CN102114010A - 一种治疗肠胃疾病的药物组合物及其制备方法和用途 - Google Patents
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Abstract
本发明提供了一种治疗肠胃疾病的药物组合物，它含有薁磺酸钠和碳酸氢钠为主要成分制备而成的药剂：薁磺酸钠0.5-10份、碳酸氢钠20-300份。本发明还提供了该药物组合物的制备方法和用途。本发明药物薁磺酸钠与碳酸氢钠配伍使用，能发挥协同增效的药效，且质量稳定，可控性强，具有避光、防潮等作用，并能掩盖药物的不良味感，可防止或减缓药物的分解，提高药品稳定性，以保证药物疗效更好的发挥，同时该剂型易崩解，吸收快，临床应用方便，为临床提供了一种新的选择。
Description
技术领域
本发明涉及一种治疗肠胃疾病的药物组合物及其制备方法。
背景技术
薁磺酸钠常用于胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎以及细菌性肠炎等疾病的治疗，其疗效确切，毒副作用较轻微。但目前仅有片剂(含口颊片)、颗粒剂(含复方颗粒剂)及滴眼液等制剂。而药物有效成分薁磺酸钠遇热及在光照射下具有一定的分解性，通常情况下还具有一定的引湿性，且后者更加重、加快了薁磺酸钠的分解，破坏其分子结构，分解产物主要为愈创薁等杂质；光照试验证明，薁磺酸钠原料在强光下照射10天后，高效液相色谱图上会在主峰后出现明显的分解产物愈创薁杂质峰，从而较大程度上影响其制剂的稳定性及疗效。
发明内容
本发明的技术方案是提供了一种治疗肠胃疾病的药物组合物。本发明的另一技术方案是提供了该药物组合物的制备方法。
本发明提供了一种治疗肠胃疾病的药物组合物，它含有薁磺酸钠和碳酸氢钠为主要成分制备而成的药剂：
薁磺酸钠0.5-10份、碳酸氢钠20-300份。
进一步优选地，它含有薁磺酸钠和碳酸氢钠为主要成分制备而成的药剂：
薁磺酸钠2份、碳酸氢钠20-240份。
更进一步优选地，它含有薁磺酸钠和碳酸氢钠为主要成分制备而成的药剂：
薁磺酸钠2份、碳酸氢钠130份。
其中，所述的药剂是片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂或口服液。
其中，所述的片剂还包含淀粉、糊精、薄荷脑、硬脂酸镁，其重量配比为：
薁磺酸钠0.5-10份、碳酸氢钠20-300份、淀粉1-100份、糊精1-50份、薄荷脑0.1-3份、硬脂酸镁0.1-6份。
进一步优选地，所述的片剂还包含淀粉、糊精、薄荷脑、硬脂酸镁，其重量配比为：
薁磺酸钠2份、碳酸氢钠20-240份、淀粉35-235份、糊精20-25份、薄荷脑0.3份、硬脂酸镁0.6份。
更进一步优选地，所述的原料药及辅料的重量配比为：
薁磺酸钠2.0份、碳酸氢钠130.0份、淀粉42.0份、糊精25.0份、薄荷脑0.3份、硬脂酸镁0.6份。
本发明还提供了一种制备所述的药物组合物的方法，它包括如下步骤：
a、称取重量配比的原料药及辅料：薁磺酸钠0.5-10份、碳酸氢钠20-300份、淀粉1-100份、糊精1-50份、薄荷脑0.1-3份、硬脂酸镁0.1-6份；
b、按处方量称取已粉碎、过筛80目的薁磺酸钠、碳酸氢钠、淀粉、糊精、用等量递增混合法充分混匀后，再粉碎过筛；取淀粉，加蒸馏水加热制成10％淀粉粉浆后，加入混合粉中制成软材，用20目筛制粒，60℃干燥4小时，加入硬脂酸镁、喷入薄荷脑，混匀，用18目筛整粒，压片，得片剂。
本发明还提供了所述的药物组合物在制备治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎或细菌性肠炎的药物中的用途。
本发明药物质量稳定，薁磺酸钠与碳酸氢钠配伍使用，能发挥协同增效的药效，可控性强，具有避光、防潮等作用，并能掩盖药物的不良味感，可防止或减缓药物的分解，提高药品稳定性，以保证药物疗效更好的发挥，同时该剂型易崩解，吸收快，临床应用方便，为临床提供了一种新的选择。
附图说明
图1本发明药物辅料NaHCO3的用量对薁磺酸钠片稳定性数据处理图
具体实施方式
实施例1本发明药物片剂的制备
处方：
薁磺酸钠 2.0g
碳酸氢钠 130.0g
淀粉 42.0g
糊精 25.0g
薄荷脑 0.3g
硬脂酸镁 0.6g
制成 1000片
操作：
按处方量称取已粉碎、过筛80目的薁磺酸钠、碳酸氢钠、淀粉、糊精、用等量递增混合法充分混匀后，再粉碎过筛。取适量淀粉(本淀粉量包括处方量淀粉)，加蒸馏水加热制成淀10％粉浆后，加入混合粉中制成软材，用20目筛制粒，60℃干燥4小时，收粒，加入硬脂酸镁、喷入薄荷脑，混匀，用18目筛整粒，压片。
