CN101902908B - 提高青贮饲料喂养的动物的奶和/或肉量的方法 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种提高青贮饲料喂养的动物的奶和/或肉量的方法,其包括如下步骤:a)用至少一种嗜球果伞素化合物处理植物和/或繁殖体和/或其中植物生长或待生长的场所;b)由根据步骤a)处理的植物生产青贮饲料;c)用由根据步骤a)处理的植物根据步骤b)生产的青贮饲料喂养产奶和/或肉的动物。此外,本发明还涉及用于喂养动物的青贮饲料,其由用至少一种嗜球果伞素化合物在产生所述青贮饲料之前处理的植物生产。此外,本发明涉及至少一种嗜球果伞素化合物在提高青贮饲料喂养的产奶动物的奶量中的用途。此外,本发明还涉及至少一种嗜球果伞素化合物在提高青贮饲料喂养的产肉动物的肉量中的用途。

Description

提高青贮饲料喂养的动物的奶和/或肉量的方法
本发明涉及一种提高青贮饲料喂养的动物的奶和/或肉量的方法,其包括如下步骤:
a)用至少一种嗜球果伞素化合物处理植物和/或繁殖体和/或其中植物生长或待生长的场所
b)由根据步骤a)处理的植物生产青贮饲料
c)用由根据步骤a)处理的植物根据步骤b)生产的青贮饲料喂养产奶和/或肉的动物。
在一个实施方案中,本发明涉及一种提高青贮饲料喂养的产奶动物的奶量的方法,其包括步骤a-c),其中在步骤c)中用青贮饲料喂养产奶动物。
在另一实施方案中,本发明涉及一种提高青贮饲料喂养的产肉动物的肉量的方法,其包括步骤a)-c),其中在步骤c)中用青贮饲料喂养产肉动物。
此外,本发明涉及用于喂养动物的青贮饲料,其由用至少一种嗜球果伞素化合物在产生所述青贮饲料之前处理的植物生产。
此外,本发明涉及至少一种嗜球果伞素化合物在提高青贮饲料喂养的产奶动物的奶量中的用途。
此外,本发明还涉及至少一种嗜球果伞素化合物在提高青贮饲料喂养的产肉动物的肉量中的用途。
目前,奶和肉的生产以工业规模进行。奶和肉被认为是人类健康营养品的关键部分。此外,奶也可加工为大量品种的乳制品,如黄油、酸奶或奶酪。最近几年,世界范围的肉消耗显著增长。根据联合国食品和农业组织,食品消耗的模式转向高质量和更昂贵的食品,如肉和乳制品(FAO,2002)。然而,生产肉和奶需要大量草料。为了确保这些草料的可得性,持续增加量的可耕地被用于生产草料而不是用于生产人类食物。此外,可耕地的总量有限并且由于世界人口的增加在过去几十年可耕地总量下降。
因此,本发明的目的是提供一种提高青贮饲料喂养的产奶和/或肉的动物的奶和/或肉量的方法。
本发明的一个目的是提供一种提高青贮饲料喂养的产奶动物的奶量的方法。
本发明的另一目的是提供一种提高青贮饲料喂养的产肉动物的肉量的方法。
令人惊讶的是,我们发现该目的可通过向场所、繁殖体和/或用于最终生产随后喂养产奶和/或肉动物的青贮饲料的植物施加至少一种嗜球果伞素化合物而实现。式I的嗜球果伞素尤其适用于本发明目的。
长期以来,嗜球果伞素已知为杀真菌剂。在某些情况下,它们也被描述为杀虫剂(EP-A 178826;EP-A 253213;WO 93/15046;WO 95/18789;WO 95/21153;WO 95/21154;WO 95/24396;WO 96/01256;WO 97/15552;WO 97/27189),近年来,它们也已知用于增加植物健康(WO 01/82701;WO 03/075663;WO 07/104660)。
根据本发明使用的化合物,特别是式I化合物导致用青贮饲料喂养的动物的奶和/或肉量提高,所述青贮饲料源自用至少一种嗜球果伞素化合物在生产所述青贮饲料之前处理的植物。
根据本发明,与在用并非源自根据本发明用至少一种嗜球果伞素化合物处理的植物的青贮饲料喂养产奶动物之后得到的奶量相比,奶量的增加为至少3%,优选5-10%,更优选10-20%或甚至20-30%。
根据本发明,与在用并非源自根据本发明用至少一种嗜球果伞素化合物处理的植物的青贮饲料喂养产奶动物之后得到的奶量相比,肉量的增加为至少3%,优选5-10%,在某些情况下10-20%或甚至20-30%。
适用于本发明的嗜球果伞素的特定实例为式I化合物:
Figure BPA00001161506100021
其中变量如下所定义:
X为卤素、C1-C4烷基或三氟甲基;
m为0或1;
Q  为C(=CH-CH3)-COOCH3、C(=CH-OCH3)-COOCH3、C(=N-OCH3)-CONHCH3、C(=N-OCH3)-COOCH3、N(-OCH3)-COOCH3或基团Q1:
Figure BPA00001161506100031
其中#表示与苯环的连接键;
A为-O-B、-CH2O-B、-OCH2-B、-CH2S-B、-CH=CH-B、-C≡C-B、-CH2O-N=C(R1)-B、-CH2S-N=C(R1)-B、-CH2O-N=C(R1)-CH=CH-B或-CH2O-N=C(R1)-C(R2)=N-OR3,其中:
B为苯基,萘基,含有1、2或3个氮原子和/或一个氧或硫原子或一个或两个氧和/或硫原子的5-或6元杂芳基或5-或6元杂环基,其中环体系未被取代或被1、2或3个基团Ra取代:
Ra相互独立地为氰基、硝基、氨基、氨基羰基、氨基硫代羰基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基氨基羰基、二-C1-C6烷基氨基羰基、C1-C6烷基氨基硫代羰基、二-C1-C6烷基氨基硫代羰基、C2-C6链烯基、C2-C6链烯基氧基、苯基、苯氧基、苄基、苄氧基、5-或6元杂环基、5-或6元杂芳基、5-或6元杂芳基氧基、C(=NOR′)-R″或OC(R′)2-C(R″)=NOR″,其中环状基团本身可未被取代或被1、2、3、4或5个基团Rb取代:Rb相互独立地为氰基、硝基、卤素、氨基、氨基羰基、氨基硫代羰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基亚磺酰基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基氨基羰基、二-C1-C6烷基氨基羰基、C1-C6烷基氨基硫代羰基、二-C1-C6烷基氨基硫代羰基、C2-C6链烯基、C2-C6链烯基氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、苯基、苯氧基、苯硫基、苄基、苄氧基、5-或6元杂环基、5-或6元杂芳基、5-或6元杂芳基氧基或C(=NOR′)-R″;
R′、R″相互独立地为氢或C1-C6烷基;
R1为氢、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4烷硫基;
R2为苯基、苯基羰基、苯基磺酰基、5-或6元杂芳基、5-或6元杂芳基羰基或5-或6元杂芳基磺酰基,其中环体系可未被取代或被1、2、3、4或5个基团Ra取代,
C1-C10烷基、C3-C6环烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C1-C10烷基羰基、C2-C10链烯基羰基、C3-C10炔基羰基、C1-C10烷基磺酰基或C(=NOR′)-R″,其中碳链可未被取代或被1、2、3、4或5个基团Rc取代,Rc相互独立地为氰基、硝基、氨基、氨基羰基、氨基硫代羰基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷硫基、C1-6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基氨基羰基、二-C1-C6烷基氨基羰基、C1-C6烷基氨基硫代羰基、二-C1-C6烷基氨基硫代羰基、C2-C6链烯基、C2-C6链烯基氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、5-或6元杂环基、5-或6元杂环基氧基、苄基、苄氧基、苯基、苯氧基、苯硫基、5-或6元杂芳基、5-或6元杂芳基氧基或杂芳基硫基,其中环状基团可部分或全部被卤代或可被1、2或3个基团Ra取代;和
R3为氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基,其中碳链可部分或全部被卤代或可被1、2、3、4或5个基团Rc取代;和
选自如下的嗜球果伞素化合物:(2-氯-5-[1-(3-甲基苄氧基亚氨基)乙基]苄基)氨基甲酸甲酯、(2-氯-5-[1-(6-甲基吡啶-2-基甲氧基亚氨基)乙基]苄基)氨基甲酸甲酯、2-(2-(6-(3-氯-2-甲基-苯氧基)-5-氟-嘧啶-4-基氧基)-苯基)-2-甲氧基-亚氨基-N-甲基乙酰胺和3-甲氧基-2-(2-(N-(4-甲氧基-苯基)环丙烷甲酰亚胺硫(carboximidoylsulfanyl)-甲基)-苯基)-丙烯酸甲酯;及其可农用盐。
根据本发明的一个实施方案,向场所、用于生产青贮饲料的植物和植物部分施加嗜球果伞素化合物,在产奶动物消耗了所述青贮饲料之后提高了产奶动物的产奶量。
根据本发明的另一实施方案,向场所、用于生产青贮饲料的植物和植物部分施加嗜球果伞素化合物,在产肉动物消耗了所述青贮饲料之后提高了产肉动物的产肉量。
根据本发明的一个实施方案,至少一种嗜球果伞素化合物作为种子处理施加。
根据本发明的一个实施方案,根据步骤b)的青贮饲料显示提高的消化性。
根据本发明的另一实施方案,根据步骤b)的青贮饲料显示增加的能量含量。
