CN101810721A - 一种治疗多种妇科疾病的药物组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种治疗多种妇科疾病的药物组合物及其制备方法，属医药技术领域。本发明药物组合物以大风子仁、蛇床子、苦参、地肤子、黄柏、花椒、千里光、乌梅、硼砂、冰片等原料组成，具有清热解毒、去腐生肌的功效，治疗多种妇科疾病，包括：宫颈糜烂、外阴炎、阴道炎、宫颈炎等。临床应用多年，疗效显著。

Description

一种治疗多种妇科疾病的药物组合物及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种治疗多种妇科疾病的药物组合物，适用于宫颈糜烂、外阴炎、阴道炎、宫颈炎等妇科疾病；本发明还涉及该药物组合物的制备方法，属医药技术领域。

背景技术

宫颈糜烂是妇科疾病中常见病、多发病，发病率约占妇科门诊的60％左右，宫颈糜烂是导致宫颈癌的主要原因之一，对妇女健康造成严重危害。有关调查表明，宫颈糜烂的妇女，宫颈癌发生率为0.73％，显著高于无宫颈糜烂者的5-10倍。所以，研究开发出治疗宫颈糜烂的有效药物对于患者是至关重要的，提高宫颈糜烂的治愈率，对防止宫颈癌的发生有重要意义。

目前宫颈糜烂的治疗有物理疗法及药物治疗等，临床上一般以局部治疗为主。物理疗法多采用激光、微波等。但因此类治疗必须在医院进行，患者依从性差，且费用昂贵；药物方面有冰硼散、珠黄散、锡类散、白降丹、云南白药等，虽有一定效果，但因药物适应症针对性不强，剂型使用不方便，导致患者接受度差。因此开发具有价格合理，疗效确切，针对性强，使用方便等特点的药物十分必要。

霉菌性阴道炎(monilial or mycotic vaginitis)由霉菌感染引起，霉菌有许多种，在人体最主要的为白色念珠菌属，阴道感染80～90％系白色念珠菌引起，其余是别种念珠菌和球拟酵母菌属(Tomlopsis)，故霉菌性阴道炎实际上即念珠菌阴道炎或阴道念珠菌病(vagmal candidiansis)。霉菌性阴道炎发病率已高于滴虫性阴道炎，多见于幼女、孕妇、糖尿病患者，以及绝经后曾用较大剂量雌激素治疗的患者。

阴道炎病人表现为白带增多，外阴、阴道瘙痒、灼烧感，小便疼痛，外阴周围常发红、水肿，表皮变化多种多样；可发生很浅的水疱丘疹，成群出现；亦可形成湿疹状糜烂，局限于外阴或向周围扩展至会阴、肛门周围及股生殖皱襞，直至大腿内侧、外表，完全类似急性或亚急性湿疹；阴唇及阴蒂附近黏膜增厚，互相接触的皮肤表面潮红糜烂；个别可引起微小的白色脓疱，严重时发生溃疡、外阴疼痛及局部淋巴结肿大。

经检索现有技术，发现与本发明专利相类似的现有技术有：董立本发明了一种治疗多种妇科疾病的外用药物——妇炎愈。1号散剂胶囊主治外阴炎、阴道炎、宫颈糜烂、宫颈炎等多种妇科病。包括中药：生半夏、漂半夏、穿心莲、山豆根、紫草、千里光、虎杖、龙葵、蛇床子、枯矾、冰片。2号栓剂胶囊主治早中期宫颈癌，包括中药：农吉利、三棱、莪术、山慈姑、炙砒、雄黄、蛇床子、硼砂、麝香、枯矾、冰片、鸡内金。(申请(专利)号：CN97112812.X)

现市场上治疗宫颈糜烂、阴道炎、外阴炎、宫颈炎等妇科疾病的药物多以化药成分为主，虽治疗效果较佳，但容易产生药物依赖性及严重破坏阴道内部环境甚至灼伤阴道内部皮肤等不良反应；本发明药物为纯中药制剂，无不良反应，临床试验效果明显。

发明内容

本发明药物组合物是由大风子仁、蛇床子、苦参、地肤子等中药制备而成，方中千里光、明矾清热解毒、杀虫止痒；硼砂消炎去腐生肌药；大风子仁、蛇床子、苦参、地肤子、黄柏、花椒与君药清热利湿、杀虫止痒，硇砂、冰片、乌梅消炎散瘀，诸药合用，共奏清热解毒、去腐生肌的功效，能有效治疗宫颈糜烂、霉菌性阴道炎等多种妇科疾病。

