CN101780028A - 一种以阿达帕林和过氧化二苯甲酸为主要成分的复方凝胶组合物 - Google Patents

一种以阿达帕林和过氧化二苯甲酸为主要成分的复方凝胶组合物 Download PDF

Info

Publication number
CN101780028A
CN101780028A CN200910077805A CN200910077805A CN101780028A CN 101780028 A CN101780028 A CN 101780028A CN 200910077805 A CN200910077805 A CN 200910077805A CN 200910077805 A CN200910077805 A CN 200910077805A CN 101780028 A CN101780028 A CN 101780028A
Authority
CN
China
Prior art keywords
gel
adapalene
gel composition
compound gel
gross weight
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
CN200910077805A
Other languages
English (en)
Inventor
李宝齐
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
BEIJING LILESHENG PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY Co Ltd
Original Assignee
BEIJING LILESHENG PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by BEIJING LILESHENG PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY Co Ltd filed Critical BEIJING LILESHENG PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY Co Ltd
Priority to CN200910077805A priority Critical patent/CN101780028A/zh
Publication of CN101780028A publication Critical patent/CN101780028A/zh
Pending legal-status Critical Current

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Cosmetics (AREA)

Abstract

一种以阿达帕林和过氧化二苯甲酸为主要成分的复方凝胶组合物。本发明涉及一种以阿达帕林和过氧化二苯甲酸为活性成分的凝胶组合物及其制备方法。本发明以阿达帕林和过氧化二苯甲酸为活性成分，加入一些特定的种类和比例的辅料，按照本发明所述的工艺制备成凝胶剂。可用于治疗痤疮和其它角化异常性皮肤病。