根据本发明的一个实施方案,根据步骤c)的青贮饲料喂养的动物包括牛、绵羊、猪、马和/或山羊。
术语“植物”应理解为指具有经济重要性的植物和/或人工生长的植物。它们优选选自农业作物、造林和园艺(包括观赏植物)植物。用于本文的术语植物包括所有植物部分,如萌发的种子、出苗的秧苗、草本植被以及长出的木本植物,包括所有地下部分(如根)和地上部分。非穷尽性植物列举包括如下非限制性属:
苘麻属(Abutilon)、苜蓿(Alfalfa)、苋属(Amaranthus)、蒿属(Artemisia)、马利筋属(Asclepias)、燕麦属(Avena)、地毯草属(Axonopus)、半丰草属(Borreria)、臂形草属(Brachiaria)、芸苔属(Brassica)、雀麦属(Bromus)、藜属(Chenopodium)、蓟属(Cirsium)、鸭跖草属(Commelina)、旋花属(Convolvulus)、狗牙根属(Cynodon)、莎草属(Cyperus)、马唐属(Digitaria)、稗属(Echinochloa)、掺属(Eleusine)、披碱草属(Elymus)、木贼属(Equisetum)、高山牻牛儿苗属(Erodium)、向日葵属(Helianthus)、白茅属(Imperata)、番薯属(Ipomoea)、地肤属(Kochia)、黑麦草属(Lolium)、锦葵属(Malva)、稻属(Oryza)、半颖黍属(Ottochloa)、黍属(Panicum)、雀稗属(Paspalum)、虉草属(Phala ris)、芦苇属(Phragmites)、蓼属(Polygonum)、马齿苋属(Portulaca)、蕨属(Pteridium)、葛属(Pueraria)、悬钩子属(Rubus)、猪毛菜属(Salsola)、黑麦属(Secale)、狗尾草属(Setaria)、黄花稔(Sida)、白芥属(Sinapis)、高粱属(Sorghum)、大爪草属(Spergula)、车轴草属(Trifolium)、小麦属(Triticum)、香蒲属(Typha)、荆豆属(Ulex)、野豌豆属(Vicia)、苍耳属(Xanthium)和玉蜀黍属(Zea)。
在本发明的一个实施方案中,植物选自农业作物、造林和园艺植物,其各自呈其天然或遗传修饰形式(GMO)。这类GMO可具有改善的性质,如改善的胁迫耐受性和植物对生物及非生物胁迫因素,如真菌、细菌、病毒、昆虫、热胁迫、冷胁迫、干旱胁迫、UV胁迫和/或盐胁迫具有改善的抗性。
“繁殖体”是所有类型的植物繁殖材料。该术语包括种子、谷粒、果实、块茎、根茎、孢子、伐条、分枝、分生组织、单个和多个植物细胞以及可由其获得整个植物的任何其他植物组织。一种特定的繁殖体为种子。
“奶”是由雌性哺乳动物生产的液体。生奶的确切组成可根据品种而显著变化。通常而言,其含有大量不饱和脂肪、蛋白质和钙。奶可以各种方式加工,其产品称为奶制品。
“肉”是例如用作食物的动物组织。术语肉通常指骨骼肌和相连的脂肪,但是也可指非肌肉器官,包括肺、肝、皮肤、脑、骨髓和肾。
“产奶动物”应理解为指来自哺乳动物类的所有雌性动物,如牛、绵羊、猪、山羊、马、骆驼、水牛和/或牦牛。
“产肉动物”应理解为指所有用于产肉的动物,如牛、绵羊、猪、山羊、马、骆驼、家禽、水牛和/或牦牛。
“青贮饲料”为某种储存草料。通常而言,青贮饲料在所谓的饲料青贮法中由植物制备。在此方法中,植物或植物部分由本身的微生物(如一种或多种乳酸菌菌株,如乳酸杆菌(Lactobacillus spec.))引起厌氧发酵,将糖转化为酸并耗尽了存在于作物材料中的任何氧气,使得草料可保存。取决于所用植物,除了青贮饲料外可使用其他名称,如用于燕麦的oatlage或用于苜蓿的半干青贮料(haylage)。青贮饲料广泛用于喂养产奶和肉的动物,如奶牛和肉牛。
术语“生产青贮饲料”描述了如何得到适用于喂养产奶和肉的动物的青贮饲料的方法。青贮饲料通过用草料收获机截短收获的植物生物质而由植物生产。合适的植物可以是草料作物,如玉米,禾谷类,如小麦、黑麦或大麦,牧草,三叶草(clover),苜蓿(alfalfa)和其他豆科作物,向日葵和适用于青贮法的任何其他植物和任何所述植物的混合物。
植物以约30-40%的干物质含量收获,从而在青贮法中产生最佳的发酵过程并且使发酵过程中的损失最小化。对于牧草、三叶草、苜蓿及其混合物和其他作物,可能需要让植物材料在田间干燥以在割草之后和在用草料收获机截短之前达到30-40%的干物质。这类材料已知为半干青贮料。对于玉米或禾谷类,将谷物与植物的剩余部分一起收获。为了使谷物内的营养物质可被喂养动物在肠道内吸收,可能需要在草料收获机中的截短过程中压碎谷物。将收获并切割的植物材料转移至青贮室中。青贮室可以是贮仓、青贮堆、或混凝土板青贮室或青贮塔。在青贮室中,将截短的植物材料压缩以从植物材料中消除空气从而可发生厌氧发酵。取决于所用青贮室的类型,可能需要用塑料膜(青贮饲料膜)密封青贮室。在青贮过程中压缩和密封用于发酵的植物材料的另一方法为将植物材料打捆并将捆包裹在青贮膜中用于密封。可将添加剂加入植物材料中以改善发酵。添加剂可以是微生物添加剂,如乳酸杆菌和其他接种菌(inoculant),或酸如丙酸、乙酸或甲酸,或糖或含有糖的材料,如糖蜜。然而,也可使用生产青贮饲料的其他方法。生产青贮饲料的方法(饲料青贮法)的一个优点在于该方法对用于生产所述青贮饲料的植物材料所包括的营养物质组成、量和可用性没有影响。另一方面,该方法本身的目的并不是仅保持植物材料的质量与将该植物材料用于生产青贮饲料之前一样,而是除此之外,还使草料可保存以及使植物材料的积极性能保持延长时间,以使其在收获后的长时间内可用作草料。
“消化性”是植物、植物部分、植物混合物、草料组合物或由植物加工的动物饲料(如青贮饲料)对植物、植物部分、植物混合物、草料组合物或由植物加工的动物饲料(如青贮饲料)的营养价值有贡献的性能,其描述了没有经由排泄物排泄而是在用植物、植物部分、植物混合物、草料组合物或由植物加工的动物饲料(如青贮饲料)喂养的动物肠道内吸收的对所述动物性能具有影响的营养物(营养物质)的相对量。描述草料消化性的参数例如为中性清洁剂纤维消化性(Neutral Detergent Fiber Digestibility(NDFD)),酸清洁剂纤维(Acid Detergent Fiber(ADF))和总的可消化营养物作为干物质的百分数(TDN%DM)。
术语“中性清洁剂纤维消化性(NDFD)”应理解为指在中性清洁剂中消化之后纤维的测量,其中中性清洁剂为测定草料质量和消化性的助剂。高NDFD是所希望的。评价草料的NDFD消化性以有助于预测总的草料消化性。
“酸清洁剂纤维(ADF)”表示含有纤维素、木质素和热损伤的蛋白质的草料不易消化部分。ADF与草料的消化性紧密相关。低的ADF表示草料更易消化。低的ADF浓度是所希望的。
术语“总的可消化营养物作为干物质的百分数(TDN%DM)”描述了通过测量草料的可获取能量和动物所需能量的可消化营养物的总量。这是草料的消化性的量度。高的TDN%DM是所希望的。
术语“能量含量”包括对用植物、植物部分、植物混合物、草料组合物或由植物加工的动物饲料(如青贮饲料)喂养的动物供应其能量需求以维持所述动物的生命机能,如基本的生理过程和所述动物的性能,如在哺乳期的牛、绵羊、山羊或猪的产奶和/或重量增加有贡献的植物、植物部分、植物混合物、草料组合物或由植物加工的动物饲料(如青贮饲料)所有成分或组分的含量。描述草料的能量含量的一个参数为中性清洁剂纤维(NDF)。
术语“中性清洁剂纤维(NDF)”应理解为指草料的纤维含量的度量。与草料的非纤维成分相比,其较不易消化。具有低NDF水平的草料具有较高的能量。因此,低NDF含量是所希望的。
“淀粉”应理解为指连同纤维的可消化组分的草料的淀粉含量。例如在玉米青贮饲料的情况下,淀粉占能量的大部分。
术语“干物质(DM)”应理解为指草料的总重量减去草料中的水重量,以百分数表示。
术语“场所”定义为用于农业、园艺或造林生产的在特定时间的特定位置,其受影响所存在的植物的生长、发育和产量所有生物(如植物、动物、真菌)参数和非生物参数(如气候、土壤类型、水的可得性)的影响。
术语“作物”应理解为指在收获之后进一步利用的任何植物产品,如严格意义上的果实,蔬菜,坚果,谷物,种子,木材(例如在林业植物的情况下),花(例如在园艺和观赏植物的情况下)等;这意味着由植物产生的具有经济价值的任何产品。
术语“至少一种嗜球果伞素化合物”应理解为指1、2、3种或更多种嗜球果伞素。
根据本发明,将嗜球果伞素化合物,更具体而言式I的嗜球果伞素施用于用于产生青贮饲料的植物。
根据本发明的一个实施方案,用于喂养产奶和肉的动物的青贮饲料源自在根据本发明生产青贮饲料之前用至少一种嗜球果伞素化合物处理的玉米、禾草、三叶草、高粱、燕麦、黑麦、野豌豆、苜蓿、禾草混合物和/或杂草。
根据本发明的一个实施方案,将至少一种嗜球果伞素化合物施用于包括玉米、禾草、三叶草、高粱、燕麦、黑麦、野豌豆、苜蓿、禾草混合物和/或杂草的植物和/或其繁殖体。
根据本发明的优选实施方案,用于喂养产奶和肉的动物的青贮饲料源自用至少一种嗜球果伞素化合物在根据本发明生产青贮饲料之前处理的玉米植物。
根据本发明的一个实施方案,用于喂养产奶和肉的动物的青贮饲料源自用唑菌胺酯(pyraclostrobin)(化合物I-5)在根据本发明生产青贮饲料之前处理的玉米植物。
