CN102949361A - 一种用于治疗高脂血症的口服固体药物组合物及其制备方法 - Google Patents
一种用于治疗高脂血症的口服固体药物组合物及其制备方法 Download PDFInfo
- Publication number
- CN102949361A CN102949361A CN 201210489943 CN201210489943A CN102949361A CN 102949361 A CN102949361 A CN 102949361A CN 201210489943 CN201210489943 CN 201210489943 CN 201210489943 A CN201210489943 A CN 201210489943A CN 102949361 A CN102949361 A CN 102949361A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- treatment
- oral solid
- filler
- drug composition
- disintegrating agent
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Withdrawn
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
本发明公开一种用于治疗高脂血症的口服固体药物组合物及其制备方法。该组合物它含有的原料药成分及其重量配比为：瑞舒伐他汀钙5-15%、填充剂37-85%、崩解剂5-40%、助流剂0.5-8%。本发明含瑞舒伐他汀钙的药物组合具有治疗高血脂症的作用，采用科学合理的生产工艺加工而成，本产品功能明确，质量可控，服用安全。本发明的药物组合的制备方法简单，常规设备便可制备完成。
Description
技术领域
本发明属于药品领域，特别是涉及一种用于治疗高脂血症的口服固体药物组合物及其制备方法。
背景技术
脂肪代谢或运转异常使血浆一种或多种脂质高于正常称为高血脂症。高血脂症是一种全身性疾病，指血中总胆固醇(TC)和/或甘油三酯(TG)过高或高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)过低，现代医学称之为血脂异常。脂质不溶或微溶于水，必须与蛋白质结合以脂蛋白形式存在，因此，高血脂症通常也称为高脂蛋白血症，需要结合健康管家的指导进行治疗和康复。
该病对身体的损害是隐匿、逐渐、进行性和全身性的，它的直接损害是加速全身动脉粥样硬化，因为全身的重要器官都要依靠动脉供血、供氧，一旦动脉被粥样斑块堵塞，就会导致严重后果。动脉硬化引起的肾功能衰竭等，都与高血脂症密切相关。大量研究资料表明，高血脂症是脑卒中、冠心病、心肌梗死、心脏猝死独立而重要的危险因素。大量医学研究表明：高血脂的治疗方法不能仅仅通过药物层面上，还要留意身体的调养。致力负离子自然医学研究的专家称：负氧离子治疗高脂血症效果显著、稳定，无副作用，且有改善机体功能、提高抗病能力的整体效应，尤其适用于伴有多种慢性病的中老年高脂血症患者，是一种较理想的非药物疗法，值得推广。
高血脂症血浆胆固醇、甘油三酯、总脂等血脂成分的浓度超过正常标准。高血脂症的主要危害是导致动脉粥样硬化，进而导致众多的相关疾病，其中最常见的一种致命性疾病就是冠心病，严重乳糜微粒血症可导致急性胰腺炎，是另一致命性疾病。此外，高血脂症也是促进高血压、糖耐量异常、糖尿病的一个重要危险因素。高血脂症还可导致脂肪肝、肝硬化、胆石症、胰腺炎、眼底出血、失明、周围血管疾病、跛行、高尿酸血症。有些原发性和家族性高血脂症患者还可出现腱状、结节状、掌平面及眼眶周围黄色瘤、青年角膜弓等。
大量研究资料表明，高血脂症是脑卒中、冠心病、心肌梗死、猝死的危险因素。此外，高血脂症也是促进高血压、糖耐量异常、糖尿病的一个重要危险因素。高血脂症还可导致脂肪肝、肝硬化、胆石症、胰腺炎、眼底出血、失明、周围血管疾病、跛行、高尿酸血症。所以必须高度重视高血脂的危害，积极的预防和治疗。
高血脂是引起人类动脉粥样硬化性疾病的主要危险因素。像常见的动脉粥样硬化性疾病有：冠心病（包括心肌梗塞、心绞痛及猝死）、脑梗塞以及周围血管血栓栓塞性疾病。这些心脑血管性疾病的发病率高，危害大，病情进展凶险，其死亡率约占人类总死亡率的半数左右。本发明所述产品在稳定性好，起效快，易保存，便于运输。
发明内容
