CN102940680B - 一种治疗心脑血管病的药物组合物 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种治疗心脑血管病的药物组合物，它由川芎、九香虫、丹参和冰片为原料制成的药剂。既能活血祛瘀、行气止痛，又能养血安神、温肾壮阳。同时更有促药物透过血脑屏障、“引药上行”等功效，使疗效得以显著提高。经药效学试验证明其疗效显著。

Description

一种治疗心脑血管病的药物组合物

技术领域

本发明涉及一种治疗心脑血管病的药物,具体地说涉及一种由川芎、九香虫、丹参和冰片为原料制成的药剂。

背景技术

脑血栓、脑缺血、冠心病、心绞痛、心肌缺血、心衰、心律失常等心脑血管疾病严重威胁着人们的健康，据流行病学调查得知，近年来心脑血管疾病的发病率和死亡率均呈上升趋势，全世界范围内心脑血管疾病的发病率为140-200/10万人，其平均死亡率为100/10万人，在我国心脑血管疾病的死亡率已跃居各种疾病之首。在心脑血管病的发病原因中，动脉粥样硬化是主要原因，它是高血压、冠心病、心肌梗塞、脑中风心脑血管疾病的发病基础。抑制血液凝集、改善血液流动性，是心脑血管药物研发的重要领域之一。

在心脑血管疾病的治疗药物中，中西药均得以应用，中药以其毒副作用小而占据较大的市场份额，但是其疗效不够迅速、有效成分不明显、服药剂量大。

发明内容

本发明的目的就是提供一种治疗心脑血管病的药物组合物，该药物组合物能理气、活血通络之功效。

本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：

一种治疗心脑血管病的药物组合物，它是由川芎、九香虫、丹参和冰片为原料制成的药剂。

本发明药物组合物所用药物原料的重量配比可以为：川芎8-18份，九香虫1-10份，丹参2-10份，冰片0.01-0.05份。

本发明药物组合物所用药物原料的优选配比为：川芎10-15份，九香虫3-8份，丹参4-8份，冰片0.02-0.04份。

本发明药物组合物所用原料的最佳配比为：川芎12份，九香虫6份，丹参6份，冰片0.03份。

本发明药物组合物的剂型可以是注射液、输液、粉针、滴丸、片剂、缓释片、胶囊剂、软胶囊剂、颗粒剂中任何一种现有药物剂型。

本发明药物组合物可应用于脑血栓、脑缺血、冠心病、心绞痛、心肌缺血、心衰、心律失常等心脑血管病的治疗。

本发明的药物组合物可采用但不限于以下方法：

（1）按配方比例取川芎药材，用8-10倍体积的50-95％乙醇回流提取3次，每次1.5h，提取液过滤，合并滤液，减压浓缩，得浸膏，加水溶解，抽滤，滤液过大孔树脂柱（浸膏和树脂的体积比为1:15-1:20），先用水洗脱，将该水洗脱液弃去不用，然后用30％乙醇洗脱，合并30％乙醇洗脱液，减压回收乙醇，真空干燥，得川芎提取物。

（2）按配方比例取九香虫破碎，加8-10倍体积的70％乙醇提取，提取3次，每次1.5-2h，收集合并提取液并浓缩，干燥，得九香虫提取物。

（3）按配方比例取丹参药材，加8-10倍体积60-80％乙醇回流提取1-2h，收集提取液，浓缩，干燥，得丹参提取物。

（4）将上述提取物与冰片混合，制成可接受的各种药物剂型。

本发明药物组合物中，川芎味辛性温，归肝经、胆经、心包经，具有活血祛瘀、行气开郁、祛风止痛的功能。主治：月经不调；经闭痛经；产后瘀滞腥痛；癥瘕肿块；胸胁疼痛；头痛眩晕；风寒湿痹；跌打损伤；痈疽疮疡。现代药理研究表明，川芎能增加冠脉血流量，改善心肌缺氧状况，延长在体外ADP诱导的血小板凝聚时间，对已聚集的血小板有解聚作用。

九香虫味咸、性温，归肝经、肾经、脾经，具有行气止痛、温肾壮阳的功能。

丹参味苦、性微寒，归心、心包、肝经。具有活血祛瘀、调经止痛、养血安神、凉血消痈的功效。主治：妇女月经不调；痛经；经闭；产后瘀滞腹痛；心腹疼痛；癥瘕积聚；热痹肿痛；跌打损伤；热入营血；烦躁不安；心烦失眠；痈疮肿毒。现代药理研究表明丹参具有抗体外血栓形成，抗血小板聚集功能（ADP诱导），抗内、处凝血系统功能，减少血小板及促进纤维蛋白（原）降解的作用。

