CN102319211A - 色胺酮注射用乳剂的制备工艺及其应用 - Google Patents
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Abstract
本发明提出治疗白血病等肿瘤、结肠炎和霉菌感染药物即色胺酮的注射用乳剂及其制备工艺，属于医药制造和临床应用领域。本发明的特征在于色胺酮对肿瘤细胞和动物移植性肿瘤及多种真菌、细菌具有杀伤和抑制作用；对炎症具有抑制作用，对机体的免疫功能具有调节等药理活性。将色胺酮制备成抗白血病等肿瘤、治疗结肠炎及霉菌感染药物的色胺酮注射用乳剂，用于治疗白血病等肿瘤以及结肠炎、霉菌感染等疾病。色胺酮注射用乳剂药物稳定、质量可控，生物利用度高，用药剂量小，疗效确实，副反应低，原料来源丰富，生产成本低廉。
Description
所属技术领域
本发明涉及治疗肿瘤、结肠炎、霉菌感染的色胺酮注射用乳剂。属于医药制造及其临床应用领域。
背景技术
色胺酮(tryptanthrin)在一些产蓝植物如马蓝、蓼蓝、菘蓝等及部分微生物中能分离提取得到。色胺酮主要有抗癌、抗炎症、抗真菌等活性。色胺酮为黄色的针状结晶，溶点267～369℃，分子式为C15H8N2O2，现可人工合成，工业产品含量高达97～99％。
肿瘤、结肠炎和霉菌感染是临床常见病和多发病。特别是肿瘤，全世界每年因癌症死亡人数多达600万，新发病例超过800万，且发病率还在逐年增加；而结肠炎和霉菌感染严重的危害着人们的健康，且无特效治疗药物。因此，抗肿瘤和有效治疗结肠炎、霉菌感染药物拥有巨大市场。目前，国内外文献及我们的研究证实，色胺酮对白血病等肿瘤、结肠炎和霉菌感染等疾病具有明显治疗作用。本发明旨在采用现代制剂工艺和技术创制新药，为广大白血病等肿瘤、结肠炎和霉菌感染患者提供高效、低毒、使用方便的色胺酮注射用乳剂，对于解除患者疾苦和保障人们的健康具有重要和现实意义。
发明内容
本发明的目的是：提供一种用色胺酮作主要原料治疗白血病等肿瘤、结肠炎、霉菌感染的色胺酮注射用乳剂，其生产成本低，制剂质量稳定、可控，应用前景广阔。
为了实现上述目的，本发明采取的技术方案是：色胺酮选用植物提纯物或人工合成的工业产品，C15H8N2O2含量为97～99％，色胺酮注射用乳剂的制备工艺是将色胺酮、大豆卵磷脂和胆固醇混匀，加适量氯仿溶解后在旋转蒸发仪上成膜，抽干氯仿，干膜置于磷酸盐缓冲液中超声使其完全溶解，再加磷酸盐缓冲液至1000毫升，超虑膜过虑除菌，分装于200～500只灭菌管制瓶中，压盖，密封，得色胺酮注射用乳剂，即得成品。
据报道蓼黄中色胺酮具有诱导白血病细胞凋亡的作用，其临床应用尚在研究中。Kimoto等也发现蓼属植物蓼蓝中的一种具有生物活性的成分，是青黛植物家族中的一员，并且在体外对多种人体白血病细胞具有杀伤作用，其作用可能与色胺酮能导致白血病细胞的线粒体显著膨胀和破坏有关；研究结果表明，低浓度的色胺酮可以诱导白血病细胞的差异但是高浓度的色胺酮将会利用细胞程序死亡杀死白血病细胞，可能是通过一条caspasse-3/Fas抗原途径。2001年Koya Miyata等研究结果表明色胺酮对氧化偶氮甲烷引起的肠道肿瘤具有预防作用。最近的研究表明色胺酮对多药耐药性的癌细胞有抑制作用，对阿霉素治疗乳腺癌细胞的耐药性有逆转作用。
以前人们曾用马蓝的新鲜汁液医治运动员的脚伤，后来人们从马蓝中分离得到色胺酮，并且发现其具有抑制皮肤真菌的活性。经抗真菌实验，发现色胺酮对多种皮肤病真菌有较强的抑菌作用，其最小抑菌浓度为5ug/ml。
一氧化氮和前列腺素是几种炎症疾病的致病因子。它们是巨噬细胞通过一氧化氮合成酶和环氧加酶在炎症部位合成的两种多效递质。2000年Tatsuya等和Danz等发现色胺酮在一定剂量范围内可抑制一氧化氮的合成，色胺酮是通过抑制可诱导一氧化氮合成酶的基因表达来达到抑制一氧化氮合成的目的。而色胺酮抑制前列腺素的产生机制与抑制一氧化氮的合成不同，它是通过抑制环加氧酶活性来抑制前列腺素的产生，从而发挥抗炎作用的。
具体实施方案
色胺酮系列制剂选用植物提纯物或工业合成的色胺酮作为主要药用原料，制备成色胺酮注射用乳剂，其具体制备工艺分别介绍如下。
色胺酮注射用乳剂：色胺酮注射用乳剂原材料的配方由色胺酮0.1～1.0％、大豆卵磷脂1.0～4.0％、胆固醇1.5～4.0％、97.4～91.0％磷酸盐缓冲液组成。制备工艺为：将色胺酮、大豆卵磷脂和胆固醇混匀，加适量氯仿溶解后在旋转蒸发仪上成膜，抽干氯仿，干膜置于磷酸盐缓冲液中超声使其完全溶解，再加磷酸盐缓冲液至1000毫升，超虑膜过虑除菌，分装于200～500只灭菌管制瓶中，压盖，密封，得色胺酮注射用乳剂，即得成品。
Claims (2)
1.治疗白血病等肿瘤、结肠炎和霉菌感染的色胺酮注射用乳剂，其特征是：注射用乳剂配方中的原材料比例由色胺酮0.1～1.0％、大豆卵磷脂1.0～4.0％、胆固醇1.5～4.0％、97.4～91.0％磷酸盐缓冲液组成。
2.如权利要求3所述色胺酮注射用乳剂制备工艺，其特征是：将色胺酮、大豆卵磷脂和胆固醇混匀，加适量氯仿溶解后在旋转蒸发仪上成膜，抽干氯仿，干膜置于磷酸盐缓冲液中超声使其完全溶解，再加磷酸盐缓冲液至1000毫升，超虑膜过虑除菌，分装于200～500只灭菌管制瓶中，压盖，密封，得色胺酮注射用乳剂，即得成品。
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN112641728A (zh) * | 2020-12-27 | 2021-04-13 | 陕西中医药大学 | 一种色胺酮纳米脂质体及其制备方法 |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20040241192A1 (en) * | 2003-01-21 | 2004-12-02 | Chiron Corporation | Use of tryptanthrin compounds for immune potentiation |
| CN101002768A (zh) * | 2007-01-18 | 2007-07-25 | 中国人民解放军第四军医大学 | 苦马豆素系列制剂的制备工艺及其应用 |
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Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20040241192A1 (en) * | 2003-01-21 | 2004-12-02 | Chiron Corporation | Use of tryptanthrin compounds for immune potentiation |
| CN101002768A (zh) * | 2007-01-18 | 2007-07-25 | 中国人民解放军第四军医大学 | 苦马豆素系列制剂的制备工艺及其应用 |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN112641728A (zh) * | 2020-12-27 | 2021-04-13 | 陕西中医药大学 | 一种色胺酮纳米脂质体及其制备方法 |
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