CN101933972A - 一种一氧化氮增强剂及其应用 - Google Patents

Abstract

一种一氧化氮增强剂及其应用，属于功能性食品技术领域，其特征是，所述一氧化氮增强剂由如下重量比例的原料组成：L-精氨酸3～10g，L-瓜氨酸0.1～2g，叶酸0.1～2mg，茶多酚20～800mg，辅酶Q10 20～200mg，植物甾醇0.4～3.2g，亚麻籽粉2～20g。本发明能够增强和稳定体内产生的NO，提高NO在机体内的水平。此外，茶多酚、叶酸、辅酶Q10、植物甾醇、亚麻籽粉在心脑血管病治疗和预防中不但起到抗氧化作用又各有自己独特的生理学效应。

Description

一种一氧化氮增强剂及其应用

技术领域

本发明涉及一种增强体内一氧化氮数量和活性的组合物，特别涉及一种以氨基酸和抗氧化剂组成的一氧化氮增强剂。本发明的增强剂用于调整心脑血管系统功能和增强人体免疫力的营养品和保健品，尤其是在防止动脉粥样硬化、缓解心绞痛、降低血压、提高人体耐缺氧和抗疲劳能力等方面具有显著效果。

背景技术

一氧化氮(Nitric oxide，NO)是一种极不稳定的生物自由基，广泛分布于生物体内各组织中。作为一种新型生物信使分子，NO被美国Science杂志评选为1992年的明星分子。Robert F.Furchgott，Louis J.Ignarro和Ferid Murad也正是由于证实了“NO是心血管系统的信号分子”，而分享了1998年的诺贝尔生理学和医学奖。

在人体内，NO是由L-精氨酸(L-Arg)在NO合酶(NO synthase，NOS)催化下经NADPH还原而成，其中包括两个独立的氧化还原反应步骤(如下述化学反应式所示)。四氢叶酸、FMN、FDA、血红素以及钙调蛋白是NOS的辅基。

NO作为信使物质或效应分子，参与了机体的许多生理和病理过程：(1)NO参与心、脑血管系统的调节，NO具有舒张血管、抗动脉粥样硬化、抗血栓形成的作用。(2)NO参与免疫调节，NO能与机体内许多活性氧自由基协同杀死多种病原体和癌细胞而保护机体。(3)NO参与神经系统的调节，NO作为神经信使分子执行包括视觉、痛觉、嗅觉等在内的多种重要生理功能，并且参与脑的高级功能活动，如学习和记忆等。除此以外，NO还在呼吸、泌尿、内分泌等系统中起重要作用。NO生成不足或NO信号传导异常与多种疾病的形成和发展密切相关。从高血压到某些类型的心脏病、卒中、阳痿、肺水肿、糖尿病、记忆丧失.哮喘、炎症、休克以及风湿性关节炎等都与NO生理功能有关。

目前NO气体以及NO供体药物已被广泛应用于治疗新生儿肺高压、心绞痛、心力衰竭、妊高症、阳痿、癌症等疾病。虽然它们在治疗这些疾病方面具有显著的疗效，但它们均不能长期使用。NO的半衰期不足1s，决定了其有限的扩散距离和作用时间。NO供体药物较强的毒副作用也限制了其长期使用。

鉴于此，我们根据NO体内合成的原理，结合国内外的最新研究进展，设计了一个以氨基酸和抗氧化剂等补充食品为原料的组合物，通过促进体内NO生成，阻止胆固醇在血管壁上沉积，提高机体对病原微生物和癌细胞的杀伤力，舒张血管、防止动脉粥样硬化和血栓形成、增强人体免疫力。

发明内容

本发明参照诺贝尔奖获得者Ignarro博士倡导的NO养生法，克服NO气体和NO供体药物直接用于预防和治疗疾病的不足，提供了一种对心脑血管疾病具有良好疗效的由天然或合成的营养物组成的NO增强剂。本发明旨在通过降血压、降血脂、增强人体免疫力等综合作用对心脑血管病实施安全有效地预防作用，该组合物可以作为营养品或保健品长期服用，无毒副作用。

