内，可以由技术人员自由选择，其配合量以组合物总重量为基准可以是0.01至5重量%，具体可以是0.01至3重量%。

本发明从一个角度提供了含有厚叶五味子提取物作为有效成分的药学组合物。所述的药学组合物能够表现出皮肤美白效果，具体地说，能够改善或治疗如雀斑、色斑、痣、老年斑、及其它如皮肤瑕疵的皮肤色素沉积。

基于本发明的一个角度的药学组合物，可通过口服给药、直肠给药、局部给药、经皮给药、静脉注射、肌肉注射、腹腔注射、皮下注射等方式进行给药。

用于口服给药的剂型可以是但不限于片剂、丸剂、软胶囊及硬胶囊、颗粒剂、散剂、微粒剂、液剂、混悬剂或球剂。这些剂型除有效成分之外还可以包含稀释剂(例如：乳糖、葡萄糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇、纤维素或甘氨酸)、润滑剂(例如：硅石、滑石、硬脂酸或聚乙二醇)、或粘合剂(例如：硅酸镁铝、淀粉糊、明胶、黄芪胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠或聚乙烯吡咯酮)。可根据情况包含崩解剂、吸收剂、着色剂、香味剂或甜味剂等药剂学添加剂。

用于非口服给药的制剂可以是但不限于注射剂、滴剂、洗剂、软膏、凝胶、霜剂、混悬剂、乳剂、坐药、贴剂或喷雾剂。

基于本发明的一个角度的药学组合物的有效成分，可能根据给药对象的年龄、性别、体重、病理状态及其严重程度、给药途径或根据处方者的判断而不同。基于上述因子的使用量的确定，在技术人员的水平内，其每日给药用量可以是但不限于，举例为0.1mg/kg/日至100mg/kg/日，更具体为5mg/kg/日至50mg/kg/日。

本发明从一个角度提供了含有厚叶五味子提取物作为有效成分的食品组合物。所述的食品组合物包含喜好食品组合物或健康食品组合物。根据本发明的另一个角度的含有厚叶五味子提取物作为有效成分的食品组合物能够表现出皮肤美白效果，具体地说，能够改善或预防如雀斑、色斑、痣、老年斑、及其它如皮肤瑕疵的皮肤色素沉积。

所述的食品组合物的剂型不受特别限制，可制成如片剂、颗粒剂、粉剂、如饮料的液体、焦糖糖果、凝胶、棒等剂型。各种剂型的食品组合物除有效成分之外，技术人员不难选择合适的剂型或根据使用目的选择该领域通常使用的成分进行配合，在与其它原料同时使用的情况下，可引起提升效果。

所述的有效成分的给药量的确定，在技术人员的水平内，基于上述因子的使用量的确定，在技术人员的水平内，其每日给药用量可以是但不限于，举例为0.1mg/kg/日至5000mg/kg/日，更具体为50mg/kg/日至500mg/kg/日，可根据给药对象的年龄、健康状态、并发症等多种因素而不同。

以下列举实施例及实验例，对本发明的组成及效果进行具体说明。然而，提供这些实施例及实验例旨在帮助理解本发明，而本发明的范畴及范围并不受它的限制。

 [实施例] 厚叶五味子提取物的制备

使用厚叶五味子通过业内通常使用的方法制备厚叶五味子提取物。具体地说，对厚叶五味子1kg进行清洗，在60℃下干燥24小时后切碎。利用95%乙醇在70至75℃下提取约1小时，重复提取3次。之后过滤，得到厚叶五味子提取物113g。

[实验例1] 黑色素生成抑制效果评价

评价厚叶五味子提取物的黑色素生成抑制效果，利用实施例中的厚叶五味子提取物进行如下实验。

首先将小鼠黑色素细胞(Murine melanoma)(Melan-a)接种到含有FBS的RPMI640或具有同等以上的生长力的培养基中，以每well 1×10⁵个接种在12-well培养板上，之后在5% CO₂、37℃条件下进行培养，直至细胞融合(confluent)至well底部约80%。培养后去除培养基，替换为分别稀释有1、5及10?/ml的厚叶五味子提取物和0.5、1及2mM的熊果苷的培养基，之后在5% CO₂、37℃下培养7日。所述的试样的浓度范围通过毒性实验确定。去除了培养基的细胞利用PBS进行清洗，之后利用胰蛋白酶进行处理，回收细胞。回收得到的细胞以5,000~10,000 rpm离心处理10分钟，去除上清液，得到团块(pellet)。得到的细胞团块在60℃下干燥，之后加入含有10% DMSO的1M NaOH 100?或细胞裂解缓冲液(cell lysis buffer)，在60℃恒温槽中得到细胞内黑色素。在490nm下利用酶标仪(microplate reader)测定收集液，利用考马斯亮兰法求出蛋白质的量，之后求出一定数量的细胞中的黑色素的量或一定数量的蛋白质中的黑色素的量。