根据本发明的另一实施方案,用于喂养动物的青贮饲料源自用亚胺菌(kresoxim-methyl)(化合物II-1)在根据本发明生产青贮饲料之前处理的玉米植物。
在本发明的一个实施方案中,将用于提高奶量的本发明青贮饲料喂养牛,优选奶牛。
在本发明的一个实施方案中,将用于提高肉量的本发明青贮饲料喂养牛,优选肉牛。
在本发明的另一实施方案中,将用于提高奶量的本发明青贮饲料喂养马。
在本发明的另一实施方案中,将用于提高肉量的本发明青贮饲料喂养马。
在本发明的一个实施方案中,使用开头所定义的式I化合物。
此外,下表中所列的如下化合物可优选根据本发明使用。
表I
  编号   T  (Ra’)y   基团苯基-(Rb)x的位置   (Rb)x   参考文献
  I-1   N    -   1   2,4-Cl2   WO 96/01256
  I-2   N    -   1   4-Cl   WO 96/01256
  I-3   CH    -   1   2-Cl   WO 96/01256
  I-4   CH    -   1   3-Cl   WO 96/01256
  I-5   CH    -   1   4-Cl   WO 96/01256
  I-6   CH    -   1   4-CH3   WO 96/01256
  I-7   CH    -   1   H   WO 96/01256
  I-8   CH    -   1   3-CH3   WO 96/01256
  I-9   CH   5-CH3   1   3-CF3   WO 96/01256
  I-10   CH   1-CH3   5   3-CF3   WO 99/33812
  I-11   CH   1-CH3   5   4-Cl   WO 99/33812
  I-12   CH   1-CH3   5     -   WO 99/33812
表II
  编号   V   Y   Ra   参考文献
  II-1   OCH3   N   2-CH3   EP-A 253 213
  II-2   OCH3   N   2,5-(CH3)2   EP-A 253 213
  编号   V   Y   Ra   参考文献
  II-3   NHCH3   N   2,5-(CH3)2   EP-A 477 631
  II-4   NHCH3   N   2-Cl   EP-A 398 692
  II-5   NHCH3   N   2-CH3   EP-A 398 692
  II-6   NHCH3   N   2-CH3,4-OCF3   EP-A 628 540
  II-7   NHCH3   N   2-Cl,4-OCF3   EP-A 628 540
II-8 NHCH3 N   2-CH3,4-OCH(CH3)-C(CH3)=NOCH3 EP-A 1118 609
II-9 NHCH3 N   2-Cl,4-OCH(CH3)-C(CH3)=NOCH3 EP-A 1118 609
II-10 NHCH3 N   2-CH3,4-OCH(CH3)-C(CH2CH3)=NOCH3 EP-A 1118 609
  II-11   OCH3   CH   2,5-(CH3)2   EP-A 226 917
表III
Figure BPA00001161506100111
  编号   V   Y   T   Ra   参考文献
  III-1   OCH3   CH   N   2-OCH3,4-CF3   WO 96/16047
  III-2   OCH3   CH   N   2-OCH(CH3)2,4-CF3   WO 96/16047
  III-3   OCH3   CH   CH   2-CF3   EP-A 278595
  III-4   OCH3   CH   CH   4-CF3   EP-A 278595
  III-5   NHCH3   N   CH   2-Cl   EP-A 398692
  III-6   NHCH3   N   CH   2-CF3   EP-A 398692
  III-7   NHCH3   N   CH   2-CF3,4-Cl   EP-A 398692
  III-8   NHCH3   N   CH   2-Cl,4-CF3   EP-A 398692
表IV
Figure BPA00001161506100112
  编号  V   Y   R1  B   参考文献
  编号   V   Y   R1   B   参考文献
  IV-1   OCH3   CH   CH3   (3-CF3)C6H4   EP-A 370629
  IV-2   OCH3   CH   CH3   (3,5-Cl2)C6H3   EP-A 370629
IV-3   NHCH3 N CH3 (3-CF3)C6H4 WO 92/13830
IV-4   NHCH3 N CH3 (3-OCF3)C6H4 WO 92/13830
  IV-5   OCH3   N   CH3   (3-OCF3)C6H4   EP-A 460575
  IV-6   OCH3   N   CH3   (3-CF3)C6H4   EP-A 460575
  IV-7   OCH3   N   CH3   (3,4-Cl2)C6H3   EP-A 460575
  IV-8   OCH3   N   CH3   (3,5-Cl2)C6H3   EP-A 463488
  IV-9   OCH3   CH   CH3   CH=CH-(4-Cl)C6H4   EP-A 936213
表V
Figure BPA00001161506100121
  编号   V   R1   R2   R3   参考文献
  V-1   OCH3   CH3   CH3   CH3   WO 95/18789
  V-2   OCH3   CH3   CH(CH3)2   CH3   WO 95/18789
  V-3   OCH3   CH3   CH2CH3   CH3   WO 95/18789
  V-4   NHCH3   CH3   CH3   CH3   WO 95/18789
  V-5   NHCH3   CH3   4-F-C6H4   CH3   WO 95/18789
  V-6   NHCH3   CH3   4-Cl-C6H4   CH3   WO 95/18789
  V-7   NHCH3   CH3   2,4-C6H3   CH3   WO 95/18789
  V-8   NHCH3   Cl   4-F-C6H4   CH3   WO 98/38857
  V-9   NHCH3   Cl   4-Cl-C6H4   CH2CH3   WO 98/38857
  V-10   NHCH3   CH3   CH2C(=CH2)CH3   CH3   WO 97/05103
  V-11   NHCH3   CH3   CH=C(CH3)2   CH3   WO 97/05103
  V-12   NHCH3   CH3   CH=C(CH3)2   CH2CH3   WO 97/05103
  V-13   NHCH3   CH3   CH=C(CH3)CH2CH3   CH3   WO 97/05103
  V-14   NHCH3   CH3   O-CH(CH3)2   CH3   WO 97/06133
  V-15   NHCH3   CH3   O-CH2CH(CH3)2   CH3   WO 97/06133
  编号   V   R1   R2   R3   参考文献
  V-16   NHCH3   CH3  C(CH3)=NOCH3   CH3   WO 97/15552
表VI
Figure BPA00001161506100131
  编号   V   Y   Ra   参考文献
  VI-1   NHCH3   N   H   EP-A 398692
  VI-2   NHCH3   N   3-CH3   EP-A 398692
  VI-3   NHCH3   N   2-NO2   EP-A 398692
  VI-4   NHCH3   N   4-NO2   EP-A 398692
  VI-5   NHCH3   N   4-Cl   EP-A 398692
  VI-6   NHCH3   N   4-Br   EP-A 398692
表VII
Figure BPA00001161506100132
  编号   Q   Ra   参考文献
  VII-1   C(=CH-OCH3)COOCH3   5-O-(2-CN-C6H4)   EP-A 382375
  VII-2   C(=CH-OCH3)COOCH3   5-O-(2-Cl-C6H4)   EP-A 382375
  VII-3   C(=CH-OCH3)COOCH3   5-O-(2-CH3-C6H4)   EP-A 382375
  VII-4   C(=N-OCH3)CONHCH3   5-O-(2-Cl-C6H4)   GB-A 2253624
  VII-5   C(=N-OCH3)CONHCH3   5-O-(2,4-Cl2-C6H3)   GB-A 2253624