本发明的目的就是提供一种治疗多种妇科疾病的药物组合物，该药物组合物具有清热解毒、去腐生肌的功效，临床应用治疗多种妇科疾病如宫颈糜烂、阴道炎、宫颈炎等，疗效显著。另外该药物组合物可针对患者需要制备成不同剂型，便于服用，携带方便。

本发明的另一目的是提供该药物组合物的制备方法。

本发明的解毒方案是根据各药物的理化性质和主要药效等方面进行制备。

为实现上述发明目的，本发明提供的治疗多种妇科疾病的药物组合物，由下述重量份的原料药加工制备而成：

大风子仁2-8份   蛇床子2-8份   苦参2-8份      地肤子1-5份

黄柏1-5份       花椒1-5份     千里光10-30份  乌梅5-15份

硼砂5-15份      冰片0.02-0.08份    明矾10-30份    硇砂1-4份

优选方案，由下述重量份的原料药加工制备而成：

大风子仁3-7份   蛇床子3-7份        苦参3-7份      地肤子2-4份

黄柏2-4份       花椒2-4份          千里光15-25份  乌梅8-12份

硼砂8-12份      冰片0.04-0.06份    明矾15-25份    硇砂2-3份

最佳方案，由下述重量份的原料药加工制备而成：

大风子仁5份     蛇床子5份          苦参5份        地肤子3份

黄柏3份         花椒3份            千里光20份     乌梅10份

硼砂10份        冰片0.05份         明矾20份       硇砂2份

本发明治疗多种妇科疾病的药物组合物，制剂为外用制剂，包括栓剂、胶囊剂、阴道泡腾片等任何一种现有临床适用剂型。

本发明药物组合物治疗多种妇科疾病包括宫颈糜烂、外阴炎、阴道炎、宫颈炎等。

所述的重量份可以为克、两、斤、公斤、吨等重量计量单位。

本发明的药物组合物可采用一般方法将处方中的各味药材按比例进行配伍，按现有制剂工艺制成各种临床适用剂型，所用的各味药材均为市售的经过检验合格的中药材。

本发明涉及的制备方法如下：

(1)大风子仁、蛇床子、苦参、地肤子、黄柏、花椒、千里光等七味药材煎煮2-4次，每次1-2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏；干燥、粉碎成细粉；

(2)明矾粉碎成细粉，过100目筛；

(3)乌梅去核与硼砂、冰片、硇砂共研成细粉，过100目筛；

栓剂制备：取上述(1)至(3)三种细粉，混匀，在紫外光灯下灭菌30分钟，每100g粉末加入聚乙二醇-4000 280g作为基质，置水浴上加热熔化，搅拌均匀，倾入涂有液状石蜡的模内，每粒重1.2g，即得栓剂。

胶囊剂制备：取上述(1)至(3)三种细粉，混匀，在紫外光灯下灭菌30分钟，装入胶囊，每粒装0.4g，即得胶囊剂。

本发明药物组合物各味药材现代药理研究表明：

①千里光有广谱抗生素作用，对金黄色葡萄球菌、伤寒杆菌、甲型副伤寒杆菌、乙型副伤寒杆菌、志贺、鲍氏、宋内痢疾杆菌均有较强的抑制作用，2mg/ml的千里光对金黄色葡萄球菌和志贺痢疾杆菌有杀灭作用，在较高浓度下，对致病性大肠杆菌及绿脓杆菌亦有抑制作用，对变形、蜡样、炭疽等杆菌及八叠球菌也有不同程度的抑制作用，同时具有抗螺旋体作用、抗滴虫作用；

②蛇床子含有的花椒毒酚具有显著的抗霉菌作用，蛇床子亦具有抗滴虫作用、性激素样作用、局麻作用，蛇床子素能较强地抑制小鼠被动皮肤过敏反应；

③苦参含有的苦参碱具有抗癌活性、氧化苦参碱具有升白细胞作用，氧化苦参碱能明显对抗巴豆油、角叉菜胶(大鼠)和冰醋酸(小鼠)诱发的渗出性炎症，苦参碱体内外均有抗菌作用，体内作用强度与氯霉素相当，醇浸膏体外有抗滴虫作用，其强度与蛇麻子相近。