冰片辛苦，凉，归心、肺经。能通诸窍，散郁火，去翳明目，消肿止痛。主治：治中风口噤，热病神昏，惊痫痰迷，气闭耳聋。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：该药物组合物由川芎、九香虫、丹参和冰片为原料制成的药剂，既能活血祛瘀、行气止痛，又能养血安神、温肾壮阳。同时更有促药物透过血脑屏障、“引药上行”等功效，使疗效得以显著提高。经药效学试验证明其疗效显著。

具体实施方式

下面结合具体实施方式对本发明作进一步的详细描述。

实施例1

本实施例列举的治疗心脑血管疾病的药物组合物，由以下重量的药用原料组成：川芎12g，九香虫6g，丹参6g，冰片0.03g。

将上述药用原料制备成软胶囊，制备方法如下：

（1）按配方比例取川芎药材，用8倍体积的95％乙醇回流提取3次，每次1.5h，提取液过滤，合并滤液，减压浓缩，得浸膏，加水溶解，抽滤，滤液过大孔树脂柱（浸膏和树脂的体积比为1:20），先用水洗脱，将该水洗脱液弃去不用，然后用30％乙醇洗脱，合并30％乙醇洗脱液，减压回收乙醇，真空干燥，得川芎提取物。

（2）按配方比例取九香虫破碎，加8倍体积的70％乙醇提取，提取3次，每次1.5h，收集合并提取液并浓缩，干燥，得九香虫提取物。

（3）按配方比例取丹参药材，加10倍体积80％乙醇回流提取2h，收集提取液，浓缩，干燥，得丹参提取物。

（4）将上述提取物与冰片混合，加入植物油25g，混匀，用明胶作囊壳材料，压制成软胶囊。

实施例2

本实施例列举的治疗心脑血管疾病的药物组合物，由以下重量的药用原料组成：川芎10g，九香虫3g，丹参4g，冰片0.02g。

将上述药用原料制备成粉针剂，制备方法如下：

（1）按配方比例取川芎药材，用10倍体积的50％乙醇回流提取3次，每次1.5h，提取液过滤，合并滤液，减压浓缩，得浸膏，加水溶解，抽滤，滤液过大孔树脂柱（浸膏和树脂的体积比为1:15），先用水洗脱，将该水洗脱液弃去不用，然后用30％乙醇洗脱，合并30％乙醇洗脱液，减压回收乙醇，真空干燥，得川芎提取物。

（2）按配方比例取九香虫破碎，加8倍体积的70％乙醇提取，提取3次，每次1.5h，收集合并提取液并浓缩，干燥，得九香虫提取物。

（3）按配方比例取丹参药材，加10倍体积60％乙醇回流提取2h，收集提取液，浓缩，干燥，得丹参提取物。

（4）将上述提取物与冰片混合。

（5）将上述混合物溶于1000mL注射用水中，滤过，采用现有粉针剂制备工艺，制得粉针剂。

实施例3

本实施例列举的治疗心脑血管疾病的药物组合物，由以下重量的药用原料组成：川芎18g，九香虫10g，丹参10g，冰片0.05g。

将上述药用原料制备成软胶囊，制备方法如下：

（1）按配方比例取川芎药材，用10倍体积的95％乙醇回流提取3次，每次1.5h，提取液过滤，合并滤液，减压浓缩，得浸膏，加水溶解，抽滤，滤液过大孔树脂柱（浸膏和树脂的体积比为1:15），先用水洗脱，将该水洗脱液弃去不用，然后用30％乙醇洗脱，合并30％乙醇洗脱液，减压回收乙醇，真空干燥，得川芎提取物。