  VII-6   C(=N-OCH3)CONHCH33   5-O-(2-CH3-C6H4)   GB-A 2253624
  VII-7   C(=N-OCH3)CON HCH3   5-O-(2-CH3,3-Cl-C6H3)   GB-A 2253624
  VII-8   C(=N-OCH3)CONHCH3   4-F,5-O-(2-CH3-C6H4)   WO 98/21189
  VII-9   C(=N-OCH3)CON HCH3   4-F,5-O-(2-Cl-C6H4)   WO 98/21189
  VII-10   C(=N-OCH3)CONHCH3   4-F,5-O-(2-CH3,3-Cl-C6H3)   WO 98/21189
  VII-11   Q1   4-F,5-O-(2-Cl-C6H4)   WO 97/27189
  VII-12   Q1   4-F,5-O-(2-CH3,3-Cl-C6H3)   WO 97/27189
  VII-13   Q1   4-F,5-O-(2,4-Cl2-C6H3)   WO 97/27189
根据本发明,优选使用的是市售嗜球果伞素化合物,如化合物I-5(唑菌胺酯(pyraclostrobin))、II-1(亚胺菌(kresoxim-methyl))、II-3(醚菌胺(dimoxystrobin))、II-11(E)-2-[2-(2,5-二甲基-苯氧基甲基)-苯基]-3-甲氧基-丙烯酸甲酯(ZJ 0712)、III-3(啶氧菌酯(picoxystrobin))、IV-6(肟菌酯(trifloxystrobin))、IV-9(烯肟菌酯(enestroburin))、V-16(肟醚菌胺(orysastrobin))、VI-1(叉氨苯酰胺(metominostrobin))、VII-1(腈嘧菌酯(azoxystrobin))和VII-11(氟嘧菌酯(fluoxastrobin))。
适用于本发明的另一式I化合物为嘧螨酯(fluacrypyrim)((E)-2-{α-[2-异丙氧基-6-(三氟甲基)嘧啶-4-基氧基]-邻甲苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯)。
根据本发明优选使用的是嗜球果伞素化合物I-5(唑菌胺酯)、II-1(亚胺菌)和V-16(肟醚菌胺)。
根据本发明,特别优选使用的是嗜球果伞素化合物I-5(唑菌胺酯)和II-1(亚胺菌)。
根据本发明尤其优选使用的是嗜球果伞素化合物I-5(唑菌胺酯)。
根据本发明特别优选使用的还有嗜球果伞素化合物II-1(亚胺菌)。
在本发明的上下文中,术语“式I化合物”是指式I的中性化合物和开头提及的其他嗜球果伞素化合物。上述式I化合物也可以其可农用盐形式使用。这些盐通常是与无机酸或有机酸或与金属离子的盐或加合物,如碱金属或碱土金属盐,如钠盐、钾盐或钙盐。
无机酸的实例为氢卤酸,如氢氟酸、盐酸、氢溴酸和氢碘酸,硫酸,磷酸和硝酸。
合适的有机酸例如为甲酸、碳酸和链烷酸,如乙酸,三氟乙酸,三氯乙酸和丙酸,以及羟基乙酸,乳酸,琥珀酸,柠檬酸,苯甲酸,肉桂酸,草酸,对甲苯磺酸,水杨酸,对氨基水杨酸,2-苯氧基苯甲酸或2-乙酰氧基苯甲酸。
合适的金属离子尤其为第一至第八过渡族元素,特别是铬、锰、铁、钴、镍、铜、锌的离子,以及额外的第二主族的那些,特别是钙和镁离子,以及第三和第四主族,尤其是铝、锡和铅的离子。合适的话,金属可以它们可采用的不同价态存在。
在本发明的一个实施方案中,将嗜球果伞素化合物与另一活性化合物一起用于步骤a)。
根据本发明使用的嗜球果伞素化合物,特别是式I化合物可用于在所有上述植物中,以及在与之不同的植物品种中施用。取决于待施加它们的植物部分,它们可用本身已知的且常用于农业实践的装置施用,优选以含水喷雾溶液或喷雾混合物的形式施加。
本发明方法适用于在活的植物作物中叶面施加,在播种或种植前土壤施加,包括整个土壤处理以及犁沟施加,以及尤其对植物繁殖材料拌种施加。后一术语包括所有类型的种子(如果实、块茎、谷粒),伐条,插条等。一种施用领域为处理所有类型的种子。一种合适的方法为通过飞机施用。
施用可通过喷雾至滴流点或通过拌种进行。对所有气生植物部分或仅对单个植物部分,如花、叶或果实进行处理。待处理的单个植物部分的选择取决于植物品种及其发育阶段。较后的阶段可优选通过叶面施用而处理。在本发明的一个实施方案中,施用至种子。优选处理各种发育阶段的胚芽、秧苗、芽和花,以及未成熟的果实。
根据本发明使用的化合物,特别是式I化合物优选以25-1000g/ha,特别优选50-500g/ha,尤其是50-250g/ha的施用率施加。
本发明的另一实施方案涉及用本发明式I化合物处理的种子。
在种子处理中,本发明的式I化合物的施用率取决于种子的性质,且通常为1-1000g活性成分/100kg,5-100g活性成分/100kg,5-20g活性成分/100kg,5-10g活性成分/100kg,30-3000g活性成分/100kg,1-100g活性成分/100kg种子。对于某些作物种子,施用率可更高。
本发明组合物也可与其他化合物,如与除草剂、杀虫剂、生长调节剂、杀真菌剂或者与肥料一起存在。
下列可与嗜球果伞素化合物一起使用杀真菌剂、杀虫剂、生长调节剂和引物(primer)用于阐述而不是限制可能的组合:
羧酰胺类
羧酰苯胺类:苯霜灵(benalaxyl)、精苯霜灵(benalaxyl-M)、麦锈灵(benodanil)、bixafen、啶酰菌胺(boscalid)、萎锈灵(carboxin)、丙氧灭绣胺(mepronil)、呋菌胺(fenfuram)、环酰菌胺(fenhexamid)、氟酰胺(flutolanil)、呋吡唑灵(furametpyr)、甲霜灵(metalaxyl)、甲呋酰胺(ofurace)、噁霜灵(oxadixyl)、氧化萎锈灵(oxycarboxin)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、溴氟唑菌(thifluzamide)、噻酰菌胺(tiadinil)、2-氨基-4-甲基-噻唑-5-甲酰苯胺、2-氯-N-(1,1,3-三甲基-1,2-二氢化茚-4-基)-烟酰胺、N-(4′-溴联苯-2-基)-4-二氟甲基-2-甲基噻唑-5-甲酰胺、N-(4′-三氟甲基联苯-2-基)-4-二氟甲基-2-甲基噻唑-5-甲酰胺、N-(4′-氯-3′-氟联苯-2-基)-4-二氟甲基-2-甲基噻唑-5-甲酰胺、N-(3′,4′-二氯-4-氟-联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基吡唑-4-甲酰胺、N’-(3’,4’-二氯-5-氟联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基吡唑-4-甲酰胺、N-(2-氰基苯基)-3,4-二氯异噻唑-5-甲酰胺、N-(2-(1,3-二甲基-丁基)-苯基)-1,3,3-三甲基-5-氟-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(4’-氯-3’,5-二氟-联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(4’-氯-3’,5-二氟-联苯-2-基)-3-三氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(3’,4’-二氯-5-氟-联苯-2-基)-3-三氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(3’,5-二氟-4’-甲基-联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(3’,5-二氟-4’-甲基-联苯-2-基)-3-三氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(顺-2-双环丙-2-基-苯基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(反-2-双环丙-2-基-苯基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺;
-羧酸吗啉化物:烯酰吗啉(dimethomorph)、氟吗啉(flumorph);
-苯甲酰胺类:氟联苯菌(flumetover)、氟吡菌胺(fluopicolide)(picobenzamid)、fluopyram、苯酰菌胺(zoxamide)、N-(3-乙基-3,5,5-三甲基环己基)-3-甲酰基氨基-2-羟基苯甲酰胺;
-其它羧酰胺:氯环丙酰胺(carpropamid)、双氯氰菌胺(diclocymet)、双炔酰菌胺(mandipropamid)、土霉素(oxytetracyclin)、硅噻菌胺(silthiofam)、N-(6-甲氧基吡啶-3-基)环丙烷甲酰胺;N-(2-(4-[3-(4-氯苯基)丙-2-炔基氧基]-3-甲氧基苯基)乙基)-2-甲烷磺酰基氨基-3-甲基丁酰胺、N-(2-(4-[3-(4-氯苯基)丙-2-炔基氧基]-3-甲氧基苯基)-乙基)-2-乙烷磺酰基氨基-3-甲基丁酰胺;
唑类
