CN102008400A - 辅酶q10纳米脂质组合物及其制备方法和用途 - Google Patents
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Abstract
本发明提供了一种辅酶Q10纳米脂质组合物,包括:0.01~5.0wt%的辅酶Q10,1.0~90.0wt%的两亲性脂质材料,0.5~30.0wt%的乳化剂,0~30.0wt%的短链脂肪醇,余量为纯化水,其粒径范围为10~1000nm。该纳米脂质组合物提高了护肤活性成分辅酶Q10的稳定性,通过缓释延长辅酶Q10的作用时间。同时,该纳米脂质组合物的纳米立方液晶结构能够与皮肤角质细胞的脂质膜相互融合,促进辅酶Q10透过皮肤角质层进入皮肤的深层组织,充分发挥其护肤抗衰老功效。本发明辅酶Q10纳米脂质组合物可应用于各类护肤化妆品及搽剂、乳膏剂、软膏剂、凝胶剂、贴剂等外用药物制剂。
Description
技术领域
本发明属于化妆品技术领域,具体涉及辅酶Q10纳米脂质组合物及其制备方法和用途,该组合物可以提高护肤活性成分辅酶Q10的稳定性,通过缓释延长其的有效作用时间,并促进辅酶Q10对皮肤组织的有效渗透,使其透过皮肤角质层进入护肤靶部位,充分发挥护肤抗衰老功效。
背景技术
辅酶Q10是一种醌环类化合物,又名泛醌10,是细胞呼吸链中重要递氢体,能激活细胞呼吸,加速产生ATP,是代谢的激活剂,又是细胞自身产生的天然抗氧剂,能抑制线粒体的过氧化。研究表明,辅酶Q10可以促进皮肤新陈代谢,抑制皮肤脂质过氧化,对皮肤的滋养和活化作用较维生素E、维生素B更显著。但是,据德国Beiersdorf公司研究显示,皮肤内源性辅酶Q10会随着年龄增长而逐渐减少,35岁以后约为20岁时的70%,到了60岁将减少至一半左右。辅酶Q10的减少会导致皮肤形成皱纹与色斑,因此,人体需要积极从外界摄取补充。2004年,日本政府首先批准辅酶Q10用于护肤化妆品,目前,辅酶Q10已成为一种重要的抗衰老活性成分应用到化妆品中,辅酶Q10类护肤产品在国际化妆品市场上的份额逐年增加。
但是,辅酶Q10化学性质非常不稳定,遇光易分解,目前上市辅酶Q10剂型多为普通的乳剂或凝胶剂,对辅酶Q10的稳定性效果差,而且无促渗和皮肤靶向功能,不利于辅酶Q10有效发挥护肤抗衰老的功效。因此,如何提高辅酶Q10等不稳定护肤活性成分的稳定性,延长其有效作用时间,促进护肤活性成分对皮肤组织的有效渗透和皮肤靶向,以充分发挥其护肤功效,是目前护肤化妆品应用中亟待解决的问题。
发明内容
本发明的任务是提供一种辅酶Q10纳米脂质组合物,并提供该组合物的制备方法和用途。
本发明将光不稳定的护肤活性成分辅酶Q10置于纳米脂质组合物,以避免辅酶Q10遇光分解,并通过缓释作用延长其作用时间;同时,纳米脂质组合物形成的特殊的纳米脂质液晶结构可以促进辅酶Q10透过皮肤角质层,使其作用于护肤靶部位——皮肤深层细胞,以充分发挥其护肤功效。
实现本发明的技术方案是:
本发明提供的这种辅酶Q10纳米脂质组合物,包括:0.01~5.0wt%的辅酶Q10,1.0~90.0wt%的两亲性脂质材料,0.5~30.0wt%的乳化剂,0~30.0wt%的短链脂肪醇,余量为纯化水,其粒径范围为10~1000nm。
作为本发明的更佳方案,本发明提供的辅酶Q10纳米脂质组合物由0.05~1.5wt%的辅酶Q10,5.0~75.0wt%的两亲性脂质材料,1.0~15.0wt%的乳化剂,0~15.0wt%的短链脂肪醇,余量为纯化水组成,其粒径为30~300nm。