本发明的目的旨在提供一种用于治疗高脂血症的口服固体药物组合物及其制备方法，它能克服目前市场已有产品的缺点，并具有效果好，安全性高、质量稳定可控、易保存，便于运输。
本发明的技术方案是：提供一种用于治疗高脂血症的口服固体药物组合物，其特征在于它含有的原料药成分及其重量配比为：瑞舒伐他汀钙5-15%、填充剂37-85%、崩解剂5-40%、助流剂0.5-8%。
所述的一种用于治疗高脂血症的口服固体药物组合物的制备方法，其特征是通过以下步骤实现：
a）组成：
瑞舒伐他汀钙 5-15%
填充剂 37-85%
崩解剂 5-40%
助流剂 0.5-8%
b）将步骤a)上述配方量瑞舒伐他汀钙、填充剂、崩解剂，过20-100目筛；
c）将步骤b）中过筛后的瑞舒伐他汀钙10%、填充剂、崩解剂、混合均匀，制软材；
d）10-40目筛制粒，50-60℃鼓风干燥；
e）10-60目筛整粒，加入上述配方量助流剂，混合均匀；
f）压片，即可。
所述的填充剂为：乳糖、甘露醇、微晶纤维素、淀粉、葡萄糖、无水葡萄糖、糊精中的一种或两种以上混合物。
所述的崩解剂为：微晶纤维素、淀粉、羧甲基淀粉钠、无水葡萄糖、干淀粉、低取代纤维素钠中的一种或两种以上混合物。
所述的助流剂为：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油中的一种或两种以上混合物。
本发明的优点是：本发明所属一种智联干燥症的分散片，分散片系指在水中可迅速崩解均匀分散的片剂。相对于普通片剂、胶囊剂等固体制剂，分散片具有服用方便、崩解迅速、吸收快和生物利用度高等特点。它具有制备简单、服用方便，能降低药物的不良反应、提高药物生物利用度等优点。辅料配比合理，临床使用安全有效，质量稳定可控，在水中3分钟全部崩解，便于贮藏、运输、携带。
具体实施方式
下面结合具体实施例对本发明作进一步说明，但是不作为对本发明的限制。本实施例中没有详细叙述的部分是采用现有技术，和行业标准或公知手段。
实施例1
一种用于治疗高脂血症的口服固体药物组合物是采用以下步骤制成的：
a）配方：
瑞舒伐他汀钙 45g
微晶纤维素 305g
无水葡萄糖 22.5g
羧甲基纤维素钠 45g
硬脂酸镁 22.5g
蒸馏水 10g
压成1000片，每片0.45g。
b）将步骤a)上述重量的瑞舒伐他汀钙、微晶纤维素、无水葡萄糖、羧甲基纤维素钠， 过20-100目筛；
c）将步骤b）瑞舒伐他汀钙、微晶纤维素、无水葡萄糖、羧甲基纤维素钠混合均匀，加入蒸馏水制软材；
d）10-40目筛制粒，50-60℃鼓风干燥；
e）10-60目筛整粒，加入上述重量的硬脂酸镁，混合均匀；
f）压片，即可。
实施例2
一种用于治疗高脂血症的口服固体药物组合物是采用以下步骤制成的：
a）配方：
瑞舒伐他汀钙 45g
微晶纤维素 250g
羧甲基淀粉钠 90g
硬脂酸镁 45g
65%乙醇 20g
压成1000片，每片0.45g。
b）将步骤a)上述重量的瑞舒伐他汀钙、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠，过20-100目筛；
c）将步骤b）瑞舒伐他汀钙、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠混合均匀，加入65%乙醇制软材；
d）10-40目筛制粒，50-60℃鼓风干燥；
e）10-60目筛整粒，加入上述重量硬脂酸镁，混合均匀；
f）压片，即可。
实施例3
一种用于治疗高脂血症的口服固体药物组合物是采用以下步骤制成的：
a）配方：
瑞舒伐他汀钙 45g
乳糖 135g
淀粉 182.5g
低取代纤维素钠 45g
硬脂酸镁 22.5g
70%乙醇 20g
压成1000片，每片0.45g。
b）将步骤a)上述重量的瑞舒伐他汀钙、乳糖、淀粉、低取代纤维素钠，过20-100目筛；
c）将步骤b）瑞舒伐他汀钙、乳糖、淀粉、低取代纤维素钠混合均匀，加入70%乙醇制软材；
d）10-40目筛制粒，50-60℃鼓风干燥；
e）10-60目筛整粒，加入上述重量的硬脂酸镁，混合均匀；
f）压片，即可。
实施例4
一种用于治疗高脂血症的口服固体药物组合物是采用以下步骤制成的：
a）组方：
瑞舒伐他汀钙 5%
填充剂 82%
崩解剂 5%
助流剂 8%
b）将步骤a)上述配方量瑞舒伐他汀钙、填充剂、崩解剂，过20-100目筛；
c）将步骤b）中过筛后的瑞舒伐他汀钙、填充剂、崩解剂混合均匀，制软材；
d）软材10-40目筛制粒，50-60℃鼓风干燥；