-三唑类:戊环菌(azaconazole)、双苯三唑醇(bitertanol)、糠菌唑(bromuconazole)、环唑醇(cyproconazole)、噁醚唑(difenoconazole)、烯唑醇(diniconazole)、精烯唑醇(diniconazole-M)、烯菌灵(enilconazole)、氧唑菌(epoxiconazole)、腈苯唑(fenbuconazole)、氟硅唑(flusilazole)、喹唑菌酮(fluquinconazole)、粉唑醇(flutriafol)、己唑醇(hexaconazole)、酰胺唑(imibenconazole)、环戊唑醇(ipconazole)、环戊唑菌(metconazole)、腈菌唑(myclobutanil)、恶咪唑(oxpoconazole)、多效唑(paclobutrazole)、戊菌唑(penconazole)、丙环唑(propiconazole)、丙硫菌唑(prothioconazole)、硅氟唑(simeconazole)、戊唑醇(tebuconazole)、氟醚唑(tetraconazole)、唑菌醇(triadimenol)、三唑酮(triadimefon)、戊叉唑菌(triticonazole)、烯效唑(uniconazole)、1-(4-氯苯基)-2-([1,2,4]三唑-1-基)-环庚醇;
-咪唑类:氰霜唑(cyazofamid)、烯菌灵(imazalil)、烯菌灵硫酸盐(imazalil sulfate)、稻瘟酯(pefurazoate)、丙氯灵(prochloraz)、氟菌唑(triflumizole);
-苯并咪唑类:苯菌灵(benomyl)、多菌灵(carbendazim)、麦穗宁(fuberidazole)、涕必灵(thiabendazole);
-其它:噻唑菌胺(ethaboxam)、氯唑灵(etridiazole)、土菌消(hymexazole);
含氮杂环基化合物:
-吡啶类:氟啶胺(fluazinam)、啶斑肟(pyrifenox)、3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基异噁唑烷-3-基]-吡啶、2,3,5,6-四氯-4-甲烷磺酰基吡啶、3,4,5-三氯吡啶-2,6-二甲腈、N-(1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基)-2,4-二氯烟酰胺、N-((5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基)-2,4-二氯烟酰胺;
-嘧啶类:磺嘧菌灵(bupirimate)、环丙嘧啶(cyprodinil)、氟嘧菌胺(diflumetorim)、嘧菌腙(ferimzone)、异嘧菌醇(fenarimol)、嘧菌胺(mepanipyrim)、氯定(nitrapyrin)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、二甲嘧菌胺(pyrimethanil);
-哌嗪类:嗪氨灵(triforine);
-吡咯类:氟噁菌(fludioxonil)、拌种咯(fenpiclonil);
-吗啉类:4-十二烷基-2,6-二甲基吗啉(aldimorph)、吗菌灵(dodemorph)、吗菌灵乙酸盐(dodemorph acetate)、丁苯吗啉(fenpropimorph)、克啉菌(tridemorph);
-二羧酰亚胺类:异丙定(iprodione)、氟菌安(fluoroimid)、杀菌利(procymidone)、烯菌酮(vinclozolin);
其它:噻二唑素(acibenzolar-S-methyl)、敌菌灵(anilazine)、灭瘟素(blasticidin-S)、克菌丹(captan)、灭螨猛(chinomethionate)、敌菌丹(captafol)、棉隆(dazomet)、双乙氧咪唑威(debacarb)、哒菌清(diclomezine)、苯敌快(difenzoquat)、苯敌快甲基硫酸盐(difenzoquat-methylsulfat)、氰菌胺(fenoxanil)、灭菌丹(folpet)、喹菌酮(oxolinic acid)、粉病灵(piperalin)、苯锈啶(fenpropidin)、噁唑酮菌(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)、异噻菌酮(octhilinone)、噻菌灵(probenazole)、丙氧喹啉(proquinazid)、咯喹酮(pyroquilon)、喹氧灵(quinoxyfen)、三环唑(tricyclazole)、5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶、2-丁氧基-6-碘-3-丙基苯并吡喃-4-酮;N,N-二甲基-3-(3-溴-6-氟-2-甲基吲哚-1-磺酰基)-[1,2,4]三唑-1-磺酰胺;
氨基甲酸盐和二硫代氨基甲酸盐
-二硫代氨基甲酸盐类:福美铁(ferbam)、代森锰锌(mancozeb)、代森锰(maneb)、代森联(metiram)、威百亩(metam)、磺菌威(methasulfocarb)、甲基代森锌(propineb)、福美双(thiram)、代森锌(zineb)、福美锌(ziram);
-氨基甲酸盐类:乙霉威(diethofencarb)、苯噻菌胺(benthiavalicarb)、flubenthiavalicarb、异丙菌胺(iprovalicarb)、百维灵(propamocarb)、百维灵盐酸盐(propamocarb hydrochloride)、3-(4-氯苯基)-3-(2-异丙氧基羰基氨基-3-甲基丁炔基氨基)丙酸甲酯、N-(1-(1-(4-氰基苯基)乙烷磺酰基)丁-2-基)氨基甲酸4-氟苯基酯;
其它杀真菌剂
-胍类:多果定(dodine)、多果定游离碱、双胍盐(guazatine)、双胍乙酸盐(guazatine acetate)、双胍辛醋酸盐(iminoctadine)、双胍辛醋酸三乙酸盐(iminoctadine-triacetate)、双八胍盐(iminoctadinetris(albesilate));
-抗生素类:春雷素(kasugamycin)、春雷素盐酸盐水合物、多氧霉素(polyoxins)、链霉素(streptomycin)、井冈霉素(validamycin A);
-有机金属化合物类:三苯基锡盐(如薯瘟锡(fentin acetate)、三苯锡氯(fentin chloride)、毒菌锡(fentin hydroxide));
-含硫的杂环基化合物:稻瘟灵(isoprothiolane)、二噻农(dithianon);
-有机磷化合物:克瘟散(edifenphos)、藻菌磷(fosetyl)、乙膦铝(fosetyl-aluminum)、异稻瘟净(iprobenfos)、定菌磷(pyrazophos)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、亚磷酸及其盐;
-有机氯化合物:甲基托布津(thiophanate methyl)、百菌清(chlorothalonil)、抑菌灵(dichlofluanid)、双氯酚(dichlorophene)、磺菌胺(flusulfamide)、四氯苯酞(phthalide)、六氯苯(hexachlorobenzene)、戊菌隆(pencycuron)、五氯酚(pentachlorophenol)及其盐、五氯硝基苯(quintozene)、对甲抑菌灵(tolylfluanid)、N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺酰胺;
-硝基苯衍生物:乐杀螨(binapacryl)、氯硝胺(dicloran)、敌螨普(dinocap)、敌螨通(dinobuton)、异丙消(nitrothal-isopropyl)、四氯硝基苯(tecnazen);
-无机活性化合物:硫、波尔多液(Bordeaux混合物),铜盐(如醋酸铜、氢氧化铜、王铜、碱式硫酸铜),硫;
-其它:联苯(biphenyl)、溴硝丙二醇(bronopol)、环氟菌胺(cyflufenamid)、清菌脲(cymoxanil)、二苯胺、苯菌酮(metrafenone)、米多霉素(mildiomycine)、喹啉铜(oxine-copper)、调环酸钙(prohexadione-calcium)、螺噁茂胺(spiroxamine)、对甲抑菌灵(tolylfluanid)、N-(环丙基甲氧基亚氨基-(6-二氟甲氧基-2,3-二氟苯基)甲基)-2-苯基乙酰胺、N′-(4-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、N′-(4-(4-氟-3-三氟甲基苯氧基)-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、N′-(2-甲基-5-三氟甲基-4-(3-三甲基硅烷基丙氧基)苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、N′-(5-二氟甲基-2-甲基-4-(3-三甲基硅烷基丙氧基)苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒。
