CN102370613B - 一种盐酸利多卡因透皮软膏及其制备方法 - Google Patents
一种盐酸利多卡因透皮软膏及其制备方法 Download PDFInfo
- Publication number
- CN102370613B CN102370613B CN2010102484114A CN201010248411A CN102370613B CN 102370613 B CN102370613 B CN 102370613B CN 2010102484114 A CN2010102484114 A CN 2010102484114A CN 201010248411 A CN201010248411 A CN 201010248411A CN 102370613 B CN102370613 B CN 102370613B
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- lidocaine hydrochloride
- transdermal
- ointment
- menthol
- water
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Fee Related
Links
- 229960004393 lidocaine hydrochloride Drugs 0.000 title claims abstract description 85
- YECIFGHRMFEPJK-UHFFFAOYSA-N lidocaine hydrochloride monohydrate Chemical compound O.[Cl-].CC[NH+](CC)CC(=O)NC1=C(C)C=CC=C1C YECIFGHRMFEPJK-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 84
- 239000002674 ointment Substances 0.000 title claims abstract description 61
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title description 7
- NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N DL-menthol Natural products CC(C)C1CCC(C)CC1O NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 39
- NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N (+)-Neomenthol Chemical compound CC(C)[C@@H]1CC[C@@H](C)C[C@@H]1O NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N 0.000 claims abstract description 36
- 229940041616 menthol Drugs 0.000 claims abstract description 36
- 235000004936 Bromus mango Nutrition 0.000 claims abstract description 35
- 235000014826 Mangifera indica Nutrition 0.000 claims abstract description 35
- 235000009184 Spondias indica Nutrition 0.000 claims abstract description 35
- 235000014121 butter Nutrition 0.000 claims abstract description 35
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 37
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 37
- VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 1-monostearoylglycerol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 24
- 239000003921 oil Substances 0.000 claims description 23
- GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N Triethanolamine Chemical compound OCCN(CCO)CCO GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 12
- 229960001617 ethyl hydroxybenzoate Drugs 0.000 claims description 12
- NUVBSKCKDOMJSU-UHFFFAOYSA-N ethylparaben Chemical compound CCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 NUVBSKCKDOMJSU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 12
- 229940075507 glyceryl monostearate Drugs 0.000 claims description 12
