CN101336102B - 止汗剂组合物 - Google Patents

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Abstract

止汗剂油包水型乳状液可能具有较差的感官性质，包括湿度和/或缓慢的“干透”和/或粘性，即使当该组合物包含多羟基湿润剂，其为已知的皮肤保湿剂。感官性质的平衡可以通过形成呈油包水型乳状液形式的基础组合物而获得，其中，优选地占基础组合物20-55％的油相包含至少阈值比例的挥发性硅酮和感官改性油，其特别地选自二辛醚和碳酸二辛酯，感官改性油有利地以3∶4-4∶1的与多羟基湿润剂的重量比存在。上述组合物特别地适合与可液化的喷射剂混合以形成气溶胶组合物。

Description

止汗剂组合物
本发明涉及非治疗性的止汗剂组合物(antiperspirant compositions)，更特别地涉及乳状液组合物。 
非治疗性的止汗剂组合物局部地被施用在身体区域的皮肤上，其中在该区域汗水的出现被认为是不好看的。最通常的区域是腋窝，另外被叫作腋下。这类组合物可以根据它们的制造方式和它们被施用所使用的分配器(dispenser)的类型采用各种形式。三种主要形式包含条状物(sticks)或乳剂(creams)、粉末和液体。 
本发明特别地涉及液体组合物。这些组合物可以从接触分配器(contact dispensers)施用，其中最广泛使用的分配器通常被称为滚珠瓶(roll-on)，或从浸渍片进行施用或作为喷雾剂进行施用，后者通过推动该组合物的液体流穿过使该液体流转化为小滴的窄口而产生。所述液体流可以由机械力推动，如，以泵式喷射(pump spray)或挤压喷射(squeeze spray)方式，或通过由喷射剂(propellant)在分配器内部产生的压力进行推动。 
液体止汗剂组合物可以包括颗粒止汗剂活性物(antiperspirantactive)在载液(在其中该止汗剂活性物是不溶的)中的悬浮液，止汗剂活性物在亲水液体(往往包含乙醇)中的溶液，或其中止汗剂活性物可溶于一个相(通常为水相)中的乳状液。各种液体组合物都具有它们自己的优点和缺点的组合，包括对可被加入到该组合物中以使该组合物对于消费者来说更合意的其他成分的限制。止汗剂溶液由于提供有效的止汗作用(antiperspirancy)的水溶性材料的性质而倾向于为具有相当的酸性，这限制了可用来制造分配器的材料，尤其是压力容器，另外它们的施用可以被感觉到是潮湿的，具有差的干燥性质。颗粒材料的悬浮液可能面临结块问题，这引起砂砾感觉。乳状液可能面临多种问题的组合；水相的酸性和湿度，和油相产生的油质性(oiliness)或油腻性(greasiness)。 
止汗剂组合物的市场不是单一的，而是尤其地可以被分成促进最优的止汗功效的产品、使在施用时避免或最小化不好看的外观(减少的可见沉积物)的产品和提供改善的感官优点的产品。一些产品声称结合了最优的功效和减少的可见沉积物。 
在本文中预期的乳状液包含两个不同的相，一个连续相，在连续相中悬浮第二相的小液滴。获得的乳状液的感官性质根据组成外相(也被被称为连续相)的组分是不同的。子类的水包油型乳状液特别倾向于感觉到潮湿，并且当局部施用时倾向于缓慢干燥，并且用于制造用于这类组合物的分配器的材料的范围由于外相的潜在的腐蚀性质而被缩小。另一方面，如果乳状液不适当地被平衡，在本文中所考虑的子类的油包水型乳状液在局部施用时可能会有油质的、油腻的、迟滞的(draggy)、浓的或粘稠的感觉。发明人的创造性技能在于他怎样选择和组合这些组合物成分以保持它们的功效同时改善感官性质的整体平衡。 
已经公开了可见的沉积物可以通过在止汗剂组合物中加入与水不混溶的具有比较高的折射率的油类来减少，但是上述油类具有副作用，例如得到的组合物感觉到具有粘稠的和可能的油腻的和/或油质的感觉的可能性增大，虽然后者的属性并不总被认为是负面的。 
本发明涉及提供感官优点的组合物，并且特别地涉及那些包含优选种类的皮肤保湿剂(即湿润剂)，特别地为多羟基湿润剂(即包含至少2个羟基取代基)的组合物。希望相互成比例的选择湿润剂和止汗剂活性物的含量，因为，至少在某种程度上，湿润剂倾向于抵消该活性物的去湿效果(demoisturising effect)。 
本发明寻求改善或克服由使用水溶性止汗剂活性物和多羟基湿润剂的乳状液带来的感官缺点。 
发明概述 
根据本发明，提供了气溶胶组合物，包含可液化的(liquefiable)喷射剂和基础组合物，特征在于该可液化喷射剂以气溶胶组合物的40-88重量％的比例存在，并且该基础组合物呈液体乳状液形式，该液体乳状液包含连续的油相、分散的水相和乳化剂。 
合适地所述基础组合物特征在于下面一个或多个特征： 
所述水相表示45-80重量％的水相 
基于该基础组合物，所述水相包含20-50％的水溶性的收敛性止汗剂活性盐(water-soluble astringent antiperspirant active salt) 
基于该基础组合物，所述水相包含2-20％的多羟基湿润剂 (polyhydric humectant)； 
所述油相占该基础组合物的20-55％ 
