CN1662214A - 止汗剂乳液组合物 - Google Patents

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Abstract

一种w/o型乳液止汗剂组合物,包含溶解的止汗剂盐,乳化剂,以及存在于独立于溶解的止汗剂盐的分散相中且含有Brnsted酸基团的聚合物。

Description

止汗剂乳液组合物
本发明涉及止汗剂和除臭剂的制剂学领域。更具体地说,本发明涉及油包水(w/o)乳液结构的高性能止汗剂组合物。
在共同未决的申请PCT/EP01/13253中,申请人公开了一种含有止汗剂盐和含有 酸基团的聚合物的高性能止汗剂组合物,当有水存在下与之混合时该聚合物作为止汗剂盐的共胶凝剂,在施用之前,该止汗剂盐与聚合物是物理上彼此互相分开的。
上述共同未决的申请还引用了包含止汗剂盐和含有 酸基团的聚合物的其它系统。然而,所述其他系统均没有提供本发明w/o乳液组合物显示的物理稳定性和高性能的组合效果。
w/o型乳液组合物之前已经用于止汗剂产品。例如,EP 812,182(UnileverPLC)公开了一种w/o乳液形式的止汗气雾剂组合物的基质,包含溶解的铝盐,挥发性硅酮和硅酮表面活性剂。
我们现已发现,含有溶解的止汗剂盐的w/o乳液组合物的性能可通过在与溶解的止汗剂盐独立的相中存在含有
Figure A0381404100033
酸基团的聚合物而增强。并且,该系统具有可接受的物理稳定性;鉴于乳液系统固有的热力学不稳定性,这一事实非常惊人。
因此,依照本发明第一个方面,提供了一种w/o型乳液止汗剂组合物,包含溶解的止汗剂盐,乳化剂,以及存在于独立于溶解的止汗剂盐的分散相中的含有
Figure A0381404100034
酸基团的聚合物。
依照本发明第二个方面,提供了一种包含对人体施用w/o乳液组合物以减少出汗的方法,该组合物包含溶解的止汗剂盐和乳化剂,并从独立于溶解的止汗剂盐的分散相共施用含有 酸基团的聚合物。
依照本发明第三个方面,提供了一种制备止汗剂组合物的方法,所述的方法包括将止汗剂盐水溶液乳化于油连续相中,然后将形成的乳液与含有包含
Figure A0381404100036
酸基团的聚合物的独立相混合。
本发明的w/o乳液止汗剂组合物包含溶解在水性分散相中的止汗剂盐。该含有 酸基团的聚合物,当在施用过程中两组份紧密接触时起到增强止汗剂盐效果的作用。然而,应用之前防止两种组份紧密接触是很重要的,正因如此,含有
Figure A0381404100042
酸基团的聚合物作为独立的相而提供。这两种组份的过早相互作用会生成并非有效止汗剂的水不溶性复合物。
作为本发明减少出汗的一种方法,可以通过从不同的组合物应用这两种组分而防止它们之间过早的相互作用。或者,可以应用本发明第一个方面所述的组合物。
本发明第一个方面所述的组合物,其中含有
Figure A0381404100043
酸基团的聚合物存在于独立于溶解的止汗剂盐的相中是必需的。这可以通过将含有
Figure A0381404100044
酸基团的聚合物以固体的形式悬浮于油连续相中而得以实现。因此,在一个实施方案中,提供一种w/o型乳液止汗剂组合物,包含溶解的止汗剂盐,以及以固体形式悬浮于连续油相中的含有 酸基团的聚合物。
在本发明第一个方面的替代性实施方案中,提供了一种w/o型乳液止汗剂组合物,包含溶解的止汗剂盐,乳化剂,以及乳化为独立分散相的含有 酸基团的聚合物的水溶液。该类型组合物在本说明书中被称为“二元”乳液。为实现该组合物,聚合物能够溶解在水中是必需的,优选的溶解度为5g/l或更大,更优选10g/l或更大,最优选50g/l或更大。聚合物溶液乳化在油相中同样是必需的;这可以通过使用与止汗剂溶液乳化时所用同样或不同的乳化剂来实现。
本发明的组合物包括连续油相。该组合物可以含有硅油,烃油和/或酯油。当含有多于一种油时,尽管有时希望油类之间不混溶,但优选混溶。为了避免在使用前必须振摇液体组合物,优选组合物中仅含有一个连续油相。优选地,本发明的组合物中含有硅油,更优选的是该硅油包含在该连续油相中。硅油可以是环状或直链状的,例如Dow Corning硅流体344,345,244,245,246,556和200系列;Union Carbide Corporation Silicones 7207和7158;以及General Electric硅氧烷SF1202。替代性或额外地,可使用非硅油;此类物质包括矿物油,氢化聚异丁烯,聚癸烯,石蜡,至少含有十个碳原子的异链烷烃,脂肪族或芳香族酯油(例如十四酸异丙酯,十四酸月桂酯,棕榈酸异丙酯,癸二酸二异丙酯,己二酸二异丙基酯或苯甲酸C8到C18烷基酯)。
