CN101991561B - 氯桂丁胺组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种治疗癫痫病的氯桂丁胺组合物，其特征是含有氯桂丁胺和羧甲基淀粉钠。通过氯桂丁胺与羧甲基淀粉钠的合理配伍，提高了药物组合物的溶出度。

Description

氯桂丁胺组合物
技术领域
本发明涉及一种治疗癫痫病的药物组合物。
背景技术
我国的癫痫患病率为7‰，与WHO报告的发展中国家7.2‰的发病率接近。目前我国癫痫患者人数已突破1000万之多，且每年有将近40万的新发病人。在这些癫痫患者中，儿童和青少年仍是癫痫高发人群，0-9岁患者占38.5％，10-29岁患者占近40％，其中40％多的患者从未接受过治疗，35％的患者接受的是非正规治疗。
氯桂丁胺是一芳香基丙烯酰胺衍生物，是3，4-二氯桂皮酰另丁胺的简略名，其化学名称为：(1S，1R)-(E)-3-(3，4-二氯苯基)-N-(1-甲基丙基)-2-丙烯酰胺。该化合物属于一种桂皮酰胺类衍生物，动物试验证明它具有较强的抗癫痫作用，且具有毒性小的药理特点。氯桂丁胺可以制成白色或类白色结晶性粉末，不溶于水。
药物要发挥作用必须到达作用部位，药物能否到达作用部位以及到达的速度和程度，又受到许多因素的影响。以片剂为例，服药后，药物首先必须经过崩解、分散，然后才能溶解而被吸收产生疗效。固体药物的有效成分必须经过崩解及溶出的过程释放，其溶出度的高低对所含有效成分在体内的吸收有较大影响。因此，各国药典对片剂均进行崩解时限检查。较高的药物溶出度，对药物疗效起到了一定的保证作用。
口服固体制剂中如片、胶囊、颗粒及散剂，是所有药品中最方便及最常使用的剂型，但因其中主成分是否能发挥药效，完全决定于包覆于各种辅料中的主成分，是否能迅速溶出，且经过肠道而被吸收(即生物利用度)，到达药物作用地点，而后发挥其疗效。科学家们相信，固体制剂中主要成分的溶出是决定生物利用度很重要的一个关键，为了增加溶出的速度和程度，固体制剂辅料、及崩解剂的选择将是一个十分重要的环节。
羧甲基淀粉钠又称羧甲基淀粉或羧甲基淀粉醚，是一种冷水可溶性的阴离子型淀粉衍生物，其分子单元结构与羧甲基纤维素相同，性状相近。在制药行业，主要用作固体制剂的崩解剂，又称为速崩王以及膨速王。它具有良好的吸水膨胀性，同时具有可压性，可改善片剂的成型性，增加片剂的硬度而不影响其崩解性。
业内普遍认为羧甲基淀粉钠作为崩解剂的用量一般为1-4％，本发明通过大量的实验数据发现，当羧甲基淀粉钠的用量为5-30％时，得到了高溶出度的氯桂丁胺组合物。
发明内容
本发明要解决的技术问题是克服氯桂丁胺不溶于水的难题，为医务工作者提供一种溶出度高、疗效确切、服用量小的药物组合物。
本发明的技术方案是：
一种氯桂丁胺组合物，其特征是单位剂量的组合物中，含有氯桂丁胺50～150mg，含有占处方总量5-30％重量份的羧甲基淀粉钠。
本发明优选的技术方案是含有占处方总量20-30％重量份的羧甲基淀粉钠。
本发明优选的技术方案是单位剂量的组合物中，含有氯桂丁胺100mg，羧甲基淀粉钠45mg。
本发明组合物的制备方法是：
第一步前处理：将原辅料粉碎，过100目筛，备用。
第二步粘合剂的配制：称取适量聚维酮(K30)溶于50％乙醇中，配制成10％聚维酮(K30)50％乙醇溶液，备用。
第三步制粒：称取处方量的氯桂丁胺、乳糖、羧甲淀粉钠(内加)，混合均匀。加入粘合剂制软材，18目筛制粒。
第四步干燥：湿颗粒于烘箱中干燥。
第五步整粒混合：16目筛整粒，加入剩余处方量的羧甲淀粉钠(外加处方量的1/3)、硬脂酸镁、微粉硅胶，总混均匀，检测含量。
第六步压片或装胶囊：计算片重或胶囊重。
第七步包装，入库。
本发明优选的技术方案是1/3处方量的羧甲基淀粉钠为外加。
本发明的有益效果是通过羧甲淀粉钠的合理使用，提高了氯桂丁胺组合物的溶出度，有利于有效成分氯桂丁胺在人体内的吸收。
本发明药物组合物，以制成规格为100mg为宜，成年人每天服用次3次，每次1～2片。
实施例1
处方：氯桂丁胺100g，乳糖5g，羧甲淀粉钠45g，聚维酮(K30)4.5g，硬脂酸镁1.6g，微粉硅胶1.6g，按上述制备方法制成1000片或1000粒胶囊。
实施例2
处方：氯桂丁胺100g，乳糖20g，羧甲淀粉钠30g，聚维酮(K30)4.5g，硬脂酸镁1.6g，微粉硅胶1.6g，按上述制备方法制成1000片或1000粒胶囊。
实施例3
处方：氯桂丁胺100g，乳糖20g，羧甲淀粉钠7.9g，微晶纤维素22g，聚维酮(K30)4.5g，硬脂酸镁1.6g，微粉硅胶1.6g，按上述制备方法制成1000片或1000粒胶囊。
对照例1
处方：氯桂丁胺100g，乳糖20g，微晶纤维素24g，羧甲基淀粉钠6.2g，聚维酮(K30)4.5g，硬脂酸镁1.6g，微粉硅胶1.6g，按上述步骤制成1000片或1000粒。
试验1
根据中国药典规定的溶出度测定方法中的浆法对实施例1产品与对照例1产品进行溶出度比较，测定结果见下表。
表1实施例1产品与对照例1产品溶出度测定
Figure BSA00000355089000031
从表1的溶出度数据可以看出，本发明组合物的溶出度高于对照组组合物的溶出度。