上述的两亲性脂质材料是聚乙二醇400单油酸酯、聚乙二醇600单油酸酯、丙二醇单油酸酯、甘油单油酸酯、甘油单亚油酸酯、聚乙二醇400双油酸酯、聚乙二醇600双油酸酯、甘油双油酸酯、甘油双亚油酸酯、亚油酸聚乙二醇甘油酯、四甲基三羟基十六烷、油酰磷脂酰胆碱、亚油酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰胆碱、二亚油酰磷脂酰胆碱、1-肉豆蔻酰-2-油酰磷脂酰胆碱、1-棕榈酰-2-油酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺、二油酰磷脂酰乙醇胺、二亚油酰磷脂酰乙醇胺、1-肉豆蔻酰-2-油酰磷脂酰乙醇胺、1-棕榈酰-2-油酰磷脂酰乙醇胺中的一种或二种,优选甘油单亚油酸酯、甘油单油酸酯、甘油双油酸酯、二油酰磷脂酰胆碱、1-棕榈酰-2-油酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰乙醇胺、四甲基三羟基十六烷中的一种或二种。
用于本发明的乳化剂是聚氧乙烯脱水山梨醇酯中的Tween 20、Tween 40、Tween 60、Tween65、Tween 80或Tween 85,或聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(Poloxamer)中的Poloxamer 124、Poloxamer 188、Poloxamer 237、Poloxamer 338、Poloxamer 401、Poloxamer 402或Poloxamer407,或聚氧乙烯脂肪酸酯中的Myrj 45、Myrj49、Myrj51、Myrj52或Myrj53,或脱水山梨醇脂肪酸酯中的Span 20、Span 40、Span60、Span65、Span 80或Span 85,或磷脂类表面活性剂中的大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂或磷脂酰胆碱,或聚乙烯醇中的PVA0588、PVA 1788或PVA124,优选Tween 80、Poloxamer 407、Myrj 53、Span 80、大豆卵磷脂或PVA 124。
适合于本发明的短链脂肪醇是乙醇、异丙醇、1.2-丙二醇、丙三醇、正丁醇、异丁醇、1.3-丁二醇,异戊醇、正己醇或1.2-辛二醇,优选1.2-丙二醇或丙三醇。
本发明提供的辅酶Q10纳米脂质组合物的制备方法是:将两亲性脂质材料加热至熔融,加入辅酶Q10,混合均匀,制成油相;将乳化剂和短链脂肪醇完全溶解于纯化水中,制成水相;将熔融的油相滴加至水相中,4000rpm~8000rpm高速剪切乳化3~30min,制成微米级粗分散体;将此微米级粗分散体置于高速微射流仪进行匀质,匀质条件为:200bar~2000bar压力条件下匀质2~12个循环,优选800~1600bar压力条件下匀质4~8个循环;然后用0.45μm的微孔滤膜过滤,滤液冷却至室温,即得本发明辅酶Q10纳米脂质组合物,各原料组分的用量比为0.01~5.0wt%的辅酶Q10,1.0~90.0wt%的两亲性脂质材料,0.5~30.0wt%的乳化剂,0~30.0wt%的短链脂肪醇,余量为纯化水。
本发明制备方法中所述的两亲性脂质材料是聚乙二醇400单油酸酯、聚乙二醇600单油酸酯、丙二醇单油酸酯、甘油单油酸酯、甘油单亚油酸酯、聚乙二醇400双油酸酯、聚乙二醇600双油酸酯、甘油双油酸酯、甘油双亚油酸酯、亚油酸聚乙二醇甘油酯、四甲基三羟基十六烷、油酰磷脂酰胆碱、亚油酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰胆碱、二亚油酰磷脂酰胆碱、1-肉豆蔻酰-2-油酰磷脂酰胆碱、1-棕榈酰-2-油酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺、二油酰磷脂酰乙醇胺、二亚油酰磷脂酰乙醇胺、1-肉豆蔻酰-2-油酰磷脂酰乙醇胺、1-棕榈酰-2-油酰磷脂酰乙醇胺中的一种或二种,优选甘油单亚油酸酯、甘油单油酸酯、甘油双油酸酯、二油酰磷脂酰胆碱、1-棕榈酰-2-油酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰乙醇胺、四甲基三羟基十六烷中的一种或二种;