实施例2本发明药物辅料NaHCO3的用量对薁磺酸钠片稳定性的研究
根据薁磺酸钠的结构特点可知，其可发生分解反应，分解产物主要有愈创薁及钠盐，此分解反应是一个化学动态平衡。分解产物作为杂质，较大程度上影响了制剂的稳定性及疗效。
发明人在实践中发现，加入碳酸氢钠后，化学平衡即逆向进行，达到了抑制其分解的目的，提高了产品的稳定性。
1、材料、方法
1.1、药物：
取薁磺酸钠(C15H17NaO3S.1/2H2O)原料20g，原料药批号为091201，以规格2mg/片分别加入不同量的NaHCO3和淀粉等辅料，混合，制粒，压片。数据见表1：
表1 样品制备
1.2、试剂及仪器
SPD-10A高效液相色谱仪(岛津公司)，AUW12D十万分之一电子天平(岛津)，恒温恒湿箱，甲醇、氢氧化四丁基铵，磷酸二氢钾等。
1.3、方法
1.3.1、试剂的配制
1.3.2、样品检测
1.3.2.1、0天检测
分别检测性状、崩解时限、均匀度、溶出度、杂质和含量，其检测结果见表2。
性状和崩解时限按片剂项有关规定检测(中国药典2005版附录I A)。
均匀度检测照高效液相色谱法(中国药典2005版二部附录V D)。
溶出度检测照溶出度测定法(中国药典2005版二部附录X C第三法)。
含量检测用分光光度法(中国药典2005版二部附录IV A)，在568nm的波长测定吸收度。
杂质测定：分别取本品10片，研细混匀，精密称取适量(约相当于薁磺酸钠10mg)，加流动相(以甲醇：0.005mol/L氢氧化四丁基铵的0.25％磷酸二氢钾水溶液)制成每1ml中含0.04mg的溶液，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取供试品溶液适量，用流动相稀释成每1ml中含0.4ug的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法(中国药典2005年版二部附录VD)，取对照溶液20ul注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分峰的峰高约为记录仪满量程的10％；再取供试品溶液和对照溶液各20ul分别注入液相色谱仪，记录供试品色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中，除溶剂和辅料峰外各杂质峰面积与对照溶液的主峰面积比较，计算杂质含量。
表2 0天样品检测结果
由于薁磺酸钠对光照敏感，故对样品进行光照试验。分别取样品1号、2号、3号、4号、5号、6号、7号、8号各50片，置光强度为3000lux下放置10天，分别进行质量考察。
1.3.2.2、第10天检测
分别检测性状、崩解时限、均匀度、溶出度、杂质和含量，其检测结果见表3。
表3 光照(3000lux)10天检测数据结果
2、结果与讨论
2.1光照10天考察检测数据结果中，杂质的变化较大。对其数据与辅料NaHCO3的用量统计如下：
表4杂质考察
| 序号 | NaHCO3mg/片 | 杂质 |
| 1 | 0 | 1.91％ |
| 2 | 20 | 1.87％ |
| 3 | 40 | 1.79％ |
| 4 | 80 | 1.73％ |
| 5 | 120 | 1.65％ |
| 6 | 160 | 0.43％ |
| 7 | 200 | 0.41％ |
| 8 | 240 | 0.41％ |
2.2数据处理：见图1
其中：y＝5E-07x3-0.0002x2+0.0115x+1.7862
由图1得知，当NaHCO3的用量为133.33mg时能显著提高本品的稳定性，且NaHCO3的用量大于133.33mg，再增加NaHCO3用量，其对本品稳定性无本质该改变。
2.3结论：
本实验提示，不同用量的NaHCO3对本品对光照的稳定性有显著的作用，而且存在固定量效关系，当薁磺酸钠与碳酸氢钠的比例为2份：130份时为最优，能很好的提高薁磺酸钠对光的稳定性。
以下通过具体药效学试验证明本发明的有益效果。
试验例1本发明药物抗胃溃疡动物实验
1、材料、方法
1.1、药物：①复方薁磺酸钠(薁磺酸钠-NaHCO3)(1组)
②复方薁磺酸钠(薁磺酸钠-NaHCO3)(2组)
③雷尼替丁(西南合成制药公司)
④薁磺酸钠(3组)
注：①复方薁磺酸钠(薁磺酸钠-NaHCO3)(1组)的配方：薁磺酸钠2mg，碳酸氢钠130mg、糊精25mg、淀粉42mg、薄荷脑0.3mg、硬脂酸镁0.6mg。
②复方薁磺酸钠(薁磺酸钠-NaHCO3)(2组)的配方：薁磺酸钠2mg，碳酸氢钠20mg、糊精25mg、淀粉152mg、薄荷脑0.3mg、硬脂酸镁0.6mg。
