CN102764257A - 一种马来酸氟吡汀缓释片剂 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种马来酸氟吡汀缓释片剂，由下述重量份的组分构成：90-110份马来酸氟吡汀速释颗粒，290-310份马来酸氟吡汀缓释颗粒，25-35份羧甲基淀粉钠，20-30份微粉硅胶，3-8份硬脂酸镁，15-25份微晶纤维素，所述马来酸氟吡汀速释颗粒重量份和马来酸氟吡汀缓释颗粒重量份均以马来酸氟吡汀量计。

Description

一种马来酸氟吡汀缓释片剂
技术领域
本发明属于化学制药技术领域，涉及一种马来酸氟吡汀缓释片剂。
背景技术
马来酸氟吡汀（Flupirtine Maleate，化学名：2-氨基-6-[(4-氟苄基)氨基]-3-吡啶氨基甲酸乙酯马来酸盐）为选择性神经元钾通道开放剂，是一种作用于中枢神经系统的非阿片类镇痛药，不产生依赖性和耐受性。马来酸氟吡汀激活神经细胞膜上G蛋白偶联的K+通道、K+外流稳定静息膜电位、细胞膜活性降低，从而间接地抑制了NMDA受体的激活。治疗浓度的马来酸氟吡汀不与α1、α2、5HTl、5HT2、多巴胺、苯二氮卓、阿片、中枢M和N受体结合。马来酸氟吡汀对中枢神经系统主要有三种作用：镇痛作用、肌松作用、防止疼痛迁延性进展的作用。
由于马来酸氟吡汀的半衰期短，普通口服制剂需频繁给药（每天3-4次，每次100mg），血药浓度波动较大，容易产生明显的副作用。
发明内容
本发明的目的在于针对现有技术中存在的不足，提供一种马来酸氟吡汀缓释片剂。
为实现上述目的，本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：
一种马来酸氟吡汀缓释片剂，由下述重量份的组分构成：
马来酸氟吡汀速释颗粒：                     90-110份
马来酸氟吡汀缓释颗粒：                     290-310份
羧甲基淀粉钠                               25-35份
微粉硅胶                                   20-30份
硬脂酸镁                                   3-8份
微晶纤维素                                 15-25份
所述马来酸氟吡汀速释颗粒重量份和马来酸氟吡汀缓释颗粒重量份均以马来酸氟吡汀量计。
所述马来酸氟吡汀速释颗粒由下述重量份的组分构成：
马来酸氟吡汀                                    95-105份
羟丙甲纤维素                                      1-2份。
所述马来酸氟吡汀缓释颗粒由下述重量份的组分构成：
马来酸氟吡汀                                    290-310份
羟丙甲纤维素                                     8-10份
微晶纤维素                                       25-35份
尤特奇NE30D                                     25-35份
磷酸氢钙                                        1.1-1.15份
滑石粉                                          1.3-1.7份。
本发明的有益效果在于：
（1）本发明的马来酸氟吡汀缓释片应用“速释-缓释含药颗粒单独制粒、速释-缓释颗粒按比例混合压片”的工艺，其中速释颗粒可迅速起效，而缓释颗粒可以维持治疗的有效浓度；
（2）克服了现有技术中因马来酸氟吡汀相对半衰期短，需多次给药，为了维持有效量的血药浓度达到治疗效果，给药初期的初始过量引起较多的副作用，而剂量不足又无助于减轻患者痛苦，无法达到治疗效果的问题。
具体实施方式
本说明书中公开的所有特征，或公开的所有方法或过程中的步骤，除了互相排斥的特征和/或步骤以外，均可以以任何方式组合。
实施例1：一种马来酸氟吡汀缓释片剂，由下述组分构成（缓释颗粒包衣增重1%）：
马来酸氟吡汀速释颗粒：（以马来酸氟吡汀量计）     100g
马来酸氟吡汀缓释颗粒：（以马来酸氟吡汀量计）     300g
羧甲基淀粉钠                                    30g
微粉硅胶                                        25g
硬脂酸镁                                        5g
微晶纤维素                                      20g
其中，马来酸氟吡汀速释颗粒由下述组分构成：
马来酸氟吡汀                                   100g
羟丙甲纤维素（E50）                             1g
马来酸氟吡汀缓释颗粒由下述组分构成：
马来酸氟吡汀                              300g
羟丙甲纤维素（E50）                        9g
微晶纤维素                                 30g
尤特奇NE30D                               15ml
磷酸氢钙                                  0.6g
滑石粉                                     0.75g。
制备方法如下：
马来酸氟吡汀速释颗粒制备：称取处方量马来酸氟吡汀与羟丙甲纤维素（E50）混匀，用适量水制软材，过30目筛制粒，60℃干燥4h备用。
马来酸氟吡汀缓释颗粒制备：
1.           称（或量）取处方量磷酸氢钙、滑石粉与水于适量容器中，磁力搅拌30min后加入处方量尤特奇NE30D再搅拌15min，作为包衣液备用。
2.              称取处方量马来酸氟吡汀、羟丙甲纤维素（E50）与微晶纤维素混匀，用水适量制备软材，用挤出机挤出制粒（v=55r/min，Φ=0.5mm），将制得颗粒60℃干燥10min后用30目筛过筛两次，60℃温度下干燥3h-4h。
3.           取干燥后的颗粒置流化床内，调节进风温度为30℃，待物料升温至21℃-25℃时，喷入包衣液，雾化压力为2.5 bar，包衣增重以尤特奇NE30D固含量计算，增重1%时停止喷液，取出置烘箱内40℃固化12小时即可。
压片：取处方量上述两种颗粒与羧甲基淀粉钠、微粉硅胶、硬脂酸镁、微晶纤维素混匀，压片即得。
所制得的马来酸氟吡汀缓释片，释放特征见表1。
实施例2：一种马来酸氟吡汀缓释片剂，由下述组分构成（缓释颗粒包衣增重2%）：
马来酸氟吡汀速释颗粒：（按马来酸氟吡汀量计）           100g
马来酸氟吡汀缓释颗粒：（按马来酸氟吡汀量计）           300g
羧甲基淀粉钠                                           30g
微粉硅胶                                               25g
硬脂酸镁                                                5g
微晶纤维素                                             20g
其中, 马来酸氟吡汀速释颗粒由下述组分构成：
马来酸氟吡汀                                         100g
羟丙甲纤维素（E50）                                    1g
马来酸氟吡汀缓释颗粒由下述组分构成：
马来酸氟吡汀                                         300g
羟丙甲纤维素（E50）                                    9g
微晶纤维素                                            30g
尤特奇NE30D                                       30ml
磷酸氢钙                                             1.2g
滑石粉                                               1.5g
制备方法同实施例1。所制得的马来酸氟吡汀缓释片，释放特征见表1。
实施例3：一种马来酸氟吡汀缓释片剂，由下述组分构成（缓释颗粒包衣增重3%）：
马来酸氟吡汀速释颗粒：（按马来酸氟吡汀量计）        100g
马来酸氟吡汀缓释颗粒：（按马来酸氟吡汀量计）        300g
羧甲基淀粉钠                                       30g
微粉硅胶                                           25g
硬脂酸镁                                            5g
微晶纤维素                                         20g
其中, 马来酸氟吡汀速释颗粒由下述组分构成：
马来酸氟吡汀                                      100g
羟丙甲纤维素（E50）                                 1g
马来酸氟吡汀缓释颗粒由下述组分构成：
马来酸氟吡汀                                      300g
羟丙甲纤维素（E50）                                9g
微晶纤维素                                         30g
尤特奇NE30D                                     45ml
磷酸氢钙                                           1.8g
滑石粉                                            2.25g
制备方法同实施例1。所制得的马来酸氟吡汀缓释片，释放特征见表1。
表1 马来酸氟吡汀缓释片释放特征表
Figure 639019DEST_PATH_IMAGE002
通过表1的测定结果可以看出，本发明的马来酸氟吡汀缓释片的释放特征完全符合质量标准的要求。
本发明并不局限于前述的具体实施方式。本发明扩展到任何在本说明书中披露的新特征或任何新的组合，以及披露的任一新的方法或过程的步骤或任何新的组合。