- 229940057995 liquid paraffin Drugs 0.000 claims description 12
- 239000001788 mono and diglycerides of fatty acids Substances 0.000 claims description 12
- GYCKQBWUSACYIF-UHFFFAOYSA-N o-hydroxybenzoic acid ethyl ester Natural products CCOC(=O)C1=CC=CC=C1O GYCKQBWUSACYIF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 12
- 238000003756 stirring Methods 0.000 claims description 12
- 229940099259 vaseline Drugs 0.000 claims description 12
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 claims description 3
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 2
- 239000010734 process oil Substances 0.000 claims description 2
- 240000007228 Mangifera indica Species 0.000 claims 1
- 239000003623 enhancer Substances 0.000 abstract description 39
- 241001093152 Mangifera Species 0.000 abstract description 35
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 abstract description 3
- 238000009499 grossing Methods 0.000 abstract 1
- 230000003020 moisturizing effect Effects 0.000 abstract 1
- 230000003647 oxidation Effects 0.000 abstract 1
- 238000007254 oxidation reaction Methods 0.000 abstract 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 17
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 description 15
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 238000002844 melting Methods 0.000 description 9
- 230000008018 melting Effects 0.000 description 9
- NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N Lidocaine Chemical compound CCN(CC)CC(=O)NC1=C(C)C=CC=C1C NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N Urea Chemical compound NC(N)=O XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 6
- 229960004194 lidocaine Drugs 0.000 description 6
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 6
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 5
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 5
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 4
- 239000000758 substrate Substances 0.000 description 4
- 238000013271 transdermal drug delivery Methods 0.000 description 4
- AXTGDCSMTYGJND-UHFFFAOYSA-N 1-dodecylazepan-2-one Chemical compound CCCCCCCCCCCCN1CCCCCC1=O AXTGDCSMTYGJND-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 235000013877 carbamide Nutrition 0.000 description 3
- 239000004202 carbamide Substances 0.000 description 3
- 238000009792 diffusion process Methods 0.000 description 3
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 3
