CN101889997B - 一种注射用的含有布洛芬的药物组合物 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种注射用的含有布洛芬的药物组合物，适用于消炎、镇痛、退热，还可以应用于布洛芬可以缓解的其他疾病。本发明包括有碱性氨基酸和布洛芬，其特征在于碱性氨基酸与布洛芬的摩尔比为1∶1～10∶1。本发明的有益效果是由于提高了碱性氨基酸在所述药物组合物中的含量比例，使布洛芬的溶解性提高，使药物组合物性能稳定，患者使用安全。
Description
技术领域
本发明所要解决的技术问题是针对上述现有技术的缺点，而提供具有产品性能稳定、安全性能好的一种注射用的含有布洛芬的药物组合物。
背景技术
本发明解决其技术问题所采用的技术方案：
本发明包括有碱性氨基酸和布洛芬，其特征在于碱性氨基酸与布洛芬的摩尔比为1∶1～10∶1。
本发明所述布洛芬为(R，S)-布洛芬或(S)-布洛芬。
本发明所述碱性氨基酸为精氨酸或赖氨酸或二者的混合物。
本发明所述精氨酸为L-精氨酸或D-精氨酸或L，D-精氨酸。
本发明所述赖氨酸为L-赖氨酸或D-赖氨酸或L，D-赖氨酸。
发明内容
本发明所述碱性氨基酸与布洛芬的摩尔比为1∶1～6∶1。
本发明所述碱性氨基酸与布洛芬的摩尔比为1∶1～3∶1。
本发明还包括抗氧剂或金属离子螯合剂或pH调节剂。
本发明所述抗氧剂选自下述中的任一种：亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、抗坏血酸、硫代硫酸钠。
本发明所述金属螯合剂为依地酸二钠或依地酸钙二钠。
本发明的有益效果是由于提高了碱性氨基酸在所述药物组合物中的含量比例，使布洛芬的溶解性提高，使药物组合物性能稳定，患者服用安全。
实施例如下表：
本发明所述碱性氨基酸与布洛芬的摩尔比为1∶1～6∶1。
本发明所述碱性氨基酸与布洛芬的摩尔比为1∶1～3∶1。
本发明还包括抗氧剂或金属离子螯合剂或PH调节剂。
本发明所述抗氧剂选自下述中的任一种：亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、抗坏血酸、硫代硫酸钠。
本发明所述金属螯合剂为依地酸二钠或依地酸钙二钠。
本发明的有益效果是由于提高了碱性氨基酸在所述药物组合物中的含量比例，使布洛芬的溶解性提高，使药物组合物性能稳定，患者服用安全。
具体实施方式：
实施例如下表：
备注：
(1)表中所述布洛芬为(R，S)-布洛芬或(S)-布洛芬。
(2)表中所述碱性氨基酸为精氨酸或赖氨酸或二者的混合物。
(3)表中所述精氨酸为L-精氨酸或D-精氨酸或L，D-精氨酸。
(4)表中所述赖氨酸为L-赖氨酸或D-赖氨酸或L，D-赖氨酸。
(5)表中所述抗氧剂选自下述中的任一种：亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、抗坏血酸、硫代硫酸钠。
(6)表中所述金属螯合剂为依地酸二钠或依地酸钙二钠。
上述实施例的制备方法：
将碱性氨基酸溶于水或溶于含有抗氧剂、金属离子螯合剂的水溶液中，将布洛芬溶于碱性氨基酸溶液形成碱性氨基酸和布洛芬溶液。
使用方法：注射制剂(静脉注射、肌肉注射)，其中应用于注射剂时，需稀释至布洛芬终浓度小于10mg/mL。若布洛芬注射制剂在未稀释时的浓度小于10mg/mL，可以不经稀释。
本发明采用增加碱性氨基酸与布洛芬的配比，使布洛芬药物组合物在注射前用稀释剂稀释后注射的方法增加临床应用的可操作性。
