CN114617916B - 一种枇杷叶提取物及其在康养方面中的应用 - Google Patents

一种枇杷叶提取物及其在康养方面中的应用 Download PDF

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Abstract

本发明涉及一种枇杷叶提取物及其在康养方面中的应用。具体地，本发明提供一种枇杷叶提取物，所述的枇杷叶提取物通过以下方法制备：(i)将枇杷叶用乙醇水溶液提取，得到的提取液浓缩后，得到浓缩水溶液；(ii)用石油醚对所述浓缩水溶液进行萃取，得到的石油醚萃取液减压浓缩除去石油醚后，得到枇杷叶提取物。本发明所述的枇杷叶提取物能够显著促进维生素A口服吸收。

Description

一种枇杷叶提取物及其在康养方面中的应用
技术领域
本发明涉及药物领域，具体涉及一种枇杷叶提取物及其在康养方面中的应用。
背景技术
维生素A有促进生长、繁殖，维持骨骼、上皮组织、视力和粘膜上皮正常分泌等多种生理功能，维生素A及其类似物有阻止癌前期病变的作用。缺乏时表现为生长迟缓、暗适应能力减退而形成夜盲症，表皮和粘膜上皮细胞干燥、脱屑、过度角化、泪腺分泌减少，从而发生干眼病，重者角膜软化、穿孔而失明。呼吸道上皮细胞角化并失去纤毛，使抵抗力降低易于感染。
老年人由于消化功能的减弱，胃的消化能力在退化，胃肠道功能减弱导致对维生素A的口服吸收减弱，对维生素A的摄入量降低，容易出现维生素A缺乏症如夜盲症、眼睛干涩和皮肤干燥等等，而现有临床中缺乏一种对维生素A进行有效促进吸收的药物，从而限制了老年人的康复。
因此，本领域需要开发一种促进维生素A口服吸收的药物。
发明内容
本发明的目的在于提供一种促进维生素A口服吸收枇杷叶提取物，从而促进维生素A的口服吸收。
本发明第一个方面提供一种枇杷叶提取物，所述的枇杷叶提取物通过以下方法制备：
(i)将枇杷叶用乙醇水溶液提取，得到的提取液浓缩后，得到浓缩水溶液；
(ii)用石油醚对所述浓缩水溶液进行萃取，得到的石油醚萃取液减压浓缩除去石油醚后，得到枇杷叶提取物。
优选地，所述乙醇水溶液中，乙醇的体积分数为50-70％，优选为55-65％，优选为60％。
优选地，所述的枇杷叶提取物通过以下方法制备：
(i)将枇杷叶用6-7重量倍的体积分数为55-65％乙醇水溶液加热回流提取4.5-5.5h，得到的提取液浓缩后，得到浓缩水溶液；
(ii)用石油醚对所述浓缩水溶液进行萃取，得到的石油醚萃取液减压浓缩除去石油醚后，得到枇杷叶提取物。
优选地，所述的枇杷叶提取物通过以下方法制备：
将枇杷叶78-82g加入到480-520ml体积分数为58-62％的乙醇水溶液中，加热回流提取4.8-5.2h，过滤，得到的滤液经减压浓缩，得到140-160ml浓缩液，向140-160ml浓缩液中加入480-520ml石油醚，萃取，分离石油醚层萃取液，石油醚层萃取液经减压浓缩除去石油醚后，干燥，得到枇杷叶提取物。
本发明第二个方面提供一种如本发明第一个方面所述的枇杷叶提取物的用途，用于制备组合物，所述的组合物用于选自下组的一种或多种用途：(1)促进维生素A的口服吸收；(2)治疗维生素A缺乏症；和/或(3)预防和/或治疗与维生素A缺乏相关的疾病。
优选地，所述的组合物的剂型为固体制剂或液体制剂。
优选地，所述的组合物的剂型为口服制剂或注射制剂。
优选地，所述的组合物的剂型为口服液、混悬液、片剂或胶囊剂。
优选地，所述的组合物为药物组合物、食品组合物或保健品组合物。
优选地，所述的组合物还包括药学上、食品上或保健品上可接受的载体。
优选地，所述缺乏包括血液、血清或血浆缺乏。
优选地，所述的与维生素A缺乏相关的疾病包括夜盲症、眼睛干涩和/或皮肤干燥。
优选地，所述的组合物还包括维生素A。
优选地，所述的组合物还包括维生素E。
优选地，所述的组合物还包括维生素A和维生素E。
优选地，所述的枇杷叶提取物与所述维生素E的重量比为(1-15)：1，优选为(2-10)：1，优选为(3-7)：1，优选为(4-6)：1，优选为5：1。
优选地，所述的枇杷叶提取物与所述维生素A的重量比为(1-15)：1，优选为(2-10)：1，优选为(3-7)：1，优选为(4-6)：1，优选为5：1。
本发明第三个方面提供一种组合物，所述的组合物包括如本发明第一方面所述的枇杷叶提取物和维生素E。
优选地，所述的枇杷叶提取物与所述维生素E的重量比为(1-15)：1，优选为(2-10)：1，优选为(3-7)：1，优选为(4-6)：1，优选为5：1。
优选地，所述的组合物还包括维生素A。
优选地，所述的枇杷叶提取物与所述维生素A的重量比为(1-15)：1，优选为(2-10)：1，优选为(3-7)：1，优选为(4-6)：1，优选为5：1。
优选地，所述的组合物的剂型为固体制剂或液体制剂。
优选地，所述的组合物的剂型为口服制剂或注射制剂。
优选地，所述的组合物的剂型为口服液、混悬液、片剂或胶囊剂。