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N Phosphoric acid Chemical compound OP(O)(O)=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000004128 high performance liquid chromatography Methods 0.000 description 2
- 239000003589 local anesthetic agent Substances 0.000 description 2
- 235000010603 pastilles Nutrition 0.000 description 2
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 description 2
- 238000005070 sampling Methods 0.000 description 2
- 239000007921 spray Substances 0.000 description 2
- 229920000715 Mucilage Polymers 0.000 description 1
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 230000003187 abdominal effect Effects 0.000 description 1
- 238000009825 accumulation Methods 0.000 description 1
- WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N acetonitrile Substances CC#N WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000853 adhesive Substances 0.000 description 1
- 229910000147 aluminium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000003444 anaesthetic effect Effects 0.000 description 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 1
- 230000017531 blood circulation Effects 0.000 description 1
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 description 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 1
- 230000004087 circulation Effects 0.000 description 1
- 238000006731 degradation reaction Methods 0.000 description 1
- 230000035617 depilation Effects 0.000 description 1
- BNIILDVGGAEEIG-UHFFFAOYSA-L disodium hydrogen phosphate Chemical compound [Na+].[Na+].OP([O-])([O-])=O BNIILDVGGAEEIG-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229910000397 disodium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000019800 disodium phosphate Nutrition 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 238000010579 first pass effect Methods 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- 229960003639 laurocapram Drugs 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 description 1
- 229960005015 local anesthetics Drugs 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- 229910000403 monosodium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000019799 monosodium phosphate Nutrition 0.000 description 1
- 230000003204 osmotic effect Effects 0.000 description 1
- 230000000149 penetrating effect Effects 0.000 description 1
- 230000035515 penetration Effects 0.000 description 1
- 239000003961 penetration enhancing agent Substances 0.000 description 1
- 239000008363 phosphate buffer Substances 0.000 description 1
