CN102048703A - 一种加替沙星分散片及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种加替沙星分散片及其制备方法，该分散片是由以下重量份比的原、辅料制成：加替沙星200～260份、交联聚维酮40～50份、微晶纤维素140～180份、羟丙基纤维素30～40份、甜菊苷7～10份、硬脂酸镁4.5～8份、聚维酮K30乙醇溶液适量；制备方法为取上述重量份比的加替沙星、羟丙基纤维素、微晶纤维素、甜菊苷及交联聚维酮，分别过80目筛后，再过60目筛使混合均匀，用4％聚维酮K30乙醇溶液制成软材，过30目筛制粒，在55-60℃鼓风干燥，干粒再过24目筛整粒，再加入处方量的交联聚维酮及硬脂酸镁，混合后压片，即得。本发明提供的片剂崩解效果好，其方法所制颗粒具有良好的流动性及可压性。

Description

一种加替沙星分散片及其制备方法

技术领域

本发明涉及药品及药品制剂的制备方法，具体地说是加替沙星分散片及其制备方法。

背景技术

加替沙星是90年代末期上市的新氟喹诺酮抗菌药。它是日本杏林制药公司研制开发的又一氟喹诺酮类抗菌药，其7位上3-甲基哌嗪基的引入，增强了对革兰氏阳性菌的抗菌活性，对厌氧菌、支原体也有一定的活性，8位甲氧基的引入降低了光毒性。该药抗菌谱广，抗菌活性强，不仅保持了环丙沙星等第三代喹诺酮类药物对革兰阴性菌的良好抗菌活性，还增强了对包括MRSA的革兰阳性菌、厌氧菌、支原体及分枝杆菌的抗菌作用，现已成为临床治疗急性细菌性感染的常用抗菌药。

目前市售的加替沙星口服制剂主要有加替沙星片剂、胶囊剂。由于现有的加替沙星片体积较大，有时一次常需服用多片，特别给老、幼和吞咽固体有困难的病人带来麻烦。因此，临床亟需开发研制出一种服用方便，吸收快，生物利用度高和不良反应的新剂型。

发明内容

本发明的目的就是要提供一种加替沙星分散片，同时提供一种该片剂的制备方法。

本发明的目的是这样实现的：

本发明所提供的加替沙星分散片，是由以下重量份比的原、辅料制成的：

加替沙星200～260份、交联聚维酮40～50份、微晶纤维素140～180份、羟丙基纤维素30～40份、甜菊苷7～10份、硬脂酸镁4.5～8份、聚维酮K30乙醇溶液适量。

其原、辅料的优选重量份比是：

加替沙星200份、交联聚维酮40份、微晶纤维素140份、羟丙基纤维素30份、甜菊苷7份、硬脂酸镁4.5份、聚维酮K30乙醇溶液适量。

本发明所提供的加替沙星分散片的制备方法，包括以下步骤：

(a)按照以下重量份比称取原、辅料：

加替沙星200～260份、交联聚维酮40～50份、微晶纤维素140～180份、羟丙基纤维素30～40份、甜菊苷7～10份、硬脂酸镁4.5～8份、聚维酮K30乙醇溶液适量；

(b)取上述重量份比的加替沙星、羟丙基纤维素、微晶纤维素、甜菊苷及交联聚维酮，分别过80目筛后，再过60目筛使混合均匀，用4％聚维酮K30乙醇溶液制成软材，过30目筛制粒，在55-60℃鼓风干燥，干粒再过24目筛整粒，再加入处方量的交联聚维酮及硬脂酸镁，混合后压片，即得。

本发明方法为了使颗粒具有良好流动性和可压性，同时为了尽量减小片重，选择了兼具崩解作用的微晶纤维素和羟丙基纤维素作为填充剂，并选择了恰当的用量配比；选择聚维酮溶液作粘合剂，使其既易于湿润，崩解，又有利于药物的溶出释放。其中优选4％聚维酮K30乙醇溶液作为粘合剂，以获得更好的效果。