④地肤子有抑菌、抑制过敏作用，水浸剂(1∶3)在试管内对许兰氏黄癣菌，奥社盎氏小芽胞癣菌等皮肤真菌有抑制作用，对小鼠单核巨噬细胞系统及迟发型超敏反应有抑制作用；

⑤明矾还具有抗菌，抗阴道滴虫等作用；

⑥硼砂为弱碱，与硼酸一样有抑菌作用；

⑦大风子种子中所含大风子油有抗菌作用；

⑧黄柏含有小檗碱，有抗菌、抗真菌、抗溃疡的作用、增强免疫的作用；

⑨花椒对炭疽杆菌、溶血性链球菌、白喉杆菌、肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌、柠檬色及白色葡萄球菌、枯草杆菌等10种革兰氏阳性菌，以及大肠杆菌、宋内氏痢疾杆笛、变形杆菌、伤寒及副伤寒杆菌、绿脓杆菌、霍乱弧菌等肠内致病菌均有明显的抑制作用；

⑩冰片具有抗炎作用、止痛作用、抗菌作用：冰片可抑制或杀灭金黄色葡萄球菌、乙型溶血性链球菌、绿色链球菌等临床常见细菌；

乌梅对免疫功能有增强作用、对多种致病菌有抑制作用，如痢疾杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、百日咳杆菌、脑膜炎双球菌等。对结核杆菌也有抑制性作用，这一作用可能与所含枸橼酸和苹果酸有关。对某些致病性真菌如须疮癣、絮状表皮癣菌、石膏样小芽胞菌等也有抑制作用。

为表明本发明的治疗效果，用大风子仁5份、蛇床子5份、苦参5份、地肤子3份、黄柏3份、花椒3份、千里光20份、乌梅10份、硼砂10份、冰片0.05份、明矾20份、硇砂2份；取大风子仁、蛇床子、苦参、地肤子、黄柏、花椒、千里光等七味药材煎煮3次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏；干燥、粉碎成细粉；明矾粉碎成细粉，过100目筛；乌梅去核与硼砂、冰片、硇砂共研成细粉，过100目筛；将上述三种细粉混匀，在紫外光灯下灭菌30分钟，每100g粉末加入聚乙二醇-4000 280g作为基质，置水浴上加热熔化，搅拌均匀，倾入涂有液状石蜡的模内，制成的栓剂(1.2g/粒)。本发明药物治疗98例宫颈糜烂的临床疗效情况统计如下：

一、病例选择：

在重庆市中医院确诊为宫颈糜烂患者，年龄18-55岁，均行宫颈刮片排除癌变及分泌物涂片排除滴虫、念珠菌感染。

二、诊断标准：

据糜烂面积分为三度，轻度糜烂(I度)：糜烂面积小于宫颈面积的1/3；中度糜烂(II度)：糜烂面积占宫颈面积的1/3～2/3；重度糜烂(III度)：糜烂面积大于宫颈总面积的2/3。根据糜烂深浅度分为三型，单纯型：糜烂面尚平坦；颗粒型：糜烂面凹凸不平呈颗粒状；头型：糜烂面凹凸不平呈乳头状。

三、药品来源：

本发明的栓剂由重庆希尔安药业有限公司提供，1.2g/粒。

四、给药方法：

患者月经干净3d后洗净外阴将药栓置入阴道深处，每晚临睡前放1粒，10次为一疗程，共用药3个疗程，治疗期间禁止性生活。

五、疗效判断标准：

(1)痊愈：子宫颈光滑，糜烂面消失；(2)显效：糜烂面积缩小＞50％或II度糜烂转为I度糜烂，III度糜烂转为II度糜烂；(3)有效：糜烂面积缩小＜50％或糜烂面积缩小不明显，而颗粒型转为单纯型，乳头型转为颗粒型；(4)无效：糜烂面积无变化。

六、统计处理：

数据资料使用SPSS Winolons软件进行处理，统计学方法采用秩和检验以P＜0.05为差异有统计学意义。

七、结果

98例患者用药前宫颈糜烂程度及类型观察结果，见表1.98例宫颈糜烂患者，用药治疗后复查，治疗效果显示轻度糜烂治愈率明显高于中度或重度(P＜0.05)；中度与重度治愈率也存在显著差异(P＜0.05)；但三者之间总有效率相比较无显著差异(P＞0.05)，平均有效率94％，见表2。

表1治疗前宫颈糜烂程度及类型分布

表2宫颈糜烂治疗效果

分度	n	痊愈例	显效例	有效例	无效例	总有效率
							轻度	31	28	1	1	1	96.8
中度	48	24	4	18	2	95.8
							重度	19	0	13	4	2	89.5
合计	98	52	18	23	5	94.9

具体实施方式

以下用实施例对本发明的治疗多种妇科疾病的药物组合物作进一步的说明，这将有助于对本发明及其效果进一步的了解，实施例不限定本发明的保护范围，其保护范围由权利要求来决定。

