CN102861302B

CN102861302B - 一种治疗前列腺增生的中药制剂及制备方法

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Publication number: CN102861302B
Application number: CN201110191545.1A
Authority: CN
Inventors: 余毅; 余望贻
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2011-07-08
Filing date: 2011-07-08
Publication date: 2014-05-07
Anticipated expiration: 2031-07-08
Also published as: CN102861302A

Abstract

本发明涉及一种治疗前列腺增生的中药制剂及其制备方法，本发明中药配伍按重量比组成为：附子5～50份、白术5～50份、茯苓5～50份、金钱草10～60份、车前子10～60份、石苇5～50份、生姜10～60份、桂枝尖5～50份。其制备方法为：将附子、白术、茯苓、金钱草、车前子、石苇、生姜、桂枝尖按照相应重量份加10倍体积量水煎煮2次，第一次2小时，第二次1小时，第一次煎煮时先将附子煎45min，然后将其他药材加入煎煮，滤过，合并滤液，浓缩成清膏，向清膏中加入乙醇使含醇量达75％(v/v)，冷藏24小时，滤过，回收乙醇；将回收乙醇后的浓缩液在50～60℃浓缩至相对密度为1.20～1.25的清膏，干燥，即得。本发明的配方及制备方法具有疗效确切、操作简便、价格低廉且毒副作用少的优点。

Description

一种治疗前列腺增生的中药制剂及制备方法

技术领域

本发明涉及一种治疗前列腺增生的中药制剂及制备方法。

背景技术

前列腺增生(BPH)是一种影响老年男性健康的常见病、多发病，又称良性前列腺增生，也称前列腺肥大。临床主要表现尿频、排尿困难、急性尿潴留、尿失禁、血尿等，易并发尿路感染、尿路结石、晚期可出现肾积水和慢性肾功能不全。随着人类社会进步，人口老龄化日趋严重，BPH的发病率在逐年升高。据统计，60～69岁的老年人中重度BPH患病率可达50％～60％，而年龄范围在70～80岁的老年人患病率则高达80％以上。目前治疗BPH的方法很多种，但是各有利弊，西药治疗存在不良反应及药物耐受性等原因使其应用受到限制；西医治疗前列腺增生虽然当时见效，但是停药后容易复发不得根治，而且前列腺增生患者一般需要长期服药，易产生一系列的毒副作用，使老年病人难以承受，且费用昂贵。手术治疗适用范围窄，风险高；非手术介入治疗设备限制，且费用较高。相比之下，中医学治疗前列腺增生具有自已独特的理论，积累了丰富的经验，前列腺增生症属于中医学的“癃闭”的范畴，其主要病机是肾和膀胱气化失司导致的排尿困难，其中以小便不利，点滴而短少，病势较缓者称为“癃”；以小便闭塞，点滴全无，病势较急者称为“闭”。癃闭之名，首见于《内经》，该书对癃闭的病位、病机作了概要的论述，如《素问标本病传论篇》谓：“膀胱病，小便闭”；《灵枢本输》云：“三焦者，……实者闭癃，虚则遗溺，遗溺则补之，闭癃则泻之。”癃闭的病位在膀胱，但和肾、脾、肺三焦均有密切的关系，其治疗应根据“六腑以通为用”的原则，着眼于通。中医药以其可靠的疗效和低毒无毒的优越性，已引起了世人的瞩目，因此，中医药治疗前列腺增生具有广阔的前景。

发明内容

本发明的目的是提供一种治疗前列腺增生的中药制剂，本中药制剂是在传统的中医辩证治疗的基础上结合现代最新科研成果研制而成的，具有疗效确切、安全方便、无毒副作用、价格低廉的特点。

本中药制剂的组成及特征：

本中药制剂由附子、白术、茯苓、金钱草、车前子、石苇、生姜、桂枝尖组成。本发明的中药制剂具有温阳化气、利水泄浊之功效。具体每味中药组分的功能和作用如下：附子壮肾阳，以阳化阴；生姜温胃散水、开宣肺气，肺为水之上源；茯苓淡渗利水，引湿浊外出；车前子、金钱草、石苇清利疏泄膀胱，桂枝取膀胱气化之意。

具体组成为：一种治疗前列腺增生的中药制剂由下列原料药按重量份制成：

附子5～50份、白术5～50份、茯苓5～50份、金钱草10～60份、车前子10～60份、石苇5～50份、生姜10～60份、桂枝尖5～50份。

本发明的优选配方各原料药的重量配比是：

附子7.5～40份、白术7.5～40份、茯苓7.5～40份、金钱草20～50份、车前子20～50份、石苇7.5～40份、生姜20～50份、桂枝尖7.5～40份。

本发明的最佳配方各原料药的重量配比是：

附子10份、白术30份、茯苓10份、金钱草30份、车前子30份、石苇10份、生姜30份、桂枝尖10份。

本中药制剂的制备方法是：

将附子、白术、茯苓、金钱草、车前子、石苇、生姜、桂枝尖按照相应重量份加10倍体积量水煎煮2次，第一次2小时，第二次1小时，第一次煎煮时先将附子煎45min，然后将其他药材加入煎煮，滤过，合并滤液，浓缩成清膏，向清膏中加入乙醇使含醇量达75％(v/v)，冷藏24小时，滤过，回收乙醇；将回收乙醇后的浓缩液在50～60℃浓缩至相对密度为1.20～1.25的清膏，干燥，即得。