优选地，所述的组合物为药物组合物、食品组合物或保健品组合物。
优选地，所述的组合物还包括药学上、食品上或保健品上可接受的载体。
优选地，所述的枇杷叶提取物的含量为1-99wt％，较佳地10-90wt％，更佳地20-80wt％，以组合物的总重量计算。
优选地，所述的维生素E的含量为1-99wt％，较佳地10-90wt％，更佳地20-80wt％，以组合物的总重量计算。
本发明第四个方面提供一种本发明第三个方面所述的组合物的用途，用于制备制剂，所述的制剂用于选自下组的一种或多种用途：
(1)促进维生素A的口服吸收；(2)治疗维生素A缺乏症；和/或(3)预防和/或治疗与维生素A缺乏相关的疾病。
优选地，所述的制剂的剂型为固体制剂或液体制剂。
优选地，所述的制剂的剂型为口服制剂或注射制剂。
优选地，所述的制剂的剂型为口服液、混悬液、片剂或胶囊剂。
优选地，所述的制剂为药物组合物、食品组合物或保健品组合物。
优选地，所述的制剂包括药学上、食品上或保健品上可接受的载体。
优选地，所述维生素A缺乏包括血液、血清或血浆缺乏。
优选地，所述的与维生素A缺乏相关的疾病包括夜盲症、眼睛干涩和/或皮肤干燥。
应理解，在本发明范围内中，本发明的上述各技术特征和在下文(如实施例)中具体描述的各技术特征之间都可以互相组合，从而构成新的或优选的技术方案。
具体实施方式
本发明开发了一种枇杷叶提取物，所述的枇杷叶提取物能够显著促进维生素A的口服吸收。
术语
除非另有定义，否则本文中所用的所有技术和科学术语的含义与本发明所属领域普通技术人员普遍理解的含义相同。
如本文所用，术语“包括”、“包含”与“含有”可互换使用，不仅包括开放式定义，还包括半封闭式、和封闭式定义。换言之，所述术语包括了“由……构成”、“基本上由……构成”。
如本文所用，术语“体积分数为58-62％的乙醇水溶液”是指在乙醇水溶液中，乙醇的体积百分比为58-62％。例如，体积分数为60％的乙醇水溶液可以通过将40ml水和60ml乙醇混合制备得到。
如本文所用，术语“枇杷叶”为蔷薇科植物枇杷Eriobotrya japonica(Thunb.)Lindl.的干燥叶。
如本文所用，术语“维生素A”英文为Vitamin A。
如本文所用，术语“维生素E”英文为Vitamin E。
在本发明中，术语“预防”表示预防疾病和/或它的附随症状的发作或者保护对象免于获得疾病的方法。
在本发明中，术语“治疗”包括延缓和终止疾病的进展，或消除疾病。
枇杷叶提取物
本发明提供一种枇杷叶提取物，所述的枇杷叶提取物通过以下方法制备：
(i)将枇杷叶用乙醇水溶液提取，得到的提取液浓缩后，得到浓缩水溶液；
(ii)用石油醚对所述浓缩水溶液进行萃取，得到的石油醚萃取液减压浓缩除去石油醚后，得到枇杷叶提取物。
优选地，所述乙醇水溶液中，乙醇的体积分数为50-70％，优选为55-65％，优选为60％。
在本发明的一个优选例中，所述的枇杷叶提取物通过以下方法制备：
(i)将枇杷叶用6-7重量倍的体积分数为55-65％乙醇水溶液加热回流提取4.5-5.5h，得到的提取液浓缩后，得到浓缩水溶液；
(ii)用石油醚对所述浓缩水溶液进行萃取，得到的石油醚萃取液减压浓缩除去石油醚后，得到枇杷叶提取物。
优选地，所述的枇杷叶提取物通过以下方法制备：
将枇杷叶78-82g加入到480-520ml体积分数为58-62％的乙醇水溶液中，加热回流提取4.8-5.2h，过滤，得到的滤液经减压浓缩，得到140-160ml浓缩液，向140-160ml浓缩液中加入480-520ml石油醚，萃取，分离石油醚层萃取液，石油醚层萃取液经减压浓缩除去石油醚后，干燥，得到枇杷叶提取物。
用途
本发明提供一种如本发明所述的枇杷叶提取物的用途，用于制备组合物，所述的组合物用于选自下组的一种或多种用途：(1)促进维生素A的口服吸收；(2)治疗维生素A缺乏症；和/或(3)预防和/或治疗与维生素A缺乏相关的疾病。
在本发明的一个优选例中，所述缺乏包括血液、血清或血浆缺乏。
在本发明的一个优选例中，所述的与维生素A缺乏相关的疾病包括夜盲症、眼睛干涩和/或皮肤干燥。
在本发明的一个优选例中，所述的组合物还包括维生素A。
在本发明的一个优选例中，所述的组合物还包括维生素E。
在本发明的一个优选例中，所述的组合物还包括维生素A和维生素E。
优选地，所述的枇杷叶提取物与所述维生素E的重量比为(1-15)：1，优选为(2-10)：1，优选为(3-7)：1，优选为(4-6)：1，优选为5：1。
优选地，所述的枇杷叶提取物与所述维生素A的重量比为(1-15)：1，优选为(2-10)：1，优选为(3-7)：1，优选为(4-6)：1，优选为5：1。
组合物
本发明还提供一种组合物，所述的组合物包括本发明所述的枇杷叶提取物和维生素E。
优选地，所述的枇杷叶提取物与所述维生素E的重量比为(1-15)：1，优选为(2-10)：1，优选为(3-7)：1，优选为(4-6)：1，优选为5：1。