实施例1

大风子仁2份  蛇床子2份  苦参2份     地肤子1份

黄柏1份      花椒1份    千里光10份  乌梅5份

硼砂5份      冰片0.02份 明矾10份    硇砂1份。

取大风子仁、蛇床子、苦参、地肤子、黄柏、花椒、千里光等七味药材煎煮2次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏；干燥、粉碎成细粉；明矾粉碎成细粉，过100目筛；乌梅去核与硼砂、冰片、硇砂共研成细粉，过100目筛；取上述三种细粉，混匀，在紫外光灯下灭菌30分钟，每100g粉末加入聚乙二醇-4000 280g作为基质，置水浴上加热熔化，搅拌均匀，倾入涂有液状石蜡的模内，即得栓剂。

实施例2

大风子仁2份  蛇床子2份  苦参2份    地肤子1份

黄柏1份      花椒1份    千里光10份 乌梅5份

硼砂5份     冰片0.02份    明矾10份   硇砂1份。

取大风子仁、蛇床子、苦参、地肤子、黄柏、花椒、千里光等七味药材煎煮4次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏；干燥、粉碎成细粉；明矾粉碎成细粉，过100目筛；乌梅去核与硼砂、冰片、硇砂共研成细粉，过100目筛；取上述三种细粉，混匀，装入胶囊，即得胶囊剂。

实施例3

大风子仁3份  蛇床子3份   苦参3份    地肤子2份

黄柏2份      花椒2份     千里光15份 乌梅8份

硼砂8份      冰片0.04份  明矾15份   硇砂2份。

取大风子仁、蛇床子、苦参、地肤子、黄柏、花椒、千里光等七味药材煎煮4次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏；干燥、粉碎成细粉；明矾粉碎成细粉，过100目筛；乌梅去核与硼砂、冰片、硇砂共研成细粉，过100目筛；取上述三种细粉，混匀，在紫外光灯下灭菌30分钟，装入胶囊，即得胶囊剂。

实施例4

大风子仁3份  蛇床子3份  苦参3份    地肤子2份

黄柏2份      花椒2份    千里光15份 乌梅8份

硼砂8份      冰片0.04份 明矾15份   硇砂2份。

取大风子仁、蛇床子、苦参、地肤子、黄柏、花椒、千里光等七味药材煎煮3次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏；干燥、粉碎成细粉；明矾粉碎成细粉，过100目筛；乌梅去核与硼砂、冰片、硇砂共研成细粉，过100目筛；取上述三种细粉，混匀，在紫外光灯下灭菌30分钟，每100g粉末加入聚乙二醇-4000 280g作为基质，置水浴上加热熔化，搅拌均匀，倾入涂有液状石蜡的模内，即得栓剂。

实施例5

大风子仁5份  蛇床子5份  苦参5份    地肤子3份

黄柏3份      花椒3份    千里光20份 乌梅10份

硼砂10份     冰片0.05份 明矾20份   硇砂2份。

取大风子仁、蛇床子、苦参、地肤子、黄柏、花椒、千里光等七味药材煎煮3次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏；干燥、粉碎成细粉；明矾粉碎成细粉，过100目筛；乌梅去核与硼砂、冰片、硇砂共研成细粉，过100目筛；取上述三种细粉，混匀，在紫外光灯下灭菌30分钟，每100g粉末加入聚乙二醇-4000 280g作为基质，置水浴上加热熔化，搅拌均匀，倾入涂有液状石蜡的模内，即得栓剂。

实施例6

大风子仁5份  蛇床子5份   苦参5份    地肤子3份

黄柏3份      花椒3份     千里光20份 乌梅10份

硼砂10份     冰片0.05份  明矾20份   硇砂2份。

取大风子仁、蛇床子、苦参、地肤子、黄柏、花椒、千里光等七味药材煎煮4次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏；干燥、粉碎成细粉；明矾粉碎成细粉，过100目筛；乌梅去核与硼砂、冰片、硇砂共研成细粉，过100目筛；取上述三种细粉，混匀，在紫外光灯下灭菌30分钟，装入胶囊，即得胶囊剂。

实施例7

大风子仁8份  蛇床子8份   苦参8份    地肤子5份

黄柏5份      花椒5份     千里光30份 乌梅15份

硼砂15份     冰片0.08份  明矾30份   硇砂4份。

取大风子仁、蛇床子、苦参、地肤子、黄柏、花椒、千里光等七味药材煎煮4次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏；干燥、粉碎成细粉；明矾粉碎成细粉，过100目筛；乌梅去核与硼砂、冰片共研成细粉，过100目筛；取上述三种细粉，混匀，在紫外光灯下灭菌30分钟，装入胶囊，即得胶囊剂。

