CN101455739A - 一种治疗高脂血症的纯中药制剂 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种治疗高脂血症的纯中药制剂及其制备方法，具体地说是一种由木耳提取物、决明子提取物、山楂提取物、丹参提取物和荷叶提取物加赋形剂制成的纯中药制剂及其制备方法，用于治疗高脂血症，同时具有预防效果好，对于有高血脂、高血压倾向和早期高血脂、高血压的人群，没有达到用药的程度，一般又不愿意使用药物，但非常有必要防治高血脂症、高血压病发生。

Description

一种治疗高脂血症的纯中药制剂

技术领域

本发明属于药物新技术领域，涉及一种治疗高脂血症的纯中药制剂及其制备方法，具体地说是一种由木耳提取物、决明子提取物、山楂提取物、丹参提取物和荷叶提取物加赋形剂制成的纯中药制剂及其制备方法，用于治疗高脂血症，同时具有预防效果好，对于有高血脂、高血压倾向和早期高血脂、高血压的人群，没有达到用药的程度，一般又不愿意使用药物，但非常有必要防治高血脂症、高血压病发生。

背景技术

高脂血症为中老年人的一种常见多发病，是动脉粥样硬化的重要成因，也是导致心脑血管疾病的主要病理基础。生活水平的提高、年龄的增长，血脂水平也随之升高，心脑血管疾病的发病率和死亡率都明显增加，而用西药治疗高脂血症副作用明显且没有预防、调节作用，因此，研究中药降脂以控制血脂水平，防治高脂血症，对维护人类的健康与长寿有着重要意义。

木耳提取物：

古代中医认为：银耳有滋阴补肾，生津止咳，强心健脑，提神补血，补气润肺等功能。近年来药学家研究发现，银耳含有酸性异多糖，能增强体液免疫功能，可起到“扶正固本”的作用。人们还发现银耳能增强机体巨噬细胞的吞噬功能，能促进T细胞和B细胞的转化，从而抑制癌细胞生长的作用。有材料也谈到银耳能增强气管炎、慢性支气管炎患者痰液中溶菌酶的活力，提高机体对外界致病因子的抵抗力，增强机体对原子辐射的保护作用，促进骨髓的造血机能，可作为肿瘤患者在接受放射治疗时的营养食品。现代研究表明，从银耳子实体中提取出的银耳多糖有抗肿瘤、抗肝炎和突变、降低血糖，促干扰素诱生，促进骨髓造血机能提高的作用。适用于肿瘤病人放、化疗和其它原因引起的白细胞减少症状、慢性肝炎和各类型糖尿病的辅助治疗

古书记载，木耳“益气不饥，轻身强志”。木耳富含碳水化合物、胶质、脑磷脂、纤维素、葡萄糖、木糖、卵磷脂、胡萝卜素、维生素B1、维生素B2、维生素C、蛋白质、铁、钙、磷等多种营养成分，被誉为“素中之荤”。木耳中所含的一种植物胶质，有较强的吸附力，可将残留在人体消化系统的灰尘杂质集中吸附，再排出体外，从而起到排毒清胃的作用。

木耳子实体含酸性粘多糖，由L-岩藻糖、L-阿拉伯糖、D-木糖、D-甘露糖、D-葡萄糖和葡萄糖醛酸等单糖组成，呈灰白色丝状。从木耳子实体中分离到的木耳黑色素(BlackPigment)，是一种呈色的多糖肽，由葡萄糖、甘露糖、半乳糖、岩藻糖和一短肽链组成，这些成分解离为单糖体时不呈色，能溶于水，有增强机体免疫功能的生理活性。

每100克天然黑木耳中含：粗蛋白8.4g，粗脂肪1.0g，木耳多糖2.70g，粗纤维3.5g，钙329.7mg，铁90.3mg、维生素C9.1mg，氨基酸6.7mg。

