CN102258557B - 一种用于治疗前列腺增生的药物 - Google Patents
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Abstract
本发明属于医药技术领域，具体为一种治疗前列腺增生的药物，其主要活性成分是一种由石竹科植物麦蓝菜Vaccaria segetalis(Neck.)Garcke中提取的多糖。本发明中的多糖来源为麦蓝菜的种子。本发明提供的麦蓝菜多糖与麦蓝菜多糖药物组合物的制备方法简单、有效，可制备成常见的各种固体、液体等口服剂型。本发明药物主要用于治疗前列腺增生及其引发的尿频、尿急、尿痛和排尿困难。与现有药物相比，本发明药物疗效显著迅速、复发率低、无毒副作用，产品质量稳定、可控。
Description
技术领域
本发明涉及一种用于治疗前列腺增生的药物及其制备方法，属于医药技术领域。
背景技术
前列腺增生(benign prostatic hyperplasia，BPH)为前列腺尿道周围细胞增生，腺体进行性肿大，使尿道狭窄，引起膀胱尿液流出梗塞，为老年男性病人尿急、尿频和尿痛、排尿困难的最常见的原因，严重影响患者的生活质量，是中老年男性的常见疾病，又称良性前列腺肥大，在泌尿外科住院患者中，它仅次于尿石症，居第2位。目前BPH采用的治疗方法包括手术治疗和药物治疗。其中，手术治疗快捷、见效快，但手术具有一定的局限性，据临床统计，前列腺切除术后还有10％-15％左右的患者症状无明显改善。并且手术本身是一种创伤，对老年患者来说，易产生多种并发症。现有治疗BPH的药物多以口服药为主，如α受体阻剂、5α还原酶抑制剂和一些植物药或中成药，如前列康胶囊、隆闭舒胶囊、癃开颗粒等。但这些药物的疗程长、见效慢、疗效局限、易复发。因此，目前对于前列腺增生尚缺乏一种有效的治疗药物。
麦蓝菜(Vaccaria segetalis(Neck.)Garcke)为石竹科麦蓝菜属植物，又名王不留行、奶米、大麦牛、不母留、王母牛、留行子。《神农本草经》列为上品，可常服，无毒副作用。麦蓝菜主要以种子入药。麦蓝菜种子的中药名称为王不留行，又名禁宫花，剪金花，金剪刀草，金盏银台，麦蓝子等。传统临床多用于妇女痛经、经闭；乳汁不下；乳痈；利尿通淋等症。据《本草经疏论》记载，王不留行禀土、金、火之气，味苦、甘、平。平者辛也，其气应温而无毒；苦能泄，辛能散，甘入血，温能行，入足厥阴肝经。前列腺病变如增生及肥大等引起小便不利、滴沥难下，中医称之为“癃闭”。前列腺部位在中医任脉循行路线之中，而王不留行入肝经循行于任脉路线，有通络化瘀之功用，对任脉中的血瘀、血阻、凝滞(应包括现代医学的组织纤维化)应有较突出的治疗作用。
本发明中的麦蓝菜多糖以及含有麦蓝菜多糖的提取物，可制成常见的各种口服制剂，用于治疗前列腺增生及其引发的尿频、尿急、尿痛、排尿困难。与现有的前列腺增生治疗药物相比，具有服用方便、疗效迅速显著、药效组分较为明确、质量稳定可控、无毒副作用、复发率低的特点。
发明内容
本发明的目的之一是克服现有技术存在的不足，提供一种主要活性成分是含麦蓝菜多糖的药物，麦蓝菜多糖的来源为石竹科植物麦蓝菜(Vaccaria segetalis(Neck.)Garcke)的种子。
本发明的另一目的在于提供一种含有麦蓝菜多糖的药物制剂在制备治疗前列腺增生及其引发的尿频、尿急、尿痛、排尿困难的药物中的应用。
本发明的创新之处在于：1、首次将麦蓝菜药材用于治疗前列腺增生及其引发的尿频、尿急、尿痛、排尿困难；2、首次研究发现麦蓝菜多糖是治疗前列腺增生及其引发的尿频、尿急、尿痛、排尿困难的主要活性成分；3、麦蓝菜多糖治疗前列腺增生及其引发的尿频、尿急、尿痛、排尿困难的药效明确，迄今未见其它治疗类似适应症的单味中成药。鉴于麦蓝菜及其提取物长期的人用历史，其安全性已经得到广泛认同，这意味着本发明具有光明的临床应用前景。
为了实现上述目的，本发明提供一种麦蓝菜多糖提取物：由石竹科麦蓝菜属植物麦蓝菜(Vaccaria segetalis(Neck.)Garcke)原料提取得到；所述麦蓝菜原料为麦蓝菜种子。