- -1 salts lidocaine hydrochloride Chemical class 0.000 description 1
- 210000004761 scalp Anatomy 0.000 description 1
- AJPJDKMHJJGVTQ-UHFFFAOYSA-M sodium dihydrogen phosphate Chemical compound [Na+].OP(O)([O-])=O AJPJDKMHJJGVTQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000001488 sodium phosphate Substances 0.000 description 1
- 210000000434 stratum corneum Anatomy 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
本发明公开了一种盐酸利多卡因透皮软膏，由盐酸利多卡因膏剂和透皮促进剂组成，透皮促进剂由芒果脂和薄荷醇组成。本发明中由于芒果脂与薄荷醇的协同作用，对盐酸利多卡因的透皮效率较高，最高达17.09％；具备了良好的柔肤性、高抗氧性、软化皮肤、舒爽、保湿、及皮肤防护的功能；价格低廉。
Description
技术领域
本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种盐酸利多卡因透皮软膏及其制备方法。
技术背景
透皮给药系统是指在皮肤表面给药，使药物以一定的速率透过皮肤，进入人体血液循环产生局部或全身的疗效。由于该类制剂可有效的避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解作用，降低药物的不良反应，是第三代药物制剂研究和开发的热点。由于皮肤的结构，药物难以扩散、穿透、渗入吸收。增加透皮给药系统的有效面积和提高药物的头皮速率可促进药物的透皮吸收，但透皮给药系统的面积有限，因此提高药物的透皮速率是研究透皮给药的关键，其中主要在于透皮促进剂的选择。透皮促进剂(或称为渗透促进剂)，是透皮给药系统中重要的组成部分，能够促进药物制剂中的主药更快或更多地透入皮肤内或透过皮肤进入循环系统，从而发挥局部或全身治疗作用的一类物质。
盐酸利多卡因是临床上常用的酰胺类局部麻醉药，具有麻醉作用快而强、穿透力大、时效长的特点，是一种理想的局部麻醉药。与盐酸利多卡因有关的透皮制剂有贴剂、软膏剂、凝胶剂、胶浆剂。上述剂型中使用的透皮促进剂主要有氮酮、丙二醇、尿素、薄荷脑等。
但是，上述透皮促进剂对药物盐酸利多卡因的皮肤透过率较低，如5％丙二醇、5％尿素和0.5％薄荷脑组成的混合透皮促进剂对利多卡因巴布剂中药物的利用率有9.74％，15％丙二醇、5％尿素和1％薄荷脑组成的混合透皮促进剂对利多卡因巴布剂中药物的利用率仅有2.23％(刘婷婷，曾凡波，陆喆，等。不同促渗剂对盐酸利多卡因巴布剂透皮的影响。中国医院药学杂志，2008，28(3)：198-200)，氮酮对利多卡因喷雾剂中利多卡因的利用率有2.06％(张峰，杨媚，毛德香。月桂氮革酮对利多卡因喷雾剂中利多卡因透皮吸收的影响。医药导报，2010，29(1)：31-33)。
发明内容
本发明要解决的技术问题是盐酸利多卡因透皮率低，提供一种可有效提高盐酸利多卡因皮肤透过率的透皮促进剂组合。
本发明的技术方案是：一种盐酸利多卡因透皮软膏，由盐酸利多卡因膏剂和透皮促进剂组成，透皮促进剂由芒果脂和薄荷醇组成。
所述芒果脂和薄荷醇的质量占盐酸利多卡因透皮软膏质量的10～30％，优选20％。
所述芒果脂与薄荷醇的质量比为3～8∶1，优选4∶1。
盐酸利多卡因透皮软膏的制备方法，它的步骤如下：
(1)将6～8重量份的芒果脂，1～2重量份的薄荷醇，1～2重量份的单硬脂酸甘油酯，2～4重量份的液体石蜡，0.2～1重量份的凡士林，1～4重量份的羊毛脂，混合后加热至70～80℃熔化，制成油相；
(2)在70～80℃的条件下，将0.1～0.2重量份的三乙醇胺、2～5重量份的盐酸利多卡因、0.02～0.1重量份的尼泊金乙酯，溶于15～75重量份的水中，制成水相：
(3)将步骤(2)的水相倒入步骤(1)的油相中，搅拌后制成盐酸利多卡因透皮软膏。
本发明的有益效果是：本发明中由于芒果脂与薄荷醇的协同作用，对盐酸利多卡因的透皮效率较高，最高达17.09％；具备了良好的柔肤性、高抗氧性、软化皮肤、舒爽、保湿、及皮肤防护的功能；价格低廉。
本发明药效实验如下：
(1)离体透皮实验
将制备的不同透皮促进剂先于离体鼠皮作用，即将0.5g的含有透皮促进剂的软膏均匀地涂抹在鼠皮的角质层上面，作用一段时间后，将其去除，再将含药膏剂涂抹于透皮促进剂作用过后的皮肤上，利用盐酸利多卡因的透过率来看透皮促进剂的效果，透过率越高，越好。
(2)体外药物经皮吸收实验
在改进的Franz非套层扩散池内进行体外透皮吸收实验。将新鲜剥离的脱毛腹部鼠皮固定在两室扩散池之间，角质层面向供给池，真皮面向接受池，并将0.5g的含有透皮促进剂的软膏均匀地涂抹在鼠皮的角质层上面，处理20分钟后，擦去相应含透皮促进剂的软膏。设定恒温槽中水温为37±0.1℃，向接受池中加入7毫升相应的接受液，接受液即生理盐水，放入已经预热30分钟的体外渗透扩散装置恒温槽中，设定接受池搅拌速度为100转/秒。向供给池中加入1g的含5％盐酸利多卡因软膏，进行体外透皮扩散试验。在12h后测定测定吸收池中盐酸利多卡因的含量。样品液中的药物浓度采用HPLC方法检测。
(3)药物浓度的测定
采用高效液相色谱法检测。色谱条件：采用YWG C18色谱柱(250mm×4.6mm，5μm)，磷酸盐缓冲液(取1mol/L的磷酸二氢钠溶液1.3ml和0.5mol/l的磷酸氢二钠溶液32.5ml，置于1000ml的容量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，用磷酸调整pH值为8.0)-乙腈(50∶50)；检测波长254nm；流速1.0ml/min；柱温30℃；进样量10μl。采用峰面积的方法测定药物浓度。