本发明制备方法中所述的乳化剂是聚氧乙烯脱水山梨醇酯中的Tween 20、Tween 40、Tween 60、Tween 65、Tween 80或Tween 85,或聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(Poloxamer)中的Poloxamer 124、Poloxamer 188、Poloxamer 237、Poloxamer 338、Poloxamer 401、Poloxamer402或Poloxamer 407,或聚氧乙烯脂肪酸酯中的Myrj 45、Myrj49、Myrj51、Myrj52或Myrj53,或脱水山梨醇脂肪酸酯中的Span 20、Span 40、Span60、Span65、Span 80或Span 85,或磷脂类表面活性剂中的大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂或磷脂酰胆碱,或聚乙烯醇中的PVA0588、PVA1788或PVA 124,优选Tween 80、Poloxamer 407、Myrj 53、Span 80、大豆卵磷脂或PVA 124;
本发明制备方法中所述的短链脂肪醇是乙醇、异丙醇、1.2-丙二醇、丙三醇、正丁醇、异丁醇、1.3-丁二醇,异戊醇、正己醇或1.2-辛二醇,优选1.2-丙二醇或丙三醇。
本发明还可进一步包括一些添加剂,如抗氧剂(丁基羟基茴香醚、二丁基羟基甲苯、维生素E、茶多酚、原花青素等)、防腐剂(羟苯乙酯、三氯叔丁醇等)。这些添加剂可占纳米脂质组合物总重量的0~0.5wt%。
本发明辅酶Q10纳米脂质组合物中的辅酶Q10为护肤活性成分。本发明提供的辅酶Q10纳米脂质组合物可以直接应用于各类护肤化妆品中,同时也可以应用于搽剂、乳膏剂、软膏剂、凝胶剂、贴剂等外用药物制剂,用于疾病的治疗。
本发明由于采用了纳米脂质载体,与现有辅酶Q10的乳剂和凝胶剂相比,显示出以下技术进步:
(1)提高遇光降解的护肤活性成分的稳定性。辅酶Q10被包封在纳米脂质载体中,避免了光/紫外线对护肤活性成分的破坏作用,防止其在光/紫外线作用下降解,从而增强其稳定性。
(2)本发明采用的两亲性脂质材料,在水溶液中能够自组装形成热力学稳定的纳米立方液晶结构,又称脂质立方液晶纳米粒。该纳米脂质立方液晶结构与皮肤角质层的类脂具有类似的微观结构,纳米脂质立方液晶体系中的脂质双分子层与皮肤角质细胞的脂质膜相互融合,并通过双水道结构使护肤活性成分辅酶Q10透过皮肤角质层,作用于护肤靶部位——皮肤的深层细胞。同时,纳米脂质载体还可以发挥储库的作用,持续释放活性成分,使其较长时间维持在有效浓度,更好地发挥护肤功效。
(3)本发明中选用的两亲性脂质材料均具有良好的生物相容性。同时,形成的纳米液晶结构还具有反射和散射紫外线的效应,可在一定程度上抵御阳光中紫外线对皮肤的损伤。
附图说明
图1不同时间各组样品辅酶Q10累积释放百分率。结果表明,与作为对照的辅酶Q10乳剂比较,本发明辅酶Q10纳米脂质组合物具有明显的缓释效应,可以在12小时内持续释放护肤活性成分,使其较长时间维持在有效浓度,更好地发挥护肤功效。
图2不同样品体外透皮试验后辅酶Q10在猪耳皮肤中的分布。结果表明,在0~100μm深度的皮肤角质层部位,各样品的辅酶Q10分布差别不大,但在100~200μm和200~300μm深度的活性表皮部位,与辅酶Q10乳剂比较,不同辅酶Q10纳米脂质组合物样品均有较多的辅酶Q10分布。
具体实施方式
下面以实施例方式对本发明辅酶Q10纳米脂质组合物进行说明。本发明中所公开的内容,本领域技术人员可最大限度的应用。因此,本发明所优选的具体实施方案应被理解为仅是举例说明,而非以任何方式限制本发明。
实施例1
辅酶Q10纳米脂质组合物及其制备