所述麦蓝菜种子为炮制后的麦蓝菜种子。
所述麦蓝菜多糖提取物为浅土黄色，总糖含量为30-90wt％。
本发明还提供一种麦蓝菜多糖提取物的提取方法：取麦蓝菜原料，加入5-15倍重量的蒸馏水，加热回流提取3-5次或微波提取2-3次，合并提取液，过滤，滤液加热浓缩；搅拌下向浓缩提取液中加入乙醇至乙醇浓度为50-95％，静置，收集沉淀得到麦蓝菜粗多糖。
还包括向所述麦蓝菜粗多糖中加入蒸馏水溶解，加入三氯乙酸或Sevag试剂沉淀蛋白，或者用蛋白酶降解蛋白，然后采用乙醇丙酮沉淀法、超滤法或透析法回收多糖，无水乙醇洗涤2-5次，干燥即得。
本发明还提供一种麦蓝菜多糖提取物的用途，用于制备前列腺增生治疗药物的用途，适应症为前列腺增生及其引发的尿急、尿频、尿痛、排尿困难。
本发明还提供一种用于治疗前列腺增生及其引发的尿急、尿频、尿痛、排尿困难的药物组合物，其特征在于由所述的麦蓝菜多糖提取物和药学上可接受的辅料组成。
所述的麦蓝菜多糖提取物的含量为1-99.9wt％，辅料为0.1-99wt％。
附图说明
图1为麦蓝菜多糖的红外图谱。
具体实施方式
本发明通过下列实施例进行进一步的举例说明：
实施例1
取麦蓝菜种子适量，用5倍量蒸馏水加热回流，提取三次，每次提取时间为1.5小时，合并三次提取液，150目双层滤布过滤，滤液加热浓缩至原体积的1/3；搅拌下向浓缩提取液中加入4倍乙醇，静置12h后，收集沉淀得到麦蓝菜粗多糖。向多糖粗沉淀物中加入蒸馏水溶解，使之充分复溶，加入三氯乙酸至1-10％浓度，搅拌后静置3h，溶液加热浓缩至原体积的1/3，搅拌下向浓缩提取液中加入4倍乙醇，静置12h后，收集沉淀。沉淀用适量无水乙醇洗涤3次，干燥后得到去蛋白后的麦蓝菜精制多糖。该麦蓝菜精制多糖可以进一步制备为各种药学上可接受的组合物及各种剂型。
所得麦蓝菜多糖颜色为浅土黄色，总糖含量为80％。
实施例2
取麦蓝菜种子适量，用5倍量蒸馏水加热回流，提取三次，每次提取时间为1.5小时，合并三次提取液，150目双层滤布过滤，滤液加热浓缩至原体积的1/3；搅拌下向浓缩提取液中加入4倍乙醇，静置12h后，收集沉淀得到麦蓝菜粗多糖。向多糖粗沉淀物中加入蒸馏水溶解，使之充分复溶，调节pH值为7，加入胰蛋白酶3％，65℃温浸1.5h，再加入木瓜蛋白酶2.5％，55℃温浸1.5h。以截留分子量为1万的滤膜超滤。收集截留物，加入500mL75％乙醇，静置12h后，收集沉淀。沉淀用适量无水乙醇洗涤3次，干燥后得到去蛋白后的麦蓝菜精制多糖。该麦蓝菜精制多糖可以进一步制备为各种药学上可接受的组合物及各种剂型。
所得麦蓝菜多糖颜色为浅土黄色，总糖含量为83％。
实施例3
取麦蓝菜种子适量，加入5倍量蒸馏水，进行微波提取，微波功率为600w，提取两次，每次提取时间为10min，合并2次提取液，150目双层滤布过滤，滤液加热浓缩至原体积的1/3；搅拌下向浓缩提取液中加入4倍乙醇，静置12h后，收集沉淀得到麦蓝菜粗多糖。向多糖粗沉淀物中加入蒸馏水溶解，加热至70□，使之充分复溶，溶液加热浓缩至原体积的1/3，搅拌下向浓缩提取液中加入4倍乙醇，静置12h后，收集沉淀。沉淀用适量无水乙醇洗涤3次，干燥后得到麦蓝菜精制多糖。该麦蓝菜精制多糖可以进一步制备为各种药学上可接受的组合物及各种剂型。
所得麦蓝菜多糖颜色为浅土黄色，总糖含量为75％。
实施例4
取清炒炮制后的麦蓝菜种子适量，用5倍量蒸馏水加热回流，提取三次，每次提取时间为1.5小时，合并三次提取液，150目双层滤布过滤，滤液加热浓缩至原体积的1/3；搅拌下向浓缩提取液中加入4倍乙醇，静置12h后，收集沉淀得到麦蓝菜粗多糖。向多糖粗沉淀物中加入蒸馏水溶解，使之充分复溶，加入三氯乙酸至1-10％浓度，搅拌后静置3h，溶液加热浓缩至原体积的1/3，搅拌下向浓缩提取液中加入4倍乙醇，静置12h后，收集沉淀。沉淀用适量无水乙醇洗涤3次，干燥后得到去蛋白后的麦蓝菜精制多糖。该麦蓝菜精制多糖可以进一步制备为各种药学上可接受的组合物及各种剂型。
所得麦蓝菜多糖颜色为浅土黄色，总糖含量为66％。
实施例5