(3)盐酸利多卡因的透过率
取样的样品中盐酸利多卡因的累积透过率S(％)按照下式计算：
其中C为取样时接受液中药物的浓度(μg/ml)，W为盐酸利多卡因软膏载药量(g)。
方法中取得是1g含0.5％的盐酸利多卡因涂抹于皮肤上的，即其中含有的盐酸利多卡因的量是50mg，然后用12小时的透过量去除50mg，即得相应的透过量。用的是0.5g的透皮促进剂和1g的含药药膏，即组成制剂的量是1.5g。
当基质的量不变时，考察芒果脂与薄荷醇的不同比例，对对盐酸利多卡因的透皮效率，见表1。
表1不同芒果油和薄荷醇组成的混合透皮促进剂对盐酸利多卡因透过率的比较
a M＝芒果脂；B＝薄荷醇；J＝基质，基质为透皮软膏中除了芒果脂和薄荷醇之外的药膏。
当芒果脂与薄荷醇的重量比为4∶1时，考察对对盐酸利多卡因的透皮效率，见表2。
表2不同含量的芒果脂和薄荷醇混合透皮促进剂对盐酸利多卡因透过率的比较
a M＝芒果脂；B＝薄荷醇；J＝基质
由表1和表2可见，芒果脂与薄荷醇的混合使用对对盐酸利多卡因的透皮效率最高。
具体实施方式
实施例1
一种盐酸利多卡因透皮软膏，由盐酸利多卡因膏剂和透皮促进剂组成，透皮促进剂包括芒果脂和薄荷醇。
盐酸利多卡因透皮软膏的制备方法，它的步骤如下：
(1)将8g的芒果脂，2g的薄荷醇，1.4g的单硬脂酸甘油酯，2.4g的液体石蜡，04g的凡士林，2g的羊毛脂，混合后加热至80℃熔化，制成油相；
(2)在80℃的条件下，将0.16g的三乙醇胺、3g的盐酸利多卡因、0.04g的尼泊金乙酯，溶于40g的水中，制成水相；
(3)将步骤(2)的水相倒入步骤(1)的油相中，搅拌后制成盐酸利多卡因透皮软膏。
实施例2
一种盐酸利多卡因透皮软膏，由盐酸利多卡因膏剂和透皮促进剂组成，透皮促进剂包括芒果脂和薄荷醇。
盐酸利多卡因透皮软膏的制备方法，它的步骤如下：
(1)将8g的芒果脂，2g的薄荷醇，2g的单硬脂酸甘油酯，4g的液体石蜡，1g的凡士林，4g的羊毛脂，加热至70～80℃混合熔化，制成油相；
(2)在80℃的条件下，将0.2g的三乙醇胺、5g的盐酸利多卡因、0.1g的尼泊金乙酯，溶于75g的水中，制成水相；
(3)将步骤(2)的水相倒入步骤(1)的油相中，搅拌后制成盐酸利多卡因透皮软膏。
实施例3
一种盐酸利多卡因透皮软膏，由盐酸利多卡因膏剂和透皮促进剂组成，透皮促进剂包括芒果脂和薄荷醇。
盐酸利多卡因透皮软膏的制备方法，它的步骤如下：
(1)将6g的芒果脂，1g的薄荷醇，1g的单硬脂酸甘油酯，2g的液体石蜡，0.2g的凡士林，1g的羊毛脂，加热至70℃混合熔化，制成油相；
(2)在70℃的条件下，将0.1g的三乙醇胺、2g的盐酸利多卡因、0.02g的尼泊金乙酯，溶于15g的水中，制成水相；
(3)将步骤(2)的水相倒入步骤(1)的油相中，搅拌后制成盐酸利多卡因透皮软膏。
实施例4
一种盐酸利多卡因透皮软膏，由盐酸利多卡因膏剂和透皮促进剂组成，透皮促进剂包括芒果脂和薄荷醇。
盐酸利多卡因透皮软膏的制备方法，它的步骤如下：
(1)将8g的芒果脂，1g的薄荷醇，1.5g的单硬脂酸甘油酯，3g的液体石蜡，0.5g的凡士林，3g的羊毛脂，加热至75℃混合熔化，制成油相；
(2)在70℃的条件下，将0.2g的三乙醇胺、4g的盐酸利多卡因、0.08g的尼泊金乙酯，溶于50g的水中，制成水相；
(3)将步骤(2)的水相倒入步骤(1)的油相中，搅拌后制成盐酸利多卡因透皮软膏。
实施例5
一种盐酸利多卡因透皮软膏，由盐酸利多卡因膏剂和透皮促进剂组成，透皮促进剂包括芒果脂和薄荷醇。
盐酸利多卡因透皮软膏的制备方法，它的步骤如下：
(1)将6g的芒果脂，2g的薄荷醇，2g的单硬脂酸甘油酯，2g的液体石蜡，0.2g的凡士林，4g的羊毛脂，加热至80℃混合熔化，制成油相；
(2)在80℃的条件下，将0.2g的三乙醇胺、2g的盐酸利多卡因、0.02g的尼泊金乙酯，溶于30g的水中，制成水相；
(3)将步骤(2)的水相倒入步骤(1)的油相中，搅拌后制成盐酸利多卡因透皮软膏。
实施例6
一种盐酸利多卡因透皮软膏，由盐酸利多卡因膏剂和透皮促进剂组成，透皮促进剂包括芒果脂和薄荷醇。
盐酸利多卡因透皮软膏的制备方法，它的步骤如下：
(1)将6g的芒果脂，2g的薄荷醇，2g的单硬脂酸甘油酯，3g的液体石蜡，0.8g的凡士林，4g的羊毛脂，加热至70℃混合熔化，制成油相；
(2)在80℃的条件下，将0.2g的三乙醇胺、4g的盐酸利多卡因、0.06g的尼泊金乙酯，溶于30g的水中，制成水相；
(3)将步骤(2)的水相倒入步骤(1)的油相中，搅拌后制成盐酸利多卡因透皮软膏。
实施例7
一种盐酸利多卡因透皮软膏，由盐酸利多卡因膏剂和透皮促进剂组成，透皮促进剂包括芒果脂和薄荷醇。
盐酸利多卡因透皮软膏的制备方法，它的步骤如下：
(1)将7g的芒果脂，2g的薄荷醇，1.8g的单硬脂酸甘油酯，3.5g的液体石蜡，0.6g的凡士林，2.6g的羊毛脂，加热至80℃混合熔化，制成油相；
(2)在80℃的条件下，将0.2g的三乙醇胺、4g的盐酸利多卡因、0.06g的尼泊金乙酯，溶于45g的水中，制成水相；
(3)将步骤(2)的水相倒入步骤(1)的油相中，搅拌后制成盐酸利多卡因透皮软膏。
实施例8
一种盐酸利多卡因透皮软膏，由盐酸利多卡因膏剂和透皮促进剂组成，透皮促进剂包括芒果脂和薄荷醇。
盐酸利多卡因透皮软膏的制备方法，它的步骤如下：
(1)将8g的芒果脂，2g的薄荷醇，1.2g的单硬脂酸甘油酯，2.8g的液体石蜡，0.6g的凡士林，3g的羊毛脂，加热至80℃混合熔化，制成油相；
(2)在80℃的条件下，将0.2g的三乙醇胺、2g的盐酸利多卡因、0.08g的尼泊金乙酯，溶于70g的水中，制成水相；
(3)将步骤(2)的水相倒入步骤(1)的油相中，搅拌后制成盐酸利多卡因透皮软膏。