Description

一种以阿达帕林和过氧化二苯甲酸为主要成分的复方凝胶组合物
技术领域
一种以阿达帕林和过氧化二苯甲酸为主要活性成分的复方凝胶组合物。本发明涉及一种以阿达帕林和过氧化二苯甲酸为主要活性成分的复方凝胶组合物，可用于治疗属于医药领域。
背景技术
阿达帕林是人工合成的第三代维A酸类药物，具有维A酸的活性和抗炎特性，同时有具有独特的化学稳定性、光稳定性、氧稳定性、更低的毒副作用及高亲脂性，能选择性地与细胞核内视黄酸受体或维A酸受体结合而发挥药理作用，调节毛囊、皮脂腺上皮细胞的分化，较少粉刺的形成，近年来广泛用于12岁以上成人和儿童寻常性痤疮治疗，如粉刺、丘疹较多或有脓疮的轻、中度痤疮患者。
阿达帕林难溶于水，一般将其制备成乳膏剂使用，但乳膏剂的皮肤涂附舒适性差，而凝胶剂具有更易于涂展和洗除、无油腻感、同时能够吸收组织渗出液，不妨碍皮肤正常功能。但阿达帕林在水中难溶，导致药物在基质中溶解度低，不易分散均匀，凝胶粒径分布不均且粒径较大，稳定性不好，在存储过程中易出现粒径不合格且超过180μm的现象。因此改善阿达帕林在凝胶基质中的溶解性和分散均匀性是十分必要的。
过氧化二苯甲酸同样难溶于水，而且性质不稳定，遇高温会有爆炸的危险。所以制剂过程中不能加热。
本发明引入表面活性剂作为这两种难溶性药物的增溶剂，避免了过氧化二苯甲酸在制剂过程中潜在的危险，同时又可以解决阿达帕林水溶性差的问题。
发明内容
本发明公开了一种以阿达帕林和过氧化二苯甲酸为主要成的复方凝胶组合物，其特征在于，含有凝胶基质、生理活性量的药学上可接受形式的阿达帕林、助溶剂和表面活性剂。
其中凝胶基质选自卡波姆、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙基纤维素、海藻酸钠、交联聚丙稀酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、明胶中的一种或几种，优选卡波姆，占凝胶总重的0.5～10％，优选为0.5～2％。
所述助溶剂选自丙二醇、异丙醇、甘油、乙醇中的一种或多种，优选丙二醇，占凝胶总重的1～30％。
所述表面活性剂包括但不限于泊洛沙姆、十二烷基硫酸钠、多库酯钠、聚氧乙烯脂肪酸酯中的一种或多种，优选泊洛沙姆，并占凝胶总重的0.1～3％。
所述凝胶组合物中还可以含有药学上可接受的螯合剂、润湿剂、增稠剂和防腐剂。
如权利要求1～5所述的复方凝胶组合物，其特征在于，阿达帕林占凝胶总重的0.05～0.5％，优选为0.1～0.3％，过氧化二苯甲酸占凝胶总重的0.5～10％，优选为2～5％。
该组合物可用于治疗痤疮和其它角化异常性皮肤病。
本发明最优选的配方组成列在实施例中。
具体实施方式
通过以下实例来对本发明的所述的以阿达帕林和过氧化二苯甲酸为活性成分的复方凝胶组合物做进一步具体说明，但并不仅限于以下实例。
实施例1：
处方：
制备方法：
1.取处方量的卡波姆，加入处方量的40％的纯化水，搅拌使溶解，过夜，备用，形成中间体I。
2.取处方量50％的纯化水，在不断搅拌的情况下逐渐加入泊洛沙姆124，多库酯钠，依地酸二钠，甘油，丙二醇，继续搅拌20分钟，溶解。
3.取处方量的阿达帕林及过氧化二苯甲酸，搅拌使均匀，形成中间体II。
4.取上述中间体I，搅拌下，缓慢加入中间体II，加水至100g，搅拌均匀，即得。
实施例2：
Figure G2009100778055D0000032
制备方法：
1.取处方量的卡波姆，加入处方量的40％的纯化水，搅拌使溶解，过夜，备用，形成中间体I。
2.取处方量50％的纯化水，在不断搅拌的情况下逐渐加入泊洛沙姆124，多库酯钠，依地酸二钠，甘油，丙二醇，继续搅拌20分钟，溶解。
3.取处方量的阿达帕林及过氧化二苯甲酸，搅拌使均匀，形成中间体II。
4.取上述中间体I，搅拌下，缓慢加入中间体II，加水至100g，搅拌均匀，即得。
实施例3：
制备方法：
1.取处方量的海藻酸钠，加入处方量的40％的纯化水，搅拌使溶解，过夜，备用，形成中间体I。
2.取处方量50％的纯化水，在不断搅拌的情况下逐渐加入泊洛沙姆124，多库酯钠，依地酸二钠，甘油，丙二醇，继续搅拌20分钟，溶解。
3.取处方量的阿达帕林及过氧化二苯甲酸，搅拌使均匀，形成中间体II。
4.取上述中间体I，搅拌下，缓慢加入中间体II，加水至100g，搅拌均匀，即得。

Claims (7)

1.一种以阿达帕林和过氧化二苯甲酸为主要成的复方凝胶组合物，其特征在于，含有凝胶基质、生理活性量的药学上可接受形式的阿达帕林、助溶剂和表面活性剂。
2.如权利要求1的所述的复方凝胶组合物，其特征在于，其中凝胶基质选自卡波姆、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙基纤维素、海藻酸钠、交联聚丙稀酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、明胶中的一种或几种，优选卡波姆，占凝胶总重的0.5～10％，优选为0.5～2％。
3.如权利要求1的所述的复方凝胶组合物，其特征在于，助溶剂选自丙二醇、异丙醇、甘油、乙醇中的一种或多种，优选丙二醇，占凝胶总重的1～30％。
4.如权利要求1所述的复方凝胶组合物，其特征在于，所述表面活性剂包括但不限于泊洛沙姆、十二烷基硫酸钠、多库酯钠、聚氧乙烯脂肪酸酯中的一种或多种，优选泊洛沙姆，并占凝胶总重的0.1～3％。
5.如权利要求1～4所述的复方凝胶组合物，其特征在于，所述凝胶组合物中还可以含有药学上可接受的螯合剂、润湿剂、增稠剂和防腐剂。
6.如权利要求1～5所述的复方凝胶组合物，其特征在于，阿达帕林占凝胶总重的0.05～0.5％，优选为0.1～0.3％，过氧化二苯甲酸占凝胶总重的0.5～10％，优选为2～5％。
7.如权利要求1～5所述复方凝胶组合物，可用于治疗痤疮和其它角化异常性皮肤病。
CN200910077805A 2009-01-20 2009-01-20 一种以阿达帕林和过氧化二苯甲酸为主要成分的复方凝胶组合物 Pending CN101780028A (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN200910077805A CN101780028A (zh) 2009-01-20 2009-01-20 一种以阿达帕林和过氧化二苯甲酸为主要成分的复方凝胶组合物