取清炒炮制后的麦蓝菜种子适量，加入5倍量蒸馏水，进行微波提取，微波功率为600w，提取两次，每次提取时间为10min，合并2次提取液，150目双层滤布过滤，滤液加热浓缩至原体积的1/3；搅拌下向浓缩提取液中加入4倍乙醇，静置12h后，收集沉淀得到麦蓝菜粗多糖。向多糖粗沉淀物中加入蒸馏水溶解，使之充分复溶，加入三氯乙酸至1-10％浓度，搅拌后静置3h，溶液加热浓缩至原体积的1/3，搅拌下向浓缩提取液中加入4倍乙醇，静置12h后，收集沉淀。沉淀用适量无水乙醇洗涤3次，干燥后得到去蛋白后的麦蓝菜精制多糖。该麦蓝菜精制多糖可以进一步制备为各种药学上可接受的组合物及各种剂型。
所得麦蓝菜多糖颜色为浅土黄色，总糖含量为67％。
实施例6
取麦蓝菜种子适量，加入5倍量蒸馏水，加热回流提取3次，每次提取时间为1.5小时，合并三次提取液，150目双层滤布过滤，滤液浓缩干燥后，得到麦蓝菜粗多糖。该麦蓝菜粗多糖可以进一步制备为各种药学上可接受的组合物及各种剂型。
所得麦蓝菜多糖颜色为灰白色，总糖含量为40％。
实施例7
取麦蓝菜种子适量，加入5倍量蒸馏水，进行微波提取，微波功率为600w，提取两次，每次提取时间为10min，合并2次提取液，150目双层滤布过滤，滤液浓缩干燥后，得到麦蓝菜粗多糖。该麦蓝菜粗多糖可以进一步制备为各种药学上可接受的组合物及各种剂型。
所得麦蓝菜多糖颜色为灰白色，总糖含量为41％。
实施例8
取清炒炮制后的麦蓝菜种子适量，加入5倍量蒸馏水，加热回流提取3次，每次提取时间为1.5小时，合并三次提取液，150目双层滤布过滤，滤液浓缩干燥后，得到麦蓝菜粗多糖。该麦蓝菜粗多糖可以进一步制备为各种药学上可接受的组合物及各种剂型。
所得麦蓝菜多糖颜色为灰白色，总糖含量为35％。
实施例9
取清炒炮制后的麦蓝菜种子适量，加入5倍量蒸馏水，进行微波提取，微波功率为600w，提取两次，每次提取时间为10min，合并2次提取液，150目双层滤布过滤，滤液浓缩干燥后，得到麦蓝菜粗多糖。该麦蓝菜粗多糖可以进一步制备为各种药学上可接受的组合物及各种剂型。
所得麦蓝菜多糖颜色为灰白色，总糖含量为37％。
实施例10
取麦蓝菜多糖20g，粉碎过筛，装胶囊，即得胶囊剂。每粒胶囊含麦蓝菜多糖0.2g。
实施例11
取麦蓝菜多糖约20g，加入淀粉15.0g、硬脂酸镁2.5g、滑石粉2.5g，混匀粉碎后过筛，压片，包衣，即得片剂。每片含麦蓝菜多糖0.1g。
实施例12
取麦蓝菜多糖约20g，加水适量，加热溶解成稠浸膏。加入100g糖粉，混合均匀，过筛制粒，干燥，过筛后分装，即得颗粒剂。每袋含麦蓝菜多糖0.2g。
实施例13
取PEG6000适量，加热熔融，加入麦蓝菜多糖适量，搅拌混匀，趁热过滤，以100滴/分钟的速度滴入冷却液中，冷凝成丸。取出，以液体石蜡洗丸，即得滴丸。
上述的干燥过程因目的不同，可采用常压干燥、减压干燥、喷雾干燥或冷冻真空干燥。采用本发明实施例中方法制备的麦蓝菜多糖的临床观察、毒性实验及药效实验结果如下：
1、临床观察
(1)采用本发明实施例6和实施例10方法制备的麦蓝菜胶囊剂对53名男性患者进行临床观察治疗，年龄57至81岁，均为前列腺增生、肥大。诊断标准：(1)临床症状：尿频、尿急、夜尿次数多、放射痛、排尿困难；(2)肛门指检：前列腺增大、中央沟变浅、消失或隆起；(3)B超检查：前列腺增大，膀胱有尿残余或无尿残余。服药方法：每日三次，每次两粒，饭后口服，一周为一疗程。每个疗程间隔三天。
(2)疗效评定标准：参照《中医病证诊断疗效标准》及《中药新药临床研究指导原则)》中的相关标准制定。治愈：临床症状、体征消失，小便通畅，B超显示前列腺体积明显变小，膀胱无尿残余。间隔一段时间，连续2～3次检查均保持正常；显效：临床症状、体征改善，小便较治疗前通畅，B超显示前列腺体积稍变小，膀胱有或无尿残余；无效：临床症状、体征无改善，B超检查无变化。
(3)治疗效果：
临床治愈43例，占81％；显效9例，占17％；无效1例，占2％；总有效率98％。
2、毒性观察：
采用本发明实施例1中制备的麦蓝菜多糖进行毒性实验。取昆明种小鼠64只，随机分组，采用服用和不服用麦蓝菜多糖进行毒性对比实验研究。结果表明，麦蓝菜多糖组在高达500