木耳性甘、平，无毒。能补气血，凉血止血，润肺益胃，润燥利肠，舒筋活络，轻身强志。治疗血虚气亏、肺虚咳嗽、产后虚弱等症。黑木耳含有人体必须的八种氨基酸和维生素，具有较高的营养价值和一定的药用价值。黑木耳中含有丰富的胶质，对人体消化系统有良好的清润作用，具有清食道，洗肠，润肺，减少血液凝块，缓和冠状动脉粥状硬化，降低血栓的作用。黑木耳中的多糖体物质对预防人体肿瘤有一定的效果，也是纺织业、理发业和矿山高粉尘作业条件下工人必备的保健食品。

决明子提取物：

将大鼠制成高脂血症模型，以多烯康为阳性对照，测定决明子粉及其不同溶剂的提取物给药后，对高脂血症大鼠的血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白(HDL)和低密度脂蛋白(LDL)含量的影响.结果显示决明子粉、乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物、乙醇提取物和水提取物均可使高脂血症大鼠的TC明显降低(P<0.05或P<0.01)；且能显著升高HDL水平(P<0.05或P<0.01).表明决明子溶剂分部提取物的降脂作用随提取溶剂极性的增大而增强.推测决明子中能有效降低血脂的主要成分可能是甙类、蛋白质、多糖等成分。

现代药理学证实：决明子的提取物对人体具有明显的降脂、降压作用。能降低血清低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和甘油三酯(TG)，提高血清高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)浓度。试验证明其降压效力优于利血平。同时决明子还兼有增强免疫功能、抑菌、抗血管内皮细胞增生、保肝和抗血小板聚集作用。

山楂提取物：

山楂中富含山楂黄酮及其它作用于心血管系统的成份，主要作用于心肌和冠状动脉。表现在增加心肌耗氧量、增加心肌血流灌注，改善冠状动脉供血不足，恢复疲劳心脏搏动并保护心肌缺血组织，预防缺血性再灌损伤等。这些特点恰好足防止高血压合并心血管并发症的重要补充。

山楂酸温走血分，具有健脾化瘀、行滞之功，现代研究表明，山楂醇提取物可降低高血脂鹌鹑的血胆固醇及主动脉壁胆固醇的含量，减少动脉粥样硬化斑块的形成，而中医认为临床高脂血症患者，多系痰浊瘀滞脉络所致，根据久病入络，络病入血的原理，凡痰浊淤滞脉络之慢性久病，宜从治血入手，故取具有化瘀血而不伤新血，开郁气而不伤正气，能行瘀滞化痞气，通脉络的山楂，而达到调整脂质代谢的作用。

山楂具有显著降低血清TCH、TG和升高高密度脂蛋白(HDL—C)的作用，而降低血清中TCH和升高HDL-C、APoA能够防治和治疗动脉粥样硬化；降低血脂，能减少高危斑块所含脂质，减少其发生裂缝破裂的可能性，从而使心血管病变的危险性下降，间接地对冠心病患者起了保护作用。

研究人员还发现，山楂核醇提取物能显著降低鹌鹑血清总胆固醇33.7％～62.8％，特别是低密度脂蛋白一胆固醇(LDL-胆固醇)和极低密度脂蛋白-胆固醇(VLDL-胆固醇)降低幅度为34.4％～65.6％，并能减少胆固醇及胆固醇酯在动脉壁的沉积，其作用随剂量的增加而增加。山楂核总三萜酸提取物对Triton WR1339900毫克/千克体重造成的小鼠高脂血症模型有显著的降血清胆固醇和三酰甘油的作用。

山楂采摘后应尽快加工，或采用沙藏法、坑藏法，并控制温度、湿度和通风条件，以减少山楂营养成分的损失。山楂可制成各种食品，如山楂糕、山楂酒、山楂酱，还可以制成罐头、蜜饯、菜肴等风味食品。

