CN101444505A - 小白菊内酯包衣片 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种含有以小白菊内酯为主要活性成分的包衣片剂,所述的包衣片剂中片芯含有小白菊内酯和微晶纤维、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁和脱氧胆酸,片芯包以羟丙甲纤维素包衣层。本发明包衣片剂能在胃中缓慢释放药物,可以减少服药次数,且片剂基本无味。
Description
技术领域
本发明属于药物制剂领域,具体涉及一种小白菊内酯包衣片,该片剂包衣后可在胃内缓慢释放,服用时可减少服药次数。
背景技术
小白菊内酯为一倍半萜内酯类化合物,分子中含有一α-亚甲基-γ-内酯基团。对小白菊内酯的研究颇多,欧美用小白菊治疗偏头疼和关节疼痛,其主要成分为小白菊内酯,小白菊内酯成为近年来国内外学者的热门研究对象。美国专利US4758433公开了一种从小白菊中提取有效成分用于治疗偏头痛,其主要药效成分为小白菊内酯。PCT/US00/34469公开了用小白菊内酯来抑制癌细胞活性,如可抑制结肠癌、前列腺癌、乳腺癌、膀胱癌、白血病癌细胞的生长。美研究人员发现小白菊内酯可推毁骨髓性白血病细胞,对研制白血病药物有很大帮助。
广玉兰叶在我国有丰富的资源,研究发现在广玉兰中也存有小白菊内酯成分。文献(赵利琴.望春玉兰萜类成分及其生物活性研究进展.时珍国医国药[J].2005.16(4):298-230)记载,玉兰中富含萜类成分,主要为单萜和倍半萜及其含氧衍生物。陈兴荣等(陈兴荣,等.荷花玉兰化学成分研究.中药材[J].2000,13(3):159-160)等对荷花玉兰进行化学成分研究,从中分离鉴别了三个倍半萜内酯类化合物,分别为丁香树脂醇、闭鞘姜酯和小白菊内酯。文献(Two new germacranolides fromMagnolia gradiflora.J.Asian Nat Prod Res.2001,3(2):95-102)报道了从广玉兰中分离的倍半萜内酯类化合物,其中包括2-α-羟基-二氢小白菊内酯、小白菊内酯、木香内酯等内酯类化合物。
发明内容
本发明的目的在于提供一种小白菊内酯包衣片。本发明包衣片包括(a)片芯和(b)包衣层,其中片芯包含小白菊内酯及其衍生物,包衣层以羟丙甲纤维素和微晶纤维为主。
本发明中,片芯除含有效成分小白菊内酯及其衍生物外,还含有制药辅料,如填充剂、润滑剂、吸收促进剂及缓释辅料。
本发明中,填充剂优选为糊精、淀粉、乳糖、微晶纤维,更优选为微晶纤维;润滑剂优选为微粉硅胶或硬脂酸镁;胆酸衍生物类促进吸收剂可以为脱氧胆酸、熊脱氧胆酸、牛黄脱氧胆酸、鹅脱氧胆酸、石胆酸、甘脱氧胆酸、牛黄胆酸、牛磺熊胆酸、熊胆酸、牛磺脱氧胆酸及其钠盐、钾盐等盐类,或者为它们2种或其以上的组合;缓释辅料可以是羟丙甲纤维素,聚乙烯缩乙醛二乙胺基醋酸和甲基丙烯酸二甲氨基乙酯—中性甲基丙烯酸酯共聚物,优选为羟丙甲纤维素。
本发明小白菊内酯包衣片,以活性成分小白菊内酯及其衍生物为1重量份计,填充剂为2-8重量份,羟丙甲纤维素1-5重量份,润滑剂0.01-0.5重量份,胆酸衍生物类吸收促进剂0.05-1重量份。优选地,以活性成分小白菊内酯及其衍生物为1重量份计,填充剂为2-4重量份,羟丙甲纤维素1-2重量份,润滑剂0.01-0.05重量份,胆酸衍生物类吸收促进剂0.05-0.2重量份。
优选地,本发明片芯处方为小白菊内酯及其衍生物1重量份,微晶纤维2重量份,羟丙甲纤维素1重量份,硬脂酸镁0.05重量份,脱氧胆酸0.1重量份,80%的乙醇适量。
