CN102885780A - 一种提高白藜芦醇生物利用度的方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种简单、方便、易于操作的提高白藜芦醇生物利用度的方法。本发明克服了现有技术中的不足，采用现代微丸成型技术，通过对白藜芦醇物理和化学性质的深入分析，以溶出度为指标，通过科学的试验，确定药用辅料为赋形剂和粘合剂，本发明辅料用量少，质量稳定，具有较好的疗效重现性，不良反应发生率低；本产品微丸在吸收器官表面分布的面积增大，使人体相对生物利用度F由76.75%提高到85.42%，同时减少了局部刺激，为广大消费者提供了更多的消费选择。
Description
技术领域
本发明涉及医药食品技术领域，具体涉及一种提高白藜芦醇生物利用度的方法。
背景技术
白藜芦醇（Resveratrol）是蒽醌萜类化合物，主要来源于蓼科植物虎杖Polygonum cuspidatum Sieb. et Zucc.的根茎提取物。天然白藜芦醇是一种天然活性成分。人们对其自然资源进行了广泛的研究，目前至少在21个科、31个属的72种植物中发现了白藜芦醇如：葡萄科的葡萄属、蛇葡萄属、豆科的落花生属、决明属、槐属，百合科的藜芦属、姚金娘科的桉属，蓼科的蓼属等。存在白藜芦醇的许多植物是常见的药用植物，如决明、藜芦、虎杖等，有的就是食物，如：葡萄。天然白藜芦醇还能以苷的形式在植物中分布及生物合成。葡萄皮中白藜芦醇的含量最高，为50~100μg/g。酿制方法对葡萄酒中白藜芦醇含量的影响尤为显著。
白藜芦醇是一种天然的抗氧化剂，无味、白色晶体粉末；难溶于水，易溶于乙醇，丙酮等有机溶剂。可降低血液粘稠度，抑制血小板凝结和血管舒张，保持血液畅通，可预防癌症的发生及发展，具有抗动脉粥样硬化和冠心病，缺血性心脏病，高血脂的防治作用。抑制肿瘤的作用还具有雌激素样作用，可用于治疗乳腺癌等疾病。
目前，关于白藜芦醇的产品深受广大消费者的认可，这些产品基本均为普通的片剂和胶囊剂，但上述剂型存在崩解时间长；在体内的某一部位点崩解，对胃粘膜有一定的刺激性；生物利用度低等缺点。基于上述问题，如果将本品制成在体内释放可控、且生物利用度高的微丸型产品，可以更好地满足广大消费者的需求。
发明内容
本发明的目的是克服现有技术中的不足，提供一种提高白藜芦醇生物利用度的方法。
本发明的第二个目的是提供一种简单、方便、易于操作的白藜芦醇微丸的制备方法。
本发明的技术方案概括如下：
一种提高白藜芦醇生物利用度的微丸，用下述方法制成：
（1）将白藜芦醇粉末和赋形剂采用微粉碎技术分别粉碎，混匀；
（2）将粘合剂溶于水、无水乙醇或乙醇水溶液中制成质量浓度为40%-95%的粘合剂溶液，用所述粘合剂溶液均匀润湿步骤（1）获得的粉末颗粒的内部和表面制成软材；
（3）用微丸成型技术将所述软材制成一种白藜芦醇微丸，所述白藜芦醇粉末、赋形剂和粘合剂的重量百分比为10-50%、49-85%和1-5%。
所述赋形剂优选蔗糖、糊精、淀粉、乳糖、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素和明胶中的一种或几种。
所述粘合剂优选聚乙烯吡咯烷酮、乙醇、蒸馏水、羧甲基纤维素钠或羟丙基纤维素中的一种或几种。
所述微丸成型技术优选泛丸法、挤压－滚圆成丸法或离心－流化造丸法。
一种提高白藜芦醇生物利用度的微丸制备方法，包括如下步骤：
（1）将白藜芦醇粉末和赋形剂采用微粉碎技术分别粉碎，混匀；
（2）将粘合剂溶于水、无水乙醇或乙醇水溶液中制成质量浓度为40%-95%的粘合剂溶液，用所述粘合剂溶液均匀润湿步骤（1）获得的粉末颗粒的内部和表面制成软材；
（3）用微丸成型技术将所述软材制成一种白藜芦醇微丸，所述白藜芦醇粉末、赋形剂和粘合剂的重量百分比为10-50%、49-85%和1-5%。
所述赋形剂优选蔗糖、糊精、淀粉、乳糖、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素和明胶中的一种或几种。
所述粘合剂优选聚乙烯吡咯烷酮、乙醇、蒸馏水、羧甲基纤维素钠或羟丙基纤维素的一种或几种。