所述油相包含比例至少为该油相25％的挥发性硅酮油(volatilesilicone oil)； 
所述油相包含比例至少为该油相20％的选自具有至少250℃沸点的二烷基醚和碳酸二烷基酯的感官改性油(sensory modifying oil)，其优选地与所述多羟基湿润剂的重量比为3∶4-4∶1， 
所述乳化剂是硅酮共聚醇，优选地以该基础组合物的至少0.15％的量存在。 
在本文中，文中的所有百分数都是重量百分比，除非另有明确说明。所述重量百分比是基于基础组合物，除非另有说明。一些百分比明确地是基于该基础组合物之内的单独的相。 
通过适当选择所述相的比例、在所选择的浓度和比率下的这些相中的特定成分的含量，至少在某种程度上可获得感官性质的平衡，由此至少改善包含保湿剂的止汗剂乳状液的感官性质。 
发明和其优选实施方案的详细说明 
本发明涉及液体油包水型油乳状液，包含止汗收敛盐、多羟基湿润剂和含有挥发性硅酮和感官改性油的油相。对于多羟基湿润剂，特别希望的是存在的多羟基湿润剂与止汗剂盐的重量比满足或超过阈值比率(threshold ratio)，尤其适合地，多羟基湿润剂和感官改性油的含量在所限定的比率范围内进行选择以便获得所希望的感官性质平衡。在本发明特别希望的一方面，上述组合物代表可以与可液化的喷射剂混合以形成气溶胶组合物的基础组合物。 
基础组合物
在本文中，所述基础组合物包含三个组成部分，即，油相、水相和位于油相和水相之间界面处的乳化剂。 
油相
在本文中，油相通常占20-55重量％，在这里油相％是以基础组合物的重量计。在多种所希望的组合物中，油相为至少30％，特别地大于30％。通常在上述或其他所希望的组合物中，油相不超过50％和特别地低于50％。在很多显示出感官性质的有利组合的实施方案中，油相不超过或特别地低于40％。特别希望地，油相为至少32％。对于任何种类的油，基础组合物的生产者可以考虑单一一种油或两种或两种以上的油的混合物。 
在本文中，油相包含疏水的、与水不混溶的油的混合物。这些油包括挥发性油，和感官改性油，并且可以另外包含一种或多种非挥发性油(特别地为具有掩蔽可见残余物性质的油)，和与水不混溶的香料组分。在本文中“挥发性的”表示在20℃或25℃具有可测量的蒸汽压力。特别优选地，选择油相的组分和它们在其中的含量以平衡所得到的组合物的感官性质。在本文中，这些油的百分数是基于油相按重量计，除非另有明确说明。 
特别希望的是，挥发性油是挥发性硅酮油。一般地，挥发性硅酮油在25℃的蒸汽压力在1Pa或10Pa至2kPa范围内。挥发性硅酮油可以是线型的或环状的硅氧烷，通常包含3-9个硅原子，最通常为4-6个硅原子，硅原子被甲基取代，这样它们的可选择名称是甲基硅酮(methicones)和环甲基硅酮(cyclomethicones)。特别地希望使用其中至少80重量％，特别地至少90重量％的挥发性硅酮油包含至少5个硅原子的挥发性硅酮油，如环五二甲基硅氧烷(cyclopentadimethylsiloxane)(D5)、环六二甲基硅氧烷(cyclohexadimethylsiloxane)(D6)、十二甲基五硅氧烷(dodecamethylpentasiloxane)和十四甲基六硅氧烷(tetradecamethylhexasiloxane)。环甲基硅酮油(cyclomethicone oils)是特别优选的。这些油类对于很多消费者来说是非常希望的，因为它们可以蒸发而不会引起过度的皮肤冷却。 
挥发性硅酮油有利地占油相的至少，特别地大于25％，并且在很多非常希望的实施方案中占不超过或特别地低于70％。在一些优选的实施方案中，挥发性油构成至少或特别地大于30％。 
油相的第二组分是感官改性油。当止汗剂组合物被局部施用于人的皮肤时，同挥发性油联合，感官改性油的存在改变了止汗剂组合物的感觉。用于此目的合适的油类的确定和尤其是对二辛醚和碳酸二辛酯的选择并不是技术人员可以从止汗剂配方的在先公开内容的巨大资源中不用付出创造性劳动就能得到的。已经被公开用于加入到止汗剂组合物 (包括乳状液)中的非挥发性油的种类是很多的而且是不同的，它们的优点被极力称赞。因此，例如，这些种类中的一些或至少它们中的代表性的油被声称显示出了减少可见残余物出现的性质。其他油被声称具有不同的油质或油腻感觉或影响组合物的稳定性。然而，没有一个配方包含在本发明中确定的乳状液组分的组合，并且没有一个配方指导技术人员获得上述组合物具有的感官性质的有利结合。 
在本文中可使用的感官改性油具有高沸点，在本文中在1个大气压下通常最高为420℃。这对这些油的优选的烷基取代基带来限制。希望地，上述取代基是线型的。可预期的取代基包括辛基和癸基。特别优选的感官改性油包括二辛醚和碳酸二辛酯，按重量计其优选地构成该感官改性油的至少一半，特别地至少五分之四。这两种化合物亦被称为二辛基醚和碳酸二辛基酯。在一些非常希望的实施方案中，感官改性油或油的混合物的沸点至少为280℃，并且合适地为280-370℃。 
