CN101822638A - 二苯乙烯类化合物的纳米乳及其制备方法 - Google Patents

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张越
高春辉
韩玉翠
赵树春
刘惠娴
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Abstract

本发明公开了一种3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯或3，5-二甲氧基-4′-羟基二苯乙烯的纳米乳及其制备方法。该纳米乳由油相、乳化剂、助乳化剂与药物制成，可提高药物的稳定性能，同时可以达到对药物缓控释的目的，进而提高了药物的生物利用度，纳米乳本身具有毒性低、不溶血等特点，有利于药物发挥疗效；本发明所还提供的上述纳米乳的制备方法简单可行，安全无毒，含药量高，药物无损失。

Description

二苯乙烯类化合物的纳米乳及其制备方法
技术领域
本发明属于药物制剂领域，具体地说涉及3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯或3，5-二甲氧基-4′-羟基二苯乙烯的纳米乳及其制备方法。
背景技术
3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯具有良好的抗真菌性，可用于治疗顽固性牛皮癣等病症，现有剂型主要为乳膏剂；3，5-二甲氧基-4′-羟基二苯乙烯广泛存在于天然食物或植物中，主要用于抗氧化剂、抗真菌、抗细胞增殖、降血脂、抑制COX-1和COX-2、抗癌等。
3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯、3，5-二甲氧基-4′-羟基二苯乙烯都为二苯乙烯类化合物，具有极为相似的特点，两个化合物分子本身都含有酚羟基，使得其分子稳定性差，在空气中易被氧化，导致产品的颜色和性能发生改变，此外此类化合物它的水溶解度低，影响使用。
纳米乳是一种新型的药物载体，是由水相、油相、表面活性剂和助表面活性剂在适当比例下自发形成的透明或半透明、低黏度和各向同性的热力学稳定体系，对易氧化、易水解等不稳定的药物能起到很好的保护作用，可提高药效。
发明内容
本发明要解决的技术问题，是提供一种药物3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯或3，5-二甲氧基-4′-羟基二苯乙烯的新剂型——纳米乳，由油相、乳化剂、助乳化剂与药物制成，可提高药物的稳定性能，同时可以达到对药物缓控释的目的，进而提高了药物的生物利用度，纳米乳本身具有毒性低、不溶血等特点，有利于药物发挥疗效。
本发明还提供了上述纳米乳的制备方法，该方法简单可行，安全无毒，含药量高，药物无损失。
本发明要解决上述的技术问题，是通过以下的技术方案得以实现的：
一种3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯或3，5-二甲氧基-4′-羟基二苯乙烯的纳米乳，制成所述纳米乳有效成分的原料组成的重量配比如下：
油相25-75份，药物1-5份，
乳化剂225-1125份，助乳化剂50-250份；
其中，油相为3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯或3，5-二甲氧基-4′-羟基二苯乙烯中的一种。
所述乳化剂为大豆磷脂、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油或吐温-80中的一种。
所述助乳化剂为乙醇、甲醇、丙二醇、异丙醇或正丁醇中的一种。
本发明还提供了上述纳米乳的制备方法，按照以下的步骤顺序进行：
(1)取药物溶于助乳化剂中得溶液A，
(2)将溶液A加入到乳化剂中混合均匀，得体系B，
(3)体系B中加入油相，搅拌均匀后，滴加去离子水，边滴加边搅拌；随着去离子水量的增加，体系突然变黏稠，此时体系出现液晶态；继续滴加去离子水，当体系变稀时，此时产生O/W型稳定的纳米乳，所形成的纳米乳可用蒸馏水无限稀释。
本发明的技术方案中，油相作为分散体系；助乳化剂一方面可以溶解药物，另外具有助于乳化的作用；乳化剂的加入利于将药物均匀分散在体系中，起到乳化作用。
本发明所提供的纳米乳，为均匀的透明或半透明乳液，在透射电镜下为球形，乳滴粒径为10～100nm，大小均匀。该乳液属于(O/W)型，将药物制备成纳米乳可提高药物的稳定性，同时可以达到对药物缓控释的目的，进而提高了药物的生物利用度，该纳米乳具有毒性低、不溶血等特点，有利于药物发挥疗效；其制备方法简单易行，制备成本低。
本发明下面将结合具体实施例作进一步详细说明。
具体实施方式
以下实施例只用于说明本发明，并不限定本发明。
实施例1-5 3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯或3，5-二甲氧基-4′-羟基二苯乙烯的纳米乳
  实施例   1   2   3   4   5
  M1或M2(g)   2   4   5   1   3
  助乳化  (g)   乙醇  100   甲醇  50   正丁醇  200   异丙醇  50   丙二醇  250
  油相  (g)   肉豆蔻酸异丙酯  50   花生油  38   橄榄油  75   大豆油  25   液体石蜡  63
  乳化剂(g)   聚氧乙烯蓖麻油  450   聚氧乙烯氢化蓖  麻油225   twen-80  675   大豆磷脂  1125   聚氧乙烯蓖麻油  900
  乳液外观   半透明白色   半透明白色   半透明白色   均匀透明   半透明白色
实施例1-5所涉及的纳米乳，配料组成如上表所示，表中M1与M2分别表示3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯、3，5-二甲氧基-4′-羟基二苯乙烯。
上述纳米乳的制备方法分别按照以下的步骤顺序进行：
(1)取药物溶于助乳化剂中得溶液A，
(2)将溶液A加入到乳化剂中混合均匀，得体系B，
(3)体系B中加入油相，搅拌均匀后，滴加去离子水，边滴加边搅拌；随着去离子水量的增加，体系突然变黏稠，此时体系出现液晶态；继续滴加去离子水，当体系变稀时，此时产生O/W型稳定的纳米乳，所形成的纳米乳可用蒸馏水无限稀释。
以实施例1为例，制备方法的具体操作过程如下：
(11)取2g二苯乙烯类药物溶于100g乙醇中，得溶液A1，
(12)溶液A1加入到450g聚氧乙烯氢化蓖麻油中，混合均匀，得体系B1；
(13)向体系B1中加入50gIPM(肉豆蔻酸异丙酯)，搅拌均匀，再往体系中滴加去离子水9mL，边滴加边搅拌；随着去离子水量的增加，体系突然变黏稠，此时体系出现液晶态；继续滴加去离子水，当体系变稀时，此时产生油包水型稳定的无色透明纳米乳，形成纳米乳后可用去离子水无限稀释。
实施例2-5的具体操作过程与实施例的区别只在于：所涉及参数不同、相应物质种类不同，实际数据见表中所示。