将5.0wt%的甘油单亚油酸酯与0.5wt%的大豆卵磷脂加热熔融,加入0.05wt%的辅酶Q10,混合均匀,制成油相;将2.0wt%的Tween 80和3.0wt%的丙三醇完全溶解于纯化水中,制成水相;将熔融的油相滴加至水相中,4000rpm高速剪切乳化30min,制成微米级粗分散体;将此微米级粗分散体置于M110PCE高速微射流仪(Microfludics,美国),在2000bar的压力下匀质3个循环,用0.45μm的微孔滤膜过滤,冷却,得辅酶Q10纳米脂质组合物。用激光粒度仪(Nano ZS90型,英国马尔文公司)25℃时测定其粒径,测得粒径为47.3nm,多分散指数(PDI)为0.182。
实施例2
辅酶Q10纳米脂质组合物及其制备
将70.0wt%的甘油双油酸酯加热熔融,加入1.5wt%的辅酶Q10,混合均匀,制成油相;将12.0wt%的Myrj 53与20.0wt%的1.2-丙二醇完全溶解于纯化水中,制成水相;8000rpm高速剪切乳化6min制备微米级粗分散体,微米级粗分散体进入高速微射流仪,在300bar的压力下匀质12个循环,过滤,制得辅酶Q10纳米脂质组合物,激光粒度仪测得粒径为361.7nm,PDI为0.165。
实施例3
辅酶Q10纳米脂质组合物及其制备
将30.0wt%的甘油单油酸酯加热熔融,加入0.5wt%的辅酶Q10,混合均匀,制成油相;将5.0wt%的Poloxamer 407完全溶解于纯化水中,制成水相;6000rpm高速剪切乳化10min制备微米级粗分散体,微米级粗分散体进入高速微射流仪,在1600bar的压力下匀质5个循环,过滤,制得辅酶Q10纳米脂质组合物,激光粒度仪测得粒径为186.4nm,PDI为0.139。
实施例4
辅酶Q10纳米脂质组合物及其制备
将12.5wt%的甘油单油酸酯与12.5wt%的1-棕榈酰-2-油酰磷脂酰胆碱加热熔融,加入0.5wt%的辅酶Q10,混合均匀,制成油相;将2.0wt%的Poloxamer 407与0.5wt%的PVA 124完全溶解于纯化水中,制成水相;8000rpm高速剪切乳化3min制备微米级粗分散体,微米级粗分散体进入高速微射流仪,在1200bar的压力下匀质8个循环,过滤,制得辅酶Q10纳米脂质组合物,激光粒度仪测得粒径为176.1nm,PDI为0.163。
实施例5
辅酶Q10纳米脂质组合物及其制备
将40.0wt%的聚乙二醇600单油酸酯、40.0wt%的二油酰磷脂酰胆碱加热熔融,加入0.1wt%的辅酶Q10,混合均匀,制成油相;将2.5wt%的Span 80与0.5wt%的Poloxamer 407完全溶解于纯化水中,制成水相;5000rpm高速剪切乳化10min制备微米级粗分散体,微米级粗分散体进入高速微射流仪,在800bar的压力下匀质10个循环,过滤,制得辅酶Q10纳米脂质组合物,激光粒度仪测得粒径为658.6nm,PDI为0.291。
实施例6
辅酶Q10纳米脂质组合物及其制备
将20.0wt%的甘油单油酸酯与2.0wt%的二油酰磷脂酰乙醇胺加热熔融,加入3.0wt%的辅酶Q10和0.3wt%丁基羟基茴香醚,混合均匀,制成油相;将2.5wt%的Poloxamer 407与1.0wt%的PVA 0588完全溶解于纯化水中,制成水相;7000rpm高速剪切乳化5min制备微米级粗分散体,微米级粗分散体进入高速微射流仪,在1500bar的压力下匀质6个循环,过滤,制得辅酶Q10纳米脂质组合物,激光粒度仪测得粒径为207.6nm,PDI为0.186。
实施例7
辅酶Q10纳米脂质组合物及其制备
将15.0wt%的甘油单油酸酯与15.0wt%大豆卵磷脂加热熔融,加入1.0wt%的辅酶Q10和0.1wt%的羟苯乙酯,混合均匀,制成油相;将4.0wt%的PVA 124完全溶解于纯化水中,制成水相;6000rpm高速剪切乳化8min制备微米级粗分散体,微米级粗分散体进入高速微射流仪,在1400bar的压力下匀质8个循环,过滤,制得辅酶Q10纳米脂质组合物,激光粒度仪测得粒径为276.3nm,PDI为0.172。
实施例8
辅酶Q10纳米脂质组合物及其制备
