CN102302616B - 治疗膝骨性关节炎巴布剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

一种治疗膝骨性关节炎药物巴布剂，是由三七60～120份、独一味60～120份、祖师麻50～100份、冰片6～12份质量份配比的中药原料，按三七有效成分提取、独一味有效成分提取、祖师麻有效成分提取、冰片研粉、成型5个步骤制备，其中聚丙烯酸钠、阿拉伯胶、西黄蓍胶、甘油按0.5∶2∶3∶2的比例混合均匀作为基质，加入与基质质量比为1∶1的中药材的浸膏粉以及冰片粉。本发明药物经治疗膝骨关节炎126例临床观察，治疗组和对照组治疗效果采用卡方检验(2×c列联表独立性检验)进行统计学处理，结果显示两组间存在显著差异(p＜0.05)，说明本发明治疗膝骨性关节炎的疗效优于伤湿止痛膏。

Description

治疗膝骨性关节炎巴布剂及其制备方法

技术领域

本发明属于含有原料或其与不明结构之反应产物的医用配制品技术领域，具体涉及到来源于植物的材料。

背景技术

巴布剂是一种外用贴膏剂，在日本有较久的应用历史。系药材提取物、药材或/和化学药物与适宜的亲水性基质混合后，被涂布在背衬材料上制成的贴膏剂，由背衬(常用无纺布、弹力布)、膏体、防黏膜(膏体表面的隔离膜)组成。其载药量大，透皮效果好，保湿性强，对皮肤无刺激，与皮肤的相容性好，耐老化；可以反复揭贴、随时终止给药；剂量准确，血药浓度平衡无峰谷现象，可减少毒副作用；在工业生产中无有机溶媒污染，符合环保要求。

目前市售的止痛巴布剂产品，例如伤湿止痛膏，多为生物打粉入药，或部分药材粗提后入药，尚未有提取药材有效部位后制备成巴布剂的报道。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于克服上述药物的缺点，提供一种药物恒速释放、疗效持久平稳、药效作用强的治疗膝骨性关节炎巴布剂。

本发明所要解决的另一个技术问题在于提供一种治疗膝骨性关节炎巴布剂的制备方法。

解决上述技术问题所采用的技术方案它是以下述质量份配比的中药原料和辅料制备成巴布剂：

上述的制剂中还含有由聚丙烯酸钠与阿拉伯胶、西黄蓍胶、甘油按质量比为0.5∶2∶3∶2的混合物作为基质，基质的质量与中药原料的质量相同。

制备本发明药物的优选中药原料质量份配比是：

制备本发明药物的最佳中药原料质量份配比是：

在本发明中药原料配比中的三七，性温、味甘、微苦；散瘀止血、消肿定痛，化瘀止血、活血定痛。用于各种内外出血、咯血、吐血、衄血、便血，崩漏、胸腹刺痛、跌打肿痛。独一味，苦，微寒，有小毒。活血祛瘀，消肿止痛。用于跌打损伤，骨折，腰部扭伤。祖师麻，辛苦、温、有小毒，祛风除湿、止痛散瘀，用于治风湿痹痛、四肢麻木、头痛、胃痛、跌打损伤。冰片，辛苦、凉，通诸窍、散郁火、去翳明目、消肿止痛。

本发明药物巴布剂的制备方法如下：

1、三七有效成分提取

取三七药材，粉碎，过40目筛，用10倍量质量分数为75％的乙醇提取3次，每次2小时，合并三次提取液，滤过，回收乙醇，加入水至溶解，静置，滤过，滤液浓缩至60℃时相对密度为1.25，减压干燥，得三七提取物，备用。

2、独一味有效成分提取

取独一味，加水提取3次，第一次12倍量水提取2小时，第二、三次分别加10倍量水提取1.5小时，合并提取液，浓缩至60℃相对密度为1.15～1.25，加入乙醇使含醇量达60％，静置24小时，滤过，滤液回收乙醇至无醇味，加2倍量水使混浊，静置过夜，抽滤，滤液移入LSA-10型树脂，用水洗至流出液无色，以质量分数为95％的乙醇洗脱，收集乙醇洗液，减压回收乙醇至无醇味，减压干燥，得独一味提取物，备用。

3、祖师麻有效成分提取

取祖师麻药材加5倍量质量分数为80％乙醇提取3次，每次2小时，合并3次药液，减压回收乙醇至无醇味，加2倍量水使混悬，用乙酸乙酯萃取4次，合并乙酸乙酯萃取液，用旋转蒸发仪回收乙酸乙酯，清膏50℃浓缩成稠膏，真空干燥，得祖师麻提取物，备用。

4、冰片研粉

取冰片，研成粉末，过120目筛，备用；

5、成型

将三味药的提取物制成粉加入冰片粉混匀为药用有效成分；取聚丙烯酸钠与阿拉伯胶、西黄蓍胶、甘油质量比为0.5∶2∶3∶2混合物为基质，加蒸馏水浸润至重复膨胀，置60℃水浴溶解，降温至45℃以下，加入药用有效成分混匀，基质与中药材的质量比为1∶1，涂布于无纺布上，50℃吹干，加塑料薄膜覆盖，包装，制备成治疗膝骨性关节炎巴布剂，每贴重3g。