植物生长调节剂(PGR):
-生长素(如β-吲哚乙酸(IAA)、4-吲哚-3-基丁酸(IBA)、2-(1-萘基)乙酰胺(NAA))、细胞激肽类(cytokinins)、赤霉素(gibberellins)、乙烯、脱落酸(abscisic acid)。
生长阻滞剂:
-调环酸及其盐、抗倒酯(trinexapac-ethyl)、矮壮素阳离子(chlormequat)、助壮素(mepiquat-chloride)、二氟吡隆(diflufenzopyr)。
引物:
-苯并噻二唑(BTH)、水杨酸及其衍生物、β-氨基丁酸(BABA)、1-甲基环丙烯(1-MCP)、脂多糖(LPS)、新烟碱(如吡虫清(acetamiprid)、噻虫胺(clothianidin)、dinetofuran、吡虫啉(imidacloprid)、噻虫啉(thiacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam))。
GABA-拮抗剂:如锐劲特(fipronil)。
乙烯调节剂:
-抑制S-腺苷基-L-蛋氨酸转化为1-氨基环丙烷-1-甲酸(ACC)的乙烯生物合成抑制剂,例如乙烯基甘氨酸的衍生物、羟胺、肟醚衍生物;
-阻断ACC转化为乙烯的乙烯生物合成抑制剂,选自:植物可得形式的Co++或Ni++离子;酚类自由基清剂,例如没食子酸正丙酯;多胺,例如腐胺、精胺、亚精胺;ACC结构类似物,例如α-氨基异丁酸、L-氨基环丙烯-1-甲酸;水杨酸或噻二唑素(acibenzolar-S-methyl);作为ACC氧化酶抑制剂的抗坏血酸结构类似物,例如调环酸钙盐或抗倒酯;以及其主要作用为阻断赤霉素生物合成的作为细胞色素P-450-依赖性单加氧酶的抑制剂的三唑基化合物,例如多效唑或烯效唑;
-乙烯作用抑制剂,选自结构类似乙烯的化合物,(如环丙烯衍生物,例如1-甲基环丙烯)或2,5-降冰片二烯和3-氨基-1,2,4-三唑或Ag++离子。
在优选实施方案中,根据本发明将嗜球果伞素化合物,特别是式I化合物与如下化合物结合使用:
脱落酸(Abscisic acid)为(S)(+)-5-(1-羟基-2,6,6-三甲基-4-氧代-2-环己烯基)-3-甲基-顺/反-2,4-戊二烯酸。
上述活性化合物通常是已知的且可市购。
在本发明的一个实施方案中,将式I化合物用于提高青贮饲料喂养的动物的奶量。
在本发明的另一实施方案中,将式I化合物用于提高青贮饲料喂养的动物的肉量。
在本发明方法的一个实施方案中,根据步骤a)的至少一种嗜球果伞素化合物的施加可在害虫压力不存在下进行。
在本发明方法的一个实施方案中,根据步骤a)的至少一种嗜球果伞素化合物的施加可通过飞机进行。
在植物生理学中,“引物”为已知用于引发活性的化合物。术语引发已知为一种最终导致植物对生物(如真菌病原体)和非生物(如干旱)胁迫具有提高的对抗能力的方法。由于引物以复合物的方式与植物中的信号相互作用,它们通常可归类为生物调节剂的子群(Conrath等中综述,(2006)引发:Getting ready for battle(引发:为战争准备),Molecular Plant-MicrobeInteractions 19:1062-1071)。
“乙烯调节剂”应理解为指阻断植物激素乙烯的天然形成或者其作用的物质。(例如在M.Lieberman(1979)中综述,Biosynthesis and action ofethylene(乙烯的生物合成和作用),Annual Review of Plant Physiology 30:533-591;S.F.Yang and N.E.Hoffman(1984),Ethylene biosynthesis and itsregulation in higher plants(乙烯的生物合成及其在高等植物中的调节),Annual Review of Plant Physiology 35:155-189;E.S.Sisler等(2003),1-substituted cyclopropenes:Effective blocking agents for ethylene actionin plants(1-取代的环丙烯:在植物中对乙烯作用的有效阻断剂),PlantGrowth Regulation(植物生长调节)40:223-228;WO/2005/044002]。
根据本发明使用的嗜球果伞素化合物,特别是式I化合物,或其上述组合可作为混合物和/或分开施用于植物和/或繁殖体和/或其中植物生长或待生长的场所;在分开施用的情况下,各组分应在尽可能短的间隔内施用。
嗜球果伞素化合物通常以含水喷雾液的形式施用,该含水喷雾液以5-1000ppm的量包含所述嗜球果伞素化合物。
至少一种本发明嗜球果伞素化合物的施用率为25-1000g/ha。
根据另一方面,本发明涉及种子,其以5-1000g活性成分/100kg种子的量包含一种本文所定义的本发明组合物。
根据本发明使用的化合物,特别是式I的嗜球果伞素化合物或其与上述助剂的组合通常以配制剂施用,该配制剂为它们通常在作物保护领域中使用的配制剂。
本发明活性化合物可例如以可直接喷雾溶液、粉末和悬浮液或以高度浓缩的水性、油性或其他悬浮液,分散体,乳液,油分散体,糊,粉剂,撒播用组合物或颗粒的形式制备,并且可通过喷雾、雾化、撒粉、撒播、浇灌、灌施(chemigation)(即,将化学品注入浇灌水并通过各种系统向作物或田施加化学品)或作为着色悬浮液,溶液,乳液直接或用种子处理机作为水基浆料施用。使用形式取决于特定的目的;在每种情况下应确保本发明混合物的尽可能精细且均匀分布。
配制剂以已知方式制备(例如参见综述US 3,060,084,EP-A 707 445(对于液体浓缩物),Browning,”Agglomeration(附聚)”,ChemicalEngineering,1967年,12月4日,147-48,Perry’s Chemical Engineer’sHandbook,第4版,McGraw-Hill,New York,1963,第8-57页及随后各页。WO 91/13546,US 4,172,714,US 4,144,050,US 3,920,442,US5,180,587,US 5,232,701,US 5,208,030,GB 2,095,558,US 3,299,566,Klingman,Weed Control as a Science(杂草防治科学),John Wiley andSons,Inc.,New York,1961,Hance等,Weed Control Handbook(杂草防治手册),第8版,Blackwell Scientific Publications,Oxford,1989和Mollet,H.,Grubemann,A.,Formulation technology(配制技术),Wiley VCH Verlag GmbH,Weinheim(德国),200l,2.D.A.Knowles,Chemistry and Technology of Agrochemical Formulations(农业化学配制剂化学和技术),Kluwer Academic Publishers,Dordrecht,1998(ISBN0-7514-0443-8)),例如通过将活性化合物与适用于配制农业化学品的助剂,如溶剂和/或载体,需要的话乳化剂、表面活性剂和分散剂、防腐剂、消泡剂、防冻剂,对于种子处理配制剂还有任选的着色剂和/或粘合剂和/或胶凝剂混合而制备。
合适的溶剂的实例为水、芳族溶剂(如Solvesso
Figure BPA00001161506100231
产品、二甲苯)、石蜡(如矿物油馏分)、醇类(如甲醇、丁醇、戊醇、苄醇)、酮类(如环己酮、γ-丁内酯)、吡咯烷酮(NMP、NOP)、乙酸酯(乙二醇二乙酸酯)、二元醇、脂肪酸二甲基酰胺、脂肪酸及脂肪酸酯。原则上还可以使用溶剂混合物。
合适的乳化剂为非离子和阴离子乳化剂(如聚氧乙烯脂肪醇醚、烷基磺酸盐和芳基磺酸盐)。
分散剂的实例为木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。
适合用作表面活性剂的是木素磺酸、萘磺酸、苯酚磺酸、二丁基萘磺酸的碱金属盐、碱土金属盐和铵盐,烷基芳基磺酸盐,烷基硫酸盐,烷基磺酸盐,脂肪醇硫酸盐,脂肪酸和硫酸化脂肪醇乙二醇醚,还有磺化萘和萘衍生物与甲醛的缩合物,萘或萘磺酸与苯酚和甲醛的缩合物,聚氧乙烯辛基酚醚,乙氧基化异辛基酚、辛基酚、壬基酚,烷基酚聚乙二醇醚,三丁基苯基聚乙二醇醚,三硬脂基苯基聚乙二醇醚,烷基芳基聚醚醇,醇和脂肪醇/氧化乙烯缩合物,乙氧基化蓖麻油,聚氧乙烯烷基醚,乙氧基化聚氧丙烯,月桂醇聚乙二醇醚缩醛,山梨醇酯,木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。
适于制备可直接喷雾溶液、乳液、糊或油分散体的物质是中沸点到高沸点的矿物油馏分,如煤油或柴油,此外还有煤焦油和植物或动物来源的油,脂族、环状和芳族烃,例如甲苯、二甲苯、石蜡、四氢化萘、烷基化萘或其衍生物、甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、环己醇、环己酮、异佛尔酮,强极性溶剂,例如二甲亚砜、N-甲基吡咯烷酮或水。
防冻剂,如甘油、乙二醇、丙二醇和杀菌剂也可加入配制剂中。