将20.0wt%的四甲基三羟基十六烷加热熔融,加入0.5wt%的辅酶Q10,混合均匀,制成油相;将2.0wt%的Poloxamer 407和3.0wt%的丙三醇完全溶解于纯化水中,制成水相;5000rpm高速剪切乳化12min制备微米级粗分散体,微米级粗分散体进入高速微射流仪,在1600bar的压力下匀质6个循环,制得辅酶Q10纳米脂质组合物,激光粒度仪测得粒径为145.9nm,PDI为0.157。
实施例9
辅酶Q10乳剂的制备
按照《药剂学》(第六版,人民卫生出版社)中的乳剂制备方法,以中链甘油三酯(法国Gattefosse公司)为油相,以Poloxamer 188和大豆卵磷脂为乳化剂,制备辅酶Q10含量为0.5%的辅酶Q10乳剂,作为实施例10、实施例11、实施例12和实施例13的对照制剂。
实施例10
辅酶Q10光稳定性考察
将实施例3、实施例4和实施例8制备的辅酶Q10纳米脂质组合物与作为对照的实施例9制备的辅酶Q10乳剂,分别分装至2mL无色安瓿中,置于4500lx照度下进行光解实验,定时取样,采用Agilent 1100高效液相色谱系统(美国Agilent公司)测定辅酶Q10含量变化。HPLC色谱条件为:色谱柱:Hypersil ODS-C18(4.6mm×250mm,5μm);流动相:甲醇/乙醇(体积比50∶50)流速:1.0mL/min;检测波长:275nm;进样量:20μL。
不同时间光照下各组样品辅酶Q10含量变化结果见表1。
表1光稳定性考察结果
由光稳定性考察结果可知,本发明所制得的不同组方的辅酶Q10纳米脂质组合物在光照条件下,本发明提供的辅酶Q10纳米脂质组合物中的辅酶Q10含量降低值均显著低于作为对照的辅酶Q10乳剂。表明本发明将护肤活性成分辅酶Q10被包封在纳米脂质载体中,可以防止其在光照作用下降解,避免了光对护肤活性成分辅酶Q10的破坏作用,从而提高了遇光降解的辅酶Q10的稳定性。
实施例11
辅酶Q10释放考察
采用Franz扩散池对实施例3、实施例4和实施例8制备的辅酶Q10纳米脂质组合物及作为对照的实施例9制备的辅酶Q10乳剂进行体外释放实验,选用硝酸纤维素半透膜为渗透膜,释放介质为含2.5wt%Tween 80的蒸馏水,准确称量上述实验样品各3g,分别置于扩散池的供给室,释放介质置于接收池,半透膜固定在供给室和接收池之间。整个装置置于32±0.1℃的恒温水浴中,开启电磁搅拌器以400r/min的速度搅拌。高效液相色谱法测定12h内不同时间点释放介质中辅酶Q10的浓度,由浓度测试结果推算得辅酶Q10累积释放百分数。
不同时间各样品辅酶Q10累积释放百分率见图1。结果表明,与作为对照的辅酶Q10乳剂比较,本发明辅酶Q10纳米脂质组合物具有明显的缓释效应,可以在12小时内持续释放护肤活性成分,使其较长时间维持在有效浓度,更好地发挥护肤功效。
实施例12
采用体外透气胶带法比较辅酶Q10纳米脂质组合物与辅酶Q10乳剂的紫外光吸收性能。将透气胶带贴于石英比色皿(10mm×40mm)上,将辅酶Q10样品约15mg均匀涂于胶带上,采用UV-2102PC型紫外检测仪(尤尼柯(上海)仪器有限公司)在280~450nm范围内进行紫外扫描。
测定结果表明,在紫外区域,不同实施例制备的辅酶Q10纳米脂质组合物紫外吸收值均高于辅酶Q10乳剂,其中实施例3制备的辅酶Q10纳米脂质组合物紫外吸收值高于辅酶Q10乳剂2倍以上。这是由于辅酶Q10纳米脂质组合物中形成的纳米液晶结构具有反射和散射紫外线的效应,因此,可以推论,纳米脂质组合物比乳液具有更好的光保护性能,可在一定程度上抵御阳光中紫外线对皮肤的损伤。
实施例13
辅酶Q10皮肤渗透试验
对实施例3、4、8制得的辅酶Q10纳米脂质组合物与辅酶Q10乳剂进行辅酶Q10皮肤渗透试验。离体猪耳皮肤的制备:将成年猪处死后,立即取下猪的耳廓内侧皮肤,与软骨分离,用生理盐水冲洗干净,检查皮肤的完整性,置生理盐水中,于4℃保存备用。
