CN102552129A - 一种地乌皂苷w3注射剂及其制备方法 - Google Patents

一种地乌皂苷w3注射剂及其制备方法 Download PDF

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裴红
于江月
龚明鹏
蔡道菊
陈焱
黄珍玉
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Abstract

本发明涉及一种地乌皂苷W3注射剂及其制备方法，属于药物制剂领域。本发明提供了一种地乌皂苷W3注射剂，其中含地乌皂苷W3以及起增加溶解度作用的辅料，地乌皂苷W3和辅料之间的重量比为1∶0.1～1∶100。本发明是克服地乌皂苷W3溶解性差的问题，提供一种生物利用度高和临床实用的地乌皂苷W3注射剂并提供了制备方法。

Description

一种地乌皂苷W3注射剂及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种地乌皂苷W3注射剂及其制备方法，属于药物制剂领域。
背景技术
地乌，学名林荫银莲花(Anemone flaccida Fr.Schmidt)，别名地雷、黑地雷、金串珠、蜈蚣三七、鹅掌草等；属于毛茛科银莲花属(RanunculaceaeAnemone.)，多年生草本，根茎晾干后可以入药。在《中华本草》、《全国中草药汇编》、《贵州民间药物》、《浙江天目山药植志》等均有记载，性温，味辛、微苦，祛风湿，助筋骨，治风湿疼痛，跌打损伤。
现代药理学研究显示，地乌的有效成分——三萜皂苷类物质，主要有清热解毒，镇痛镇静作用；对非特异性免疫功能及特异性细胞免疫、体液免疫均有显著的抑制作用，对肿瘤细胞的增殖有抑制作用。
湖北中医学院邴飞虹等人从蜈蚣三七中得到提取物，制成的地乌风湿安胶囊，用于治疗类风湿性关节炎，广州康和药业有限公司于2004年9月2日获国家5类中药新药的临床批件，现处于临床试验阶段。地乌风湿安胶囊为治疗类风湿性关节炎的口服硬胶囊制剂，主要成分为地乌三萜总皂苷，规格为0.2g/粒，I期临床指导用药为3粒/次，2次/日。由此可以看出，地乌提取物制备的口服固体制剂每日用量达到了1.2g，用量大且起效慢，口服剂型不适合用于肿瘤疾病的预防与治疗。
因此，提取地乌皂苷W3采用合适的手段制备注射剂，可提高生物利用度，减少单次用药剂量，起效快。地乌皂苷W3水溶性差，增加其溶解度是注射剂开发中一个亟待解决的技术难题。
发明内容
本发明的目的是克服地乌皂苷W3的溶解性问题，提供一种生物利用度高和临床实用的地乌皂苷W3注射剂。
本发明的另一个目的是提供该地乌皂苷W3注射剂的制备方法。
本发明的目的是通过以下措施来实现的：
本发明提供了一种地乌皂苷W3注射剂，其中含地乌皂苷W3以及起增加溶解度作用的辅料，地乌皂苷W3和辅料之间的重量比为1∶0.1～1∶100。本发明中所涉及注射剂使用的地乌皂苷W3原料含量应大于90％，其它杂质应小于10％，优选为含量大于98％。
其中，所述的起增加溶解度作用的药用辅料选自增溶剂(包括吐温、泊洛沙姆188)和潜溶剂(包括丙二醇、丙三醇、PEG200、PEG400、PEG600)中的一种或几种的混合物。
所述的起调节渗透压作用的辅料选自氯化钠、葡萄糖中的一种，或它们的混合物。
所述的注射剂是药剂学上所述的任何一种注射液剂型。
同时本发明提供该地乌皂苷W3注射剂的制备方法，其步骤为取适当的药用辅料将地乌皂苷W3原料完全溶解，调节PH值(静脉注射需调节渗透压)，过滤，灌装，灭菌，检验，包装，即得地乌皂苷W3注射剂。
本品具有以下优势：
地乌皂苷W3在水中的溶解性较差，将其作为注射剂使用仍是个难题。本发明通过长期摸索得到制剂处方，可以将地乌皂苷W3制成理化性状稳定的溶液，供临床使用。
试验1
将按下列处方制得的制剂进行稳定性考查：
处方1：
地乌皂苷W3原料            10g
注射用水                  1000ml
处方2：
地乌皂苷W3原料            10g
丙三醇                    400ml
注射用水                  600ml
处方3：
地乌皂苷W3原料            10g
丙二醇                    500ml
注射用水                  500ml
处方4：
地乌皂苷W3原料            10g
丙二醇                700ml
注射用水              300ml
处方5：
Figure BSA00000683493600031
处方6：按实施例1
处方7：按实施例2
处方8：按实施例3
处方9：按实施例4
处方10：按实施例5
表1：采用不同处方制成地乌皂苷W3注射剂稳定性的比较数据表
Figure BSA00000683493600032
试验2
将按下列处方制得的制剂进行配液稳定性考查(处方11、处方12、处方13为大输液制剂直接进行稳定性考查)：