为了能达到一定口感，本发明加入矫味剂甜菊苷，使其更适于患者接受。

本发明研制开发了遇水可迅速崩解形成均匀的粘性混悬液的加替沙星分散片，该方法所制颗粒具有良好的流动性及可压性，所制片剂崩解效果最好。

以下结合实施例，进一步详述本发明，但其并非对本发明进行任何限制。

具体实施方式

实施例1

(a)按照以下重量份比称取原、辅料：

加替沙星200g、交联聚维酮40g、微晶纤维素140g、羟丙基纤维素30g、甜菊苷7g、硬脂酸镁4.5g、4％聚维酮K30乙醇溶液适量；

(b)取上述重量份比的加替沙星、羟丙基纤维素、微晶纤维素、甜菊苷及交联聚维酮，分别过80目筛后，再过60目筛使混合均匀，用4％聚维酮K30乙醇溶液制成软材，过30目筛制粒，在55℃鼓风干燥，干粒再过24目筛整粒，再加入处方量的交联聚维酮及硬脂酸镁，混合后压片，制成每片内含200mg加替沙星的分散片。

实施例2～6

(a)按照以下重量份比称取原、辅料：

加替沙星200g、甜菊苷7g、硬脂酸镁4.5g、4％聚维酮K30乙醇溶液适量；崩解剂如表1所示。

(b)将加替沙星、羟丙基纤维素、微晶纤维素、甜菊苷及交联聚维酮，分别过80目筛后，再过60目筛，混合均匀，用4％聚维酮K30乙醇溶液制成软材，过30目筛制粒，在60℃鼓风干燥，干粒再过24目筛，整粒，再加入处方量的交联聚维酮及硬脂酸镁，混合后压片，制成每片内含400mg加替沙星的分散片。

表1  不同实施例崩解剂的选择(mg)

(c)取上述重量份比的加替沙星、羟丙基纤维素、微晶纤维素、甜菊苷及交联聚维酮，分别过80目筛后，再过60目筛使混合均匀，用4％聚维酮K30乙醇溶液制成软材，过30目筛制粒，在55℃鼓风干燥，干粒再过24目筛整粒，再加入处方量的交联聚维酮及硬脂酸镁，混合后压片，制成每片内含200mg加替沙星的分散片。

由表1中的对比效果可见，采用本发明方法所制颗粒具有良好的流动性及可压性，所制片剂崩解效果最好。

Claims (3)

1.一种加替沙星分散片，其特征在于它是由以下重量份比的原、辅料制成的：

加替沙星200～260份、交联聚维酮40～50份、微晶纤维素140～180份、羟丙基纤维素30～40份、甜菊苷7～10份、硬脂酸镁4.5～8份、聚维酮K30乙醇溶液适量。

2.根据权利要求1所述的加替沙星分散片，其特征在于其原、辅料重量份比是：

加替沙星200份、交联聚维酮40份、微晶纤维素140份、羟丙基纤维素30份、甜菊苷7份、硬脂酸镁4.5份、聚维酮K30乙醇溶液适量。

3.一种加替沙星分散片的制备方法，其特征在于它包括以下步骤：

(a)按照以下重量份比称取原、辅料：

加替沙星200～260份、交联聚维酮40～50份、微晶纤维素140～180份、羟丙基纤维素30～40份、甜菊苷7～10份、硬脂酸镁4.5～8份、聚维酮K30乙醇溶液适量；

(b)取上述重量份比的加替沙星、羟丙基纤维素、微晶纤维素、甜菊苷及交联聚维酮，分别过80目筛后，再过60目筛使混合均匀，用4％聚维酮K30乙醇溶液制成软材，过30目筛制粒，在55-60℃鼓风干燥，干粒再过24目筛整粒，再加入处方量的交联聚维酮及硬脂酸镁，混合后压片，即得。