采用TK-12A型透皮扩散实验仪(上海锴凯科技贸易有限公司)进行猪耳皮肤离体透皮试验。将猪耳皮肤装于Franz扩散池上,角质层面向供给室,真皮层面向接受池。分别准确称取3g左右的样品于供给池中,然后密封供给池上端开口,将接受池中装满接受液。整个装置置于32±0.1℃的恒温水浴中,开启电磁搅拌器以400r/min的速度搅拌。离体透皮试验结束后,采用LEICA 1900型冷冻切片机(德国LEICA公司)进行猪耳皮肤超薄切片,将切片样品置于EP管中,加入甲醇,密封,超声3次,每次30min,5000rpm离心30min,过0.45μm滤膜,分别将滤液进行高效液相色谱分析。所有试验均在避光条件下操作。
图2为辅酶Q10纳米脂质组合物与辅酶Q10乳剂离体透皮试验后测定的辅酶Q10在猪耳皮肤中的分布结果。试验结果表明,在0~100μm深度的皮肤角质层部位,各样品的辅酶Q10分布差别不大,但在100~200μm和200~300μm深度的活性表皮部位,与辅酶Q10乳剂比较,不同辅酶Q10纳米脂质组合物样品均有较多的辅酶Q10分布。试验结果证明,纳米脂质载体的纳米立方液晶结构能够与皮肤角质细胞的脂质膜相互融合,使活性成分辅酶Q10透过皮肤角质层,进入皮肤的深层组织,从而达到更好的护肤抗衰老效果。
Claims (9)
1.一种辅酶Q10纳米脂质组合物,包括:0.01~5.0wt%的辅酶Q10,1.0~90.0wt%的两亲性脂质材料,0.5~30.0wt%的乳化剂,0~30.0wt%的短链脂肪醇,余量为纯化水。
2.根据权利要求1所述的辅酶Q10纳米脂质组合物,其特征在于,包括:0.05~1.5wt%的辅酶Q10,5.0~75.0wt%的两亲性脂质材料,1.0~15.0wt%的乳化剂,0~15.0wt%的短链脂肪醇,余量为纯化水。
3.根据权利要求1或2所述的辅酶Q10纳米脂质组合物,其特征在于:所述的两亲性脂质材料是聚乙二醇400单油酸酯、聚乙二醇600单油酸酯、丙二醇单油酸酯、甘油单油酸酯、甘油单亚油酸酯、聚乙二醇400双油酸酯、聚乙二醇600双油酸酯、甘油双油酸酯、甘油双亚油酸酯、亚油酸聚乙二醇甘油酯、四甲基三羟基十六烷、油酰磷脂酰胆碱、亚油酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰胆碱、二亚油酰磷脂酰胆碱、1-肉豆蔻酰-2-油酰磷脂酰胆碱、1-棕榈酰-2-油酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺、二油酰磷脂酰乙醇胺、二亚油酰磷脂酰乙醇胺、1-肉豆蔻酰-2-油酰磷脂酰乙醇胺、1-棕榈酰-2-油酰磷脂酰乙醇胺中的一种或二种,优选甘油单亚油酸酯、甘油单油酸酯、甘油双油酸酯、二油酰磷脂酰胆碱、1-棕榈酰-2-油酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰乙醇胺、四甲基三羟基十六烷中的一种或二种。
4.根据权利要求1或2所述的辅酶Q10纳米脂质组合物,其特征在于所述的乳化剂是聚氧乙烯脱水山梨醇酯中的Tween 20、Tween 40、Tween 60、Tween 65、Tween 80或Tween 85,或聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(Poloxamer)中的Poloxamer 124、Poloxamer 188、Poloxamer237、Poloxamer 338、Poloxamer 401、Poloxamer 402或Poloxamer 407,或聚氧乙烯脂肪酸酯中的Myrj 45、Myrj49、Myrj51、Myrj52或Myrj53,或脱水山梨醇脂肪酸酯中的Span 20、Span40、Span60、Span65、Span 80或Span 85,或磷脂类表面活性剂中的大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂或磷脂酰胆碱,或聚乙烯醇中的PVA 0588、PVA 1788或PVA 124,优选Tween 80、Poloxamer407、Myrj 53、Span 80、大豆卵磷脂或PVA 124。