感官改性油有利地占油相的至少或特别地大于20％，优选地最高35％，并且特别地低于35％。在所希望的实施方案中，有利地相对于存在于组合物中的多羟基湿润剂的量选择感官改性油或油的混合物的比例。优选地，在至少一些所希望的实施方案中，每4重量份的所述湿润剂存在至少3重量份的感官改性油。在相同的或其他所希望的实施方案中，重量比最高为按重量计每1份所述湿润剂存在4份感官改性油。感官改性剂与湿润剂相比经常以过量重量存在。所述改性剂与湿润剂的重量比特别地为至少6∶5，并且特别优选最高为2∶1。 
油相的任选组分包含酯油，并且优选地是选自甘油三酸酯酯油和在25℃具有至少1.48的折射率的酯油的酯油。甘油三酸酯酯油优选地来源于包含至少6个碳原子的脂肪酸。 
特别合适的是，使用来源于不饱和脂肪酸，特别地来源于包含18个碳原子的酸的甘油三酸酯油，包括各种通常作为来自植物的萃取物获得的此类酯油。在所述油中的脂肪酸残基通常可包含1-3个烯属不饱和键，常常为一个或两个。虽然在很多情况下，这些烯属键采用反式构型，但在很多需要的产物中所述一个或多个键采用顺式构型。如果存在两个或三个烯属不饱和键，它们可以是共轭的。所述脂肪酸还可以被羟基取代。希望地，在本文中可使用的天然油类包含一种或多种油酸、亚油酸、亚麻酸或蓖麻油酸的甘油三酸酯。上述酸的各种异构体通常具有俗名， 包括linolenelaidic acid、反式7-十八碳烯酸、十八碳四烯酸(parinaricacid)、皮诺敛酸(pinolenic acid)、石榴酸、伞形花子油酸和stearidonicacid。特别希望的是，使用来源于油酸、亚油酸或伞形花子油酸的甘油酯或包含它们中的一种或多种的混合物。 
包含一种或多种此类甘油三酸酯的天然油包括芫荽子油(岩芹酸衍生物)，凤仙花子油(impatiens balsimina seed oil)、parinarium laurinarium核脂或sabastiana brasilinensis子油(顺-十八碳四烯酸衍生物)，脱水蓖麻子油(共轭亚油酸衍生物)，琉璃苣子油和月见草油(亚油酸和亚麻酸的衍生物)，耧斗菜油(aquilegia vulgaris oil)(十八碳三烯酸(columbinic acid))和向日葵油、橄榄油或红花油(油酸(往往与亚油酸一起)衍生物)。其他合适的油类可从大麻获得，可以对其进行处理以得到stearadonic acid衍生物和玉米油。特别适合的天然油，根据其特征和可获得性，包含向日葵油，范围从富含油酸甘油酯的那些到富含亚油酸甘油酯的那些，“富含”表明它的含量高于另一种指定酸的含量。 
甘油三酸酯酯油特别地来源于不饱和酸的油类的存在，提高了皮肤改善毛发去除(如拔或剃)例如腋下毛发的效果的能力，例如，通过至少部分地避免刺激或帮助皮肤从被刺激中恢复。 
油相可以另外包含一种或多种香料油，例如数量最多为基础组合物的4重量％。 
油相可以另外包含较小部分的气溶胶喷射调节剂(aerosol spraymodifier)，如果需要的话，它可以是很高分子量的硅酮，通常呈胶的物理形式。如果存在，上述喷雾调节剂的量通常在油相的0.2-1.5重量％范围内选择。 
水相
在本发明基础组合物中，水相代表分散相。通常在本文中，该相构成至少45％，理想地不超过80％，百分数为基于基础组合物的重量百分比。(在本文中，术语“基础组合物”可以缩写为基料。)在很多合适的实施方案中，水相构成基料的大于50重量％，在上述或其他所希望的实施方案中，水相构成基料的低于70％。 
在下文中将变得明显的是，结合喷射剂在气溶胶组合物中的比例来选择水相在该气溶胶组合物中的比例是特别适合的。因此，使用高比例的喷射剂的气溶胶组合物优选地使用具有比较高比例的水相的基础组 合物，具有中间比例的喷射剂的气溶胶组合物有利地使用具有中间比例的水相的基料，和与低比例的喷射剂的气溶胶组合物可以有利地使用低比例的水相。 
将止汗剂活性盐溶于水相中。它实际的最高浓度通常为55％左右，精确的最高限度值取决于其中的其他组分的性质。这限制了乳状液可以容纳的止汗剂盐的总比例。水相的剩余部分容纳湿润剂，当湿润剂在水相中的浓度增加时，该组合物的感官性质被削弱。 
不受任何特定理论的束缚，在本文中提到的相的优选比例考虑消费者的感觉习惯，并因此提高使用者将局部施用与所希望量的湿润剂结合的有效剂量的组合物的可能性。 
止汗剂盐可以是水溶性的收敛剂金属盐(astringent metal salt)。按照生产者的判断和理想地根据其中产物被打算出售和/或使用的实践，该收敛剂盐优选地选自铝和/或锆的收敛剂盐，或如果需要的话，水溶性收敛剂钛盐可以被考虑作为替代物。在一些实施方案中，盐是铝-锆盐和在其他非常希望的组合物中，尤其当被加入到气溶胶组合物中时，收敛剂盐是铝盐。特别希望的是，收敛剂金属盐是碱性的，这表示一部分的相反离子是羟基，优选地为至少30摩尔％的相反离子，特别地最高为92摩尔％和在很多有用实施方案中为65-85摩尔％。 
在多种所希望的止汗剂盐中相反离子包含卤素，如氯离子(chloride)或溴离子(bromide)，尤其包含氯离子。 