Claims (3)

1.一种马来酸氟吡汀缓释片剂，其特征在于，由下述重量份的组分构成：
马来酸氟吡汀速释颗粒：                     90-110份
马来酸氟吡汀缓释颗粒：                     290-310份
羧甲基淀粉钠                               25-35份
微粉硅胶                                   20-30份
硬脂酸镁                                   3-8份
微晶纤维素                                 15-25份
所述马来酸氟吡汀速释颗粒重量份和马来酸氟吡汀缓释颗粒重量份均以马来酸氟吡汀量计。
2.如权利要求1所述的一种马来酸氟吡汀缓释片剂，其特征在于：所述马来酸氟吡汀速释颗粒由下述重量份的组分构成：
马来酸氟吡汀                                    95-105份
羟丙甲纤维素                                      1-2份。
3.如权利要求1所述的一种马来酸氟吡汀缓释片剂，其特征在于：所述马来酸氟吡汀缓释颗粒由下述重量份的组分构成：
马来酸氟吡汀                                    290-310份
羟丙甲纤维素                                     8-10份
微晶纤维素                                       25-35份
尤特奇NE30D                                     25-35份
磷酸氢钙                                        1.1-1.15份
滑石粉                                          1.3-1.7份。
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Application publication date: 20121107

Assignee: Sichuan Guorui Pharmaceutical Co., Ltd.

Assignor: Baili Pharmaceutical Co., Ltd., Sichuan Prov.

Contract record no.: 2014510000057

Denomination of invention: Flupirtine maleate sustained release tablet

Granted publication date: 20130925

License type: Exclusive License

Record date: 20140603

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