本发明具体采用如下技术方案：

一种一氧化氮增强剂，其特征是，所述一氧化氮增强剂由如下重量比例的原料组成：

L-精氨酸        3～10g

L-瓜氨酸        0.1～2g

叶酸            0.1～2mg

茶多酚          20～800mg

辅酶Q10         20～200mg

植物甾醇        0.4～3.2g

亚麻籽粉        2～20g。

优选的配比是：

L-精氨酸        3.5～6.5g

L-瓜氨酸        0.1～0.4g

叶酸            0.2～0.8mg

茶多酚          40～200mg

辅酶Q10         30～100mg

植物甾醇        0.4～1g

亚麻籽粉        3～15g。

所述一氧化氮增强剂的应用，其特征是，所述一氧化氮增强剂用于制备调整心脑血管系统功能或/和增强人体免疫力的功能性营养品或保健品。

本发明一氧化氮增强剂组合物在应用时，分如下两种情况：

1)所述一氧化氮增强剂作为添加剂添加到营养品或保健品。

2)所述一氧化氮增强剂作为有效成分，用于制备药剂学上可接受的口服制剂，制备的口服制剂作为保健食品或营养品。

所述口服制剂的剂型是片剂、胶囊剂、缓释制剂、散剂、颗粒剂、糖衣丸、微丸、注射剂、口服液、乳剂、混悬剂、吸入剂、气雾剂中的一种。

上述剂型可按照已知的方法制备，可以添加可接受的赋形剂、稀释剂、润滑剂或缓释剂。

本发明中L-精氨酸和L-瓜氨酸是食物中天然存在的两种氨基酸，二者均参与机体的尿素循环和NO形成。在肝细胞中瓜氨酸可作为前体合成精氨酸，精氨酸又是生成尿素的前身物质，精氨酸和瓜氨酸可推动肝脏中尿素的合成，解除氨中毒。同时精氨酸又是NO的前体，在血管内皮细胞、神经细胞和免疫细胞中，精氨酸经NO合酶催化生成NO。NO具有舒张血管、抗动脉粥样硬化、抗血栓形成的作用，内皮生成NO不足在动脉粥样硬化、高血压、阳痿和糖尿病等疾病中发挥着突出的病理学作用。

体内产生的NO半衰期极短，常常不足1s就被其它活性氧灭活。有证据表明无论是来源于日常饮食还是保健品的抗氧化剂，均能通过清除或中和有害的活性氧来提高机体的NO水平。并可通过修复活性氧破坏的血管内皮细胞，预防NO生成不足。

在该组合物中茶多酚、叶酸、辅酶Q10、植物甾醇、亚麻籽粉均为抗氧化剂，它们皆能与精氨酸协同稳定体内产生的NO，从而提高NO在机体内的水平。此外茶多酚、叶酸、辅酶Q10、植物甾醇、亚麻籽粉在心脑血管病治疗和预防中又各有自己独特的生理学效应。

茶多酚是从茶叶中提取的多酚类化合物，也是茶叶中有保健功能的主要成份之一。国内外的研究表明，茶多酚的抗氧化能力是VE的18倍，VC的3-10倍，作为抗氧化剂其用量极少：0.01-0.03％即可起作用，而且无合成物的潜在毒副作用。茶多酚通过升高高密度脂蛋白胆固醇(好胆固醇)的含量来清除动脉血管壁上胆固醇的蓄积，同时抑制细胞对低密度脂蛋白胆固醇(坏胆固醇)的摄取，从而降低血脂，预防和缓解动脉粥样硬化。茶多酚的强抗氧化能力还可对该组合物中的其它氨基酸、维生素等有良好的保护作用，使它们在较长时间内保持原有色泽与营养水平。

叶酸是一种水溶性B族维生素，它的活性形式是四氢叶酸。四氢叶酸作为NO合酶的辅基，有助于保持体内该酶的活性，从而促进NO的生成。大量证据表明氧化应激是冠状血管疾病的发病机制之一，而四氢叶酸作为某些抗氧化酶的辅助因子，可有效抵抗氧化应激。四氢叶酸的另一个重要功能是降低血液中同型半胱氨酸的水平。同型半胱氨酸可损伤生成NO的血管内皮细胞，同时它也是诱发冠心病、高血压和心肌梗塞的危险因素之一。

辅酶Q10是线粒体呼吸链的重要组成部分，它能帮助食物转化为细胞生存必需的能量(如ATP)，使细胞保持最佳状态，使人感觉精力充沛；体内辅酶Q10既是运动的电子载体，同时也是细胞自身产生的天然抗氧化剂，它可阻止自由基的形成，有助于维护NO的稳定，以及免疫系统的正常运作，并能延缓衰老；在心肌内辅酶Q10能协助细胞为其提供充足的能量，预防突发性心脏病，尤其在心肌缺氧过程中辅酶Q10发挥关键作用。