山楂虽是佳果良药，但不宜过多食用。《随息居饮食谱》中记载：“多食耗气，损齿，易饥，空腹及赢弱人或虚病后忌之。”此外，下列几种人不宜多食山楂：一是孕妇，山楂有破血散瘀作用，能加速子宫的收缩，孕妇过食山楂易导致流产；二是儿童，小儿脾胃较弱，过食山楂会损伤胃，降低消化功能，导致消化不良而引起消瘦等症；三是胃溃疡患者，胃中经常保持较高的酸度，会损伤胃黏膜，不利于溃疡的修复；四是低脂肪者，因为山楂具有降血脂作用，血脂过低的人多食山楂会影响健康；五是服用人参等补品时不宜吃山楂及其制品，以防止其抵消人参的补气作用。

荷叶提取物：

荷叶是一种古老而又现代的中草药，由于其使用范围广而副作用较小，卫生部己将其列入药食同源的行列。据古医书记载：荷叶有清解暑邪、轻宣透邪、升清降浊、醒脾肝胃和止血散瘀之功效。近年的研究表明，荷叶提取物具有降脂减肥作用。临床上用荷叶煎剂口服或浸膏片可有降脂作用。

据古医书记载：荷叶有清解暑邪、轻宣透邪、升清降浊、醒脾肝胃和止血散瘀之功效，我国伟大的医学家李时珍《本草纲目》中记载“荷叶服之，令人瘦劣”。近年的研究表明其广泛用于肥胖症和高脂血症，荷叶提取物具有降脂减肥作用。

荷叶提取物为睡莲科植物莲Nelumbo nucifera Gaertn的干燥叶的粉末状提取物。荷叶的主要化学成分有荷叶碱、柠檬酸、草酸等，起主要减肥作用的是荷叶碱，药理研究表明，荷叶具有利尿通便、通肠毒、降脂除油、清暑解热等作用，能明显降低血清中甘油三醇和胆固醇含量，具有调节血脂的保健作用。采用荷叶减肥不需要刻意节食，对人体无任何副作用。

丹参提取物：

药理学功用：

1、对防治急、慢性肝损伤的作用丹参能明显抑制正常及损伤肝细胞脂质过氧化反应，诱导细胞色素P450的合成，防止损伤细胞的蛋白质、DNA、RNA、尿素及铜兰蛋白的降低，减轻肝毒物对体外培养细胞超微结构的损伤。丹参具有抗炎、抗肝细胞损伤及促进大鼠肝细胞DNA合成的作用。至今已从丹参中分离出50余种化学成分，其水溶性成分——丹参酸乙具有抗D-半乳糖胺肝损伤和四氯化碳肝纤维化的作用，对四氯化碳熏蒸直接造成原代培养大鼠肝细胞损伤具有明显的保护作用。可能与该成分直接保护细胞膜、影响花生四烯酸级联过程及抗氧化作用有关。

2、改善肾功能作用通过在HCA保存液中加入丹参低温保存狗肾脏，观察狗肾的组织和超微结构变化，探讨丹参对狗肾低温保存的影响。结果表明：实验组肾小管上皮细胞变性数12，24，36h均少于对照组(P<0.05)，细胞坏死数24，36h(P<0.05)；肾组织超微结构保存0h，两组无明显区别，12h有轻度区别，24h差异较明显，36h差异显著。说明丹参有较好的抗缺血性肾损伤的作用。用三种丹参提取物均能显著降低甘油所致急性肾功能衰竭、大鼠的血清尿素氮和肌肝含量；第48h生存率明显提高，表明丹参提取物对急性肾功能衰竭有防治作用。初步证实其作用与腺苷受体有关。

3、对胃粘膜损伤的保护作用将大鼠分为对照组、乙醇损伤甲组及丹参水溶液保护乙组。乙醇灌胃给入，乙组给予丹参水溶液后再给乙醇。结果表明：组与组比较，胃壁结合粘液量、胃粘膜血流量增多，SOD、GSH-Px活性增高，LPO含量降低，胃粘膜损伤指数明显减低。丹参还有抑制胃运动作用，从而减轻胃粘膜损伤。提示其可改善粘膜血流供应，降低胃窦运动是丹参抗消化性溃疡的主要作用机理。

