CN101850044A - 一种治疗消化性溃疡和反流性食管炎的药剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种治疗消化性溃疡和反流性食管炎的药剂及其制备方法。药剂由黄芪、甘草、丹参、香附4种药物组成。制备方法有两种，一是将黄芪、甘草、丹参、香附水煎得药剂。一是黄芪、丹参用水、乙醇提取法得黄芪、丹参提取液。甘草、香附用水煎法得甘草、香附提取液。黄芪提取液、丹参提取液、香附提取液和甘草提取液混合得药剂。本发明选用黄芪、甘草、丹参、香附配方科学合理，各药物除本身作用外，之间还有一定协同作用，使制剂有效抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌，从而抑制消化性溃疡发病机制中的主要攻击因素，有效治疗消化性溃疡。能有效抑制胃酸分泌，有效改善胃肠平滑肌的运动情况，促进胃排空，对反流性食管炎的治疗起协同作用。

Description

一种治疗消化性溃疡和反流性食管炎的药剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种治疗消化性溃疡和反流性食管炎的药剂及其制备方法。

背景技术

胃在消化食物过程中，胃粘膜受到粘液的保护，粘液还含有粘蛋白，粘蛋白为碱性，能中和盐酸并吸附胃蛋白酶，防止胃粘膜被消化。若不能生成足够的粘液，则粘液下的粘膜会被盐酸和胃蛋白酶消化，严重时侵入肌层，形成溃疡；或者胃内的胃酸增加，胃蛋白酶活性增大，消化胃粘膜进而产生溃疡。胃溃疡和十二指肠溃疡总称为消化性溃疡。消化性溃疡是临床一种常见病、多发病，可反复发作，其发病机制复杂，是目前严重影响广大人民身心健康的慢性疾病。

目前治疗消化性溃疡的药物主要有制酸剂如碳酸氢钠；粘膜保护剂，如硫糖铝，M受体抑制剂如阿托品、普鲁苯辛等。

反流性食管炎是因为胃内容物反流至食管引起，俗称“烧心病”，因为正常情况下胃酸只存在于胃中，当反流入食管时灼烧或刺激食管而产生“烧心感”。常常发生于饭后，因为食管括约肌帐力减弱或胃内压力高于食管而引起。胃内容物长期反复刺激食管黏膜，尤其是食臂下段黏膜而引起炎症，该病经常与慢性胃炎、消化性溃疡或食道裂孔疝等病并存，但也可单独存在。

内科治疗的目的是减轻反流及减少胃分泌物的刺激及腐蚀。药物治疗方面可用制酸剂中和胃酸，降低胃蛋白酶的活性。对胃排空延长可用胃动力药物如多潘立酮(吗丁啉)等。H2受体拮抗药或质子泵抑制药可减少胃酸及蛋白酶分泌。藻酸盐可漂浮在胃液表面，防止胃液反流。促进食管、胃排空药和制酸剂联合应用有协同作用，能促进食管炎的愈合。亦可用多巴胺拮抗剂或西沙必利与组胺H2受体拮抗剂或质子泵抑制剂联合应用。

发明内容

本发明的目的是针对上述现状，旨在提供一种能有效降低胃酸和胃蛋白酶的侵蚀力，对溃疡具有良好预防、保护作用的治疗消化性溃疡和反流性食管炎的药剂及其制备方法。

本发明目的的实现方式为，一种治疗消化性溃疡和反流性食管炎的药剂，由以下重量比的成分组成：

黄芪9-30    甘草1.5-9

丹参4-15    香附6-10。

一种治疗消化性溃疡和反流性食管炎的药剂的制备方法，取重量比为9-30的黄芪、重量比为4-15的丹参、重量比为6-10的香附和重量比为1.5-9的甘草加水煎煮，浓缩成50ml药剂。

一种治疗消化性溃疡和反流性食管炎的药剂的制备方法，具体步骤如下：

1)取黄芪2000g，加水煎煮三次，每次1.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至每1ml相当于原药材1～2g，用乙醇沉淀处理二次，第一次溶液中含乙醇量为75％，第二次为85％，每次均冷藏放置，回收乙醇并浓缩至每1ml相当于原药材10g，用注射用水稀释至每1ml相当于原药材0.75～1g，冷藏放置12小时，滤过，滤液浓缩至每1ml相当于原药材5～6g，放冷，用20％氢氧化钠溶液调节pH值至7.5，煮沸，加入0.125％的活性炭，煮沸5分钟，趁热滤过，加注射用水至1000ml，滤过，再用20％氢氧化钠溶液调节pH值至7.5，滤过，得黄芪提取液，

2)取丹参100g，加水煎煮三次，第一次加8倍量水，煎煮2小时；第二、三次各加6倍、5倍量水，每次煎煮1.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至670～760ml，加入乙醇使含醇量达75％，静置40小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至约330ml，再加入乙醇使含醇量达85％，静置40小时，于溶液中按体积加入1％活性炭，搅拌1小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至200～300ml，加入注射用水1000～1650ml，静置16小时，滤过，滤液浓缩至约330ml，加乙醇使含醇量达80％，静置24小时，滤过，滤液浓缩至约330ml，加注射用水至约500ml，煮沸1小时，于溶液中按体积加入1％活性炭，煮沸15分钟，滤过，得丹参提取液，

