CN102552212A - 一种用于改善脑神经功能的软胶囊及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种用于改善脑神经功能的软胶囊及其制备方法，软胶囊包括内容物和囊壳材料两部分，内容物中包括甘油磷酰胆碱和溶剂，其中甘油磷酰胆碱占内容物总重量的60～95％，溶剂占内容物总重量的5～40％，溶剂包括水、甘油、山梨醇、失水山梨醇、甘油三乙酸酯、聚乙二醇200、聚乙二醇400、丙二醇中的一种或几种，囊壳材料中包括明胶、水、甘油、山梨醇、失水山梨醇、尼泊金甲酯钠、尼泊金乙酯钠、尼泊金丙酯钠、二氧化钛、氧化铁黄中的一种或几种；其制备方法是将甘油磷酰胆碱与溶剂制成的溶液A与囊壳材料制成的溶液B通过软胶囊机，压制成软胶囊，然后经过干燥制得。

Description

一种用于改善脑神经功能的软胶囊及其制备方法

技术领域

本发明设计属于医药技术领域，具体涉及一种用于改善脑神经功能的软胶囊及其制备方法。

背景技术

甘油磷酰胆碱(Glycerophosphoryl Choline)具有对于各种生化病变进行预防和治疗的潜在能力。临床研究表明它对大脑的认知和记忆功能有益，是一种重要的神经递质和磷脂前体，有改善老年人的认知能力和记忆力及保护血管的作用。

其化学结构式如下：

甘油磷酰胆碱在老年记忆损伤方面有很好的疗效，该药物为乙酰胆碱类脑神经药物和磷脂类神经膜药物的先驱。在对55-65岁男性老年器质性脑综合征患者进行的为期12周的一项随机的同剂量甘油磷酰胆碱和奥拉西坦疗效的比较研究中，表明两者都有很好的耐受性，无病人因不良反应而出现停止治疗的现象；奥拉西坦在维持治疗中疗效起效快，但随着治疗的停止药效快速的衰退；甘油磷酰胆碱起效较慢，但疗效更持久，停止治疗8周后与8周治疗期间的临床疗效一致。从国外多年的临床疗效来看，甘油磷酰胆碱在治疗颅脑损伤及老年痴呆方面都有很好的疗效，且副作用小。

甘油磷酰胆碱用于口服改善脑神经类疾病类药物需要剂量较大，口服一日需要1.0g左右。由于甘油磷酰胆碱易溶于水，且具有强引湿性，原料暴露在空气中极容易吸潮变性，故本品在制成片剂、胶囊、颗粒等剂型时极其困难。将其溶于一定的溶剂中，制成软胶囊剂则具有良好的治疗效果。

发明内容

为解决上述技术问题，本发明的目的在于提供一种便于服用、能够保证药效、且质量稳定的甘油磷酰胆碱软胶囊。

为实现上述目的，本发明采用了以下技术方案：

一种用于改善脑神经功能的软胶囊，包括内容物和囊壳材料两部分，其特征在于：所述内容物中包括甘油磷酰胆碱和溶剂，其中甘油磷酰胆碱占内容物总重量的60～95％，溶剂占内容物总重量的5～40％，所述溶剂包括水、甘油、山梨醇、失水山梨醇、甘油三乙酸酯、聚乙二醇200、聚乙二醇400、丙二醇中的一种或几种，所述囊壳材料中包括明胶、水、甘油、山梨醇、失水山梨醇、尼泊金甲酯钠、尼泊金乙酯钠、尼泊金丙酯钠、二氧化钛、氧化铁黄中的一种或几种。