实施例9
一种盐酸利多卡因透皮软膏，由盐酸利多卡因膏剂和透皮促进剂组成，透皮促进剂包括芒果脂和薄荷醇。
盐酸利多卡因透皮软膏的制备方法，它的步骤如下：
(1)将8g的芒果脂，1g的薄荷醇，2g的单硬脂酸甘油酯，4g的液体石蜡，0.8g的凡士林，4g的羊毛脂，加热至80℃混合熔化，制成油相；
(2)在80℃的条件下，将0.2g的三乙醇胺、4g的盐酸利多卡因、0.08g的尼泊金乙酯，溶于20g的水中，制成水相；
(3)将步骤(2)的水相倒入步骤(1)的油相中，搅拌后制成盐酸利多卡因透皮软膏。
实施例10
一种盐酸利多卡因透皮软膏，由盐酸利多卡因膏剂和透皮促进剂组成，透皮促进剂包括芒果脂和薄荷醇。
盐酸利多卡因透皮软膏的制备方法，它的步骤如下：
(1)将6g的芒果脂，2g的薄荷醇，2g的单硬脂酸甘油酯，4g的液体石蜡，1g的凡士林，4g的羊毛脂，加热至80℃混合熔化，制成油相；
(2)在75℃的条件下，将0.2g的三乙醇胺、4g的盐酸利多卡因、0.1g的尼泊金乙酯，溶于60g的水中，制成水相；
(3)将步骤(2)的水相倒入步骤(1)的油相中，搅拌后制成盐酸利多卡因透皮软膏。
Claims (1)
1.一种盐酸利多卡因透皮软膏的制备方法，其特征在于：它的步骤如下：
(1)将6～8重量份的芒果脂，1～2重量份的薄荷醇，1～2重量份的单硬脂酸甘油酯，2～4重量份的液体石蜡，0.2～1重量份的凡士林，1～4重量份的羊毛脂，混合后加热至70～80℃熔化，制成油相；
(2)在70～80℃的条件下，将0.1～0.2重量份的三乙醇胺、2～5重量份的盐酸利多卡因、0.02～0.1重量份的尼泊金乙酯，溶于15～75重量份的水中，制成水相：
(3)将步骤(2)的水相倒入步骤(1)的油相中，搅拌后制成盐酸利多卡因透皮软膏。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN2010102484114A CN102370613B (zh) | 2010-08-09 | 2010-08-09 | 一种盐酸利多卡因透皮软膏及其制备方法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN2010102484114A CN102370613B (zh) | 2010-08-09 | 2010-08-09 | 一种盐酸利多卡因透皮软膏及其制备方法 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN102370613A CN102370613A (zh) | 2012-03-14 |
| CN102370613B true CN102370613B (zh) | 2012-11-21 |
Family
ID=45790202
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN2010102484114A Expired - Fee Related CN102370613B (zh) | 2010-08-09 | 2010-08-09 | 一种盐酸利多卡因透皮软膏及其制备方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN102370613B (zh) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2023242417A1 (en) * | 2022-06-17 | 2023-12-21 | Bertie International Ab | Long-lasting anaesthetic formulation |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN102327618B (zh) * | 2011-09-08 | 2013-06-19 | 迪特克(济源)绿色生物科技有限公司 | 一种医用促透剂组合物 |
| CN102671211A (zh) * | 2012-01-09 | 2012-09-19 | 河南科技大学 | 一种芒果脂作为透皮促渗剂的应用 |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN101002759A (zh) * | 2007-01-12 | 2007-07-25 | 陶燃 | 盐酸利多卡因和薄荷醇的透皮贴片制剂 |
| CN101209250A (zh) * | 2006-12-27 | 2008-07-02 | 上海复星医药（集团）股份有限公司 | 复方利多卡因乳膏及制备工艺 |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20090130220A1 (en) * | 2007-11-20 | 2009-05-21 | Johnson Pamela A | Cosmetic composition having pomace olive oil |
-
2010
- 2010-08-09 CN CN2010102484114A patent/CN102370613B/zh not_active Expired - Fee Related
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN101209250A (zh) * | 2006-12-27 | 2008-07-02 | 上海复星医药（集团）股份有限公司 | 复方利多卡因乳膏及制备工艺 |
| CN101002759A (zh) * | 2007-01-12 | 2007-07-25 | 陶燃 | 盐酸利多卡因和薄荷醇的透皮贴片制剂 |
Non-Patent Citations (4)