3)取香附用水煎法制备香附提取液，

4)取甘草用水煎法制备甘草提取液，

5)将黄芪提取液、丹参提取液、香附提取液和甘草提取液混合均匀、浓缩得50ml药剂，药剂中各药物的重量比为黄芪9-30、丹参4-15、香附为6-10，甘草1.5-9。

本发明选用具有扩张血管，有效改善局部血液循环况的丹参，具有托疮生肌、鼓舞气血生长的黄芪，能改善胃肠道平滑肌运动功能的甘草和具有镇痛作用的香附，且各种作用之间还有一定协同作用，使本制剂有效抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌，从而抑制消化性溃疡发病机制中的主要攻击因素，有效治疗消化性溃疡。能有效抑制胃酸分泌，有效改善胃肠平滑肌的运动情况，促进胃排空，对反流性食管炎的治疗起协同作用。

具体实施方式

本发明的药剂由黄芪、甘草、丹参、香附4种药物组成。配方科学合理，其中丹参有扩张血管，有效改善局部血液循环况的作用。对血管痉挛和非血管性平滑肌(可能是粘膜肌层)收缩可能引起的胃溃疡发挥治疗作用。黄芪具有托疮生肌、鼓舞气血生长的作用，是治疗消化性溃疡的常用药物。它可使胃黏膜上皮组织、腺体结构较好地修复和重建，从而促进溃疡愈合并且提高溃疡愈合质量。甘草可有效改善胃肠平滑肌的运动情况，促进胃排空，从而同时起到制酸药和胃动力药作用，对反流性食管炎的治疗起协同作用。香附有明显镇痛作用，从而起到一定治疗作用。

本发明的制备方法有两种，一是将黄芪、甘草、丹参、香附水煎得药剂。

一是黄芪加水煎煮、滤过，滤液浓缩，用乙醇沉淀处理，回收乙醇并浓缩，用注射用水稀释，滤过，滤液浓缩，调节pH值至7.5，加活性炭煮沸，趁热滤过，加注射用水，滤过，再调节pH值至7.5，滤过，得黄芪提取液。丹参按同样的方法制备出丹参提取液。香附、甘草用水煎法得香附、甘草提取液。黄芪提取液、丹参提取液、香附提取液和甘草的提取液混合均匀得药剂。

下面用具体实施例详述本发明：

例1、取10g黄芪、9g甘草、7g丹参和8g香附加水煎煮，浓缩成每50ml含34g药物的药剂。

该药剂经华中科技大学同济医学院基础部药理系作了对小鼠水浸应激溃疡的保护作用实验，实验动物为昆明种小鼠。给药方法：经消化道(灌胃)给予：空白对照组给予0.9％氯化钠溶液0.2ml/只，溶剂组给予蒸馏水0.2ml/只，受试药低、中、高剂量组，分别将不同浓度的煎剂按0.2ml/10g体重，给予，三九胃泰阳性对照组给予(剂量为5.2g/kg)按0.2ml/10g灌胃给药，连续给药3天。

高、中、低剂量分别为50ml含34g药物的药剂和将其稀释两倍、三倍的药剂。实验结果见表1。

表1

从表中可见，本药剂剂连续给予3天，可明显减轻小鼠水浸应激溃疡的发生，表明对小鼠水浸应激消化性溃疡具有防治作用。

作了对小鼠水浸应激溃疡胃酸分泌的影响试验，实验动物为昆明种小鼠。给药方法：经消化道(灌胃)给予：空白对照组给予0.9％氯化钠溶液0.2ml/只，溶剂组给予蒸馏水0.2ml/只，受试药低、中高剂量组，分别将不同浓度的煎剂按0.2ml/10g体重，给予，三九胃泰阳性对照组给予(剂量为5.2g/kg)按0.2ml/10g灌胃给药，连续给药3天。

高、中、低剂量同上。对小鼠水浸应激溃疡胃酸pH值的影响(多次给药)实验结果见表1。

表2

注：^*P＜0.05，与模型组比较；#P＜0.05，与溶剂组比较；##P＜0.01，与溶剂组比较。

证明本制剂可抑制胃酸分泌，对小鼠消化性溃疡具有防治作用。

作了对小鼠无水乙醇溃疡模型的治疗作用试验，实验动物为昆明种小鼠。给药方法：经消化道(灌胃)给予：空白对照组给予0.9％氯化钠溶液0.2ml/只，溶剂组给予蒸馏水0.2ml/只，受试药低、中高剂量组，分别将不同浓度的煎剂按0.2ml/10g体重，给予，三九胃泰阳性对照组给予(剂量为5.2g/kg)按0.2ml/10g灌胃给药，连续给药3天。