对比未处理样品的对照组的各浓度的厚叶五味子及熊果苷的黑色素生成活性(%)如下表及图1中所示。

【表1】

如所述的结果显示，厚叶五味子提取物具有黑色素生成抑制效果，其效果优于传统的已知作为皮肤美白物质的熊果苷。通过上述结果可知，含有厚叶五味子提取物的组合物能够抑制黑色素生成，具有优秀的皮肤美白效果。

 [实验例2] 皮肤刺激程度评价

评价厚叶五味子提取物的皮肤刺激程度，与传统的已知作为皮肤美白物质的曲酸(kojic acid)进行对比，进行如下实验。

选择对刺激产生刺痛、赤热的敏感性皮肤受试者15名，将曲酸(购自YM化学)及实施例中的厚叶五味子提取物各0.5ml随机涂在面部左右，根据刺痛及赤热程度以3.0分为满分、0.1分为单位进行评价。评价标准及评价结果如下。

【表2】

	曲酸	厚叶五味子提取物
			刺痛	0.85	0.35
赤热	0.50	0.55
			平均	0.68	0.45

0 ~ 0.4: 完全或几乎感觉不到刺激

0.5 ~ 1.0: 感觉到微弱的刺激

1.1 ~ 2.0: 感觉到普通程度的刺激

2.1 ~ 3.0: 感觉到严重的刺激

如所述的结果所示，涂有曲酸的部位能够感觉到刺痛和赤热，相反涂有厚叶五味子提取物的部位几乎感觉不到刺痛及赤热。即，厚叶五味子提取物与现有已知的皮肤美白物质曲酸不同，对皮肤几乎不产生刺激，因此在敏感性皮肤中也能够自由地使用。

基于本发明的一个角度的组合物剂型例具体说明如下，它还可用于其它多种剂型，且本发明不受此限制。

[剂型例1] 洗剂

以下表中记录的组成依照通常的方法制备洗剂。

【表3】

成分	含量(重量%)
		厚叶五味子提取物	3.0
L-抗坏血酸-2-磷酸酯镁盐	1.0
		水溶性胶原(1%水溶液)	1.0
枸橼酸钠	0.1
		枸橼酸	0.05
1,3-丁二醇	3.0
		纯化水	余量

[剂型例2] 霜剂

以下表中记录的组成依照通常的方法制备霜剂。

【表4】

成分	含量(重量%)
		厚叶五味子提取物	1.0
聚乙二醇硬脂酸酯	2.0
		单硬脂酸甘油酯	5.0
鲸蜡醇	4.0
		鲨烯	3.0
2-乙基己酸三甘油酯	6.0
		鞘糖脂	1.0
1,3-丁二醇	7.0
		纯化水	余量

[剂型例3] 软胶囊

将厚叶五味子提取物100mg、大豆提取物50mg、大豆油180mg、红参提取物50mg、棕榈油2mg、棕榈硬化油8mg、黄蜡4mg及卵磷脂6mg混合，依照通常的方法制备软胶囊。

[剂型例 4] 片剂

将厚叶五味子提取物100mg、大豆提取物50mg、葡萄糖100mg、红参提取物50mg、淀粉96mg及硬脂酸镁4mg混合，添加乙醇形成颗粒后，干燥压片形成片剂。

[剂型例 5] 健康饮料

厚叶五味子提取物.................... 1000 ㎎ 

枸橼酸........................................ 1000 ㎎ 

寡糖............................................ 100 g 

牛磺酸........................................ 1 g 

纯化水........................................ 余量 

依照通常的健康饮料制备方法将上述成分混合，之后在约85℃下搅拌加热约1小时，之后将制得的溶液过滤灭菌。

Claims (5)

1.一种皮肤美白用组合物，其特征在于，含有厚叶五味子提取物作为有效成分。

2.根据权利要求1所述的皮肤美白用组合物，其特征在于，该组合物以组合物总重量为基准，含有0.001重量%至80重量%的厚叶五味子提取物。

3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，该组合物抑制黑色素的生成。

4.根据权利要求1至权利要求3中的某一项所述的组合物，其特征在于，该组合物是化妆品组合物。

5.根据权利要求4所述的组合物，其特征在于，该组合物是敏感性皮肤用组合物。

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