本发明包衣层中,羟丙甲纤维素含85%-95%,微晶纤维含5%-15%,在本发明包衣层中加入少量微晶纤维,可以提高片芯和包衣层的相容性。
通常而言,本发明片芯还可以含有本领域技术人员熟知的其它易想到的辅料,本发明片芯的制备可以采用本领域公知的制备技术。如在制备片芯时,可以将主要与辅料混匀后制备颗粒再压片,也可以取部分羟丙甲纤维素溶于适当的乙醇为粘合剂,与混匀的主药与辅料制粒压片。
在包衣的量约相当于片重的2%~5%,在包衣过程中,现将羟丙甲纤维素与微晶纤维混匀,溶于适当80%的乙醇中后,进行包衣。
本发明片剂中,还可以含有二氧化钛,二氧化钛与包衣原料一起作为片剂包衣原料使用。二氧化钛在包衣中的用量约相当于羟丙甲纤维素的一半左右,可以根据需要适当调节。
本发明片剂生产工艺简单,加工时间短,片剂服用时基本无味。
具体实施例
实施例1
每片片剂片芯处方含量
小白菊内酯 75mg 微晶纤维 150mg 羟丙甲纤维素 75mg
硬脂酸镁 1.5mg 脱氧胆酸 7.5mg
包衣组合物
羟丙甲纤维素90%,微晶纤维10%,溶于适量80%的乙醇中,每片包衣增重约6mg。
实施例2
每片片剂片芯处方量
11,13-二氢-13-哌啶基小白菊内酯 60mg 微晶纤维 80mg
羟丙甲纤维素 80mg 硬脂酸镁 1mg
熊脱氧胆酸 12mg
包衣组合物:羟丙甲纤维素65%,微晶纤维15%,二氧化钛20%,每片包衣增重约7mg。
Claims (8)
1、小白菊内酯包一片,该片剂包括:
(a)片芯,该片芯含有小白菊内酯或其衍生物,和
(b)包衣层,该包衣层含有羟丙甲纤维素和微晶纤维
2、如权利要求1所述的小白菊内酯包衣片,其中所述的片芯还含有填充剂、羟丙甲纤维素、润滑剂及胆酸衍生物类吸收促进剂。
3、如权利要求2所述的小白菊内酯包衣片,其特征在于,相对于小白菊内酯或其衍生物1重量份,填充剂2-8重量份,羟丙甲纤维素1-5重量份,润滑剂0.01-0.5重量份,胆酸衍生物类吸收促进剂0.01-1重量份。
4、如权利要求3所述的小白菊内酯包衣片,其特征在于,相对于小白菊内酯或其衍生物1重量份,填充剂2-4重量份,羟丙甲纤维素1-2重量份,润滑剂0.01-0.05重量份,胆酸衍生物类吸收促进剂0.05-0.2重量份。
5、如权利要求2至4中任一项权利要求所述的小白菊内酯包衣片,其中所述填充剂为微晶纤维、糊精、淀粉、乳糖中的任一种或多种;所述润滑剂为微粉硅胶或硬脂酸镁;所述的胆酸衍生物类吸收促进剂为脱氧胆酸、熊脱氧胆酸、鹅脱氧胆酸牛磺脱氧胆酸及其钠盐、钾盐中的任一种。
6、如权利要求5所述的小白菊内酯包衣片,其中所述的填充剂为微晶纤维,所述的润滑剂为硬脂酸镁,所述的胆酸衍生物类吸收促进剂为脱氧胆酸。
7、如权利要求1所述的小白菊内酯包衣片,其中所述的包衣层中含有85%~95%的羟丙甲纤维素,5%~15%的微晶纤维。
8、如权利要求1至4、6、7中任一权利要求所述的小白菊内酯包衣片,其中包衣层还含有二氧化钛。
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WO2012079232A1 (zh) * | 2010-12-15 | 2012-06-21 | Lai Hung-Cheng | 用于治疗癌症的化合物及其应用 |
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2007
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