合适的消泡剂例如为基于聚硅氧烷或硬脂酸镁的消泡剂。
合适的防腐剂例如为二氯酚和苄醇半缩甲醛。
种子处理配制剂可额外包含粘合剂和任选着色剂。
可添加粘合剂以改进活性材料在处理后对于种子的粘附。合适粘合剂为嵌段共聚物EO/PO表面活性剂,以及聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸酯、聚丁烯、聚异丁烯、聚苯乙烯、聚乙烯胺、聚乙烯酰胺、聚乙烯亚胺(Lupasol
Figure BPA00001161506100241
、Polymin)、聚醚、聚氨酯、聚乙酸乙烯酯、纤基乙酸钠和衍生自这些聚合物的共聚物。
在配制剂中也可任选包括着色剂。适用于种子处理配制剂的着色剂或染料为若丹明B、C.I.颜料红112、C.I.溶剂红1、颜料蓝15:4、颜料蓝15:3、颜料蓝15:2、颜料蓝15:1、颜料蓝80、颜料黄1、颜料黄13、颜料红112、颜料红48:2、颜料红48:1、颜料红57:1、颜料红53:1、颜料橙43、颜料橙34、颜料橙5、颜料绿36、颜料绿7、颜料白6、颜料棕25、碱性紫10、碱性紫49、酸性红51、酸性红52、酸性红14、酸性蓝9、酸性黄23、碱性红10、碱性红108。
粉末、撒播用材料和可撒粉产品可以通过将活性物质与固体载体混合或同时研磨而制备。
颗粒如涂覆颗粒、浸渍颗粒和均质颗粒可以通过将活性化合物与固体载体粘附而制备。
固体载体的实例是矿土如硅胶、硅酸盐、滑石、高岭土、活性粘土(attaclay)、石灰石、石灰、白垩、红玄武土、黄土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸钙、硫酸镁、氧化镁;磨碎的合成材料;肥料如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、尿素;植物来源的产品如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉,纤维素粉和其它固体载体。
配制剂通常包含0.01-95重量%,优选0.1-90重量%的活性化合物。此时,活性化合物以90-100重量%,优选95-100重量%的纯度(根据NMR谱)使用。
活性化合物在即用制剂中的浓度可以在较宽范围内变化。它们通常为0.0001-10重量%,优选0.01-1重量%。
活性化合物还可成功地以超低容量法(ULV)使用,其中可以施用包含超过95重量%活性化合物的配制剂或甚至可以在没有添加剂的情况下施用活性化合物。
就种子处理而言,各配制剂可在稀释2-10倍以后,得到即用制剂中活性化合物浓度为0.01-60重量%,优选0.1-40重量%。
式I活性化合物可以直接、以其配制剂形式或由其制备的使用形式(如可直接喷雾溶液、粉末、悬浮液或分散体、乳液、油分散体、糊、可撒粉产品、撒播用材料或颗粒),借助喷雾、雾化、撒粉、撒播或浇灌来使用。使用形式完全取决于意欲的目的;它们意欲在每种情况下确保本发明活性成分的最佳可能分布。
含水使用形式可通过加入水由乳油、糊或可湿性粉末(可喷雾粉末、油分散体)制备。为制备乳液、糊或油分散体,可借助湿润剂、增粘剂、分散剂或乳化剂将该物质直接或溶于油或溶剂中后在水中均化。还可以制备由活性物质、湿润剂、增粘剂、分散剂或乳化剂以及合适的话溶剂或油组成的浓缩物且该浓缩物适于用水稀释。
下列为配制剂实例:
1.用水稀释的用于叶面施用的产品。对于种子处理而言,这类产品可稀释或不经稀释施用于种子。
A)水溶性浓缩物(SL、LS)
将10重量份活性化合物溶于90重量份水或水溶性溶剂中。或者,加入湿润剂或其它助剂。活性化合物经水稀释溶解,由此具有10重量%活性化合物的配制剂。
B)分散性浓缩物(DC)
将20重量份活性化合物溶于70重量份环己酮中并加入10重量份分散剂如聚乙烯基吡咯烷酮。用水稀释得到分散体,由此得到具有20重量%活性化合物的配制剂。
C)乳油(EC)
将15重量份活性化合物溶于7重量份二甲苯中并加入十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物(在每种情况下为5重量份)。用水稀释得到乳液,由此得到具有15重量%活性化合物的配制剂。
D)乳液(EW、EO、ES)
将25重量份活性化合物溶于35重量份二甲苯中并加入十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物(在每种情况下为5重量份)。借助乳化机(例如Ultraturrax)将该混合物加入30重量份水中并制成均相乳液。用水稀释得到乳液,由此得到具有25重量%活性化合物的配制剂。
E)悬浮液(SC、OD、FS)
在搅拌的球磨机中,将20重量份活性化合物粉碎并加入10重量份分散剂和湿润剂以及70重量份水或有机溶剂,得到细碎活性化合物悬浮液。用水稀释得到稳定的活性化合物悬浮液,由此得到具有20重量%活性化合物的配制剂。
F)水分散性颗粒和水溶性颗粒(WG、SG)
将50重量份活性化合物细碎研磨并加入50重量份分散剂和湿润剂,借助工业装置(如挤出机、喷雾塔、流化床)将其制成水分散性或水溶性颗粒。用水稀释得到稳定的活性化合物分散体或溶液,由此得到具有50重量%活性化合物的配制剂。
G)水分散性粉末和水溶性粉末(WP、SP、SS、WS)
将75重量份活性化合物在转子-定子磨机中研磨并加入25重量份分散剂、湿润剂和硅胶。用水稀释得到稳定的活性化合物分散体或溶液,由此得到具有75重量%活性化合物的配制剂。
凝胶配制剂(GF)
在搅拌的球磨机中,将20重量份活性化合物粉碎并加入10重量份分散剂、1重量份胶凝剂湿润剂以及70重量份水或有机溶剂,得到细碎活性化合物悬浮液。用水稀释得到稳定的活性化合物悬浮液,由此得到具有20重量%活性化合物的配制剂。
2.不经稀释用于叶面施用的产品。对于种子处理而言,这类产品可稀释施用于种子。
H)可撒粉粉末(DP、DS)
将5重量份活性化合物细碎研磨并与95重量份细碎高岭土充分混合。这得到活性化合物含量为5重量%的可撒粉产品。
J)颗粒(GR、FG、GG、MG)
将0.5重量份活性化合物细碎研磨并结合99.5重量份载体。由此得到具有0.5重量%活性化合物的配制剂。现行方法是挤出、喷雾干燥或流化床方法。这得到不经稀释而叶面施用的颗粒。
K)ULV溶液(UL)
将10重量份活性化合物溶于90重量份有机溶剂如二甲苯中。这得到不经稀释而叶面施用的活性化合物含量为10重量%的产品。
常用的种子处理配制剂例如包括:可流动浓缩物FS;溶液FS;用于干处理的粉末DS;用于淤浆处理的水分散性粉末WS;水溶性粉末SS和乳液ES和EC,以及凝胶配制剂GF。这些配制剂可经稀释或不经稀释而施用于种子。施用于种子在播种之前或者直接施用于种子而进行。
在优选实施方案中,将FS配制剂用于种子处理。通常而言,FS配制剂可包含1-800g/l活性成分,1-200g/l表面活性剂,0-200g/l防冻剂,0-400g/l粘合剂,0-200g/l颜料和至多1升溶剂,优选水。
可以向活性化合物中加入各种类型的油、润湿剂、辅助剂、除草剂、杀真菌剂、其它农药或杀菌剂,合适的话恰在紧临使用之前加入(桶混合)。这些试剂可通常以1∶100-100∶1,优选1∶10-10∶1的重量比与本发明试剂混合。
就此而言下列物质为特别合适的辅助剂:有机改性的聚硅氧烷,例如Break Thru S 240;醇烷氧基化物,例如Atplus 245
Figure BPA00001161506100272
、Atplus MBA1303
Figure BPA00001161506100273
、Plurafac LF 300
Figure BPA00001161506100274
和Lutensol ON 30
Figure BPA00001161506100275
;EO-PO嵌段聚合物,例如Pluronic RPE 2035
Figure BPA00001161506100276
和Genapol B
Figure BPA00001161506100277
;醇乙氧基化物,例如LutensolXP 80
Figure BPA00001161506100278
;以及磺基琥珀酸二辛酯钠,例如Leophen RA
Figure BPA00001161506100279
下列实施例意欲阐述本发明,而不施加任何限制。
实施例
在2006和2008年中的田间实验作为带实验进行。用作为Headline
Figure BPA000011615061002710
施加的唑菌胺酯(pyraclostrobin)处理一部分田,而另一部分保持未处理。Headline
Figure BPA000011615061002711
在穗出现后用0.44L/ha(110g唑菌胺酯/ha)通过高清洁喷雾器空中或地面施用。总的喷雾体积对于地面施用为93.5-187L/ha以及对于空中施用为18.7-46.7L/ha。将水用作制备喷雾混合物的载体。
当玉米作物达到约30-40%的干物质含量时,使用市售草料收获机收获实验品。分开收获田的处理和未处理区域以获得总的生物质产量(吨/英亩)。随后,将收获的植物材料用于生产青贮饲料。