处方1：
地乌皂苷W3原料          10g
注射用水                1000ml
处方2：
地乌皂苷W3原料          10g
丙三醇                  400ml
注射用水                600ml
处方3：
地乌皂苷W3原料          10g
丙二醇                  500ml
注射用水                500ml
处方4：
地乌皂苷W3原料          10g
丙二醇                  700ml
注射用水                300ml
处方5：
Figure BSA00000683493600041
处方6：按实施例1
处方7：按实施例2
处方8：按实施例3
处方9：按实施例4
处方10：按实施例5
处方11：按实施例6
处方12：按实施例7
处方13：按实施例8
表2：采用不同辅料制成地乌皂苷W3注射剂稳定性的比较数据表
注：试验均注入100ml生理盐水中。
结果：本发明的产品能够在-30℃保持稳定，同时本产品在稀释静脉给药时能够在常温(25℃)以及低温(4℃)保持稳定，保证了临床使用的安全。
具体实施方式
实施例一
地乌皂苷W3注射剂的制备
处方：
Figure BSA00000683493600052
Figure BSA00000683493600061
制法：取处方量的地乌皂苷W3原料，加丙二醇500ml、PEG600 200ml加热到60℃搅拌，使地乌皂苷W3原料充分溶解，再加入注射用水300ml，搅拌均匀，过滤，灌装，灭菌，灯检，包装，即得规格为：1ml:20mg的地乌皂苷W3注射液，临用前稀释于适量的等渗氯化钠或葡萄糖注射液中。
实施例二
地乌皂苷W3注射剂的制备
处方：
Figure BSA00000683493600062
制法：取处方量的地乌皂苷W3原料，加丙二醇500ml、PEG400100ml加热到60℃搅拌，使地乌皂苷W3原料充分溶解，再加入注射用水400ml，搅拌均匀，过滤，灌装，灭菌，灯检，包装，即得规格为：1ml:20mg的地乌皂苷W3注射液，临用前稀释于适量的等渗氯化钠或葡萄糖注射液中。
实施例三
地乌皂苷W3注射剂的制备
处方：
Figure BSA00000683493600063
制法：取处方量的地乌皂苷W3原料，加吐温0.01g、丙二醇300ml、PEG200100ml加热到60℃搅拌，使地乌皂苷W3原料充分溶解，再加入注射用水600ml，搅拌均匀，过滤，灌装，灭菌，灯检，包装，即得规格为：2ml:20mg的地乌皂苷W3注射液，临用前稀释于适量的等渗氯化钠或葡萄糖注射液中。
实施例四
地乌皂苷W3注射剂的制备
处方：
Figure BSA00000683493600071
制法：取处方量的地乌皂苷W3原料，加吐温0.01g、丙三醇300ml、PEG400100ml加热到60℃搅拌，使地乌皂苷W3原料充分溶解，再加入注射用水590ml，搅拌均匀，过滤，灌装，灭菌，灯检，包装，即得规格为：2ml:20mg的地乌皂苷W3注射液，临用前稀释于适量的等渗氯化钠或葡萄糖注射液中。
实施例五
地乌皂苷W3注射剂的制备
处方：
Figure BSA00000683493600072
制法：取处方量的地乌皂苷W3原料，加丙二醇200ml、PEG60050ml加热到60℃搅拌，使地乌皂苷W3原料充分溶解，再加入泊洛沙姆18810g、注射用水550ml，搅拌溶解均匀，过滤，灌装，灭菌，灯检，包装，即得规格为：5ml:20mg的地乌皂苷W3注射液，临用前稀释于适量的等渗氯化钠或葡萄糖注射液中。
实施例六
地乌皂苷W3注射剂的制备
处方：
Figure BSA00000683493600081
制法：取处方量的地乌皂苷W3原料，加丙二醇8ml、PEG6002ml加热到60℃搅拌，使地乌皂苷W3原料充分溶解，再加入注射用水1000ml、氯化钠0.5g，搅拌溶解均匀，过滤，灌装，灭菌，灯检，包装，即得规格为：100ml:20mg的地乌皂苷W3氯化钠注射液。
实施例七
地乌皂苷W3注射剂的制备
处方：
Figure BSA00000683493600082
制法：取处方量的地乌皂苷W3原料，加丙二醇9ml、PEG4001ml加热到60℃搅拌，是地乌皂苷W3原料充分溶解，再加入注射用水1000ml、葡萄糖3g，搅拌溶解均匀，过滤，灌装，灭菌，灯检，包装，即得规格为：100ml:20mg的地乌皂苷W3葡萄糖注射液。
实施例八
地乌皂苷W3注射剂的制备
处方：
Figure BSA00000683493600091
制法：取处方量的地乌皂苷W3原料，加吐温1ml、丙二醇7ml、PEG2002ml加热到60℃搅拌，使地乌皂苷W3原料充分溶解，再加入注射用水1000ml、氯化钠0.5g，搅拌溶解均匀，过滤，灌装，灭菌，灯检，包装，即得规格为：250ml:20mg的地乌皂苷W3氯化钠注射液。