| Title |
|---|
| 不同促渗剂对盐酸利多卡因巴布剂透皮的影响;刘婷婷 等;《中国医院药学杂志》;20080229;第28卷(第3期);198-200页 * |
| 促渗剂对利多卡因凝胶透皮作用的影响;徐颖颖 等;《中国药房》;20031231;第14卷(第6期);337-338页 * |
| 刘婷婷 等.不同促渗剂对盐酸利多卡因巴布剂透皮的影响.《中国医院药学杂志》.2008,第28卷(第3期),198-200页. |
| 徐颖颖 等.促渗剂对利多卡因凝胶透皮作用的影响.《中国药房》.2003,第14卷(第6期),337-338页. |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2023242417A1 (en) * | 2022-06-17 | 2023-12-21 | Bertie International Ab | Long-lasting anaesthetic formulation |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN102370613A (zh) | 2012-03-14 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN101790370B (zh) | 一种新的双氯芬酸非水局部用溶液及其制备方法 | |
| Milewski et al. | In vitro permeation of a pegylated naltrexone prodrug across microneedle-treated skin | |
| PT1962817E (pt) | Administração transdérmica de uma forma de sal de meptazinol | |
| CN102048678A (zh) | 一种奥昔布宁的透皮吸收制剂及其制备方法与药物应用 | |
| CN106955277A (zh) | 一种含有透明质酸的醇脂质体的透皮给药系统及其制备方法与应用 | |
| CN101530401A (zh) | 一种用于治疗急慢性炎性疼痛的复方透皮贴片 | |
| KR20100093589A (ko) | 스테로이드 호르몬을 함유하는 경피성 약학적 조성물 | |
| CN102784095A (zh) | 甘草次酸水凝胶制剂及其制备方法和应用 | |
| EP1522316B1 (en) | Transdermal absorption preparation | |
| CN104983675B (zh) | 一种维a酸醇质体凝胶剂及其制备方法 | |
| WO2007102090A2 (en) | Topical formulation | |
| CN102370613B (zh) | 一种盐酸利多卡因透皮软膏及其制备方法 | |
| CN104474551A (zh) | 褪黑素磷脂复合物、其透皮给药制剂及其制备方法 | |
| CN102552221B (zh) | 一种妥洛特罗贴剂及其制备方法 | |
| JP2001513093A (ja) | 局所用ニムスリドゲルシステム | |
| CN102018696A (zh) | 一种含有利多卡因或其药用盐的皮肤外用制剂 | |
| CN101455654A (zh) | 精氨酸布洛芬凝胶剂及其制备方法 | |
| JP2669951B2 (ja) | 麻薬性鎮痛剤を含有する経皮吸収組成物 | |
| CN107982208A (zh) | 一种盐酸二甲双胍乳膏剂及其制备方法 | |
| CN106074365B (zh) | 一种辣椒素醇质体凝胶剂及其制备方法 | |
| CN101926784B (zh) | 一种用于瞬间脉冲电场透皮给药的导电水凝胶贴剂及其制备方法 | |
| CN102920651A (zh) | 氟比洛芬酯微乳凝胶制剂及其制备方法 | |
| CN101485645B (zh) | 榄香烯透皮剂及其制备方法 | |
| CN102327618B (zh) | 一种医用促透剂组合物 | |
| CN103040969B (zh) | 附子和甘草组合物透皮贴剂 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| C14 | Grant of patent or utility model | ||
| GR01 | Patent grant | ||
| TR01 | Transfer of patent right |
Effective date of registration: 20170814 Address after: 459000 Jiyuan high tech industry cluster area, Henan Patentee after: Zhang Zhitang Address before: 454650, Henan Jiyuan high tech Industrial Zone, South Road business building Patentee before: D-Tech Bio-Green Limited |
|
| TR01 | Transfer of patent right | ||
| CF01 | Termination of patent right due to non-payment of annual fee |
Granted publication date: 20121121 Termination date: 20180809 |
|
| CF01 | Termination of patent right due to non-payment of annual fee |