CN101874846B - 一种治疗软组织损伤的巴布剂的制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明提供了一种治疗软组织损伤的巴布剂的制备方法，属于中药制药技术领域。所述巴布剂以大黄、黄芪和黄柏为中药原料，添加骨架材料、交联剂、交联调节剂、保湿剂、粘着剂等制备得到。按照本发明方法制得用于治疗软组织损伤的中药巴布剂，与现有的治疗软组织损伤的药物相比，使用方便、舒适，为患者容易接受，且贴敷方便，不拔体毛，无刺激过敏现象，可反复在身体各处贴敷，由于凝胶剂为高含水，故药物透皮效果好，疗效迅速。

Description

一种治疗软组织损伤的巴布剂的制备方法

(一)技术领域

本发明涉及一种治疗软组织损伤的巴布剂的制备方法，属于中药制药技术领域。

(二)背景技术

软组织损伤(Soft Tissure Injury)是指皮肤、皮下组织、筋膜、肌肉、肌腱、韧带、滑膜、关节囊等软组织及部分软骨和周围神经、血管的损伤，是骨伤科的常见病、多发病，临床表现主要为局部疼痛、肿胀、血肿及瘀斑、肢体功能障碍等。

目前，治疗软组织损伤的方法有药物内服、外用等。口服多采用消炎镇痛药物，如扶它林片、西乐葆等，但这些药物副作用大，易引起消化道反应和肾损害；常用的外用药有扶它林乳胶剂、喜疗妥乳剂等消肿止痛类，但这些药物都含有激素，副作用较大。随着对软组织损伤发病机理和西医治疗缺陷的不断认识，中医药治疗越来越受到人们的重视。软组织损伤属于中医“伤筋”、“筋伤”的范畴，外伤后经脉受损，离经之血瘀滞于筋肉之间，阻滞脉络、瘀肿作痛，故局部肿胀、疼痛；瘀血化热则局部红肿、发热。此时如不进行及时有效的治疗，迁延日久，则瘀血凝结，局部组织肥厚、粘连，以致伤处气血滞涩，血不荣筋，导致筋脉挛缩、疼痛、活动受限而变成慢性软组织损伤(又称慢性劳损、伤筋)。目前治疗软组织损伤的外用中成药不多，且剂型主要局限于传统剂型。市售的消肿止痛类外用药有奇正消痛贴膏、万应止痛膏、红花油等，而临床上大多以各医家的自制复方制剂为主，现配自用，存在着诊断和疗效判定标准不统一、剂型落后、给药量不可控、易污染衣物、使用不方便，无严格的质量控制技术等缺陷，难以保证用药安全和药品的质量。因此，以中医药理论为指导，应用现代科学技术，研究开发安全有效、剂型先进、使用便捷的治疗软组织损伤的中药外用药十分必要。

(三)发明内容

本发明目的是提供一种使用方便、舒适，为患者所乐意接受的治疗软组织损伤的中药巴布剂的制备方法。

本发明采用的技术方案是：

一种治疗软组织损伤的巴布剂的制备方法，所述方法包括：

(1)将质量比为1～8∶1～8(优选1∶1)的大黄和黄芩混合，加入5～20倍质量的水或30～80％(v/v，优选60％)乙醇溶液，回流提取1～3次，每次1～2小时，合并提取液，浓缩至每mL浓缩液含总生药量(大黄+黄芩)为0.1～5g(优选为0.5g/mL)，得到浓缩液1；

(2)取黄柏加入5～20倍质量的水或30～80％(v/v，优选60％)乙醇溶液，回流提取1～3次，每次1～2小时，合并提取液，浓缩至每mL浓缩液含总生药量为0.1～5g(优选为0.5g/mL)，得到浓缩液2；

(3)将骨架材料I溶于浓缩液1中，配成骨架材料浓度0.01～0.05/mL的溶液，溶胀过夜，得到混合液A；所述骨架材料I为下列之一或其中两种以上的混合：卡波姆、聚丙烯酸、聚丙烯酸钠；

(4)将交联剂和交联调节剂加入水中，配成交联剂浓度0.016～0.40g/ml、交联调节剂浓度0.008～0.20g/ml的溶液，得到混合液B；所述交联剂为下列之一或其中两种以上的混合：氢氧化铝、氧化铝、甘羟铝；所述交联调节剂为下列之一或其中两种以上的混合：柠檬酸、酒石酸、乳酸；

(5)将粘着剂、骨架材料II和透皮吸收促进加入溶于保湿剂中，其中粘着剂浓度为0.02～0.5g/ml，透皮吸收促进的浓度为0.08g/ml～0.80g/ml，骨架材料II的浓度为0.02～0.5g/ml，得到混合液C；所述粘着剂为下列之一或其中两种以上的混合：聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠、淀粉、明胶、甲基纤维素；所诉的透皮吸收促进剂为下列之一或其中两种以上的混合：桉叶油、油酸、薄荷脑、氮酮；所述骨架材料II为下列之一或其混合：聚丙烯酸、聚丙烯酸钠；所述保湿剂为下列之一或其中两种以上的混合：甘油、丙二醇、山梨醇；

