CN102379883B - 一种甘油果糖注射剂的药物组合物 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种甘油果糖注射剂的药物组合物，其特征在于，该组合物含有甘油和果糖两种活性成分，还含有氯化钠，EDTA二钠，维生素C，丙二醇，注射用水。

Description

一种甘油果糖注射剂的药物组合物

技术领域：

本发明涉及一种药物制剂，特别是一种甘油果糖注射剂组合物。 

背景技术：

甘油果糖注射液是高渗制剂，配方为：甘油，果糖，氯化钠，通过高渗透性脱水，能使脑水分含量减少，降低颅内压。甘油果糖注射液降低颅内压作用起效较缓，持续时间较长。药代动力学本品经血液进入全身组织，其分布约2～3小时内达到平衡。进入脑脊液及脑组织较慢，清除也较慢。本品大部代谢为CO2及水排出。适应症用于脑血管病、脑外伤、脑肿瘤、颅内炎症及其他原因引起的急慢性颅内压增高，脑水肿等症。用法用量静脉滴注，成人一般一次250～500ml，一日1～2次，每次500ml需滴注2～3小时，250ml需滴注1～1.5小时。根据年龄、症状可适当增减。不良反应本品一般无不良反应，偶可出现溶血现象。禁忌症1.对有遗传性果糖不耐症患者禁用。2.对严重循环系统机能障碍、尿崩症、糖尿病患者慎用。现有甘油果糖注射液，其配方不尽合理，稳定性不好，放置时间长时，颜色会略微发黄，经过测定，是果糖降解产物增加所致。我们在现有技术的基础上，对甘油果糖注射液进行了处方工艺筛选，得到了新的配方，改进了工艺，使稳定性大大提高。 

发明内容：

本发明提供一种新的甘油果糖注射液药物组合物，其特征在于，含有甘油和果糖两种活性成分，还含有氯化钠，EDTA二钠，维生素C，丙二醇，注射用水。 

该组合物配方的具体成分及含量如下： 

以上配方经过调整也可制备250ml的输液制剂。 

本发明还提供本发明配方注射液的制备方法步骤如下： 

a.取注射用水，加入处方量的甘油、果糖，氯化钠，EDTA二钠，维生素C，丙二醇，搅拌使其溶解； 

b.加入1％的活性炭，加热至60℃，60分钟，趁热过滤；滤液放至室温； 

c.加注射用水至全量； 

d.用0.20μm微孔滤膜过滤，至溶液澄清； 

e.滤液按每瓶250ml或500ml灌装输液瓶中，110℃灭菌30分钟； 

本发明优点在于，配方中加入EDTA二钠，维生素C，丙二醇，使果糖不会降解，同时具有稳定溶液的作用，使放置时间延长。 

以下通过实验数据进一步说明本发明的有益效果： 

对本发明和现有技术得到的产品进行加速稳定性测定，采用HPLC进行成分及含量分析，产品纯度及杂质含量％如下： 

注：5-羟甲基糠醛为溶液中的杂质。 

本发明配方是经过筛选获得的，筛选过程如下： 

本发明最优选的配方筛选如下： 

氯化钠，筛选所得的原辅料按照制备工艺加入后测得其渗透压低于人体中血浆总渗量浓度(280～320mOsmol)，故本发明加入0.8％～0.9％氯化钠，使渗透压浓度保持在合理范围内。 

EDTA二钠，本发明在制剂中加入乙二胺四乙酸二钠，稳定了溶液中的微量重金属杂质，并且无刺激性。 

维生素C，在针对制剂进行稳定性考察时发现长时间存放药液变黄，可能发生部分氧化反应，故本发明在制剂中加入少量抗氧剂以防药物氧化，经实验验证维生素C效果最佳。 

丙二醇，由于丙二醇和甘油结构类似，加入少量丙二醇可以帮助提高甘油的效果，减少5-羟甲基糠醛的发生，增加药剂的稳定性。 

具体实施方式：

以下通过实施例进一步说明本发明，但不作为对本发明的限制。 

实施例1 

处方(1瓶) 

制备 

a.取注射用水，加入处方量的甘油、果糖，氯化钠，EDTA二钠，维生素C，丙二醇，搅拌使其溶解； 

b.加入1％的活性炭，加热至60℃，60分钟，趁热过滤；滤液放至室温； 

c.加注射用水至全量； 

d.用0.20μm微孔滤膜过滤，至溶液澄清； 

e.滤液按每瓶500ml灌装输液瓶中，110℃灭菌30分钟； 

实施例2 

制备 

a.取注射用水，加入处方量的甘油、果糖，氯化钠，EDTA二钠，维生素C，丙二醇，搅拌使其溶解； 

b.加入1％的活性炭，加热至60℃，60分钟，趁热过滤；滤液放至室温； 

c.加注射用水至全量； 

d.用0.20μm微孔滤膜过滤，至溶液澄清； 

e.滤液按每瓶250ml灌装输液瓶中，110℃灭菌30分钟。 

Claims (2)

1.一种甘油果糖注射剂的药物组合物，其特征在于，含有甘油和果糖两种活性成分，还含有氯化钠，EDTA二钠，维生素C，丙二醇h和注射用水，所述各组分配比如下：

2.一种甘油果糖注射剂的药物组合物，其特征在于，各组分配比如下：