⑤薁磺酸钠(3组)的配方：薁磺酸钠2mg，糊精25mg、淀粉177mg、薄荷脑0.3mg、硬脂酸镁0.6mg。
1.2、动物、昆明种小白鼠，雌雄各半，体重18-22g，购自四川省医学科学院动物实验中心。
1.3、试剂及仪器
T6紫外可见分光光度计(北京普析公司)，利血平注射液(上海红旗)，SOD试剂盒(南京建成)等。
1.4、方法
(1)药物、试剂的配制(按实施例1所述的方法制备)
(2)分组与灌胃
取上述清洁级小鼠48只，随机分成6组，即生理盐水组，阳性对照组(利血平组)、薁1组(薁磺酸钠-NaHCO3，配方1)，薁2组(薁磺酸钠-NaHCO3，配方2)，薁3组(薁磺酸钠单方组)，雷尼替丁组，各组剂量见表5。连续灌胃5d，第4d灌胃后禁食24h，清除粪便。末次灌胃后，除生理盐水组，其余各组均皮下注射利血平10mg/kg，6h后，颈椎脱位致死；打开腹腔，结扎贲门和幽门，经胃壁向胃腔内注入1％甲醛2ml，将取胃出，浸入甲醛溶液中，30min后，沿胃大弯剖开，计数胃部溃疡点数。
其中，各组用药种类和数量(n＝8)
(3)检视，小鼠溃疡集中分布于腺胃部。阳性对照物组表现为：胃咖啡样血块凝结较多，出血点较多，胃粘膜色泽白。而薁1，2，3组及雷尼替丁组检视现象相似，血块少，出血点也少，溃疡较浅，胃粘膜色泽粉红，接近正常组织。
2、结果与讨论
2.1、结果见表6
表6各组对小鼠种血平致胃溃疡的影响效果(n＝8)
与阳性对照组比较：*＜0.05，与薁1组比较ΔP＜0.05。
2.2、按通法将本实验溃疡程度划分为6级系数(或指数)：
完整粘膜为0级；点状出血直径≥1mm，1-5级点为1级；
6-10点为2级，10点以上为3级；条状出血1-5条为4级；
6-10条为5级；10条以上为6级(直径等游标尺测定，直径≤1mm计1条；1mm＜直径≤2mm计2条；2mm＜直径≤3mm计3条；以此类推)。
2.3、实验数据用SPSS10.0软件进行单因素方差分析处理。
2.4、抑制率(％)＝(阳性对照组指数-给药组指数)/对照组指数100％
3、结论：
(1)本实验提示，薁1组对利血平致实验性胃溃疡有较好的保护作用，且其保护作用强于薁2组、薁3组(无NaHCO3配方)和雷尼替丁组。
(2)根据薁1，2及3组的不同配方比例，说明薁磺酸钠与碳酸氢钠配伍使用，在薁磺酸钠2份、碳酸氢钠130份的配比条件下，能发挥最佳的协同增效的作用，为临床提供了一种新的选择。
Claims (9)
1.一种治疗肠胃疾病的药物组合物，其特征在于：它含有薁磺酸钠和碳酸氢钠为主要成分制备而成的药剂：
薁磺酸钠0.5-10份、碳酸氢钠20-300份。
2.根据权利要求1所述的治疗肠胃疾病的药物组合物，其特征在于：它含有薁磺酸钠和碳酸氢钠为主要成分制备而成的药剂：
薁磺酸钠2份、碳酸氢钠20-240份。
3.根据权利要求2所述的治疗肠胃疾病的药物组合物，其特征在于：它含有薁磺酸钠和碳酸氢钠为主要成分制备而成的药剂：
薁磺酸钠2份、碳酸氢钠130份。
4.根据权利要求1-3任意一项所述的治疗肠胃疾病的药物组合物，其特征在于：所述的药剂是片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂或口服液。
5.根据权利要求4所述的治疗肠胃疾病的药物组合物，其特征在于：所述的片剂还包含淀粉、糊精、薄荷脑、硬脂酸镁，其重量配比为：
薁磺酸钠0.5-10份、碳酸氢钠20-300份、淀粉1-100份、糊精1-50份、薄荷脑0.1-3份、硬脂酸镁0.1-6份。
6.根据权利要求5所述的治疗肠胃疾病的药物组合物，其特征在于：所述的片剂还包含淀粉、糊精、薄荷脑、硬脂酸镁，其重量配比为：
薁磺酸钠2份、碳酸氢钠20-240份、淀粉35-235份、糊精20-25份、薄荷脑0.3份、硬脂酸镁0.6份。
7.根据权利要求6所述的治疗肠胃疾病的药物组合物，其特征在于：所述的原料药及辅料的重量配比为：
薁磺酸钠2.0份、碳酸氢钠130.0份、淀粉42.0份、糊精25.0份、薄荷脑0.3份、硬脂酸镁0.6份。
8.一种制备权利要求5-7任意一项所述的药物组合物的方法，其特征在于：所述的片剂的制备包括如下步骤：
a、称取重量配比的原料药及辅料：薁磺酸钠0.5-10份、碳酸氢钠20-300份、淀粉1-100份、糊精1-50份、薄荷脑0.1-3份、硬脂酸镁0.1-6份；
b、按处方量称取已粉碎、过筛80目的薁磺酸钠、碳酸氢钠、淀粉、糊精、用等量递增混合法充分混匀后，再粉碎过筛；取淀粉，加蒸馏水加热制成10％淀粉粉浆后，加入混合粉中制成软材，用20目筛制粒，60℃干燥4小时，加入硬脂酸镁、喷入薄荷脑，混匀，用18目筛整粒，压片，得片剂。