所述碱性氨基酸与布洛芬的摩尔比为10∶1时，用0.9％的NaCl注射液稀释至终浓度为4mg/mL时，pH为7.83，用5％的葡萄糖注射液稀释至终浓度为4mg/mL时，pH为7.45，用乳酸钠林格注射液稀释至4mg/mL时，pH为8.31；碱性氨基酸与布洛芬的摩尔比为1∶1时，用0.9％的NaCl注射液稀释至终浓度为4mg/mL时，pH为6.04，用5％的葡萄糖注射液稀释至终浓度为4mg/mL时，pH为5.86，用乳酸钠林格注射液稀释至4mg/mL时，pH为6.21；符合人体可耐受的注射液的pH范围(pH4-9)，并且得到稀释后的注射液澄清，不存在浑浊和静置后析晶的现象。
下面是布洛芬注射液配伍实验情况说明(见附表1-3)：
根据美国上市药品Caldolor的说明书，每8ml注射液稀释到200ml稀释剂中后进行临床应用，其中稀释剂可为0.9％氯化钠注射 液、5％葡萄糖注射液、乳酸钠林格注射液，根据此项规定我们进行了配伍实验，实验结果见附表1-3：
附表1：与0.9％氯化钠注射液的配伍实验结果(pH＝5.90)
附表2：与5％葡萄糖注射液的配伍实验结果(pH＝4.23)
附表3与乳酸钠林格注射液的配伍实验结果(pH＝6.34)
结论：经上述实验可知，精氨酸与布洛芬的比例较低时，经稀释后pH进一步降低，导致布洛芬发生不可逆的析出现象；增加精氨酸与布洛芬的配比后，经稀释不会使布洛芬析出，在配伍实验中性状明显优于CALDOLOR，且经稀释后自制样品较CALDOLOR更接近人体血液pH，更易于耐受。另外，增加比例至10∶1的范围时，经稀释后pH均在人体耐受范围内。
另外，碱性氨基酸的药理作用如下：
碱性氨基酸，包括精氨酸和赖氨酸，是构成生物体的半必需氨基酸和必需氨基酸，参与许多重要的生理过程。精氨酸的膳食许可量(RDA)是4.7-5.4克每天，在商业上普遍用于膳食补充剂。精氨酸的重要代谢功能是促进伤口的愈合，它可促进胶原组织的合成，促进伤口周围的微循环而促使伤口早日痊愈；精氨酸具有调节免疫细胞活性，限制炎症反应的特性；因此，精氨酸与布洛芬联用，不但可以抵抗布洛芬造成的胃肠道损伤，还可增强其药效。同样，赖氨酸也具有减少布洛芬不良反应和增强药效的作用。以碱性氨基酸为辅料，在一定范围内增加其含量，可使患者获益。
Claims (8)
1.一种注射用的含有布洛芬的药物组合物，包含碱性氨基酸和布洛芬，所述碱性氨基酸为精氨酸和赖氨酸的混合物，所述布洛芬为(R，S)-布洛芬或(S)-布洛芬，其特征在于碱性氨基酸与布洛芬的摩尔比为1.05∶1～1.1∶1或者为1.5∶1～10∶1，药物组合物的制备方法为将布洛芬溶于碱性氨基酸的水溶液中制得。
2.根据权利要求1所述的注射用的含有布洛芬的药物组合物，其特征在于所述精氨酸为L-精氨酸或D-精氨酸或L，D-精氨酸。
3.根据权利要求2所述的注射用的含有布洛芬的药物组合物，其特征在于所述赖氨酸为L-赖氨酸或D-赖氨酸或L，D-赖氨酸。
4.根据权利要求1所述的注射用的含有布洛芬的药物组合物，其特征在于还包括抗氧剂或金属离子螯合剂或pH调节剂。
5.根据权利要求4所述的注射用的含有布洛芬的药物组合物，其特征在于所述精氨酸为L-精氨酸或D-精氨酸或L，D-精氨酸。
6.根据权利要求5所述的注射用的含有布洛芬的药物组合物，其特征在于所述赖氨酸为L-赖氨酸或D-赖氨酸或L，D-赖氨酸。
7.根据权利要求6所述的注射用的含有布洛芬的药物组合物，其特征在于所述抗氧剂选自下述中的任一种：亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、抗坏血酸、硫代硫酸钠。
8.根据权利要求7所述的一种注射用的含有布洛芬的药物组合物，其特征在于所述金属螯合剂为依地酸二钠或依地酸钙二钠。
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