（2）按配方比例取九香虫破碎，加10倍体积的70％乙醇提取，提取3次，每次1.5-2h，收集合并提取液并浓缩，干燥，得九香虫提取物。

（3）按配方比例取丹参药材，加8倍体积80％乙醇回流提取1h，收集提取液，浓缩，干燥，得丹参提取物。

（4）将上述提取物与冰片混合。

（5）将上述混合物与淀粉100g混合均匀，采用胶囊制备工艺，制得胶囊剂的药物组合物。

试验例

本发明药物的疗效及其优势由以下药效学试验证明：

试验一：对老年大鼠在体血栓形成的影响

原理：用直流电连续刺激颈总动脉7分钟，引起血管内膜损伤，激活血小板和凝血系统，同时损伤血管内皮细胞，使PGI₂的合成和释放减少，致使颈动脉血管内逐渐形成混合血栓。当颈动脉血管内因血栓形成而堵塞血流时，则血管远端温度突降。用温度传感器监测血管表面温度变化，通过仪器自动报警，记录从刺激开始到温度突降所需时间，称堵塞时间OT，即血栓形成时间。时间越短，表示越易形成血栓；反之，时间越长，表示越不易形成血栓。

老年大鼠可自然形成血瘀体质，易形成体内血栓。而青年大鼠则不易形成血栓。故试验中以老年大鼠为阳性对照，以青年大鼠为阴性对照。

材料：雄性大鼠。青年组鼠龄3-4月，体重250g左右。老年组鼠龄24-27月，体重500g左右。器材：大鼠手术台、手术剪、眼科镊、止血钳、蚊嘴钳、大鼠灌胃针头、实验性体内血栓形成测定仪。

药品及试剂：

试验例1：（川芎12份，九香虫6份，丹参6份，冰片0.03份）；

试验例2：（川芎10份，九香虫3份，丹参4份，冰片0.02份）；

试验例3：（川芎18份，九香虫10份，丹参10份，冰片0.05份）；

对比例1：（川芎12份，九香虫6份，冰片0.03份）；

对比例2：（川芎12份，丹参6份，冰片0.03份）。

以上药物采用下述方法制备得供试品：

（1）按配方比例取川芎药材，用8倍体积的95％乙醇回流提取3次，每次1.5h，提取液过滤，合并滤液，减压浓缩，得浸膏，加水溶解，抽滤，滤液过大孔树脂柱（浸膏和树脂的体积比为1:20），先用水洗脱，将该水洗脱液弃去不用，然后用30％乙醇洗脱，合并30％乙醇洗脱液，减压回收乙醇，真空干燥，得川芎提取物。

（2）按配方比例取九香虫破碎，加8倍体积的70％乙醇提取，提取3次，每次1.5h，收集合并提取液并浓缩，干燥，得九香虫提取物。

（3）按配方比例取丹参药材，加10倍体积80％乙醇回流提取2h，收集提取液，浓缩，干燥，得丹参提取物。

（4）将上述提取物与冰片混合，即得相应供试品。

给药剂量为1.42g/Kg；20mg/mL戊巴比妥钠溶液；生理盐水。

方法：实验组每天给老年组大鼠灌胃2mL/只，阳性对照组老年大鼠及阴性对照组青年大鼠灌胃蒸馏水2mL/只，连续14日。停药当日禁食。次日腹腔注射20mg/mL戊巴比妥钠0.2mL/100g(体重)。切开颈部皮肤，分离右侧颈动脉，在颈动脉近端下放刺激电极，远端下放连接仪器之温度测头。开仪器开关，通过刺激电极给予1.5mV直流电刺激7分钟以损伤颈动脉内皮细胞，随着颈动脉管腔内血栓逐渐形成，血流逐渐被阻断，颈动脉远端的温度逐渐下降。当血流完全阻断时，温度突降，仪器报警，显示堵塞时间OT，OT时间越短，越易形成血栓；OT时间越长，越不易形成血栓。

对实验结果进行统计学检验。具体数值及结果见表一。

表一：对老年大鼠在体血栓形成的影响

由表三试验结果可知，老年大鼠OT明显较青年大鼠短，说明易形成血栓。给药组均可显著延长OT，本申请药物效果较好（P<0.01）。

以上结果表明，本申请药物较对照药物效果好。

Claims (3)

1.一种治疗心脑血管病的药物组合物，其特征在于它是由川芎、九香虫、丹参和冰片为原料制成的药剂；所用药物原料的重量配为川芎8-18份，九香虫1-10份，丹参2-10份，冰片0.01-0.05份。

2.根据权利要求1所述的治疗心脑血管病的药物组合物，其特征在于所用药物原料的重量配为：川芎10-15份，九香虫3-8份，丹参4-8份，冰片0.02-0.04份。

3.根据权利要求2所述的治疗心脑血管病的药物组合物，其特征在于所用药物原料的重量配为：川芎12份，九香虫6份，丹参6份，冰片0.03份。