在很多优选的组合物中，特别希望的是使用氯化羟基铝(aluminiumchlorohydrate)，在本文中其表示满足经验式Al2(OH)xCly的材料，其中x+y＝6和y通常至少是0.5并且通常不大于1.8，该材料通常包含结合的水合作用水。所述水合作用水的重量比例通常不超过12％，往往在3-10％的范围内。在本文中术语“氯化羟基铝”包括具有确定的x和y数字的材料(如，倍半氯化羟基铝(aluminium sesquichlorohydrate))和其中氯化羟基化物(chlorohydrate)作为络合物存在的材料。应当认识到，其它名称有时被用来表明存在羟基取代作用，包括羟基氯化铝、氯氧化铝或碱式氯化铝。 
制备的氯化羟基铝包含各种比例的多种不同聚合物种的混合物，这取决于铝与氯的摩尔比和在制造期间采用的条件。在本文中，可以使用所有这类混合物，如果需要的话，包括通常被称为活化氯化羟基铝或增 强活性的氯化羟基铝(有时缩写成AACH)的那些，其中由于其制造方法，更具活性物种的比例一开始就更高。 
包含在本发明组合物中的氯化羟基铝可以被络合，因此该络合物的名称CTFA是与氯化羟铝(aluminium chlorhydrex)相连，后面跟有与它络合的分子的名称。通常，上述的络合物包括代表C2-C6二醇的丙二醇和代表氨基酸的甘氨酸。 
在其他实施方案中，例如，打算用在接触分配器中的组合物，止汗剂盐有利地包含碱性的铝/锆盐，特别地为氯化羟基铝/锆。在上述止汗剂盐中，Al∶Zr摩尔比通常在2∶1-10∶1的范围内进行选择，尤其是最高到6∶1。在多种所希望的Al/Zr止汗剂盐中相反离子的含量，尤其为氯离子，可以被表达为2.1∶1-0.9∶1的Al∶Cl比率。在各种非常希望的组合物中，金属(Al+Zr)与氯离子的摩尔比为1.3∶1-1.5∶1。在一些其它组合物中，可以考虑较低的摩尔比，如从0.9∶1到＜1.3∶1。特别有效的A/Zr止汗剂盐包含与氨基酸(特别地与甘氨酸)的络合物。 
在本文中，如果止汗剂盐包含与其他分子(例如，甘氨酸)的络合物，当确定组合物中所述盐的比例时，该被络合的分子的重量被包括在止汗剂盐的重量中。 
在本文中，在基础组合物中水相常常包含与止汗剂盐的重量比为0.9∶1-1.1∶1的水。 
水相包含水溶性湿润剂。在本文中所述湿润剂是多元醇，其在本文中表示包含至少3个碳原子和至少2个羟基的脂肪族醇，任选地包含一个或很多醚键，和在湿润剂中氧原子的数目(HO)至少为(HC+1)的一半，其中HC是湿润剂中的碳原子数目。希望地，湿润剂的分子量为76-450，或甚至最高为600。在本文中合适的湿润剂包括丙二醇和山梨糖醇，特别优选的湿润剂是甘油。其他有利种类的湿润剂是聚乙二醇，特别是在25℃是液体的聚合物，并且有利地，这类聚合物的成员平均包含4-12个二醇单元，如PEG-4、PEG-6或PEG-8。如果需要的话，可以使用所述湿润剂的混合物，其包括例如甘油和聚乙二醇的混合物。 
湿润剂在基础组合物中的比例通常为2-20重量％。在很多希望的实施方案中，它低于15％，特别适当的比例为至少4％，特别地大于4％。在某些所希望的实施方案中，它最高为7.5％或特别地低于7.5％。通常，湿润剂的重量比例为至少或特别地大于基础组合物的5％，最高到12％ 或特别地低于12％。在从＞5％至＜12％的范围内选择使得可为其他组分提供显著的配方空间并且为该组合物提供了在感官性质方面的优良平衡。 
湿润剂构成的水相的比例通常低于30％。在很多所希望的实施方案中，所述比例大于10％。 
如在上文中说明的那样，所希望的是，结合感官改性油的比例来选择湿润剂(特别地为甘油)的比例，即使它们存在于组合物的不同相中。自然地，油和湿润剂两者各自有利地在它们的特定范围或优选范围之内进行选择。 
水相可以通过混合止汗剂盐的水溶液和湿润剂获得，并且任选地用水稀释。水相可以另外包含水溶性香料组分。通常，上述水溶性部分占该基础组合物的最多0.5重量％。 
乳化剂
在本发明的基础组合物中，第三组分是乳化剂以形成油包水型乳状液。上述乳化剂对于技术人员已知的是具有比较低的HLB值，通常不高于6.5。虽然可以使用单一乳化剂，类似地可想到乳化剂的混合物，该混合物的加权平均的HLB值最希望地具有所述低HLB值。如果需要的话，乳化剂可以选自全部种类的非离子型乳化剂，包括聚氧化烯或多元醇脂肪醚或酯，特别地包括聚氧乙烯或聚氧丙烯烷基醚或酯，其包含少量的上述氧化烯单元(例如2-5个)和至少12个碳原子长度的烷基。然而，对于本发明的包含挥发性硅酮油的组合物，特别希望的是使用硅酮共聚醇(silicone copolyol)，尤其是聚二甲基硅酮共聚醇(dimethiconecopolyol)或聚烷基甲基硅酮共聚醇(alkylmethicone copolyol)。合适的硅酮共聚醇的优选实例包括来自Dow Corning的商品名为DC3225C和DC5225C的乳化剂，和来自Goldschmidt(Degussa)的商品名为AbilEM90和Abil EM97的乳化剂。 
乳化剂或混合物在组合物中的比例常常在至少0.15％，优选地至少0.2％，特别地至少0.3％的范围内进行选择。虽然乳化剂的上限根据配方设计师的判断确定，但它通常低于2％，在很多适当的实施方案中，它低于1％，并特别地与硅酮共聚醇的选择结合起来。 
喷射剂