本发明的中药制剂，在制备成药剂时可加入药物可接受的载体，所述药物可接受的载体可以是：淀粉、蔗糖、乳糖、甘露糖醇、硅衍生物、纤维素类及其衍生物、藻酸盐、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、甘油、吐温80、琼脂、碳酸钙、碳酸氢钙、表面活性剂、聚乙二醇、环糊精、β-环糊精、磷脂类材料、滑石粉、硬脂酸镁、硬脂酸钙等。

本发明的中药制剂可以是任何可用的药用剂型，这些剂型包括：片剂、胶囊剂、汤剂、口服液、口含片、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、滴剂、贴剂、滴丸剂、注射剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、喷雾剂。本发明的制剂，优选的是片剂、胶囊剂、口服液、口含片、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、滴剂、贴剂、滴丸剂。更优选的中药制剂是胶囊剂、片剂、颗粒剂。

本发明的中药适用于中老年男性前列腺增生、肥大因其的尿频、尿急、尿细线、排尿无力、尿滴沥、尿等待、尿失禁、尿潴留，需手术治疗者或者因身体其他原因不能手术者。

用本发明的方法制得的提取物，具有较好的抗前列腺增生的效果，具体试验方法及数据如下：

取90只SD成熟雄性大鼠，随机分为6组，每组15只，具体分组和给药如下：正常组(蒸馏水)、模型组(蒸馏水)、阳性对照组(舍尼通，15mg/kg)、提取物高剂量组(25.2生药/kg)、提取物中剂量组(12.6生药/kg)、提取物低剂量组(6.3生药/kg)，按灌胃体积10ml/kg灌胃给药，每天一次，连续30天。同时，除正常组外，其他各组大鼠皮下注射丙酸睾酮素(5mg/kg)，每天一次，连续30天。于末次给药后2h处死动物，取前列腺各叶(腹、背+侧叶)，用滤纸吸除表面液体，电子天平称其湿质量，计算前列腺各叶指数；取前列腺腹叶固定于10％福尔马林液中作常规石蜡切片，HE染色，做病理组织学检查，观察前列腺组织变化等情况，结果如下：

表1对前列腺增生大鼠模型前列腺指数的影响(X±S，n＝15)

注.|与模型对照组比较，^*P≤0.05，^**P≤0.01.

病理组织学检查，正常对照组前列腺组织排列整齐，结构清晰、腺体间结缔组织很少，排列呈单层柱状上皮，核沿细胞底部单层排列，腺腔呈椭圆形或长圆形，未见腺体上皮细胞形成乳头和隔样结构，腺腔内见较多红染物质。模型组腺上皮增生显著，形成密集的皱褶或乳头状结构充满腺腔，腺腔变小、管壁增厚，部分腺体周围有结缔组织增生，腺腔内红染物质较少。阳性药组和提取物高、中剂量组部分动物腺体增生情况显著减轻，与正常对照组接近，排列整齐、腺上皮皱褶或乳头状结构数量减少，腺腔内红染物质增多。提取物低剂量组均有部分腺上皮增生，腺上皮皱褶或乳头状结构数量较模型组减轻，腺腔内红染物质较模型组增多。

用本发明的方法制得的提取物，毒性低，安全性好，具体试验方法及数据如下：

取40只ICR小鼠，体重(20.0±2.0)，雌雄各半，试验前禁食不禁水，24小时后随机分成2组，分别灌胃纯净水、药物提取物550g生药/kg，体积为40ml/kg·次，一日内灌胃给药。给药后每日观察动物行为活动、粪便、饮食及毛色和14日动物存活情况，试验结束时称量动物体重，解剖观察动物脏器情况。结果动物未出现动物中毒反应及死亡情况，测不出LD₅₀，因此认为药物组合物小鼠灌胃最大耐受量为550g生药/kg。药物推荐的成人的日用量为140g，按体重折算，药物提取物小鼠最大给药量相当于70公斤成人临床用量的275倍。按照体表面积折算，药物提取物小鼠最大给药量相当于70公斤成人临床用量的44倍。