5.根据权利要求1或2所述的辅酶Q10纳米脂质组合物,其特征在于,所述的短链脂肪醇是乙醇、异丙醇、1.2-丙二醇、丙三醇、正丁醇、异丁醇、1.3-丁二醇,异戊醇、正己醇或1.2-辛二醇,优选1.2-丙二醇或丙三醇。
6.根据权利要求1或2所述的辅酶Q10纳米脂质组合物,其特征在于,其粒径范围为10~1000nm,优选为30~300nm。
7.一种辅酶Q10纳米脂质组合物的制备方法,其特征在于:将两亲性脂质材料加热至熔融,加入辅酶Q10,混合均匀,制成油相;将乳化剂和短链脂肪醇完全溶解于纯化水中,制成水相;将熔融的油相滴加至水相中,4000rpm~8000rpm高速剪切乳化3~30min,制成微米级粗分散体;将此微米级粗分散体置于高速微射流仪进行匀质,匀质条件为:200bar~2000bar压力条件下匀质2~12个循环,优选800~1600bar压力条件下匀质4~8个循环;然后用0.45μm的微孔滤膜过滤,滤液冷却至室温,即得本发明辅酶Q10纳米脂质组合物,各原料组分的用量比为0.01~5.0wt%的辅酶Q10,1.0~90.0wt%的两亲性脂质材料,0.5~30.0wt%的乳化剂,0~30.0wt%的短链脂肪醇,余量为纯化水。
8.根据权利要求7所述的辅酶Q10纳米脂质组合物的制备方法,其特征在于:
所述的两亲性脂质材料是聚乙二醇400单油酸酯、聚乙二醇600单油酸酯、丙二醇单油酸酯、甘油单油酸酯、甘油单亚油酸酯、聚乙二醇400双油酸酯、聚乙二醇600双油酸酯、甘油双油酸酯、甘油双亚油酸酯、亚油酸聚乙二醇甘油酯、四甲基三羟基十六烷、油酰磷脂酰胆碱、亚油酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰胆碱、二亚油酰磷脂酰胆碱、1-肉豆蔻酰-2-油酰磷脂酰胆碱、1-棕榈酰-2-油酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺、二油酰磷脂酰乙醇胺、二亚油酰磷脂酰乙醇胺、1-肉豆蔻酰-2-油酰磷脂酰乙醇胺、1-棕榈酰-2-油酰磷脂酰乙醇胺中的一种或二种,优选甘油单亚油酸酯、甘油单油酸酯、甘油双油酸酯、二油酰磷脂酰胆碱、1-棕榈酰-2-油酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰乙醇胺、四甲基三羟基十六烷中的一种或二种;
所述的乳化剂是聚氧乙烯脱水山梨醇酯中的Tween 20、Tween 40、Tween 60、Tween 65、Tween 80或Tween 85,或聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(Poloxamer)中的Poloxamer 124、Poloxamer 188、Poloxamer 237、Poloxamer 338、Poloxamer 401、Poloxamer 402或Poloxamer407,或聚氧乙烯脂肪酸酯中的Myrj 45、Myrj49、Myrj51、Myrj52或Myrj53,或脱水山梨醇脂肪酸酯中的Span 20、Span 40、Span60、Span65、Span 80或Span 85,或磷脂类表面活性剂中的大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂或磷脂酰胆碱,或聚乙烯醇中的PVA0588、PVA 1788或PVA124,优选Tween 80、Poloxamer 407、Myrj 53、Span 80、大豆卵磷脂或PVA 124;
所述的短链脂肪醇是乙醇、异丙醇、1.2-丙二醇、丙三醇、正丁醇、异丁醇、1.3-丁二醇,异戊醇、正己醇或1.2-辛二醇,优选1.2-丙二醇或丙三醇。
9.权利要求1或2所述的辅酶Q10纳米脂质组合物在制备护肤化妆品或药品中的应用。
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