在本文中，在通过混合基础组合物和喷射剂制得的气溶胶组合物中，喷射剂的比例通常为得到的气溶胶组合物的至少40重量％。在很多 组合物中，喷射剂最高构成气溶胶组合物的88％。气溶胶组合物的范围可以被认为是属于三个阵营。一个阵营涉及具有比较高的喷射剂含量的组合物，第二阵营涉及包含中间喷射剂含量的组合物和第三阵营涉及具有低喷射剂含量的组合物。 
所需要的是，就喷射剂在气溶胶组合物中的比例考虑分散的水相与连续的油相的关系和/或挥发性油在油相中的比例。为了最容易地达到所希望的感官性质的平衡，关于其中基础组合物最高占气溶胶组合物重量的1/3的第一阵营，特别希望的是，油相和水相在1∶2-3∶4的重量比范围内进行选择。优选地，油相的挥发性硅酮含量为该相的30-45％。在很多希望的实施方案中，这两个因素一起被考虑，这样基础组合物的挥发性硅酮含量为11-15％。 
关于气溶胶组合物的第二阵营，其中基础组合物占气溶胶组合物的低于1/3至9/20，油相和水相优选地以3∶5-1∶1的重量比存在。在具有中间喷射剂含量的组合物中，挥发性硅酮的浓度非常适合地为油相的40-50％。在很多所希望的实施方案中，这两个因素一起被考虑，这样该基础组合物的挥发性硅酮含量为16-23％。 
关于具有低喷射剂含量的气溶胶组合物的第三阵营，其中基础组合物占气溶胶组合物的大于9/20至3/5，油相和水相优选地以2∶3-1∶1的重量比存在。在具有中间喷射剂含量的组合物中，挥发性硅酮的浓度非常适合地为油相的45-65％。在很多所希望的实施方案中，这两个因素一起被考虑，这样基础组合物的挥发性硅酮含量为21-29％。 
所述喷射剂适合地为低沸点材料或材料混合物，典型地沸点低于-5℃，通常低于-15℃，并通常高于-50℃。特别地，合适的喷射剂包含烷烃和/或卤代烃。适合使用的烷烃的实例(通常为相互之间的不同混合物)特别地包括丙烷、丁烷和异丁烷，往往作为三组分的不同混合物存在，可包含一部分戊烷或异戊烷。卤代烃的实例为氟烃(fluorocarbons)和氯氟烃(chlorofluorocarbons)，如，1，1-二氟乙烷、1-三氟-2-氟乙烷、二氯二氟甲烷、1-氯-1，1-二氟乙烷和1，1-二氯-1，1，2，2-四氟乙烷。 
本发明组合物可以通过通常已知的分别用于制备液体止汗剂乳状液和气溶胶组合物的方法进行制备。因此，基础组合物容易地通过首先分别制备油相(通过把能混溶的油混合在一起，其适合地还包含乳化剂或至少具有较低HLB的乳化剂(如果考虑使用乳化剂混合物))和单 独水相(通过止汗剂盐的水溶液与湿润剂的混合物，以及任选地其他水性稀释剂)进行制备。所述止汗剂盐溶液可以被预制。然后，在通常为高剪切的条件下(通常≥1500秒-1)，在乳化剂存在下(可以已经被加入到例如油相中，或单独被加入)将该两相混在一起，以便由其中一相形成小滴。在本发明的基础组合物的情况下，水相被分散。香料在配方设计师认为合适的时候被加入。这在高剪切乳化步骤之后可以在进行温和的搅拌的情况下进行或甚至通过随后加入到罐中(其已经装有基础组合物的剩余部分)。基础乳状液的制备在环境温度附近进行，如，通常在15-25℃范围。 
本发明的气溶胶组合物通过用基础组合物装料气溶胶罐、用加阀门的出口管线装配该罐然后经过该出口管线装料喷射剂、使它与基础组合物混合方便地进行制备。为了以气溶胶形式进行工作，然后将致动器(actuator)安装在罐上，这样它可以打开阀门并使罐内容物释放出来。 
技术人员还将认识到，根据基础组合物的最后粘度(其有时又可以取决于在基础组合物的制备期间所承受的剪切程度)，具有较低粘度的基础组合物可以通过从泵或挤压喷射进行喷射，而那些具有中间粘度的基础组合物可以合适地经过滚珠瓶进行分配。 
本发明的组合物可以局部地被施用到人的皮肤作为用于至少改善出汗和/或来自皮腺分泌(尤其在身体的那些具有高密度外分泌汗腺的如腋下的区域)的恶臭化合物的产生的非治疗性的方法。所述组合物可以按常规方式进行施用，如在消费者的控制下，在一定距离(典型地为约15厘米)将气溶胶组合物引导向被选择的身体区域合适的释放时间，对于很多使用者，如果不是绝大多数，该时间为每个腋下0.5-10秒。 
在上文中，除非另作说明或从上下文来看是明显的，否则性质是在标准压力和/或温度下给出，并且给出的比例、百分比和量在数值上是近似的。 
已经对本发明进行了概述和对优先选择进行了详细说明，特定的实施方案将在下文中仅仅通过实施例进行更充分地描述。 
在本文中，根据本发明的组合物用Ex作为前缀，对比组合物用C作为前缀，通过以下一般方法进行制备： 
在第一阶段，基础组合物在实验室环境温度下通过首先分别制备油相(通过将能混溶的油和乳化剂和任选地任何喷雾调节剂混合在一起进 行制备)和水相(通过止汗剂盐的水溶液与湿润剂，以及任选地额外的水的混合物进行制备)进行制备，其中所述成分按指定的重量比例进行使用。然后，在在Silverson混合器中在通常为高剪切的条件下(约2000秒-1)将水相加入到油相中以便分散水相。然后使用更温和的搅拌将香料混合进来。在第二阶段，将该基础乳状液装料到常规的气溶胶罐中，安装装备有单向阀门的常规排放管道，然后按喷射剂与基础组合物的指定重量比将喷射剂装入罐中。 
在本文中的实施例组合物和对比组合物中，成分被确定在下表1中。 
表1 