植物甾醇是一类广泛存在于植物中的天然活性物质，在结构上类似于动物体内的胆固醇，它们除了具有良好的抗氧特性可维持NO在体内的一定浓度以外，还能“识别”血液中的好坏胆固醇。并能抢占坏胆固醇在肠道中的位置，促使其排出体外，从而降低血液中总胆固醇和坏胆固醇的含量，同时并不影响好胆固醇的含量。目前市场上常见的降脂药他汀类药物虽能通过抑制胆固醇在肝细胞内合成，有效降低血清胆固醇水平，但此类药物对肝脏有一定副作用。其它降脂药物也均有其各自的毒副作用。植物甾醇是植物中的天然活性物质，安全无毒是其突出的优点。植物甾醇无法被人体合成，人们每天从食物中摄入的量一般仅有200到400毫克，无法达到降低胆固醇的效果。针对这种现状国内外专家建议通过改善日常饮食、食用保健品等多种渠道增加植物甾醇的摄入量。此外有人还研究发现，植物甾醇能显著的降低精氨酸的碱苦异味。因此在本组合物中我们通过添加一定剂量的植物甾醇不仅稳定了体内的NO、显著地阻止了坏胆固醇在体内的积累，还可消除精氨酸难闻的腥味。

亚麻籽粉是将亚麻籽研磨而制成的粉末，其内富含ω-3脂肪酸和可溶性纤维素，ω-3脂肪酸不仅能通过干扰氧化过程养护血管内皮细胞促进NO生成，还能降低血液中的甘油三酯有益于心脑血管健康。此外亚麻籽粉内丰富的亚麻籽油还可以作为结晶状态的植物甾醇的分散介质，使其能更好的发挥降低血清胆固醇的作用。

具体实施方式

以下列举具体实施例对本发明进行说明。需要指出的是，实施例只用于对本发明进一步说明，不代表本发明的保护范围，其他人根据本发明的提示做出的非本质的修改和调整，仍属于本发明保护范围。

实施例1-4

	实施例1	实施例2	实施例3	实施例4
					L-精氨酸	3g	3.5g	6.5g	10g
L-瓜氨酸	2g	0.4g	0.2g	0.1g
					叶酸	2mg	0.2mg	0.4mg	0.1mg
茶多酚	200mg	800mg	20mg	40mg
					辅酶Q10	100mg	200mg	30mg	20mg
植物甾醇	3.2g	1g	0.4g	0.6g
					亚麻籽粉	20g	15g	3g	2g

以下为更加优选的配方：

实施例5

L-精氨酸            5g

L-瓜氨酸            0.4g

叶酸                0.4mg

茶多酚              100mg

辅酶Q10             100mg

植物甾醇            1g

亚麻籽粉            8g。

本配方主要是针对有动脉粥样硬化、心绞痛或/和高血压等心脑血管疾病的人。

实施例6

L-精氨酸            5g

L-瓜氨酸            0.2g

叶酸                0.4mg

茶多酚              200mg

辅酶Q10             50mg

植物甾醇            0.8g

亚麻籽粉            6g。

本配方主要针对身体乏力易疲劳处于亚健康状态的人，用于增强人体耐缺氧和抗疲劳能力。

实施例7

L-精氨酸            4g

L-瓜氨酸            0.2g

叶酸或四氢叶酸      0.2mg

茶多酚              200mg

辅酶Q10             50mg

植物甾醇            1.5g

亚麻籽粉            5g。

本配方主要针对身体无明显异样的人，用于增强人体免疫力、预防心脑血管疾病。

以上用量为每日用量。

按照已知技术，可将实施例1-7的配方制成现有技术口服的功能性制剂，或者作为添加剂添加于营养食品或保健食品。

Claims (6)

1.一种一氧化氮增强剂，其特征是，所述一氧化氮增强剂由如下重量比例的原料组成：

L-精氨酸        3～10g

L-瓜氨酸        0.1～2g

叶酸            0.1～2mg

茶多酚          20～800mg

辅酶Q10         20～200mg

植物甾醇        0.4～3.2g

亚麻籽粉        2～20g。

2.根据权利要求1所述的一氧化氮增强剂，其特征是，所述一氧化氮增强剂由如下重量比例的原料组成：

L-精氨酸        3.5～6.5g

L-瓜氨酸        0.1～0.4g

叶酸            0.2～0.8mg

茶多酚          40～200mg

辅酶Q10         30～100mg

植物甾醇        0.4～1g

亚麻籽粉        3～15g。

3.权利要求1的一氧化氮增强剂的应用，其特征是，所述一氧化氮增强剂用于制备调整心脑血管系统功能或/和增强人体免疫力的营养品或保健品。

4.根据权利要求3所述的一氧化氮增强剂的应用，其特征是，所述一氧化氮增强剂作为添加剂添加到营养品或保健品。

5.根据权利要求3所述的一氧化氮增强剂的应用，其特征是，所述一氧化氮增强剂作为有效成分，用于制备药剂学上可接受的口服制剂。

6.根据权利要求5所述的一氧化氮增强剂的应用，其特征是，所述口服制剂的剂型是片剂、胶囊剂、缓释制剂、散剂、颗粒剂、糖衣丸、微丸、注射剂、口服液、乳剂、混悬剂、吸入剂、气雾剂中的一种。