CN101524359A - 一种治疗阴茎勃起障碍的药物 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种治疗阴茎勃起障碍的药物，其特征在于其有效成分包括金丝桃苷和/或金丝桃素。药理实验和临床实验表明，本发明药物具有副作用小、治疗窗宽等优点，服用该药物，不会对患者产生后遗效应，具有天然药物的特点；本发明药物具有很好的药理作用。

Description

一种治疗阴茎勃起障碍的药物

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种治疗阴茎勃起障碍的药物。

本发明所述的阴茎勃起障碍主要是指临床医院中男科中常见病症。

本发明所述的阴茎勃起障碍主要是指：不能达到或维持足以性交的勃起(阳萎)。

背景技术

目前，对阴茎勃起障碍的治疗，中医多以从肾论治为其常法，偏重于温补肾阳，“热”是壮阳类药物产品的基本特点，如鹿角胶颗粒(温补肝肾，益精养血)、复方玄驹口服液(温肾、壮阳、益精)等，阳亏者在冬季适量的服用会有一定的效果，但到了春季，人体的新陈代谢逐步活跃，加上气候反复无常，继续摄入热性之物后会使人体难以适应而诱发各种疾病，夏、秋服用，则人体会受到内热和外热的夹击，使药性滞留在体内而难以排泄，导致头昏目眩、心热胸闷、焦躁不安，有的还会出鼻血，如服用不断，还会伤及机体，并为其他疾病的发生留下隐患。因此，选用中药治疗阴茎勃起障碍虽然可以缓解一些症状，但会遗留很多问题给患者，甚至给患者带来更多的痛苦。

广泛应用的治疗阴茎勃起障碍的解决办法包括植入体，植入体实质上是内假体.然而，通常涉及手术的植入体费用吊贵并且并非总是有效，现行的侵入性最小的治疗之一需要在阴茎上使用真空压缩器具以制造勃起。阴茎的生理机能是血液从组织深部动脉流入，从皮下静脉流出。通过在阴茎体外放置塑料圆筒，并用真空泵限制静脉血流从阴茎流出，海绵体阴茎组织变得充满捕集到的血液，于是造成了勃起。常见的患者抱怨是此器具阻碍了性嬉戏，有效作用时间短，长时间使用可能引起阴茎损坏，如坏死。阴茎假体植入是勃起阻碍的另一种治疗方法。此治疗需要将机械器具通过手术植入阴茎内，此器具可以是半刚性的可延展的棒或流体膨胀管，患者可以操作它们以达到勃起。虽然该方法不影响排尿、射精或获得性高潮的能力，但需要植入这种假体的手术可以带来疼痛、感染和疲痕形成。

治疗男性阴茎勃起障碍的另一主要解决方式是通过使用化学成分药物。由于勃起必然涉及阴茎动脉的扩张，故阳痿的病理生理基础常可用血管扩张剂来治疗，已经进行和正在进行的临床和实验研究致力于开发新的和更好的药物及这些药物的释放途径。但这些药物都具有这样或那样的副作用或不良反应，治疗窗较窄，特别是大部分心脑血管患者，在使用这些药物时，要十分注意甚至避免使用，造成一大部分病人无法使用这些药物。

发明内容

基于此原因，我们通过长期的科研实验研究，发现金丝桃素、金丝桃苷单独或组合使用，对男性勃起障碍具有很好的治疗作用，并且具有副作用小、治疗窗宽等优点，具有心脑血管疾病的阴茎勃起障碍患者也可以使用这类药物，服用该药物，不会对患者产生后遗效应，具有天然药物的特点。

本发明通过以下技术方案实现的。

一种治疗阴茎勃起障碍的药物，其特征在于其有效成分包括金丝桃苷和/或金丝桃素。

其中有效成分中金丝桃苷与金丝桃素的重量比为1-20∶1-20。

其中有效成分中金丝桃苷与金丝桃素的重量比为1-10∶1-10。

其中有效成分中金丝桃苷与金丝桃素的重量比为1-5∶1-5。

其中药物有效成分还包括西地那非、硝酸甘油、氟西汀、盐酸帕罗西汀、米诺地尔、前列腺素E1、阿替美唑中一种或几种。

其中药物有效成分还包括α-肾上腺素拮抗剂、一氧化氮合酶诱导剂、罂粟碱、异山梨醇二硝酸盐等中的一种或几种。

其中上述药物中有效成分还可以包括枸杞子、淫羊藿、南五味、蛇床子、金樱子、覆盆子、韭菜子、巴戟天、肉苁蓉、生地黄、川牛膝、人参、鹿茸、海马黄芪、玄参、杜仲、海龙、冬虫夏草、海狗肾、海镖峭、桑镖峭、芡实、山药、川续断、熟地、莲子等中药药物或其有效成分中的一种或几种。