  名称   供应商   商标
  环甲基硅酮   Dow Corning   DC245
  苯甲酸C12-15烷基酯   Finetex   Finsolv TN
  二辛醚   Cognis   Cetiol OE
  碳酸二辛酯   Cognis   Detiol CC
  肉豆蔻酸异丙酯   Uniqema   Estol 1514
  氢化聚癸烯   Amoco   Silkflo 364NF
  向日葵籽油   Cargill   Agri Pure 80
  硅橡胶胶料(silicone gum)   Dow Corning   Q2-1501
  甘油   Uniqema   Pricerine 9091
  聚二醇   Clariant   PEG400
  氯化羟基铝(50％水溶液)   B G Giulini   Aloxicol L
  水(软化水)   自制  
  乳化剂   Goldschmidt   Abil EM90
  香料    
  喷射剂(丁烷、异丁烷、丙烷)   Calor/BP   CAP 40
实施例1和对比C1 
这些对比例和实施例的组合物总结在下表2中，对那些组合物重要的某些感官性质的评价总结在表3中。由经过培训的鉴定员小组进行评 价。对于每次评价，从15厘米的距离对小组成员的前臂(volar forearms)喷射4秒钟，一个前臂使用实施例组合物，另一个使用对比组合物。左/右变动在整个小组中进行平均。小组成员评价湿度、粘性(随时间变化的属性)和油腻/油性，并且出示相对结果。+ve表示实施例得分更高和-ve表示实施例得分更低。 
表2 
    C1   Ex1
  成分   ％w/w   ％w/w
  环甲基硅酮   13.41   13.41
  香料   0.80   0.80
  苯甲酸C12-15烷基酯   2.00   2.00
  二辛醚     6.67
  甘油     3.33
  ACH溶液)   20.00   20.00
  水   13.34   3.34
  乳化剂   0.25   0.25
  硅橡胶胶料   0.2   0.2
  喷射剂   50.00   50.00
表3 
  小组得分   Ex1 vs C1
  施用时的潮湿   -1.7
  潮湿1分钟   -1.4
  潮湿2分钟   -1.2
  粘性1分钟   -0.6
  粘性2分钟   -1.0
  油腻/油质1分钟   +0.9
  油腻/油质2分钟   +0.9
[0085] 从表3，能够看出，和对比组合物相比加入甘油降低了湿度感觉，但是同时粘性也被降低并且油腻/油性感觉的提高没有预期的那样大。这种优良的性质平衡归结于在实施例组合物中加入了二辛醚。 
实施例2和对比例C2-C5 
这些组合物的配方总结在下表4中。 
表4 
    C2   C3   C4   C5   Ex2
  成分   ％w/w   ％w/w   ％w/w   ％w/w   ％w/w
  环甲基硅酮   13.41   13.41   13.41   13.41   13.41
  香料   0.80   0.80   0.80   0.80   0.80
  苯甲酸C12-15烷基酯   2.00   2.00   2.00   8.67   2.00
  二辛醚   13.34         6.67
  肉豆蔻酸异丙酯       6.67    
  甘油     13.34   6.67   6.67   6.67
  ACH溶液   20.00   20.00   20.00   20.00   20.00
  乳化剂   0.25   0.25   0.25   0.25   0.25
  硅橡胶胶料   0.2   0.2   0.2   0.2   0.2
  喷射剂   50.00   50.00   50.00   50.00   50.00
在这些对比例和实施例中，组合物由一个小的研究止汗剂配方的科学家的专门小组进行测试，他们不经过正式的培训至达到评价小组参与者的标准，但是具有区分止汗剂组合物的感官性质的经验。相对于对比组合物C2和C3，该专门小组优选实施例2，因为通过比较判断C2很粘和判断C3很粘。实施例2在约2分钟之后被判断为仅仅稍微是油性的和具有非常轻微的粘性。该实施例组合物包含总量为13.34％的等量的二辛醚和甘油，而对比物组合物包含13.34％的两者中的一种。这种对比表明，根据本发明的具有这两种成分的组合物与省略感官调节剂或者湿润剂时的组合物相比提供更好的性质平衡。 
该专门小组认为实施例2优于对比例C4和C5，这是因为它们在施 用时和施用(1-2分钟)后感觉非常浓(油腻)和在干透期间最高粘性更粘。 
该同一个专门小组还比较了实施例2和实施例1。这两个实施例组合物被感觉为具有类似的湿度(并且在这个属性上，实施例1的感觉比对比例C1更好)，虽然Ex1被认为是粘性稍微少一些和油性少一些。 
实施例3 
在这个实施例中，重复Ex1的组合物，但是二辛醚用相同重量的碳酸二辛酯代替。所述专门小组比较这两个实施例，并且不能感觉到它们之间性质上的差异。 