所述微丸成型技术优选泛丸法、挤压－滚圆成丸法或离心－流化造丸法。
本发明的有益效果在于：
通过对白藜芦醇物理和化学性质进行深入的分析，以溶出度为指标，通过科学的试验，确定药用辅料为赋形剂和粘合剂，本发明辅料用量少，质量稳定，具有较好的疗效重现性，不良反应发生率低；本产品微丸在吸收器官表面分布的面积增大，使人体相对生物利用度F由76.75%提高到85.42%，同时减少了局部刺激，为广大消费者提供了更多的消费选择。
具体实施方式
下面结合具体实施例对本发明作进一步的说明。
实施例1
一种白藜芦醇微丸，用下述方法制成：
（1）将白藜芦醇粉末和蔗糖采用微粉碎技术分别粉碎，混匀；
（2）将聚乙烯吡咯烷酮溶于水中制成质量浓度为40%的粘合剂溶液，用粘合剂溶液均匀润湿步骤（1）获得的粉末颗粒的内部和表面制成软材；
（3）用泛丸法将软材制成一种白藜芦醇微丸，所述白藜芦醇粉末、蔗糖和聚乙烯吡咯烷酮的重量百分比为30%、68%和2%。
实施例2
一种白藜芦醇微丸，用下述方法制成：
（1）将白藜芦醇粉末和糊精采用微粉碎技术分别粉碎，混匀；
（2）将聚乙烯吡咯烷酮溶于无水乙醇中制成质量浓度为50%的粘合剂溶液，用粘合剂溶液均匀润湿步骤（1）获得的粉末颗粒的内部和表面制成软材；
（3）用泛丸法将软材制成一种白藜芦醇微丸，所述白藜芦醇粉末、糊精和聚乙烯吡咯烷酮的重量百分比为50%、49%和1%。
实施例3
一种白藜芦醇微丸，用下述方法制成：
（1）将白藜芦醇粉末和淀粉采用微粉碎技术分别粉碎，混匀；
（2）将乙醇溶于水中制成质量浓度为95%的粘合剂溶液，用粘合剂溶液均匀润湿步骤（1）获得的粉末颗粒的内部和表面制成软材；
（3）用挤压－滚圆成丸法将软材制成一种白藜芦醇微丸，白藜芦醇粉末、淀粉和乙醇的重量百分比为10%、85%和5%。
实施例4
一种白藜芦醇微丸，用下述方法制成：
（1）将白藜芦醇粉末和乳糖采用微粉碎技术分别粉碎，混匀；
（2）将乙醇溶于蒸馏水中制成质量浓度为75%的粘合剂溶液，用粘合剂溶液均匀润湿步骤（1）获得的粉末颗粒的内部和表面制成软材；
（3）用挤压－滚圆成丸法将软材制成一种白藜芦醇微丸，白藜芦醇粉末、乳糖和乙醇的重量百分比为30%、67%和3%。
实施例5
一种白藜芦醇微丸，用下述方法制成：
（1）将白藜芦醇粉末和甲基纤维素采用微粉碎技术分别粉碎，混匀；
（2）将蒸馏水溶于无水乙醇中制成质量浓度为40%的粘合剂溶液，用所述粘合剂溶液均匀润湿步骤（1）获得的粉末颗粒的内部和表面制成软材；
（3）用挤压－滚圆成丸法将所述软材制成一种白藜芦醇微丸，所述白藜芦醇粉末、甲基纤维素和蒸馏水的重量百分比为15%、80%和5%。
实施例6
一种白藜芦醇微丸，用下述方法制成：
（1）将白藜芦醇粉末和羧甲基纤维素钠采用微粉碎技术分别粉碎，混匀；
（2）将蒸馏水溶于无水乙醇中制成质量浓度为65%的粘合剂溶液，用粘合剂溶液均匀润湿步骤（1）获得的粉末颗粒的内部和表面制成软材；
（3）用挤压－滚圆成丸法将所述软材制成一种白藜芦醇微丸，所述白藜芦醇粉末、羧甲基纤维素钠和蒸馏水的重量百分比为20%、76%和4%。
实施例7
一种白藜芦醇微丸，用下述方法制成：
（1）将白藜芦醇粉末和乙基纤维素采用微粉碎技术分别粉碎，混匀；
（2）将羧甲基纤维素钠溶于乙醇水溶液（乙醇水溶液的体积百分比浓度为75%）中制成质量浓度为45%的粘合剂溶液，用粘合剂溶液均匀润湿步骤（1）获得的粉末颗粒的内部和表面制成软材；
（3）用离心－流化造丸法将所述软材制成一种白藜芦醇微丸，所述白藜芦醇粉末、乙基纤维素和羧甲基纤维素钠的重量百分比为25%、73%和2%。
实施例8
一种白藜芦醇微丸，用下述方法制成：
（1）将白藜芦醇粉末、质量比为1：1的丙烯酸树脂和甲基纤维素采用微粉碎技术分别粉碎，混匀；
（2）将羧甲基纤维素钠溶于乙醇水溶液中（乙醇水溶液的体积百分比浓度为50%）制成质量浓度为50%的粘合剂溶液，用粘合剂溶液均匀润湿步骤（1）获得的粉末颗粒的内部和表面制成软材；
（3）用离心－流化造丸法将所述软材制成一种白藜芦醇微丸，所述白藜芦醇粉末、质量比为1：1的丙烯酸树脂和甲基纤维素和羧甲基纤维素钠的重量百分比为23%、75%和2%。