选地，所述的组合物还包括维生素A。
优选地，所述的枇杷叶提取物与所述维生素A的重量比为(1-15)：1，优选为(2-10)：1，优选为(3-7)：1，优选为(4-6)：1，优选为5：1。
优在本发明的一个优选例中，所述的枇杷叶提取物的含量为1-99wt％，较佳地10-90wt％，更佳地20-80wt％，以组合物的总重量计算。
在本发明的一个优选例中，所述的维生素E的含量为1-99wt％，较佳地10-90wt％，更佳地20-80wt％，以组合物的总重量计算。
在本发明的一个优选例中，所述的维生素A的含量为1-99wt％，较佳地10-90wt％，更佳地20-80wt％，以组合物的总重量计算。
在本发明的一个优选例中，所述的组合物的剂型为固体制剂或液体制剂。
在本发明的一个优选例中，所述的组合物的剂型为口服制剂或注射制剂。
优选地，所述的组合物的剂型为口服液、混悬液、片剂或胶囊剂。
在本发明的一个优选例中，所述的组合物为药物组合物、食品组合物或保健品组合物。
优选地，所述的组合物还包括药学上、食品上或保健品上可接受的载体。
如本文所用“药学上、食品上或保健品上可接受的载体”是指一种或多种相容性固体、半固体、液体或凝胶填料，它们适合于人体或动物使用，而且必须有足够的纯度和足够低的毒性。“相容性”是指药物组合物中的各组分和药物的活性成分以及它们之间相互掺和，而不明显降低药效。
应理解，在本发明中，所述的药学上、食品上或保健品上可接受的载体没有特别的限制，可选用本领域常用材料，或用常规方法制得，或从市场购买得到。药学可接受的载体部分例子有纤维素及其衍生物(如甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等)、明胶、滑石粉、固体润滑剂(如硬脂酸、硬脂酸镁)、硫酸钙、植物油(如豆油、芝麻油、花生油、橄榄油、等)、多元醇(如丙二醇、甘油、甘露醇、山梨醇等)、乳化剂(如吐温)、润湿剂(如十二烷基硫酸钠)、缓冲剂、螯合剂、增稠剂、pH调节剂、透皮促进剂、着色剂、调味剂、稳定剂、抗氧化剂、防腐剂、抑菌剂、无热原水等。
本发明的主要技术效果包括：
本发明开发了一种枇杷叶提取物，所述的枇杷叶提取物能够显著促进维生素A的口服吸收，提高对维生素A缺乏症如夜盲症、眼睛干涩和皮肤干燥等等治疗效果，从而对维生素A吸收减弱的患者如老年人具有优异的康养效果。
下面结合具体实施例，进一步阐述本发明。应理解，这些实施例仅用于说明本发明而不用于限制本发明的范围。
实施例1
本实施例考察枇杷叶提取物在促进维生素A口服吸收效果
1.枇杷叶提取物的制备方法如下：
将粉碎后的枇杷叶80g加入到500ml体积分数为60％的乙醇水溶液中，加热回流提取5h，过滤，得到的滤液经减压浓缩，得到150ml浓缩液，向150ml浓缩液中加入500ml石油醚，萃取，分离石油醚层萃取液，石油醚层萃取液经减压浓缩除去石油醚后，干燥，得到枇杷叶提取物。
2.考察促进维生素A口服吸收效果
考察本实施例制备的枇杷叶提取物对维生素A口服吸收的促进作用，实验方法如下：
将SPF级KM雄性小鼠前一天晚21:00后禁食不禁水，第二天早上8:00随机分成5组，每组10只，各组的给药方式如下：
对照组：灌胃给予生理盐水；
实验组1：灌胃给予维生素A，维生素A的给药剂量为1mg/kg.bw；
实验组2：灌胃给予维生素A和实施例1制备的枇杷叶提取物，维生素A的给药剂量为1mg/kg.bw，实施例1制备的枇杷叶提取物10mg/kg.bw；
实验组3：灌胃给予维生素A和维生素E，维生素A的给药剂量为1mg/kg.bw，维生素E的给药剂量为2mg/kg.bw；
实验组4：灌胃给予维生素A、维生素E和实施例1制备的枇杷叶提取物，维生素A的给药剂量为1mg/kg.bw，维生素E的给药剂量为1mg/kg.bw和实施例1制备的枇杷叶提取物5mg/kg.bw
各组药物用生理盐水分散后进行灌胃，各组小鼠每天灌胃给药1次，连续灌胃给药10天，实验期间，各组小鼠用普通饲料进行饲养，自由饮水，测定给药10天后的小鼠血清维生素A的含量。
采用维生素A酶联免疫分析检测试剂盒，测定小鼠血清中的维生素A含量，各组小鼠给药10天后的小鼠血清维生素A的含量下表1所示：
表1各组小鼠给药10天后血清维生素A含量(M±SD)
从表1可以看出，本实施例1制备的枇杷叶提取物能够促进维生素A的口服吸收，从而能够有效低预防和治疗高维生素A缺乏症，且本实施例1制备的枇杷叶提取物和维生素E在促进维生素A的口服吸收方面具有协同效果，从而能够显著促进维生素A的口服吸收，预防和治疗高维生素A缺乏症如夜盲症、眼睛干涩和皮肤干燥等等。
以上所述仅为本申请的优选实施例而已，并不用于限制本申请，对于本领域的技术人员来说，本申请可以有各种更改和变化。凡在本申请的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本申请的保护范围之内。