上述一种用于改善脑神经功能的软胶囊的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

(1)将甘油磷酰胆碱加入溶剂后，在37～80℃温度条件下，搅拌溶解制成溶液A；

(2)将囊壳材料混合后，在37～80℃温度条件下，搅拌溶解制成溶液B；

(3)将A和B通过软胶囊机，压制成软胶囊；

(4)将软胶囊置于温度为30～50℃，湿度为10～30％的环境中，并干燥至囊壳水分为2～5％后制得。

本发明的有益效果：制作出的软胶囊便于服用、质量稳定，有效的保障了脑神经类疾病患者的治疗，而且制备步骤简洁，过程易于控制。

具体实施方式

实施例1：

制备步骤：

(1)制备溶液A：将甘油磷酰胆碱加入溶剂后，在配液罐中加热至37℃并搅拌至混合均匀后，转移至胶体磨中研磨至完全溶解至澄清透明。开启真空泵，脱泡后移至软胶囊机盛料斗中备用，料斗温度设定37℃；

(2)制备溶液B：将囊壳材料混合后，在配液罐中加热至37℃并搅拌至混合均匀后，转移至胶体磨中研磨至完全溶解至澄清透明。开启真空泵，脱泡后移至软胶囊机盛料斗中备用，料斗温度设定37℃；

(3)将A和B通过软胶囊机，压制成软胶囊；

(4)将软胶囊置于温度为30℃，湿度为10％的环境中，并干燥至囊壳水分为2％后制得1000粒。

实施例2：

制备步骤：

(1)制备溶液A：将甘油磷酰胆碱加入溶剂后，在配液罐中加热至40℃并搅拌至混合均匀后，转移至胶体磨中研磨至完全溶解至澄清透明。开启真空泵，脱泡后移至软胶囊机盛料斗中备用，料斗温度设定50℃；

(2)制备溶液B：将囊壳材料混合后，在配液罐中加热至80℃并搅拌至混合均匀后，转移至胶体磨中研磨至完全溶解至澄清透明。开启真空泵，脱泡后移至软胶囊机盛料斗中备用，料斗温度设定80℃；

(3)将A和B通过软胶囊机，压制成软胶囊；

(4)将软胶囊置于温度为50℃，湿度为30％的环境中，并干燥至囊壳水分为2.5％后制得1000粒。

实施例3：

制备步骤：

(1)制备溶液A：将甘油磷酰胆碱加入溶剂后，在配液罐中加热至80℃并搅拌至混合均匀后，转移至胶体磨中研磨至完全溶解至澄清透明。开启真空泵，脱泡后移至软胶囊机盛料斗中备用，料斗温度设定80℃；

(2)制备溶液B：将囊壳材料混合后，在配液罐中加热至50℃并搅拌至混合均匀后，转移至胶体磨中研磨至完全溶解至澄清透明。开启真空泵，脱泡后移至软胶囊机盛料斗中备用，料斗温度设定55℃；

(3)将A和B通过软胶囊机，压制成软胶囊；

(4)将软胶囊置于温度为50℃，湿度为30％的环境中，并干燥至囊壳水分为5％后制得1000粒。

Claims (2)

1.一种用于改善脑神经功能的软胶囊，包括内容物和囊壳材料两部分，其特征在于：所述内容物中包括甘油磷酰胆碱和溶剂，其中甘油磷酰胆碱占内容物总重量的60～95％，溶剂占内容物总重量的5～40％，所述溶剂包括水、甘油、山梨醇、失水山梨醇、甘油三乙酸酯、聚乙二醇200、聚乙二醇400、丙二醇中的一种或几种，所述囊壳材料中包括明胶、水、甘油、山梨醇、失水山梨醇、尼泊金甲酯钠、尼泊金乙酯钠、尼泊金丙酯钠、二氧化钛、氧化铁黄中的一种或几种。

2.制备权利要求1所述的一种用于改善脑神经功能的软胶囊的方法，其特征在于包括以下步骤：

(1)将甘油磷酰胆碱加入溶剂后，在37～80℃温度条件下，搅拌溶解制成溶液A；

(2)将囊壳材料混合后，在37～80℃温度条件下，搅拌溶解制成溶液B；

(3)将A和B通过软胶囊机，压制成软胶囊；

(4)将软胶囊置于温度为30～50℃，湿度为10～30％的环境中，并干燥至囊壳水分为2～5％后制得。