mg/kg的剂量下，无任何毒副作用，通过对心、肝、肾、肺解剖观察均无异常，并且体重均有增加。实验结果见表1：
表1麦蓝菜多糖毒性实验
3、丙酸睾丸酮诱导小鼠前列腺增生实验
采用本发明实施例1中制备的麦蓝菜多糖进行丙酸睾丸酮诱导小鼠前列腺增生实验。昆明种雄性小鼠60只，体重21-25g，随机分成受试物空白对照组(蒸馏水10mL/kg)，模型组(蒸馏水10mL/kg)，阳性药对照组(前列康2.5g/kg)，麦蓝菜多糖低、中、高剂量组(分别对应麦蓝菜多糖0.5g/kg、1.0g/kg、2.0g/kg)。共6组，每组10只。除空白对照组外其余各鼠每天皮下注射1次丙酸睾丸酮(5mg/kg)，1h后分别灌胃给药1次，空白组和模型组给予同体积的蒸馏水，连续30天，第31天处死小鼠，仔细剥离各鼠前列腺，分别称重(mg)，计算前列腺指数(％)＝前列腺重量(mg)/10g体重。试验结果见表2。
表2麦蓝菜多糖对实验性小鼠前列腺增生的影响结果(x±s，n＝10)
注：与模型组比较，*P＜0.05，**P＜0.01
由表2可见，麦蓝菜多糖能明显抑制小鼠实验性前列腺增生。
本发明麦蓝菜多糖测定方法例如下：
1.称取适量本发明实施例1-9方法制备的麦蓝菜多糖，其中实施例1-5方法制备的麦蓝菜多糖直接加入10mL水，超声溶解，得麦蓝菜多糖水溶液；实施例6-9方法制备的麦蓝菜多糖加入20mL水充分溶解后，采用实施例1中的醇沉和脱蛋白方法，制备得麦蓝菜精制多糖，再加入10mL水，超声溶解，得麦蓝菜多糖水溶液。紫外分光光度法分析结果在206nm处有吸收，230nm以上没有吸收峰，表明所得多糖中不含蛋白质。向溶液中加入苯酚-硫酸试剂呈桔红色，加α-萘酚-硫酸试剂呈紫色，茚三酮反应为阴性，鉴定其主要成分为多糖。
2.本发明实施例1-9的麦蓝菜多糖采用红外光谱方法分析，红外图谱见图1。样品具有典型的多糖特征。多糖的吸收谱带：在3380cm-1有强且宽的-OH吸收峰，在2928cm-1附近的中等强度吸收峰为饱和C-H伸缩振动(为-CH、-CH2的吸收峰)；1154cm-1、1080cm-1、1023cm-1处的强峰为吡喃糖环特征吸收峰，是糖苷键C-O-C的非对称振动峰；红外光谱在890cm-1附近无吸收峰，而在848cm-1(844±8)cm-1处有吸收峰，表明含有α-吡喃糖苷。在875cm-1和810cm-1处无吸收，表明不含甘露吡喃糖苷、半乳吡喃糖苷。
3.总糖量的测定方法：精密取无水葡萄糖对照品适量，精密称取，加水制成每1ml含无水葡萄糖0.6mg的溶液，即得。精密吸取对照品溶液1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、4.5、5.0，分别置50mL容量瓶，加水至刻度，摇匀。精密吸取上述各溶液2mL于具塞试管中，加入4％苯酚1.0mL，摇匀，迅速加入浓硫酸7.0mL，摇匀，于40□水浴中保温30分钟，取出，置冰水浴中5分钟，取出，以相应试剂为空白，照紫外-可见光光度法，在490nm的波长处测定吸光度，以吸光度为纵坐标，浓度为横坐标，绘制标准曲线。
取本发明实施例1-12的麦蓝菜多糖样品适量，按标准液的配制方法配制成溶液，吸取2ml于具塞试管中，加入4％苯酚1.0mL摇匀，迅速加入浓硫酸7.0mL，摇匀，于40□水浴中保温30分钟，取出，置冰水浴中5分钟，取出，以相应试剂为空白，按紫外-可见光光度法，在490nm的波长处测定吸光度，根据标准曲线计算总糖含量。
Claims (8)
1.一种麦蓝菜多糖提取物，其特征在于：由石竹科麦蓝菜属植物麦蓝菜原料提取得到，总糖含量为30-90wt％；所述麦蓝菜原料为麦蓝菜种子。
2.根据权利要求1所述的麦蓝菜多糖提取物，所述麦蓝菜种子为炮制后的麦蓝菜种子。
3.根据权利要求1或2所述的麦蓝菜多糖提取物，所述麦蓝菜多糖提取物为浅土黄色或灰白色。
4.权利要求1-3中任何一项所述的麦蓝菜多糖提取物的用途，其特征在于：用于制备前列腺增生的药物，适应症为前列腺增生及其引发的尿急、尿频、排尿困难。