实施例4和对比例C6 
使用中间比例的喷射剂的组合物总结在下表5中。 
  编号   C6   Ex4
  成分   ％w/w   ％w/w
  环甲基硅酮   8.41   5.06
  香料   0.80   0.80
  苯甲酸C12-15烷基酯   2.00  
  二辛醚     4.0
  向日葵籽油     3.25
  甘油     3.34
  ACH溶液   20.00   18.00
  水   3.34  
  乳化剂   0.25   0.25
  硅橡胶胶料   0.2   0.2
  喷射剂   65.00   65.00
相对于对比例C6，所述专门小组优选Ex4，这是因为它具有更小的潮湿感觉，干燥更快和非常光滑。因此再一次地，本发明组合物提供了出众的感官性质的平衡。 
实施例5和对比例C7和C8 
使用更加高的比例的喷射剂的组合物被总结在下表6中。 
表6 
    Ex5   C7   C8
  成分   ％w/w   ％w/w   ％w/w
  环甲基硅酮   4.06   4.06   3.41
  香料   0.80   0.8   0.8
  二辛醚   3.0   2.0   2.0
  甘油   3.34   3.34   3.35
  向日葵籽油   3.35   3.35   2.0
  ACH溶液   20.00   16.00   16.00
  乳化剂   0.25   0.25   0.25
  硅橡胶胶料   0.2   0.2   0.2
  喷射剂   69.0   70.0   72
所述专门小组认为实施例5的组合物优于对比例C7和C8的组合物，因为后者在干透期间经历非常粘的最大粘性，这是不希望的负面属性，而本发明组合物不会出现这种情况。 
实施例6和对比例C9 
在这个实施例和对比例中，对两种组合物的感官属性如实施例1和对比例C1所描述的那样进行评价，其分别根据和不根据本发明采用二辛醚对甘油的比率。所述组合物被总结在下表7中并且评价结果总结在表8中。 
表7 
    Ex6   C9
  成分   ％w/w   ％w/w
  环甲基硅酮   13.41   13.41
  香料   0.80   0.80
  苯甲酸C12-15烷基酯   2.00   2.00
  二辛醚   7.50   2.50
  甘油   2.50   7.50
  ACH溶液)   20.00   20.00
  水   13.34   3.34
  乳化剂   0.25   0.25
  硅橡胶胶料   0.2   0.2
  喷射剂   50.00   50.00
表8 
  小组得分   Ex6对C9
  施用时的潮湿   -1.3
  潮湿1分钟   -1.0
  潮湿2分钟   -0.4
  粘性1分钟   -0.8
  粘性2分钟   -1.2
  油腻/油质1分钟   +0.2
  油腻/油质2分钟   +0.5
评价结果表明实施例6被清楚地感觉到潮湿和粘性程度更小。它的稍微更高的油腻的/油质的感觉没有被感觉为负面差异。 
实施例7和对比例C10和C11 
在这个实施例和对比例中，将发明组合物的感官属性按照实施例1翻对比例C1描述的方法与省略二辛醚或用氢化聚癸烯代替二辛醚的组 合物的感官属性进行比较。这些组合物被总结在下表9中和评价结果总结在表10中。 
表9 
    Ex7   C10   C11
  成分   ％w/w   ％w/w   ％w/w
  环甲基硅酮   13.41   13.41   13.41
  香料   0.80   0.80   0.80
  苯甲酸C12-15烷基酯   2.00   2.00   2.00
  二辛醚   6.67   0   0
  氢化聚癸烯       6.67
  甘油   3.33   10   3.33
  ACH溶液)   20.00   20.00   20.00
  水   13.34   3.34   3.34
  乳化剂   0.25   0.25   0.25
  硅橡胶胶料   0.2   0.2   0.2
  喷射剂   50.00   50.00   50.00
       
表10 
  小组得分   Ex7 vs C10   Ex7 vs C11
  施用时的潮湿   -0.5   -0.5
  潮湿1分钟   -0.8   -0.8
  潮湿2分钟   -0.6   -0.8
  粘性1分钟   -0.1   -0.7
  粘性2分钟   -0.0   -1.0
  油腻/油质1分钟   -0.1   +0.9
  油腻/油质2分钟   0.0   +0.9
[0117] 评价表明实施例7的配方比配方(C10)的潮湿性更小，其中配方(C10)中没有二辛醚。在评价粘性或油腻感觉的时候，在粘性或油腻感觉方面没有感觉到差异，虽然预期以后发生对比配方的粘性升高。 
评价表明，与包含代替二辛醚的氢化聚癸烯的对比C11相比，实施例7的配方潮湿和粘性都更小。它的较高的油腻的/油质的感觉不被认为是负面属性，因为它被认为在干透期间提供了更柔滑的感觉。 