用本发明治疗慢性前列腺增生患者28例，每日1剂，4周为一个疗程，治疗一个疗程，年龄最小者42岁，年龄最大者78岁，平均年龄61.5岁，病程最短3个月，最长4年。结果：治愈(排尿通畅，前列腺检查明显缩小)19例，占67.8％；有效(排尿症状好转，残余尿减少)8例，占28.6％；无效(症状和各项检查无改善)1例，占3.6％。

具体实施例

实施例1胶囊剂按照下述重量取原料：

附子5份白术5份茯苓5份金钱草7.5份

车前子7.5份、石苇5份生姜7.5份桂枝尖5份

制备方法将附子、白术、茯苓、金钱草、车前子、石苇、生姜、桂枝尖加10倍体积量水煎煮2次，第一次2小时，以后每次1小时，第一次煎煮时先将附子煎45min，然后将其他药材加入煎煮，滤过，合并滤液，浓缩成清膏，向清膏中加入乙醇使含醇量达75％(v/v)，冷藏24小时，滤过，回收乙醇；将回收乙醇后的浓缩液在50～60℃浓缩至相对密度为1.20～1.25的清膏。干燥，粉碎成细粉，装入胶囊，即得。

实施例2片剂按照下述重量取原料：

附子45份白术50份茯苓45份金钱草55份

车前子55份、石苇48份生姜60份桂枝尖50份

制备方法将附子、白术、茯苓、金钱草、车前子、石苇、生姜、桂枝尖加10倍体积量水煎煮2次，第一次2小时，以后每次1小时，第一次煎煮时先将附子煎45min，然后将其他药材加入煎煮，滤过，合并滤液，浓缩成清膏，向清膏中加入乙醇使含醇量达75％(v/v)，冷藏24小时，滤过，回收乙醇；将回收乙醇后的浓缩液在50～60℃浓缩至相对密度为1.20～1.25的清膏。干燥，粉碎成细粉，加入适量淀粉、乙醇制粒，干燥后，加入硬脂酸镁，压制成片，即得。

实施例3颗粒剂按照下述重量取原料：

附子10份白术30份茯苓10份金钱草30份

车前子30份、石苇10份生姜30份桂枝尖10份

制备方法将附子、白术、茯苓、金钱草、车前子、石苇、生姜、桂枝尖加10倍体积量水煎煮2次，第一次2小时，以后每次1小时，第一次煎煮时先将附子煎45min，然后将其他药材加入煎煮，滤过，合并滤液，浓缩成清膏，向清膏中加入乙醇使含醇量达75％(v/v)，冷藏24小时，滤过，回收乙醇；将回收乙醇后的浓缩液在50～60℃浓缩至相对密度为1.20～1.25的清膏。干燥，粉碎成细粉，加入适量淀粉，制颗粒，即得。

Claims

1.一种治疗前列腺增生的中药制剂，其特征在于，中药制剂由下列原料药按重量份制成：附子5～50份、白术5～50份、茯苓5～50份、金钱草10～60份、车前子10～60份、石苇5～50份、生姜10～60份、桂枝尖5～50份。

2.根据权利要求1所述的一种治疗前列腺增生的中药制剂，其特征在于，所述中药制剂中各种原料药的重量份为：附子7.5～40份、白术7.5～40份、茯苓7.5～40份、金钱草20～50份、车前子20～50份、石苇7.5～40份、生姜20～50份、桂枝尖7.5～40份。

3.根据权利要求1所述的一种治疗前列腺增生的中药制剂，其特征在于，所述中药制剂中各种原料药的重量份为：附子10份、白术30份、茯苓10份、金钱草30份、车前子30份、石苇10份、生姜30份、桂枝尖10份。

4.根据权利要求1或2或3所述的一种治疗前列腺增生的中药制剂的制备方法,其特征在于：将附子、白术、茯苓、金钱草、车前子、石苇、生姜、桂枝尖按照相应重量份加10倍体积量水煎煮2次，第一次2小时，第二次1小时，第一次煎煮时先将附子煎45min，然后将其他药材加入煎煮，滤过，合并滤液，浓缩成清膏，向清膏中加入乙醇使含醇量达75%（v/v），冷藏24小时，滤过，回收乙醇；将回收乙醇后的浓缩液在50～60℃浓缩至相对密度为1.20～1.25的清膏，干燥，即得。

5.根据权利要求4所述的一种治疗前列腺增生的中药制剂的制备方法,其特征在于：在制备成药剂时加入药物可接受的载体，所述药物可接受的载体选自淀粉、蔗糖、乳糖、甘露糖醇、纤维素类及其衍生物、藻酸盐、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、甘油、吐温80、琼脂、碳酸钙、碳酸氢钙、表面活性剂、聚乙二醇、环糊精、滑石粉、硬脂酸镁、硬脂酸钙中的一种或多种。

6.根据权利要求4所述的一种治疗前列腺增生的中药制剂的制备方法,其特征在于：所述中药制剂包括片剂、胶囊剂、汤剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、滴剂、贴剂、注射剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂或喷雾剂。