e）10-60目筛整粒，加入上述配方量助流剂，混合均匀；
f）压片，即可。
填充剂为淀粉和蔗糖 、 崩解剂为微晶纤维素、 助流剂为硬脂酸镁 。
实施例5
一种用于治疗高脂血症的口服固体药物组合物的制备方法同时实施例4，不同之处是：
a）组方：
瑞舒伐他汀钙 15%
填充剂 44.5%
崩解剂 40%
助流剂 0.5%
填充剂为糊精、 崩解剂为羧甲基淀粉钠 、助流剂为硬脂酸镁。
实施例6
一种用于治疗高脂血症的口服固体药物组合物的制备方法同时实施例4，不同之处是：
a）组方：
瑞舒伐他汀钙 15%
填充剂 37%
崩解剂 40%
助流剂 8%
填充剂为糊精和乳糖按1：1的质量比的混合物、崩解剂为羧甲基淀粉钠、助流剂为硬脂酸镁。
实施例7
一种用于治疗高脂血症的口服固体药物组合物的制备方法同时实施例4，不同之处是：
a）组方：
瑞舒伐他汀钙 5%
填充剂 85%
崩解剂 36.5%
助流剂 0.5%
填充剂为微晶纤维素、崩解剂为羧甲基淀粉钠、助流剂为硬脂酸镁。
上述实施例中所述的填充剂还可以是乳糖、甘露醇、微晶纤维素、淀粉、葡萄糖、无水葡萄糖、糊精中的一种或两种以上混合物。所述的崩解剂还可以是微晶纤维素、淀粉、羧甲基淀粉钠、无水葡萄糖、干淀粉、低取代纤维素钠中的一种或两种以上混合物。所述的助流剂还可以是硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油中的一种或两种以上混合物。
下面是本发明实施例治疗高脂血分散片的动物实验及治疗高血脂临床观察：
一、实施例1、2、3对高血脂大鼠模型血脂水平的影响
1 材料和方法
1.1 材料
1.1.1 治疗药：本发明所述实施例1、2、3的产品
1.1.2 实验试剂:75%蛋黄乳剂为75ml蛋黄加25ml生理盐水，用电动乳匀机搅拌成乳状，4℃保存备用。总胆固醇、甘油三酯、高密度脂蛋白、过氧歧化酶、丙二醛测定试剂盒购自南京建成生物下程公司。
1.1.3 实验仪器:722分光光度计(上海第三分析仪器厂)，全自动生化检测仪(长春SUNOSTIK)。
1.1.4 动物:清洁级SD大鼠60只，体质量(20士2) g，雌雄各半，购自中南大学湘雅医学院实验动物中心。
1.2 方法
1.2.1 动物分组及给药:将动物随机分为正常对照组、高血脂模型组、辛伐他汀组((0.25 g/kg)、实施例1组((2.5 g/kg)、实施例2组(2.5 g/kg)、实施例3组(2.5g/kg)，每组10只。正常组喂食正常食料，其它各组喂食高脂食料，从造模第一天开始，正常对照组和高血脂模型组用蒸溜水灌胃，其他各药物组按上述剂量连续灌胃给药30d,禁食12h后乙醚麻醉腹主动脉采血，离心分离血清备用。另取主动脉血管0.5g匀浆，离心取上清液备用。
1.2.2 生化指标测定:按总胆固醇、甘油三酯、高密度脂蛋白、过氧歧化酶、丙二醛试剂盒说明书测定血清总胆固醇、甘油三酯、高密度脂蛋白含量，主动脉血管过氧歧化酶、丙二醛的含量。
2 结果
2.1 对血清总胆固醇、甘油三酯、密度脂蛋白的影响:给药后大鼠血清总胆固醇、甘油三酯、高密度脂蛋白的含量。实施例1、2、3组与高脂模型组相比，血清TC、TG均显著降低，具非常显著性差异（P＜0.05）。模型组血清高密度脂蛋白水平与正常组相比，其平显著升高(P<0.05)，各药物组与模型组比较，高密度脂蛋白水平差异不显著。
2.2 对主动脉过氧歧化酶、丙二醛的影响:大鼠主动脉过氧歧化酶的话性、丙二醛的量。实施例1、2、3组与高脂模型组相比，主动脉过氧歧化酶的活性显著升高(P<0.01) ，主动脉丙二醛含含量显著降低，具非常显著性差异(P<0.01）。
二、实施例1-7与其他药物治疗高血脂临床比较观察
1资料与方法
1.1一般资料
选择自愿接受治疗的高血脂症患者200例，平均年龄63岁，除单纯高脂血症外，高脂血症合并脑血管病5例，高血压27例，冠心病14例排除在近半年患有脑血管意外和急性心肌梗死，重大手术，无导致血脂增高的肝、肾和其它疾病，无药物和痛风所致的血脂增高。随机分为治疗组1-9、对照组，每组20例；各组患者年龄症状构成无显著差异。具有可比性(P>0.05)。
1.2治疗方法
治疗组基础治疗一致，对照组不服药。治疗组1-7用本发明实施例1-7药物，每日三次，一次2片，30日为一疗程。治疗组8用阿托伐他汀钙片(北京嘉林药业股份有限公司)饭前口服，2粒／次，3次／d；治疗组9用血脂康胶囊（北京大维信生物科技有限公司），口服，2粒／次，一天2次。