Claims (3)

1.一种氯桂丁胺组合物，其特征在于氯桂丁胺100g，乳糖5g，羧甲淀粉钠45g，聚维酮K30 4.5g，硬脂酸镁1.6g，微粉硅胶1.6g，按下述制备方法制成1000片或1000粒胶囊；制备方法如下：第一步前处理：将原辅料粉碎，过100目筛，备用；第二步粘合剂的配制：称取适量聚维酮K30溶于50％乙醇中，配制成10％聚维酮K30 50％乙醇溶液，备用；第三步制粒：称取处方量的氯桂丁胺、乳糖、内加2/3处方量的羧甲淀粉钠，混合均匀；加入粘合剂制软材，18目筛制粒；第四步干燥：湿颗粒于烘箱中干燥；第五步整粒混合：16目筛整粒，外加处方量的1/3的羧甲淀粉钠、硬脂酸镁、微粉硅胶，总混均匀，检测含量；第六步压片或装胶囊：计算片重或胶囊重；第七步包装，入库。
2.一种氯桂丁胺组合物，其特征在于氯桂丁胺100g，乳糖20g，羧甲淀粉钠30g，聚维酮K30 4.5g，硬脂酸镁1.6g，微粉硅胶1.6g，按下述制备方法制成1000片或1000粒胶囊；制备方法如下：第一步前处理：将原辅料粉碎，过100目筛，备用；第二步粘合剂的配制：称取适量聚维酮K30溶于50％乙醇中，配制成10％聚维酮K30 50％乙醇溶液，备用；第三步制粒：称取处方量的氯桂丁胺、乳糖、内加2/3处方量的羧甲淀粉钠，混合均匀；加入粘合剂制软材，18目筛制粒；第四步干燥：湿颗粒于烘箱中干燥；第五步整粒混合：16目筛整粒，外加处方量的1/3的羧甲淀粉钠、硬脂酸镁、微粉硅胶，总混均匀，检测含量；第六步压片或装胶囊：计算片重或胶囊重；第七步包装，入库。
3.一种氯桂丁胺组合物，其特征在于氯桂丁胺100g，乳糖20g，羧甲淀粉钠7.9g，微晶纤维素22g，聚维酮K30 4.5g，硬脂酸镁1.6g，微粉硅胶1.6g，按下述制备方法制成1000片或1000粒胶囊；制备方法如下：第一步前处理：将原辅料粉碎，过100目筛，备用；第二步粘合剂的配制：称取适量聚维酮K30溶于50％乙醇中，配制成10％聚维酮K3050％乙醇溶液，备用；第三步制粒：称取处方量的氯桂丁胺、乳糖、内加2/3处方量的羧甲淀粉钠，混合均匀；加入粘合剂制软材，18目筛制粒；第四步干燥：湿颗粒于烘箱中干燥；第五步整粒混合：16目筛整粒，外加处方量的1/3的羧甲淀粉钠、硬脂酸镁、微粉硅胶，总混均匀，检测含量；第六步压片或装胶囊：计算片重或胶囊重；第七步包装，入库。
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