Claims (4)

1.一种3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯或3，5-二甲氧基-4′-羟基二苯乙烯的纳米乳，其特征在于制成所述纳米乳有效成分的原料组成的重量配比如下：
油相      25-75份，     药物        1-5份，
乳化剂    225-1125份，  助乳化剂    50-250份；
其中，油相为3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯或3，5-二甲氧基-4′-羟基二苯乙烯中的一种。
2.根据权利要求1所述的所述3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯或3，5-二甲氧基-4′-羟基二苯乙烯的纳米乳，其特征在于：乳化剂为大豆磷脂、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油或吐温-80中的一种。
3.根据权利要求1所述的所述3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯或3，5-二甲氧基-4′-羟基二苯乙烯的纳米乳，其特征在于：所述助乳化剂为乙醇、甲醇、丙二醇、异丙醇或正丁醇中的一种。
4.一种制备如权利要求1-3中任一项所述的3，5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯或3，5-二甲氧基-4′-羟基二苯乙烯的纳米乳的方法，其特征在于它按照以下的步骤顺序进行：
(1)取药物溶于助乳化剂中得溶液A，
(2)将溶液A加入到乳化剂中混合均匀，得体系B，
(3)体系B中加入油相，搅拌均匀后，滴加去离子水，边滴加边搅拌；随着去离子水量的增加，体系突然变黏稠，此时体系出现液晶态；继续滴加去离子水，当体系变稀时，此时即形成O/W型稳定的纳米乳，形成的纳米乳可用蒸馏水无限稀释。
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