1.3 临床观察 对患者治疗前与用药的第8周后查血脂水平，同时对血糖、尿酸、肌酸激酶、肝肾功能、血尿常规、心电图进行测定，记录和观察其不良反应的发生。
1.4 疗效评定标准 以1993年卫生部“药物临床研究指导原则”来参照标准，HDL-C升高>0. 26mmol/L, TC下降≥20%,TG下降≥40%，任一项达到为显效;HDL-C升高0.01~0.26mmol/ L,TC下降10%-20%, TG下降20% -40%，任一项达到为有效;③无达到任何一项标准为无效。
2 结果
2.1治疗结果
| 显效 | 好转 | 无效 | 有效率 | |
| 对照组 | 0 | 0 | 20 | 0 |
| 治疗组1 | 10 | 9 | 1 | 95% |
| 治疗组2 | 11 | 7 | 2 | 90% |
| 治疗组3 | 10 | 9 | 1 | 95% |
| 治疗组4 | 10 | 9 | 1 | 95% |
| 治疗组5 | 10 | 9 | 1 | 95% |
| 治疗组6 | 11 | 7 | 2 | 90% |
| 治疗组7 | 10 | 9 | 1 | 95% |
| 治疗组8 | 8 | 9 | 3 | 85% |
| 治疗组9 | 5 | 4 | 11 | 45% |
2.2 治疗中出现的不良反应 见上表。
3 讨论
通过以上结果获知，该发明所述实施例药物治愈率明显，效果显著，无明显副作用，可进一步推广。
Claims (5)
1.一种用于治疗高脂血症的口服固体药物组合物，其特征在于它含有的原料药成分及其重量配比为：瑞舒伐他汀钙5-15%、填充剂37-85%、崩解剂5-40%、助流剂0.5-8%。
2. 根据权利要求1所述的一种用于治疗高脂血症的口服固体药物组合物的制备方法，其特征是通过以下步骤实现：
a）组成：
瑞舒伐他汀钙 5-15%
填充剂 37-85%
崩解剂 5-40%
助流剂 0.5-8%
b）将步骤a)上述配方量瑞舒伐他汀钙、填充剂、崩解剂，过20-100目筛；
c）将步骤b）中过筛后的瑞舒伐他汀钙10%、填充剂、崩解剂、混合均匀，制软材；
d）10-40目筛制粒，50-60℃鼓风干燥；
e）10-60目筛整粒，加入上述配方量助流剂，混合均匀；
f）压片，即可。
3.根据权利要求1或2所述的一种用于治疗高脂血症的口服固体药物组合物，其特征在于所述的填充剂为：乳糖、甘露醇、微晶纤维素、淀粉、葡萄糖、无水葡萄糖、糊精中的一种或两种以上混合物。
4. 根据权利要求1或2所述的一种用于治疗高脂血症的口服固体药物组合物，其特征在于所述的崩解剂为：微晶纤维素、淀粉、羧甲基淀粉钠、无水葡萄糖、干淀粉、低取代纤维素钠中的一种或两种以上混合物。
5. 根据权利要求1或2所述的一种用于治疗高脂血症的口服固体药物组合物，其特征在于所述的助流剂为：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油中的一种或两种以上混合物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN 201210489943 CN102949361A (zh) | 2012-11-27 | 2012-11-27 | 一种用于治疗高脂血症的口服固体药物组合物及其制备方法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN 201210489943 CN102949361A (zh) | 2012-11-27 | 2012-11-27 | 一种用于治疗高脂血症的口服固体药物组合物及其制备方法 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN102949361A true CN102949361A (zh) | 2013-03-06 |
Family
ID=47759121
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN 201210489943 Withdrawn CN102949361A (zh) | 2012-11-27 | 2012-11-27 | 一种用于治疗高脂血症的口服固体药物组合物及其制备方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN102949361A (zh) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN109248154A (zh) * | 2018-12-03 | 2019-01-22 | 瀚晖制药有限公司 | 一种瑞舒伐他汀钙片及其制备方法 |