5.权利要求1-3中任何一项所述的麦蓝菜多糖提取物的提取方法：其特征在于：包括以下步骤：取麦蓝菜原料，加入5-15倍重量的蒸馏水，加热回流提取3-5次或微波提取2-3次，合并提取液，过滤，滤液加热浓缩；搅拌下向浓缩提取液中加入乙醇至乙醇浓度为50-95％，静置，收集沉淀得到麦蓝菜粗多糖。
6.根据权利要求5所述的麦蓝菜多糖提取物的提取方法，还包括以下步骤：向所述麦蓝菜粗多糖中加入三氯乙酸或Sevag试剂沉淀蛋白；或者用蛋白酶降解蛋白，然后采用乙醇丙酮沉淀法、超滤法或透析法回收多糖，干燥即得。
7.一种用于治疗前列腺增生及其引发的尿频、尿急、尿痛、排尿困难的药物组合物，其特征在于由权利要求1-3中任何一项所述的麦蓝菜多糖提取物和药学上可接受的辅料组成。
8.根据权利要求7所述的用于治疗前列腺及其引发的尿频、尿急、尿痛、排尿困难的药物组合物，其特征在于：所述的麦蓝菜多糖提取物的含量为1-99.9wt％，辅料为0.1-99wt％。
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Citations (3)
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Patent Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
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| CN101804090A (zh) * | 2010-04-27 | 2010-08-18 | 贵州太和制药有限公司 | 用于治疗前列腺疾病的片剂制备方法及其用途 |
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Effective date of registration: 20160330 Address after: 223003 No. 9, Haikou Road, Huaian economic and Technological Development Zone, Jiangsu, China Patentee after: HUAI'AN SHOUKAO TECHNOLOGY CO.,LTD. Address before: 223003 Huaian City, Jiangsu province Qingpu District Mei Cheng Road No. 1 Patentee before: HUAIYIN INSTITUTE OF TECHNOLOGY |
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Addressee: HUAI'AN SHOUKAO TECHNOLOGY CO.,LTD. Document name: Notification of Passing Examination on Formalities |
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Addressee: HUAI'AN SHOUKAO TECHNOLOGY CO.,LTD. Document name: Approval notice for cost mitigation |
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| CF01 | Termination of patent right due to non-payment of annual fee |
Granted publication date: 20130828 |
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| CF01 | Termination of patent right due to non-payment of annual fee |