(6)将混合液A、混合液B∶混合液C、浓缩液2按照8～12∶1～5∶1～5∶4～8体积比混合均匀，所得膏体均匀涂布于底衬上，覆膜，即得所述巴布剂。

实验证明，大黄具有活血化瘀、凉血解毒、逐瘀通经之功；黄芩具有消肿止血、清热燥湿、泻火解毒之效；黄柏具有清热燥湿、泻火除湿之功效。制备本发明巴布剂的原料主要包括中药原料和水凝胶巴布剂基质，所述水凝胶巴布剂基质由骨架材料、交联剂、交联调节剂、保湿剂、粘着剂组成。

优选的，所述步骤(6)中混合液A、混合液B∶混合液C、浓缩液2的混合体积比为10∶3∶3∶5。

本发明的有益效果主要体现在：按照本发明方法制得用于治疗软组织损伤的中药巴布剂，与现有的治疗软组织损伤的药物相比，使用方便、舒适，为患者容易接受，且贴敷方便，不拔体毛，无刺激过敏现象，可反复在身体各处贴敷，由于凝胶剂为高含水，故药物透皮效果好，疗效迅速。

(四)具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明进行进一步描述，但本发明的保护范围并不仅限于此：

实施例1：

取大黄100g、黄芩100g、黄柏100g饮片，大黄与黄芩进行合提，加10倍量60％乙醇溶液，回流提取3次，每次1.5小时；黄柏单提，加10倍量60％乙醇溶液，回流提取3次，每次1.5小时。各醇提液分别回收乙醇并浓缩至每mL含总生药0.5g，过筛(200目)，分别得到大黄与黄芩合提浓缩液、黄柏单提浓缩液；取大黄、黄芩合提浓缩液加入卡波姆-u10NF(美国诺誉公司)得到浓度0.02g/ml溶液，溶胀过夜，作为A相，将0.5g聚丙烯酸钠、0.4g聚乙烯吡咯烷酮和氮酮0.42g加入到6g甘油中作为B相，将三氯化铝0.8500g和柠檬酸0.3600g加入到10g水中作为C相，黄柏单提浓缩液作为D相，将上述四相按照A∶B∶C∶D＝10∶3∶3∶5的比例充分混合搅匀，搅拌15min后，均匀涂布于底衬上，盖上防粘层薄膜，即得所述巴布剂，该巴布剂稳定性和保湿性好，对皮肤无刺激和过敏反应，且疗效迅速。

实施例2：

取大黄100g、黄芩120g、黄柏80g饮片，大黄与黄芩进行合提，加6倍量60％乙醇溶液，回流提取2次，每次0.5小时；黄柏单提，加6倍量60％乙醇溶液，回流提取2次，每次0.5小时。各醇提液分别回收乙醇并浓缩至每mL含总生药0.05g，过筛(200目)，分别得到大黄与黄芩合提浓缩液、黄柏单提浓缩液；取大黄、黄芩合提浓缩液加入卡波姆-u10NF得到浓度0.01g/ml溶液，溶胀过夜，作为A相，将0.5g聚丙烯酸钠、0.4g聚乙烯吡咯烷酮和氮酮0.42g加入到6g甘油中作为B相，将三氯化铝0.7520g和柠檬酸0.3400g加入到10g水中作为C相，黄柏单提浓缩液作为D相，将上述四相按照A∶B∶C∶D＝10∶3∶3∶5的比例充分混合搅匀，搅拌15min后，均匀涂布于底衬上，盖上防粘层薄膜，即得所述巴布剂。

实施例3：

取大黄100g、黄芩80g、黄柏120g饮片，大黄与黄芩进行合提，加12倍量60％乙醇溶液，回流提取3次，每次2.0小时；黄柏单提，加12倍量60％乙醇溶液，回流提取3次，每次2.0小时。各醇提液分别回收乙醇并浓缩至每mL含总生药1.0g，过筛(200目)，分别得到大黄与黄芩合提浓缩液、黄柏单提浓缩液；取大黄、黄芩合提浓缩液加入卡波姆-u10NF得到浓度0.02g/ml溶液，溶胀过夜，作为A相，将0.5g聚丙烯酸钠、0.4g聚乙烯吡咯烷酮和氮酮0.42g加入到6g甘油中作为B相，将三氯化铝0.6500g和柠檬酸0.3000g加入到10g水中作为C相，黄柏单提浓缩液作为D相，将上述四相按照A∶B∶C∶D＝10∶3∶3∶5的比例充分混合搅匀，搅拌15min后，均匀涂布于底衬上，盖上防粘层薄膜，即得所述巴布剂。