本发明药物经治疗膝骨关节炎126例临床观察，治疗组和对照组治疗效果采用卡方检验(2×c列联表独立性检验)进行统计学处理，结果显示两组间存在显著差异(p＜0.05)。说明本发明治疗膝骨性关节炎的疗效优于对照药。本发明治疗膝骨性关节炎巴布剂中药物经提取制备成，质量标准高，药效作用强。本发明药物用于膝骨性关节炎，还可用于治疗肩、肘、腰等部位的骨性关节炎及急慢性软组织挫伤。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明进一步详细说明，但本发明不限于这些实施例。

实施例1

以生产本发明药物巴布剂1000贴为例所用的中药原料和辅料及其质量配比为：

本发明药物巴布剂的制备方法包括下述步骤：

(1)三七有效成分提取

取三七药材900g，粉碎，过40目筛，以10倍量质量分数为75％的乙醇提取3次，每次2小时，合并三次提取液，滤过，回收乙醇，加入水至溶解，静置，滤过，滤液浓缩至60℃时相对密度为1.25，减压干燥，得三七提取物，备用。

(2)独一味有效成分提取

取独一味900g，加水提取3次，第一次12倍量水提取2小时，第二、三次分别加10倍量水提取1.5小时，合并提取液，浓缩至60℃相对密度为1.15～1.25，加入乙醇使含醇量达60％，静置24小时，滤过，滤液回收乙醇至无醇味，加2倍量水使混浊，静置过夜，抽滤，滤液移入LSA-10型树脂，用水洗至流出液无色，以质量分数为95％的乙醇洗脱，收集乙醇洗液，减压回收乙醇至无醇味，减压干燥，得独一味提取物，备用。

(3)祖师麻有效成分提取

取祖师麻药材800g，加5倍量质量分数为80％乙醇提取3次，每次2小时，合并3次药液，减压回收乙醇至无醇味，加2倍量水使混悬，用乙酸乙酯萃取4次，合并乙酸乙酯萃取液，用旋转蒸发仪回收乙酸乙酯，清膏50℃浓缩成稠膏，真空干燥，得祖师麻提取物，备用。

(4)冰片研粉

取冰片80g，研成粉末，过120目筛，备用。

(5)成型

将三味药的提取物制成粉加入冰片粉混匀为药用有效成分；取聚丙烯酸钠与阿拉伯胶、西黄蓍胶、甘油质量比为0.5∶2∶3∶2混合物为基质，加蒸馏水浸润至重复膨胀，置60℃水浴溶解，降温至45℃以下，加入药用有效成分混匀，基质与中药材的质量比为1∶1，涂布于无纺布上，50℃吹干，加塑料薄膜覆盖，包装，制备成治疗膝骨性关节炎巴布剂，每贴重3g。

在本实施例的配比中，药用有效成分各组分的质量份为：

实施例2

以生产本发明药物巴布剂1000贴为例所用中药原料和辅料及其质量配比为：

其制备方法与实施例1相同，制备成治疗膝骨性关节炎巴布剂，每贴重3g。

在本实施例的配比中，各中药原料的质量份配比为：

实施例3

以生产本发明药物巴布剂1000贴为例所用的中药原料和辅料及其质量配比为：

其制备方法与实施例1相同，制备成治疗膝骨性关节炎巴布剂，每贴重3g。

在本实施例的配比中，中药原料的质量份配比为：

实施例4

以生产本发明药物巴布剂1000贴为例所用的中药原料和辅料及其质量配比为：

其制备方法与实施例1相同，制备成治疗膝骨性关节炎巴布剂，每贴重3g。

在本实施例的配比中，中药原料的质量份配比为：

实施例5

以生产本发明药物巴布剂1000贴为例所用的中药原料和辅料及其质量配比w为：

其制备方法与实施例1相同，制备成治疗膝骨性关节炎巴布剂，每贴重3g。

在本实施例的配比中，中药原料的质量份配比为：

为了验证本发明药物对膝骨性关节炎的治疗效果，申请人采用本发明实施例1制备的本发明巴布剂(试验时名称为血痛定巴布剂)进行了126例临床观察试验，试验情况如下：

1、临床资料

一般资料：血痛定治疗126例患者中男性57例、女性69例；年龄最小39岁、最大78岁；病程最短1年，最长19年；单侧膝骨性关节炎102例、双侧膝骨性关节炎24例；57例曾接受过其他疗法(如膏药、药酒、封闭、针灸、理疗等)、其中14例曾接受过外科治疗(如针刀)。对照组治疗的67例患者中、男性34例、女性33例；年龄最小42岁、最大81岁；病程最短1年，最长22年；单侧膝骨性关节炎48例、双侧膝骨性关节炎19例；32例曾接受过其他疗法(如膏药、药酒、封闭、针灸、理疗等)、其中9例曾接受过外科治疗(针刀)。