4、促进创面愈合和肠吻合愈合的作用用丹参注射液(I)外用于30只新西兰大白兔背部创面，随机分为I(A)组和对照组(B)组。术后测量创面大小，计算创面面积和愈合速度、愈合天数，并行光镜、电镜和细菌学检查。结果A组创面缩小和愈合速度比B组快(P<0.01)，愈合时间短(P<0.01)。光镜下见A组有丰富毛细血管，炎细胞少，肉芽形成早，成纤维细胞数量多，创缘上皮组织向中心生长较快；而B组炎细胞多，成纤维细胞和毛细血管较少，上皮组织生长相对缓慢。电镜下见A组较B组成纤维细胞表现出更旺盛的蛋白合成超微结构改变。创面细菌学检查A组细菌数明显少于B组(P<0.01)。结果表明：I注射液外用能减轻创面炎症、水肿，促进创面愈合。

5、对急性肌肉损伤的防护作用通过动物实验，止血带压力40kPa，观察了用止血带1，2，4h和2，4h用丹参组血清Ca2+、CPK和止血带下及其远端不同部位肌组织形态学变化。结果发现，止血带缺血期和再灌注后2h，血清Ca2+异常，CPK升高，丹参组无明显改变。结果表明，丹参对止血带引起肌损伤有一定保护作用。

6、促进骨折的修复作用通过动物实验，在治疗骨折愈合中应用丹参的活血化瘀作用改善了局部和全身血循环，从而改善了创伤的局部营养条件，使创伤修复各阶段提前出现，可使创伤获得提前愈合。

7、对随意型皮瓣活力的影响动物实验，通过微循环观察仪直接观察，表明皮瓣的远端坏死是由于血管灌压逐渐下降所致的微循环障碍引起。丹参可明显改善皮瓣微循环状况，从而提高皮瓣成活程度。

8、对药物不良反应的防治通过用咪唑和丹参注射作为胰岛B细胞的防护剂，以观察其对环孢素A处理后的大鼠胰岛素细胞的防护作用，发现有降低其毒性作用。

发明内容

本发明的目的在于提供一种治疗高脂血症的纯中药制剂及其制备方法，用于治疗高脂血症，同时具有预防效果好，对于有高血脂、高血压倾向和早期高血脂、高血压的人群，没有达到用药的程度，一般又不愿意使用药物，但非常有必要防治高血脂症、高血压病发生。

本发明的一种用于治疗高脂血症的纯中药制剂，包含但不限于由下述组分组成：

木耳提取物                2份

决明子提取物              2份

山楂提取物                2份

丹参提取物                1份

荷叶提取物                1份

赋形剂                    适量

本发明的一种用于治疗高脂血症的纯中药制剂是通过把包含但不限于以下技术方案实现的：

将木耳提取物、决明子提取物、山楂提取物、丹参提取物、荷叶提取物按一定比例混合均匀，再加入合适的赋形剂，混匀，即得。

其中赋形剂包含但不限于淀粉、乳糖、纤维素类及其衍生物、糊精、环糊精及其衍生物、蔗糖、聚维酮系列、聚乙二醇系列、羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、蜂蜜、果糖、葡萄糖、甘露醇、山梨醇等。

本发明的制剂可以制成包括但并不限于胶囊剂、片剂、颗粒剂、散剂、丸剂等各种药学上可接受的剂型。

其中山楂提取物的原药材与提取物的比例为10：1，木耳提取物、决明子提取物、丹参提取物、荷叶提取物的原药材与提取物的比例均为20：1。同时决明子提取物、荷叶提取物和山楂提取物均为乙醇提取物，木耳提取物、丹参提取物均为水提醇沉后的干浸膏。