9.权利要求1所述的药物组合物在制备治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎或细菌性肠炎的药物中的用途。
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Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN103385863A (zh) * | 2013-08-05 | 2013-11-13 | 四川国康药业有限公司 | 一种薁磺酸钠缓释制剂 |
| CN103393592A (zh) * | 2013-08-05 | 2013-11-20 | 四川国康药业有限公司 | 一种薁磺酸钠凝胶剂及其制备方法和用途 |
| CN103512976A (zh) * | 2013-09-18 | 2014-01-15 | 河北凯盛医药科技有限公司 | 一种薁磺酸异构体及其盐的分析检测方法 |
| CN104983844A (zh) * | 2015-07-14 | 2015-10-21 | 天津市聚星康华医药科技有限公司 | 具有粘膜修复功能的组合物配方及其制剂的制备过程 |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE1034327B (de) * | 1957-08-30 | 1958-07-17 | Chemiewerk Homburg Ag | Verfahren zur Herstellung stabiler Praeparate, wie Puder, Tabletten, Dragees u. dgl., mit einem Gehalt an guajazulensulfo-sauren Salzen |
| CN1430956A (zh) * | 2003-01-23 | 2003-07-23 | 四川国康药业有限公司 | 一种治疗肠胃疾病的药物 |
-
2010
- 2010-11-24 CN CN 201010569641 patent/CN102114010B/zh active Active
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE1034327B (de) * | 1957-08-30 | 1958-07-17 | Chemiewerk Homburg Ag | Verfahren zur Herstellung stabiler Praeparate, wie Puder, Tabletten, Dragees u. dgl., mit einem Gehalt an guajazulensulfo-sauren Salzen |
| CN1430956A (zh) * | 2003-01-23 | 2003-07-23 | 四川国康药业有限公司 | 一种治疗肠胃疾病的药物 |
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN103385863A (zh) * | 2013-08-05 | 2013-11-13 | 四川国康药业有限公司 | 一种薁磺酸钠缓释制剂 |
| CN103393592A (zh) * | 2013-08-05 | 2013-11-20 | 四川国康药业有限公司 | 一种薁磺酸钠凝胶剂及其制备方法和用途 |
| CN103385863B (zh) * | 2013-08-05 | 2015-07-15 | 四川国康药业有限公司 | 一种薁磺酸钠缓释制剂 |
| CN103393592B (zh) * | 2013-08-05 | 2015-10-21 | 四川国康药业有限公司 | 一种薁磺酸钠凝胶剂及其制备方法和用途 |
| CN103512976A (zh) * | 2013-09-18 | 2014-01-15 | 河北凯盛医药科技有限公司 | 一种薁磺酸异构体及其盐的分析检测方法 |
| CN103512976B (zh) * | 2013-09-18 | 2017-08-25 | 河北凯盛医药科技有限公司 | 一种薁磺酸异构体及其盐的分析检测方法 |
| CN104983844A (zh) * | 2015-07-14 | 2015-10-21 | 天津市聚星康华医药科技有限公司 | 具有粘膜修复功能的组合物配方及其制剂的制备过程 |
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