实施例8

大风子仁8份  蛇床子8份  苦参8份    地肤子5份

黄柏5份      花椒5份    千里光30份 乌梅15份

硼砂15份     冰片0.08份 明矾30份   硇砂4份。

取大风子仁、蛇床子、苦参、地肤子、黄柏、花椒、千里光等七味药材煎煮3次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏；干燥、粉碎成细粉；明矾粉碎成细粉，过100目筛；乌梅去核与硼砂、冰片、硇砂共研成细粉，过100目筛；取上述三种细粉，混匀，在紫外光灯下灭菌30分钟，每100g粉末加入聚乙二醇-4000 280g作为基质，置水浴上加热熔化，搅拌均匀，倾入涂有液状石蜡的模内，即得栓剂。

实施例9

大风子仁7份   蛇床子7份   苦参7份    地肤子4份

黄柏4份       花椒4份     千里光25份 乌梅12份

硼砂12份      冰片0.06份  明矾25份   硇砂3份。

取大风子仁、蛇床子、苦参、地肤子、黄柏、花椒、千里光等七味药材煎煮3次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏；干燥、粉碎成细粉；明矾粉碎成细粉，过100目筛；乌梅去核与硼砂、冰片、硇砂共研成细粉，过100目筛；取上述三种细粉，混匀，在紫外光灯下灭菌30分钟，每100g粉末加入聚乙二醇-4000 280g作为基质，置水浴上加热熔化，搅拌均匀，倾入涂有液状石蜡的模内，即得栓剂。

实施例10

大风子仁7份  蛇床子7份   苦参7份    地肤子4份

黄柏4份      花椒4份     千里光25份 乌梅12份

硼砂12份     冰片0.06份  明矾25份   硇砂3份。

取大风子仁、蛇床子、苦参、地肤子、黄柏、花椒、千里光等七味药材煎煮3次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏；干燥、粉碎成细粉；明矾粉碎成细粉，过100目筛；乌梅去核与硼砂、冰片、硇砂共研成细粉，过100目筛；取上述三种细粉，混匀，在紫外光灯下灭菌30分钟，装入胶囊，即得胶囊剂。

Claims (5)

1.一种治疗多种妇科疾病的药物组合物，其特征在于由下述重量份的原料药加工制备而成：

大风子仁2-8份  蛇床子2-8份        苦参2-8份       地肤子1-5份

黄柏1-5份      花椒1-5份          千里光10-30份   乌梅5-15份

硼砂5-15份     冰片0.02-0.08份    明矾10-30份     硇砂1-4份。

2.根据权利要求1所述的一种治疗多种妇科疾病的药物组合物，其特征在于由下述重量份的原料药加工制备而成：

大风子仁3-7份  蛇床子3-7份        苦参3-7份       地肤子2-4份

黄柏2-4份      花椒2-4份          千里光15-25份   乌梅8-12份

硼砂8-12份     冰片0.04-0.06份    明矾15-25份     硇砂2-3份。

3.根据权利要求1所述的一种治疗多种妇科疾病的药物组合物，其特征在于由下述重量份的原料药加工制备而成：

大风子仁5份     蛇床子5份     苦参5份地     肤子3份

黄柏3份         花椒3份       千里光20份    乌梅10份

硼砂10份        冰片0.05份    明矾20份      硇砂2份。

4.根据权利要求1或2或3其中之一所述的一种治疗多种妇科疾病的药物组合物，其特征在于，制剂为外用制剂，包括栓剂、胶囊剂、阴道泡腾片等任何一种现有临床适用剂型。

5.根据权利要求1至3所述的一种治疗多种妇科疾病的药物组合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

(1)大风子仁、蛇床子、苦参、地肤子、黄柏、花椒、千里光等七味药材煎煮2-4次，每次1-2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏；干燥、粉碎成细粉；

(2)明矾粉碎成细粉，过100目筛；

(3)乌梅去核与硼砂、冰片、硇砂共研成细粉，过100目筛；

(4)取上述(1)至(3)三种细粉，混匀，在紫外光灯下灭菌30分钟，每100g粉末加入聚乙二醇-4000 280g作为基质，置水浴上加热熔化，搅拌均匀，倾入涂有液状石蜡的模内，即得栓剂；或取上述(1)至(3)三种细粉，混匀，在紫外光灯下灭菌30分钟，装入胶囊，即得胶囊剂。