实施例8 
在这个实施例中，组合物采用了可选择的多羟基湿润剂(平均分子量为400的聚乙二醇)并总结在表11中。该配方Ex8的感官属性与前面的实施例Ex5的感官属性进行比较并且结果总结在表12中。 
表11 
    Ex8
  成分   ％w/w
  环甲基硅酮   5.06
  香料   0.80
  二辛醚   4.0
  向日葵籽油   3.25
  甘油  
  PEG400   3.34
  ACH溶液   18.00
  水  
  乳化剂   0.25
  硅橡胶胶料   0.2
  喷射剂   65.00
[0123] 表12 
  小组得分   Ex8 vs Ex5
  施用时的潮湿   +0.3
  潮湿1分钟   +0.3
  潮湿2分钟   +0.1
  粘性1分钟   -0.7
  粘性2分钟   -0.1
  油腻/油质1分钟   +0.2
  油腻/油质2分钟   +0.1
评价表明实施例8的本发明配方显示了与实施例5非常相似的特征。在一分钟之后，它被感觉为粘性甚至低于包含甘油的本发明组合物。 

Claims (24)

1.止汗剂气溶胶组合物，包含止汗剂基础组合物和可液化的喷射剂，特征在于该喷射剂在气溶胶组合物中的比例为40-88重量％，并且该基础组合物呈液体乳状液形式，包含连续的油相、分散的水相和硅酮共聚醇乳化剂，该基础组合物适合与喷射剂结合以形成气溶胶组合物，所述水相占基础组合物的45-80％并且包含基于所述水相20-50％的水溶性的收敛性止汗剂活性盐，和基于该基础组合物2-20％的多羟基湿润剂，该多羟基润湿剂是平均包含4-12个二醇单元的聚乙二醇，所述油相占该基础组合物的20-55％并且包含比例为该油相25％-70％的挥发性硅酮油，和比例为该油相20％-35％的选自沸点至少为280℃的二烷基醚和碳酸二烷基酯的感官改性油，并且所述乳化剂以基础组合物的0.15％至低于2％的量存在，所有的百分数都是以重量计，其中基础组合物的所有组分的含量之和为100重量％。
2.根据权利要求1的止汗剂气溶胶组合物，其中所述感官改性油与多羟基湿润剂的重量比为3∶4-4∶1。
3.根据权利要求1的止汗剂气溶胶组合物，其中所述油相占基础组合物的30-50重量％。
4.根据权利要求3的止汗剂气溶胶组合物，其中所述油相占基础组合物的32-40重量％。
5.根据前面权利要求任一项的止汗剂气溶胶组合物，其中所述挥发性硅酮油以油相的30-70重量％的浓度存在。
6.根据前面权利要求1-4任一项的止汗剂气溶胶组合物，其中所述感官改性油具有280℃-420℃的沸点。
7.根据权利要求6的止汗剂气溶胶组合物，其中所述感官改性油包含至少一半重量的二辛醚和/或碳酸二辛酯。
8.根据前面权利要求1-4任一项的止汗剂气溶胶组合物，其中多羟基湿润剂以该基础组合物的3-15重量％的量存在。
9.根据前面权利要求1-4任一项的止汗剂气溶胶组合物，其中所述止汗剂活性盐以所述水相的30-45重量％的浓度存在。
10.根据前面权利要求1-4任一项的止汗剂气溶胶组合物，其中存在的多羟基湿润剂与止汗剂活性盐的重量比为0.3∶1-0.75∶1。
11.根据前面权利要求1-4任一项的止汗剂气溶胶组合物，其中所述止汗剂活性盐是氯化羟基铝。
12.根据前面权利要求1-4任一项的止汗剂气溶胶组合物，其中存在的感官改性油与多羟基湿润剂的重量比为6∶5-2∶1。
13.根据前面权利要求1-4任一项的止汗剂气溶胶组合物，其中所述油相另外包含至少一种酯油，选自甘油三酸酯油和折射率至少为1.48的酯油。
14.根据权利要求13的止汗剂气溶胶组合物，其中所述酯油以该油相的5-35重量％的浓度存在。
15.根据前面权利要求1-4任一项的止汗剂气溶胶组合物，进一步包含喷射调节剂，该调节剂包含浓度最高为该油相的1.35重量％的硅橡胶胶料。
16.根据权利要求15的止汗剂气溶胶组合物，其中该硅酮共聚醇是聚二甲基硅酮共聚醇或聚烷基甲基硅酮共聚醇。
17.根据权利要求15的止汗剂气溶胶组合物，其中所述乳化剂以该基础组合物的0.3-1.0重量％的浓度存在。
18.根据权利要求16的止汗剂气溶胶组合物，其中所述乳化剂以该基础组合物的0.3-1.0重量％的浓度存在。
19.根据前述权利要求1-4任一项的止汗剂气溶胶组合物，包含最多1/3重量的所述基础组合物，在该基础组合物中油相和水相以1∶2-3∶4的重量比存在。
20.根据权利要求19的止汗剂气溶胶组合物，其中挥发性硅酮在油相中的浓度为30-45％。
21.根据权利要求1-4任一项的止汗剂气溶胶组合物，其中挥发性硅酮在油相中的浓度为40-50％。
22.根据权利要求1-4任一项的止汗剂气溶胶组合物，包含大于9/20至3/5重量的所述基础组合物，在该基础组合物中油相和水相以1∶2-1∶1的重量比存在。
23.根据前述权利要求1-4任一项的止汗剂气溶胶组合物，其中感官改性油在油相中的浓度为22-33％。
24.至少抑制出汗或体臭形成的非治疗方法，包括在人的皮肤上局部施用根据前面权利要求任一项的止汗剂气溶胶组合物。
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