高、中、低剂量同上。对小鼠无水乙醇溃疡模型的治疗作用

(多次给药)试验结果见表3。

表3

注：##P＜0.01，模型组与溶剂组分别与空白对照组比较，^**P＜0.01，各给药组分别于模型组比较。

正在作改善胃肠平滑肌的运动试验。

例2、制备方法同例1，不同的是50ml药物中含黄芪10g、甘草9g、丹参8g、香附10g。

例3、制备方法同例1，不同的是50ml药物中含黄芪15g、甘草8g、丹参10g、香附6g。

例4、制备方法同例1，不同的是50ml药物中含黄芪30g、甘草1.5g、丹参8g、香9g。

例5、1)取黄芪2000g，加水煎煮三次，每次1.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至每1ml相当于原药材1～2g，用乙醇沉淀处理二次，第一次溶液中含乙醇量为75％，第二次为85％，每次均冷藏放置，回收乙醇并浓缩至每1ml相当于原药材10g，用注射用水稀释至每1ml相当于原药材0.75～1g，冷藏放置12小时，滤过，滤液浓缩至每1ml相当于原药材5～6g，放冷，用20％氢氧化钠溶液调节pH值至7.5，煮沸，加入0.125％的活性炭，煮沸5分钟，趁热滤过，加注射用水至1000ml，滤过，再用20％氢氧化钠溶液调节pH值至7.5，滤过，得黄芪提取液，

2)取丹参100g，加水煎煮三次，第一次加8倍量水，煎煮2小时；第二、三次各加6倍、5倍量水，每次煎煮1.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至670～760ml，加入乙醇使含醇量达75％，静置40小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至约330ml，再加入乙醇使含醇量达85％，静置40小时，于溶液中按体积加入1％活性炭，搅拌1小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至200～300ml，加入注射用水1000～1650ml，静置16小时，滤过，滤液浓缩至约330ml，加乙醇使含醇量达80％，静置24小时，滤过，滤液浓缩至约330ml，加注射用水至约500ml，煮沸1小时，于溶液中按体积加入1％活性炭，煮沸15分钟，滤过，得丹参提取液，

3)取香附用水煎法制备香附提取液，

4)取甘草用水煎法制备甘草提取液

5)将黄芪提取液、丹参提取液、香附提取液和甘草提取液混合均匀、浓缩得50ml药剂，药剂中含14g黄芪、8g甘草、6g丹参和6g香附的药剂。

例6、同例5，不同的是，每50ml药剂中含9g黄芪、3g甘草、15g丹参和8g香附。

例7、同例5，不同的是，每50ml药剂中含20g黄芪、4g甘草、6g丹参和8g香附。

例8、同例5，不同的是，每50ml药剂中含10g黄芪、6g甘草、6g丹参和8g香附。

例9、同例5，不同的是，每50ml药剂中含15g黄芪、9g甘草、6g丹参和8g香附。

例10、同例5，不同的是，每50ml药剂中含10g黄芪、6g甘草、4g丹参和8g香附。

Claims (3)

1.一种治疗消化性溃疡和反流性食管炎的药剂，其特征在于由以下重量比的成分组成：

黄芪9-30    甘草1.5-9

丹参4-15    香附6-10。

2.制备一种权利要求1所述的治疗消化性溃疡和反流性食管炎的药剂的制备方法，其特征在于取重量比为9-30的黄芪、重量比为4-15的丹参、重量比为6-10的香附和重量比为1.5-9的甘草加水煎煮，浓缩成50ml药剂。

3.制备一种权利要求1所述的治疗消化性溃疡和反流性食管炎的药剂的制备方法，其特征在于具体步骤如下：

1)取黄芪2000g，加水煎煮三次，每次1.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至每1ml相当于原药材1～2g，用乙醇沉淀处理二次，第一次溶液中含乙醇量为75％，第二次为85％，每次均冷藏放置，回收乙醇并浓缩至每1ml相当于原药材10g，用注射用水稀释至每1ml相当于原药材0.75～1g，冷藏放置12小时，滤过，滤液浓缩至每1ml相当于原药材5～6g，放冷，用20％氢氧化钠溶液调节pH值至7.5，煮沸，加入0.125％的活性炭，煮沸5分钟，趁热滤过，加注射用水至1000ml，滤过，再用20％氢氧化钠溶液调节pH值至7.5，滤过，得黄芪提取液，

2)取丹参100g，加水煎煮三次，第一次加8倍量水，煎煮2小时；第二、三次各加6倍、5倍量水，每次煎煮1.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至670～760ml，加入乙醇使含醇量达75％，静置40小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至约330ml，再加入乙醇使含醇量达85％，静置40小时，于溶液中按体积加入1％活性炭，搅拌1小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至200～300ml，加入注射用水1000～1650ml，静置16小时，滤过，滤液浓缩至约330ml，加乙醇使含醇量达80％，静置24小时，滤过，滤液浓缩至约330ml，加注射用水至约500ml，煮沸1小时，于溶液中按体积加入1％活性炭，煮沸15分钟，滤过，得丹参提取液，

3)取香附用水煎法制备香附提取液，

4)取甘草用水煎法制备甘草提取液，

5)将黄芪提取液、丹参提取液、香附提取液和甘草提取液混合均匀、浓缩得50ml药剂，药剂中各药物的重量比为黄芪9-30、丹参4-15、香附为6-10，甘草1.5-9。