从田的处理和未处理区域的两者中取出收获植物的草料样品。在用市售收获机切碎之后,从草料车中的收获材料中取样品。在各试验品的收获过程中从两种处理的每个中人工取出多个草料样品,将其在较大容器中混合,并取出1.3-2.25kg子样品。将子样品置于塑料袋中、密封、冷却并立即用船运输到Agsource Soil and Forage Laboratory(Agsource土壤和草料实验室),106North Cecil Street,Bonduel WI 54107,USA,以用于近红外反射光谱(NIRS)分析。
通常在分析之前,将用于NIRS分析的样品首先在55-65℃下干燥24-48小时。然后,将其代表性子样品在105℃下再干燥12-24小时,以评价样品的干物质含量。随后,将剩余的样品研磨并均化,并又将代表性子样品用于NIRS分析。NIRS分析程序使用市售校准,以基于所获得的光谱反射信息评估各质量参数值。校准基于具有已知质量数据的样品的近红外光谱。将具有未知质量数据的样品的光谱与已知样品的光谱比较,以对感兴趣的各质量参数计算估值。
NIRS分析提供干物质、粗蛋白、酸清洁剂纤维(ADF)、中性清洁剂纤维(NDF)和淀粉数据。计算包括水分、调整的粗蛋白、总的可消化营养物(TND)、用于哺乳的净能量(NEL),增加的净能量(NEG)和蛋白质溶解度。
然后使信息进入MILK 2006 Wisconsin大学玉米青贮饲料评估系统。使用下述计算方法计算每吨玉米生物质的奶生产、能量含量和消化性:
a)Schwab,E.C.和R.D.Shaver.2001:“Evaluation of corn silagenutritive value using MILK2000(使用MILK2000评价玉米青贮饲料营养值)”(第21-24页),Proc.of 25th Forage Production and Use Symposium.WI Forage Council Annual Mtg.Eau Claire,WI。
b)Schwab,E.C.,R.D.Shaver.J.G.Lauer和J.G.Coors.2003:“Estimating silage energy value and milk yield to rank corn hybrids(评估青贮饲料能量值和奶产量以评级玉米杂交品种)”.J.Anim.Feed Sci.Technol.109:1-18。以及
c)Undersander,D.J.,W.T.Howard和R.D.Shaver.1993:“Milkper acre spreadsheet for combining yield and quality into a single term(用于将产量和质量结合成一个术语的每英亩奶的电子数据表)”.J.Prod.Ag.6:231 235。
实施例1
Maryland 2006
在2006年,在Queen Ann County,MD中进行总共16个带实验。带的建立、处理、施用、收获、取样和质量分析,包括计算每吨和每英亩的奶生产根据上述程序进行。收获生物质的质量数据和奶生产示于表VIII。表VIII:粗蛋白含量的平均值(CP%),中性清洁剂纤维含量(NDF%),试管中的48小时可消化NDF,表示为NDF百分数(NDFD%),淀粉含量(淀粉%),表示为干物质百分数的总的可消化营养物(干物质的TDN%)以及每吨青贮饲料生产的奶的计算值(奶(kg/t)。
  处理   CP%   NDF%   NDFD%   淀粉%  干物质的TDN%   奶(kg/t)
  未处理   6.7   48.2   58.3   25.6   67.6   1634
  唑菌胺酯   7.1   45.9   60.6   28.2   70.0   1730
  相对于未处理的差别%   +6.0   -4.8   +3.9   +10.2   +3.6   +5.9
从表VIII中可以看出,唑菌胺酯处理增加的消化性为(NDFD%+3.9%;干物质的TDN%+3.6%),能量含量(NDF%-4.8%(NDF%降低导致能量含量增加);淀粉+10.2%)和每吨青贮饲料生产的奶的计算值+5.9%。
实施例2
Wisconsin 2006
在2006年,在Manitowoc County,WI中进行总共7个带实验。带的建立、处理、施用、收获、取样和质量分析,包括计算每吨和每英亩的奶生产根据上述程序进行。收获生物质的质量数据和奶生产示于表IX。
表IX:粗蛋白含量的平均值(CP%),酸清洁剂纤维含量(ADF%),中性清洁剂纤维含量(NDF%),试管中的48小时可消化NDF,表示为NDF百分数(NDFD%),淀粉含量(淀粉%),表示为干物质百分数的总的可消化营养物(干物质的TDN%)和每吨青贮饲料生产的奶的计算值(奶(kg/t)。
  处理   CP%   ADF%   NDF%   NDFD%   淀粉%   奶(kg/t)
  未处理   7.2   26.5   45.6   59.7   32.9   1592
  唑菌胺酯相对于未处理的差别%   7.5+4.2   22.2-16.2   39.5-13.4   67.6+13.2   37.4+13.7   1815+14.0
从表IX可看出,唑菌胺酯处理增加的消化性为(NDFD%+13.2%;ADF-16.2%(ADF降低导致消化性增加)),能量含量(NDF%-13.4%(NDF%降低导致能量含量增加);淀粉+13.7%)和每吨青贮饲料生产的奶的计算值+14.0%。
实施例3
New York 2006
在2006年,在Waterloo,NY中进行总共2个带实验。带的建立、处理、施用、收获、取样和质量分析,包括计算每吨和每英亩的奶生产根据上述程序进行。收获生物质的质量数据和奶生产示于表X。
表X:干物质含量的平均值,粗蛋白含量(CP%),中性清洁剂纤维含量(NDF%),试管中的48小时可消化NDF,表示为NDF百分数(NDFD%),淀粉含量(淀粉%),表示为干物质百分数的总的可消化营养物(干物质的TDN%)和每吨青贮饲料生产的奶的计算值(奶(kg/t)。
  处理   干物质%   CP%   NDF%   NDFD%   淀粉%   奶(kg/t)
  未处理   37.28   6.15   45.92   43.00   36.78   1364
  唑菌胺酯   36.45   6.52   38.18   51.30   42.42   1653
  相对于未处理的差别%   -2.2   +6.0   -16.8   +19.3   +15.3   +21.2
从表X可以看出,唑菌胺酯处理增加的消化性为(NDFD%+19.3%),能量含量(NDF%-16.8%(NDF%降低导致能量含量增加);淀粉+15.3%)和每吨青贮饲料生产的奶的计算值+21.2%。
实施例4
Wisconsin 2008
在2008年,在Unity,Wisconsin的田间实验中测试8种不同的玉米杂交品种变型。带的建立、施用、收获、取样和质量分析,包括计算每吨和每英亩的奶生产根据上述程序进行。各杂交品种如上所述用唑菌胺酯处理或未处理。对各杂交品种,将质量数据如上所述转化为每吨收获生物质的奶生产。
表XI:对用唑菌胺酯处理或未处理的不同玉米杂交品种计算的奶生产。
Figure BPA00001161506100311
数据显示,在8种测试的不同玉米杂交品种中,基于用于生产喂养用青贮饲料的收获的每吨玉米生物质,嗜球果伞素唑菌胺酯提高了奶生产,而与基因背景无关。
如所呈现的实施例中所示,用于生产喂养用青贮饲料的玉米在关键的质量参数,如蛋白质含量、淀粉含量、纤维含量、消化性和能量含量方面得以改善。因此,用唑菌胺酯处理且用于青贮法的草料的营养值的改善分别导致每吨草料或青贮饲料产生更多的奶。

Claims (13)

1.一种提高青贮饲料喂养的动物的奶量的方法,其包括如下步骤:
a)用唑菌胺酯处理植物和/或繁殖体和/或其中植物生长或待生长的场所,其中所述植物和/或繁殖体选自玉米、禾草、高粱、燕麦、黑麦和禾草混合物,以及其中唑菌胺酯以50-500g/ha的施用率施加,或者唑菌胺酯以5-1000g活性成分/100kg种子的种子处理形式施加,
b)由根据步骤a)处理的植物生产青贮饲料
c)用由根据步骤a)处理的植物根据步骤b)生产的青贮饲料喂养产奶的动物。
2.根据权利要求1的方法,其中将唑菌胺酯与另一活性化合物一起用于步骤a)。
3.根据权利要求1的方法,其中将唑菌胺酯施用于玉米。
4.根据权利要求2的方法,其中将唑菌胺酯施用于玉米。
5.根据权利要求1-4中任一项的方法,其中将唑菌胺酯作为种子处理而施用。
6.根据权利要求1-4中任一项的方法,其中青贮饲料喂养的动物选自牛、绵羊、猪、马和山羊。
7.根据权利要求5的方法,其中青贮饲料喂养的动物选自牛、绵羊、猪、马和山羊。
8.根据权利要求1-4中任一项的方法,其中青贮饲料喂养的动物的奶量增加为至少3%。
9.根据权利要求5的方法,其中青贮饲料喂养的动物的奶量增加为至少3%。
10.根据权利要求6的方法,其中青贮饲料喂养的动物的奶量增加为至少3%。
11.用于喂养动物的青贮饲料,其由用唑菌胺酯在生产所述青贮饲料之前处理的植物生产,其中所述青贮饲料显示提高的能量含量且得自如权利要求1所定义的步骤b)。
12.根据权利要求11的青贮饲料,其中所述青贮饲料显示提高的消化性。
13.唑菌胺酯在提高青贮饲料喂养的产奶动物的奶量中的用途,其包括如权利要求1所定义的步骤a)、b)和c)。
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