实施例9
一种白藜芦醇微丸，用下述方法制成：
（1）将白藜芦醇粉末和羟丙基甲基纤维素采用微粉碎技术分别粉碎，混匀；
（2）将羟丙基纤维素溶于水中制成质量浓度为75%的粘合剂溶液，用粘合剂溶液均匀润湿步骤（1）获得的粉末颗粒的内部和表面制成软材；
（3）用离心－流化造丸法将所述软材制成一种白藜芦醇微丸，所述白藜芦醇粉末、羟丙基甲基纤维素和羟丙基纤维素的重量百分比为18%、80%和2%。
实施例10
一种白藜芦醇微丸，用下述方法制成：
（1）将白藜芦醇粉末、质量比为1：1的羟丙基甲基纤维素和明胶采用微粉碎技术分别粉碎，混匀；
（2）将羟丙基纤维素溶于无水乙醇中制成质量浓度为45%的粘合剂溶液，用粘合剂溶液均匀润湿步骤（1）获得的粉末颗粒的内部和表面制成软材；
（3）用离心－流化造丸法将所述软材制成一种白藜芦醇微丸，所述白藜芦醇粉末、赋形剂(质量比为1:1的羟丙基甲基纤维素和明胶)和羟丙基纤维素的重量百分比为15%、80%和5%。
Claims (8)
1.一种提高白藜芦醇生物利用度的微丸，其特征是用下述方法制成：
（1）将白藜芦醇粉末和赋形剂采用微粉碎技术分别粉碎，混匀；
（2）将粘合剂溶于水、无水乙醇或乙醇水溶液中制成质量浓度为40%-95%的粘合剂溶液，用所述粘合剂溶液均匀润湿步骤（1）获得的粉末颗粒的内部和表面制成软材；
（3）用微丸成型技术将所述软材制成一种白藜芦醇微丸，所述白藜芦醇粉末、赋形剂和粘合剂的重量百分比为10-50%、49-85%和1-5%。
2.根据权利要求1所述的一种提高白藜芦醇生物利用度的微丸，其特征是所述赋形剂为蔗糖、糊精、淀粉、乳糖、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素和明胶中的一种或几种。
3.根据权利要求1所述的一种提高白藜芦醇生物利用度的微丸，其特征是所述粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮、乙醇、蒸馏水、羧甲基纤维素钠或羟丙基纤维素中的一种或几种。
4.根据权利要求1所述的一种提高白藜芦醇生物利用度的微丸，其特征是所述微丸成型技术为泛丸法、挤压－滚圆成丸法或离心－流化造丸法。
5.一种提高白藜芦醇生物利用度的微丸的制备方法，其特征是包括如下步骤：
（1）将白藜芦醇粉末和赋形剂采用微粉碎技术分别粉碎，混匀；
（2）将粘合剂溶于水、无水乙醇或乙醇水溶液中制成质量浓度为40%-95%的粘合剂溶液，用所述粘合剂溶液均匀润湿步骤（1）获得的粉末颗粒的内部和表面制成软材；
（3）用微丸成型技术将所述软材制成一种白藜芦醇微丸，所述白藜芦醇粉末、赋形剂和粘合剂的重量百分比为10-50%、49-85%和1-5%。
6.根据权利要求5所述的一种提高白藜芦醇生物利用度的微丸的制备方法，其特征是所述赋形剂为蔗糖、糊精、淀粉、乳糖、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素和明胶中的一种或几种。
7.根据权利要求5所述的一种提高白藜芦醇生物利用度的微丸的制备方法，其特征是所述粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮、乙醇、蒸馏水、羧甲基纤维素钠或羟丙基纤维素中的一种或几种。
8.根据权利要求5所述的一种提高白藜芦醇生物利用度的微丸的制备方法，其特征是所述微丸成型技术为泛丸法、挤压－滚圆成丸法或离心－流化造丸法。
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| PB01 | Publication | ||
| C02 | Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001) | ||
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |
Application publication date: 20130123 |