2、诊断标准

参照美国风湿病学会推荐的膝骨性关节炎诊断标准[1]：

(1)膝骨性关节炎在就诊前的1个月≥14天；

(2)膝关节活动时有摩擦响声；

(3)X线片示膝关节骨端边缘有骨赘形成；

(4)膝关节周围肿胀；

(5)膝关节晨僵≤30分钟；

(6)年龄≥40岁。

具有(1)、(3)或(1)、(2)、(4)、(5)、(6)者诊断为膝骨性关节炎。

3、治疗方法

试验组：取本发明药物巴布剂，每贴重3g，每帖生药含量2.8g。将药敷面置于患处或疼痛最明显的部位，敷贴牢靠即可。使用的第一天，每隔4～5小时用手轻搓敷药处，使其发热有利于透皮吸收。每24小时换药1次、7次为一个疗程，治疗2个疗程。

对照组：采用伤湿止痛膏治疗，治疗方法与试验组相同，每24小时换药1次、7次为一个疗程，治疗2个疗程。

4、疗效标准

参照1994年国家中医药管理局《中医痛症诊断疗效标准》(2)。

治愈：膝关节疼痛、肿胀消失，活动功能恢复正常；好转：膝关节疼痛缓解，肿胀减轻；未愈：膝关节疼痛及肿胀无变化。

5、治疗结果及分析

治疗组126例患者中，痊愈49例(占38.9％)，好转70例(占55.6％)，未愈7例(占5.5％)，总有效率94.5％。对照组67例患者中，痊愈20例(占29.9％)，好转25例(占37.3％)，未愈22例(占32.8％)，总有效率67.2％。两组治疗结果采用卡方检验(2×c列联表独立性检验)进行统计学处理，结果显示两组间存在显著差异(p＜0.05)。说明本发明药物的疗效优于对照药。

本发明药物巴布剂的功能主治：化瘀消肿、通络止痛、抗菌消炎，用于治疗膝骨性关节炎。

本发明药物巴布剂的规格：每贴重3g。

本发明药物巴布剂的使用方法：取出贴剂、直接将药敷面置于患处或疼痛最明显的部位，敷贴牢靠即可。使用的第一天，每隔4～5小时用手轻搓敷药处、使其发热有利于透皮吸收。每24小时换药1次、7次为一个疗程，治疗2个疗程。

Claims (2)

1.一种治疗膝骨性关节炎药物巴布剂，其特征在于它是由下述质量份配比的中药原料制成巴布剂：

上述的制剂中还含有由聚丙烯酸钠与阿拉伯胶、西黄蓍胶、甘油按质量比为0.5∶2∶3∶2混合物作为基质，基质的质量份与中药原料的质量份相同。

2.一种权利要求1治疗膝骨性关节炎药物巴布剂的制备方法，其特征在于它由下述步骤组成：

(1)三七有效成分提取

取三七药材，粉碎，过40目筛，用10倍量质量分数为75％的乙醇提取3次，每次2小时，合并三次提取液，滤过，回收乙醇，加入水至溶解，静置，滤过，滤液浓缩至60℃时相对密度为1.25，减压干燥，得三七提取物，备用；

(2)独一味有效成分提取

取独一味，加水提取3次，第一次12倍量水提取2小时，第二、三次分别加10倍量水提取1.5小时，合并提取液，浓缩至60℃相对密度为1.15～1.25，加入乙醇使含醇量达60％，静置24小时，滤过，滤液回收乙醇至无醇味，加2倍量水使混浊，静置过夜，抽滤，滤液移入LSA-10型树脂，用水洗至流出液无色，以质量分数为95％的乙醇洗脱，收集乙醇洗液，减压回收乙醇至无醇味，减压干燥，得独一味提取物，备用；

(3)祖师麻有效成分提取

取祖师麻药材加5倍量质量分数为80％乙醇提取3次，每次2小时，合并3次药液，减压回收乙醇至无醇味，加2倍量水使混悬，用乙酸乙酯萃取4次，合并乙酸乙酯萃取液，用旋转蒸发仪回收乙酸乙酯，清膏50℃浓缩成稠膏，真空干燥，得祖师麻提取物，备用；

(4)冰片研粉

取冰片，研成粉末，过120目筛，备用；

(5)成型

将三味药的提取物制成粉加入冰片粉混匀为药用有效成分；取聚丙烯酸钠与阿拉伯胶、西黄蓍胶、甘油质量比为0.5∶2∶3∶2混合物为基质，加蒸馏水浸润至重复膨胀，置60℃水浴溶解，降温至45℃以下，加入药用有效成分混匀，基质与中药材的质量比为1∶1，涂布于无纺布上，50℃吹干，加塑料薄膜覆盖，包装，制备成治疗膝骨性关节炎巴布剂，每贴重3g。