-
2012
- 2012-11-27 CN CN 201210489943 patent/CN102949361A/zh not_active Withdrawn
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN109248154A (zh) * | 2018-12-03 | 2019-01-22 | 瀚晖制药有限公司 | 一种瑞舒伐他汀钙片及其制备方法 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN102670864B (zh) | 治疗心脑血管疾病和糖尿病的抗氧化功能的药物组合物 | |
| CN105535048A (zh) | 芹菜籽提取物在制备抗高尿酸血症和抗痛风的药物或保健食品中的应用 | |
| CN105380962B (zh) | 一种降尿酸组合物及其制剂 | |
| US20150065452A1 (en) | Anti-fatigue composition, formulation and use thereof | |
| Klangjareonchai et al. | The effect of Tinospora crispa on serum glucose and insulin levels in patients with type 2 diabetes mellitus | |
| CN103181552A (zh) | 一种调节血脂的保健食品及其制备方法 | |
| CN102267959B (zh) | 一种瑞格列奈晶体、其制备方法及含有该晶体的固体口服制剂 | |
| CN102716135B (zh) | 羽扇豆酮在制备预防或治疗糖尿病的产品中的应用 | |
| CN102949361A (zh) | 一种用于治疗高脂血症的口服固体药物组合物及其制备方法 | |
| CN104546987A (zh) | 绞股蓝总皂苷在防治高尿酸血症中的应用 | |
| CN101804083B (zh) | 松花粉及其提取物在治疗炎症性肠病中的用途及该提取物的制备方法 | |
| CN103230594A (zh) | α-葡萄糖苷酶抑制剂和B族维生素的药物组合物 | |
| CN101301284B (zh) | 大黄酸或其盐在制备治疗慢性肾炎或慢性肾功能衰竭药物中的应用 | |
| CN104095868B (zh) | 一种提高糖耐量的药物组合物及其制药用途 | |
| CN100364553C (zh) | 一种用于制备糖尿病治疗药物的天然药物组合物 | |
| CN1927289A (zh) | 一种治疗糖尿病及糖耐量低减的药物组合物及制备方法 | |
| CN104288229B (zh) | 一种透皮吸收治疗2型糖尿病的中药油剂及其生产工艺 | |
| CN102218062B (zh) | 一种治疗糖尿病的药物组合物 | |
| CN102293762B (zh) | 一种姜黄素衍生物在制备抗糖尿病及其并发症药物中的应用 | |
| CN101979084B (zh) | 一种温肾补阳中药组合物及其制备方法 | |
| CN104434920B (zh) | 一种治疗心力衰竭的药物组合物及其应用 | |
| CN106421323A (zh) | 一种治疗糖尿病的药物及其制备方法和应用 | |
| CN108126116A (zh) | 一种全天麻片的制备工艺 | |
| CN109223815A (zh) | 一种药物组合物在制备治疗乙酰胆碱性荨麻疹药物中的用途 | |
| CN104225014B (zh) | 一种治疗糖尿病的藏药 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C04 | Withdrawal of patent application after publication (patent law 2001) | ||
| WW01 | Invention patent application withdrawn after publication |
Application publication date: 20130306 |