其中上述药物中有效成分还包括丹参、连翘、满山红、山楂等中药药物或其有效成分中的一种或几种。

一、药理实验

(一)雄性激素样作用的研究

1、对切除睾丸大鼠的作用

实验动物：大白鼠包选用30d雄性WiStar大白鼠

实验方法：取大鼠，在无菌条件下，切除其双侧睾丸，术后14d随机分为对照组、西地那非组、金丝桃素组、金丝桃苷组、金丝桃素和金丝桃苷组，灌胃给药，给药组给药量相同，对照组给予等溶的生理盐水，连用30d，末次给药24h后处死，取包皮腺、前列腺及精囊腺称湿重。实验结果见表1。

表1对切除睾丸大鼠附性器官影响

注：与对照组比较^**P＜0.01。

2、对正常大鼠的作用

实验动物：大白鼠包选用30d雄性WiStar大白鼠

实验方法：取大鼠，随机分为对照组、西地那非组、金丝桃素组、金丝桃苷组、金丝桃素和金丝桃苷组，灌胃给药，给药组给药量相同，对照组给予等溶的生理盐水，连用30d，末次给药24h后处死，取包皮腺、前列腺及精囊腺称湿重。实验结果见表2。

表2对切除睾丸大鼠附性器官影响

注：与对照组比较^**P＜0.01。

(二)对生殖系统实验：

1、雄性动物睾丸重，睾丸/体重比值，雌性动物子宫重、卵巢重、及卵巢/体重比值，子宫/体重比值；

2、雄性动物辜丸间质细胞计数及曲精管直径测量；

3、睾丸精原细胞、精母细胞、间质细胞形态活跃程度的变化；

4、雌性大鼠卵巢、子宫病理组织学检查；

5、性腺超微形态观察睾丸间质细胞、曲细精管、卵巢；

6、大鼠血清性激素水平测定。

结果表明：本发明具有显著促进性腺内分泌功能的作用，尤其对雄性动物效果更加明显。表现为：睾丸重量增加显著，睾丸间质细胞数量增多及曲细精管直径增大。血清性激素检测结果与组织形态学所见相符合。

(三)对生殖药效学研究

1、对阴茎刺激试验：实验结果表明一定剂量本发明能提高去势大鼠阴茎对外部刺激的兴奋性，在局部微量电刺激作用下，动物阴茎勃起潜伏期明显缩短(P＜0.01和0.05)。

2、交配试验试验：给予不同剂量本发明药物14天后，雄性交配能力明显增强。表现为合笼后扑捉雌鼠潜伏期及射精潜伏期明显缩短，20分钟内完成的扑捉及射精次数明显增加，特别大剂量组达到100％。

3、对肾虚动物的药效试验：应用本发明的肾虚动物(去势大鼠)各生殖器官重量与脏器指数均高于去势模型组，其中大剂量组更为明显(P＜0.01)，说明本发明药物具有很好的作用。

4、对幼年雄鼠睾丸发育的影响：实验结果表明：应用不同剂量本发明，睾丸重量与脏器指数均高于正常对照组，且具有显著差异(P＜0.01或0.05)，从而证明本发明具有促进幼年大鼠皋丸发育的作用。

二、临床实验

1、一57岁老年个体给予本发明药物，30分钟后开始给予性刺激，33分钟时体验到阴茎肿胀。

另一次，给予本发明药物，20分钟后开始给予性刺激，21分钟时体验到阴茎肿胀。30分钟内体验完全的非刺激性勃起并持10续约1小时。

两次不同场合，该个体给予安慰剂，即不含本发明药物，两次均没有肿胀或勃起体验，即使是在视觉刺激下也是如此。

2、44岁男性给予本发明药物.该个体感到血液流动，或肿胀，性交过程中阴茎较正常体验时大。

3、47岁男性给予本发明药物，该个体报告在使用后数小时，总是有部分勃起的欣快感。

4、在包括34例阳痿个体的安慰剂对照的临床试验中，测试组给予本发明药物。安慰剂给予不含有本发明药物。22例男性中有19例(86.4％)观察到勃起完全，而安慰剂治疗的12例男性中仅有2例体验到勃起。