Claims (4)

1.一种枇杷叶提取物在制备药物中的用途，其特征在于，所述的药物用于（1）促进维生素A的口服吸收；和/或（2）治疗维生素A缺乏症；
所述的枇杷叶提取物通过以下方法制备：
（i）将枇杷叶用乙醇水溶液提取，得到的提取液浓缩后，得到浓缩水溶液，其中，所述乙醇水溶液中，乙醇的体积分数为55-65%；
（ii）用石油醚对所述浓缩水溶液进行萃取，得到的石油醚萃取液减压浓缩除去石油醚后，得到枇杷叶提取物。
2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的枇杷叶提取物通过以下方法制备：
（i）将枇杷叶用6-7重量倍的体积分数为55-65%乙醇水溶液加热回流提取4.5-5.5h，得到的提取液浓缩后，得到浓缩水溶液；
（ii）用石油醚对所述浓缩水溶液进行萃取，得到的石油醚萃取液减压浓缩除去石油醚后，得到枇杷叶提取物。
3.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述乙醇水溶液中，乙醇的体积分数为60%。
4.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的维生素A缺乏症包括夜盲症、眼睛干涩和/或皮肤干燥。
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枇杷叶的化学成分研究(Ⅰ);陈剑等;《中草药》;20061130;第37卷(第11期);第1632-1634页，尤其是第1632页右栏第2段 *
陈剑等.枇杷叶的化学成分研究(Ⅰ).《中草药》.2006,第37卷(第11期),第1632-1634页，尤其是第1632页右栏第2段. *

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