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN200910077805A CN101780028A (zh) 2009-01-20 2009-01-20 一种以阿达帕林和过氧化二苯甲酸为主要成分的复方凝胶组合物

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CN101780028A true CN101780028A (zh) 2010-07-21

Family

ID=42520259

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN200910077805A Pending CN101780028A (zh) 2009-01-20 2009-01-20 一种以阿达帕林和过氧化二苯甲酸为主要成分的复方凝胶组合物

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN101780028A (zh)

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN102038954A (zh) * 2010-12-29 2011-05-04 济南市皮肤病防治院 一种适于制备维a酸水溶性制剂的水溶基质
CN103417473A (zh) * 2013-08-12 2013-12-04 江苏中丹制药有限公司 一种阿达帕林凝胶剂及其制备方法
CN106310063A (zh) * 2016-09-27 2017-01-11 泰山医学院 一种用于治疗湿疹的复方凝胶及其制备方法
CN107753428A (zh) * 2016-08-23 2018-03-06 北京盈科瑞创新医药股份有限公司 阿达帕林囊泡及其制剂及制备方法

Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN102038954A (zh) * 2010-12-29 2011-05-04 济南市皮肤病防治院 一种适于制备维a酸水溶性制剂的水溶基质
CN103417473A (zh) * 2013-08-12 2013-12-04 江苏中丹制药有限公司 一种阿达帕林凝胶剂及其制备方法
CN107753428A (zh) * 2016-08-23 2018-03-06 北京盈科瑞创新医药股份有限公司 阿达帕林囊泡及其制剂及制备方法
CN107753428B (zh) * 2016-08-23 2021-03-02 北京盈科瑞创新医药股份有限公司 阿达帕林囊泡及其制剂及制备方法
CN106310063A (zh) * 2016-09-27 2017-01-11 泰山医学院 一种用于治疗湿疹的复方凝胶及其制备方法

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN1329025C (zh) 包含至少一种类维生素a和过氧化苯甲酰的凝胶
US9814690B2 (en) Gel composition for treatment of common acne comprising a combination of benzoyl peroxide and adapalene and/or adapalene salt
CA2656451C (en) Composition comprising a retinoid and benzoyl peroxide
JP6006272B2 (ja) 水及び水混和性有機溶媒中に懸濁する低濃度過酸化ベンゾイルを含む局所用医薬品製剤
RU2459612C2 (ru) Композиции, содержащие пероксид бензоила,по меньшей мере одно производное нафтойной кислоты и по меньшей мере одно соединение типа полиуретановых полимеров или их производных, и их применение
NZ571460A (en) Methods of treating hot flashes with formulations for transdermal or transmucosal application
CN1989956B (zh) 一种阿达帕林凝胶组合物及其制备方法
CN101780028A (zh) 一种以阿达帕林和过氧化二苯甲酸为主要成分的复方凝胶组合物
CN102038672B (zh) 一种用于治疗痤疮的药物组合物
WO2013124820A1 (en) Composition comprising a retinoid and benzoyl peroxide
US9060948B2 (en) Dermatological/cosmetic compositions comprising a retinoid and benzoyl peroxide
CN1435225A (zh) 治疗脚气的足癣消药膏
CN113713000B (zh) 用于治疗疮痈、烧烫伤和痤疮的主药成分组合物、缓控释药物制剂及其制备方法和应用
CN110917213A (zh) 纳米碳粉外用治疗皮肤炎症的药物及其制备和应用
MX2008013207A (es) Metodos para tratamiento de bochornos con formulaciones para aplicacion transdermica o transmucosa.

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C02 Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001)
WD01 Invention patent application deemed withdrawn after publication

Application publication date: 20100721