Claims (7)

1.一种地乌皂苷W3注射剂，其特征在于由治疗有效剂量的地乌皂苷W3加一定量的增溶剂或潜溶剂等药用辅料组成。其中地乌皂苷W3和辅料的重量比为1∶0.1～1∶100。
2.根据权利要求1所述的地乌皂苷W3注射剂所使用的药用辅料，选择增溶剂或潜溶剂中的一种，或者他们的混合物。
3.根据权利要求2所述的地乌皂苷W3注射剂所使用的药用辅料，所述的增溶剂选自吐温、泊洛沙姆188中的一种或者二者混合物；潜溶剂选自丙二醇、丙三醇、聚乙二醇中的一种或几种的混合物。
4.根据权利要求3所述的聚乙二醇选自聚乙二醇200、聚乙二醇400、聚乙二醇600中的一种或几种的混合物。
5.一种权利要求1所述的地乌皂苷W3注射剂的制备方法，其特征在于由以下步骤制备，取适当的药用辅料将地乌皂苷W3原料完全溶解，调节PH值(静脉注射需调节渗透压)，过滤，灌装，灭菌，检验，包装，即得地乌皂苷W3注射剂。
6.根据权利要求1所述的地乌皂苷W3注射剂，其中所述的地乌皂苷W3原料按干燥品计其含量大于90％，杂质小于10％，优选为含量大于98％。
7.根据权利要求1所述的地乌皂苷W3注射剂，其中所述的注射剂是药剂学上所述的任何一种注射液剂型。
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