本发明得到的一种用于高脂血症的药物制剂具有制备方法简单、稳定性好、质量高、疗效显著，同时具有较好预防作用的特点。

以下实施例说明本发明，但不以任何方式限制本发明。

实施例1：胶囊剂(1000粒)

木耳提取物                 50g

山楂提取物                 50g

决明子提取物               50g

丹参提取物                 25g

荷叶提取物                 25g

微晶纤维素                 50g

将处方量的木耳提取物、山楂提取物、决明子提取物、荷叶提取物、丹参提取物、微晶纤维素混合均匀，喷洒50％乙醇溶液，制软材，过20目筛制粒，置于60℃烘箱中干燥2小时，过18目筛制粒，灌装胶囊，既得。

用法用量：一天2～3次，每次2～4粒。

实施例2：颗粒剂(1000袋)

木耳提取物                   100g

山楂提取物                   100g

决明子提取物                 100g

丹参提取物                   50g

荷叶提取物                   50g

甘露醇                       500g

木糖醇                       300g

微晶纤维素                   800g

糊精                         500g

将处方量的木耳提取物、山楂提取物、决明子提取物、丹参提取物、荷叶提取物、甘露醇、木糖醇、糊精、微晶纤维素混合均匀，喷洒50％乙醇溶液，制软材，过10目筛制粒，置于60℃烘箱中干燥2小时，过14目筛制粒，装袋，既得。每袋约装2.5g。

用法用量：一天2～3次，每次1～2袋。

Claims (10)

1.一种治疗高脂血症的纯中药制剂，其特征在于由木耳提取物、决明子提取物、山楂提取物、丹参提取物和荷叶提取物加赋形剂组成。

2.根据权利要求1，一种治疗高脂血症的纯中药制剂，其特征在于包含但不限于下述组分组成：

木耳提取物       1～10份

决明子提取物     1～10份

山楂提取物       1～10份

丹参提取物       1～10份

荷叶提取物       1～10份

赋形剂           适量

3.根据权利要求1，一种治疗高脂血症的纯中药制剂，其特征在于每一种提取物的药材与提取物的比例为2：1～80：1。

4.根据权利要求3，一种治疗高脂血症的纯中药制剂，其特征在于每一种提取物的药材与提取物的比例为5：1～30：1。

5.根据权利要求4，一种治疗高脂血症的纯中药制剂，其特征在于每一种提取物的药材与提取物的比例为10：1～20：1。

6.根据权利要求5，一种治疗高脂血症的纯中药制剂，其特征在于山楂提取物的原药材与提取物的比例为10：1，木耳提取物、决明子提取物、丹参提取物、荷叶提取物的原药材与提取物的比例均为20：1。

7.根据权利要求2，一种治疗高脂血症的纯中药制剂，其特征在于决明子提取物、荷叶提取物和山楂提取物为乙醇提取物，木耳提取物、丹参提取物均为水提醇沉后的干浸膏。

8.根据权利要求1，一种治疗高脂血症的纯中药制剂，其特征在于所用的药学上可接受的赋形剂包括但不限于下述成分：淀粉、乳糖、纤维素类及其衍生物、糊精、环糊精及其衍生物、蔗糖、聚维酮系列、聚乙二醇系列、羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、蜂蜜、果糖、葡萄糖、甘露醇、山梨醇等。

9.根据权利要求1，一种治疗高脂血症的纯中药制剂，其特征在于该制剂可以作为药品、保健食品或食品用之。加上可接受的相应的辅料可以制成包括但并不限于胶囊剂、片剂、颗粒剂、散剂、丸剂等各种药学上可接受的剂型。

10.根据权利要求2，一种治疗高脂血症的纯中药制剂，其特征在于由下述组分和比例组成：

木耳提取物      2份

决明子提取物    2份

山楂提取物      2份

丹参提取物      1份

荷叶提取物      1份。