实施例4：

取大黄80g、黄芩120g、黄柏100g饮片，大黄与黄芩进行合提，加12倍量60％乙醇溶液，回流提取3次，每次2.0小时；黄柏单提，加12倍量60％乙醇溶液，回流提取3次，每次2.0小时。各醇提液分别回收乙醇并浓缩至每mL含总生药1.0g，过筛(200目)，分别得到大黄与黄芩合提浓缩液、黄柏单提浓缩液；取大黄、黄芩合提浓缩液加入卡波姆-u10NF得到浓度0.02g/ml溶液，溶胀过夜，作为A相，将0.4g聚丙烯酸钠、0.3g聚乙烯吡咯烷酮和氮酮0.42g加入到6g甘油中作为B相，将三氯化铝0.800g和柠檬酸0.3500g加入到10g水中作为C相，黄柏单提浓缩液作为D相，将上述四相按照A∶B∶C∶D＝10∶3∶3∶5的比例充分混合搅匀，搅拌15min后，均匀涂布于底衬上，盖上防粘层薄膜，即得所述巴布剂。

实施例5：

取大黄120g、黄芩80g、黄柏100g饮片，大黄与黄芩进行合提，加12倍量60％乙醇溶液，回流提取3次，每次2.0小时；黄柏单提，加12倍量60％乙醇溶液，回流提取3次，每次2.0小时。各醇提液分别回收乙醇并浓缩至每mL含总生药1.0g，过筛(200目)，分别得到大黄与黄芩合提浓缩液、黄柏单提浓缩液；取大黄、黄芩合提浓缩液加入卡波姆-u10NF得到浓度0.02g/ml溶液，溶胀过夜，作为A相，将0.1g聚丙烯酸钠、0.8g聚乙烯吡咯烷酮和氮酮0.30g加入到6g甘油中作为B相，将三氯化铝0.800g和柠檬酸0.3500g加入到10g水中作为C相，黄柏单提浓缩液作为D相，将上述四相按照A∶B∶C∶D＝10∶3∶3∶5的比例充分混合搅匀，搅拌15min后，均匀涂布于底衬上，盖上防粘层薄膜，即得所述巴布剂。

实施例6：

取大黄120g、黄芩80g、黄柏120g饮片，大黄与黄芩进行合提，加12倍量60％乙醇溶液，回流提取3次，每次2.0小时；黄柏单提，加12倍量60％乙醇溶液，回流提取3次，每次2.0小时。各醇提液分别回收乙醇并浓缩至每mL含总生药1.0g，过筛(200目)，分别得到大黄与黄芩合提浓缩液、黄柏单提浓缩液；取大黄、黄芩合提浓缩液加入卡波姆-u10NF得到浓度0.02g/ml溶液，溶胀过夜，作为A相，将0.8g聚丙烯酸钠、0.1g聚乙烯吡咯烷酮和氮酮0.20g加入到6g甘油中作为B相，将三氯化铝0.800g和柠檬酸0.300g加入到10g水中作为C相，黄柏单提浓缩液作为D相，将上述四相按照A∶B∶C∶D＝10∶3∶3∶5的比例充分混合搅匀，搅拌15min后，均匀涂布于底衬上，盖上防粘层薄膜，即得所述巴布剂。

Claims (2)

1.一种治疗软组织损伤的巴布剂的制备方法，所述方法包括：

(1)将质量比为1～8∶1～8的大黄和黄芩混合，加入5～20倍质量的水或30～80％乙醇溶液，回流提取1～3次，每次1～2小时，合并提取液，浓缩至每mL含总生药量为0.1～5g，得到浓缩液1；

(2)取黄柏加入5～20倍质量的水或30～80％乙醇溶液，回流提取1～3次，每次1～2小时，合并提取液，浓缩至每mL含总生药量为0.1～5g，得到浓缩液2；

(3)将骨架材料I溶于浓缩液1中，配成骨架材料I浓度0.01～0.05g/mL的溶液，溶胀过夜，得到混合液A；所述骨架材料I为下列之一或其中两种以上的混合：卡波姆、聚丙烯酸、聚丙烯酸钠；

(4)将交联剂和交联调节剂加入水中，配成交联剂浓度0.016～0.40g/ml、交联调节剂浓度0.008～0.20g/ml的溶液，得到混合液B；所述交联剂为下列之一或其中两种以上的混合：氢氧化铝、氧化铝、甘羟铝；所述交联调节剂为下列之一或其中两种以上的混合：柠檬酸、酒石酸、乳酸；

(5)将粘着剂、骨架材料II和透皮吸收促进剂加入溶于保湿剂中，其中粘着剂浓度为0.02～0.5g/ml，透皮吸收促进剂的浓度为0.08g/ml～0.80g/ml，骨架材料II的浓度为0.02～0.5g/ml，得到混合液C；所述粘着剂为下列之一或其中两种以上的混合：聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠、淀粉、明胶、甲基纤维素；所述保湿剂为下列之一或其中两种以上的混合：甘油、丙二醇、山梨醇；所诉的透皮吸收促进剂为下列之一或其中两种以上的混合：桉叶油、油酸、薄荷脑、氮酮；所述骨架材料II为下列之一或其混合：聚丙烯酸、聚丙烯酸钠；

(6)将混合液A、混合液B∶混合液C、浓缩液2按照8～12∶1～5∶1～5∶4～8体积比混合均匀，所得膏体均匀涂布于底衬上，覆膜，即得所述巴布剂。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述步骤(6)中混合液A、混合液B∶混合液C、浓缩液2的混合体积比为10∶3∶3∶5。