三、制备实施例

实施例1

取金丝桃素1克，药用辅料，按照药剂学常规要求制备成药物制剂。

实施例2

取金丝桃苷1克，药用辅料，按照药剂学常规要求制备成药物制剂。

实施例3

取金丝桃素和金丝桃苷共1克，药用辅料，按照药剂学常规要求制备成药物制剂。

实施例4

取金丝桃素1克、西地那非、药用辅料，按照药剂学常规要求制备成药物制剂。

实施例5

取金丝桃苷1克、氟西汀、药用辅料，按照药剂学常规要求制备成药物制剂。

实施例6

取金丝桃素和金丝桃苷共1克、盐酸帕罗西汀、米诺地尔、前列腺素E1、药用辅料，按照药剂学常规要求制备成药物制剂。

实施例7

取金丝桃素和金丝桃苷共1克，硝酸甘油、氟西汀、盐酸帕罗西汀，药用辅料，按照药剂学常规要求制备成药物制剂。

实施例8

取金丝桃素、金丝桃苷、人参总皂苷、枸杞子、药用辅料、按照药剂学常规要求制备成药物制剂。

实施例9

取金丝桃素0.5克、金丝桃苷0.5克，取硝酸甘油、药用辅料，按照药剂学常规要求制备成药物制剂。

实施例10

取金丝桃素0.1克、金丝桃苷1克，取米诺地尔、药用辅料，按照药剂学常规要求制备成药物制剂。

实施例11

取金丝桃素0.1克、金丝桃苷2克，取盐酸帕罗西汀、药用辅料，按照药剂学常规要求制备成药物制剂。

实施例12

取金丝桃素0.1克、金丝桃苷0.5克，取淫羊藿、药用辅料，按照药剂学常规要求制备成药物制剂。

实施例13

取金丝桃素0.5克、金丝桃苷0.1克，取连翘、药用辅料，按照药剂学常规要求制备成药物制剂。

实施例14

取金丝桃素2克、金丝桃苷0.1克，取药用辅料，按照药剂学常规要求制备成药物制剂。

实施例15

取金丝桃素1克、金丝桃苷0.1克，取巴戟天、肉苁蓉、生地黄、药用辅料，按照药剂学常规要求制备成药物制剂。

实施例16

取金丝桃素0.2克、金丝桃苷3克，取阿替美唑、药用辅料，按照药剂学常规要求制备成药物制剂。

实施例17

取金丝桃素3.8克、金丝桃苷0.5克，取硝酸甘油、氟西汀、盐酸帕罗西汀、药用辅料，按照药剂学常规要求制备成药物制剂。

实施例18

取金丝桃素0.5克、金丝桃苷4克，取硝酸甘油、盐酸帕罗西汀、药用辅料，按照药剂学常规要求制备成药物制剂。

实施例19

取金丝桃素2.1克、金丝桃苷0.3克，取氟西汀、盐酸帕罗西汀、药用辅料，按照药剂学常规要求制备成药物制剂。

实施例20

取金丝桃素0.1克、金丝桃苷0.4克，取丹参、连翘、满山红、山楂、药用辅料，按照药剂学常规要求制备成药物制剂。

实施例21

取金丝桃素0.35克、金丝桃苷0.1克，取丹参、山楂、药用辅料，按照药剂学常规要求制备成药物制剂。

注：本发明所要求保护的具体技术方案，不限于上述实施例所表达的技术方案的具体组合。

Claims (5)

1、一种治疗阴茎勃起障碍的药物，其特征在于其有效成分包括金丝桃苷和/或金丝桃素。

2、根据权利要求1所述的一种治疗阴茎勃起障碍的药物，其中有效成分中金丝桃苷与金丝桃素的重量比为1-20∶1-20。

3、根据权利要求1所述的一种治疗阴茎勃起障碍的药物，其中有效成分中金丝桃苷与金丝桃素的重量比为1-10∶1-10。

4、根据权利要求1所述的一种治疗阴茎勃起障碍的药物，具中有效成分中金丝桃苷与金丝桃素的重量比为1-5∶1-5。

5、根据权利要求1所述的一种治疗阴茎勃起障碍的药物，其中有效成分还包括西地那非、硝酸甘油、氟西汀、盐酸帕罗西汀、米诺地尔、前列腺素E1、阿替美唑中一种或几种。