本发明的组合物还包含至少一个水分散相。水性分散相在总体组合物(不包括任何可能存在的挥发性推进剂)中的比例,用在棒状组合物中时一般为50%至90%,特别为50%至70%,用在液体或霜剂/软质固体组合物中时尤其为70%至90%,特别是75%至85%,以上均基于重量百分数。含有止汗剂盐的水分散相液滴的平均液滴大小优选1至25μm,尤其是1至10μm,特别是1至7μm。当组合物中还包括含有聚合物的水分散相时,该水分散相的平均液滴大小优选1至25μm,尤其是1至10μm,特别是5至7μm。所述的平均液滴大小是SauterD(4,3)平均值,由光学散射技术所测定。
止汗剂盐
在此使用的止汗剂(AP)盐通常选自收敛剂盐类,尤其包括铝盐,锆盐和铝-锆混盐,包括无机盐,与有机阴离子的盐,和配合物。优选的止汗剂盐为铝盐,锆盐和铝-锆氯化物,氯氧化物和氯代水合(chlorohydrate)盐。特别优选的止汗剂盐本质上是多核的,即,盐的阳离子缔合在包括不止一个金属离子的基团中。
铝的卤代水合物通常用通式定义为:Al2(OH)xQy·wH2O,其中,Q代表氯、溴或碘;当wH2O代表水合度的可变量时,x为2至5的变量并且x+y=6。氯代水合铝(ACH)为特别优选的活性剂。
锆盐通常用通式定义为:ZrO(OH)2-xQx·wH2O,其中Q代表氯、溴或碘;x大约为1到2;w大约为1到7;并且x和w均可为非整数值。优选,卤氧化氧锆,碱式卤化锆及其组合。锆盐及其制备方法的非限定性实例被描述于比利时专利825,146,Schmitz,1975年8月4日授权和美国专利4,223,010(Rubino)中。
本发明中使用的AP盐可以为混合物或配合物。适合的铝-锆配合物经常包括带有羧基的化合物,例如氨基酸。适当的氨基酸的例子包括色氨酸、β-苯丙氨酸、缬氨酸、蛋氨酸、β-丙氨酸,最优选甘氨酸。
在一些实施方案中,希望使用US 3,792,068(Procter and Gamble Co.)中公开的铝卤代水合物和氯代水合锆的组合与例如甘氨酸的氨基酸的配合物。在文献中某些此类Al/Zr复合物通常被称为ZAG。ZAG活性剂通常含有铝、锆和氯化物,其中Al/Zr的比例在2至10的范围内,尤其是2至6,Al/Cl的比例为2.1至0.9并含有可变量的甘氨酸。活性剂的这种优选形式可购自Summit、Reheis和Westwood。
其他可应用的活性剂包括钛盐收敛剂,例如GB 2,299,506中公开的那些。
本发明组合物中的AP盐重量含量优选0.5至60%,更优选5至30%或40%,尤其优选5或10%至30或35%。
通常在乳化之前将AP盐溶于水。AP盐的水溶液的重量浓度一般为10%至70%,特别是25%至60%,更好是40%至60%。在加入独立的聚合物相和任何挥发性推进剂之前,由AP盐溶液形成的w/o乳液中分散相的比例一般为,当使用于棒状组合物时为50%至90%,特别是50%至70%,当使用于液体或霜剂/软质固体组合物时为70%至90%,特别是75%至85%,以上均基于重量百分数。
聚合物
本发明的聚合物含有
Figure A0381404100061
酸基团并且在37℃或更低温度下在水存在下与水混合时起AP盐共胶凝剂的作用,例如人类汗液中的水。共胶凝作用使物质成为增稠状态—也就是说,该三组分系统(聚合物,AP盐,水)与单独的聚合物或AP盐水溶液相比,具有更高的粘度。不希望受到理论约束时,据信共胶凝作用涉及聚合物中的
Figure A0381404100062
酸基团与AP盐的水合金属阳离子的化学反应。
可以由简单的实验确证聚合物能否作为共胶凝剂:如果将聚合物的水溶液与AP盐的水溶液混合后能够使粘度增加,则聚合物为AP盐的共胶凝剂。
在本发明的许多实施方案中,所用聚合物在37℃下测定时在水中的溶解度优选为5g/l或更高,更优选10g/l或更高,最优选50g/l或更高。优选聚合物在水中形成真溶液而不是分散体;使用Pharmacia Biotech Ultrospec 200分光光度计或类似仪器测定时,这种真溶液吸光度一般小于0.2,优选小于0.1(于600nm处测定,1cm光程)。还希望聚合物在pH7时可溶于水;要达到所述pH值,通常需要在一定程度上中和存在的 酸基团。
当聚合物以悬浮固体的状态出现时,优选(特别是在液体组合物中)聚合物缓慢溶解于水中,需要大于8周时间,优选大于16周(在环境温度下),以致溶解于含有溶解的止汗剂盐的水相中至导致增稠或固体析出的程度。
聚合物中的 酸基团可以作为盐基团以质子化形式或中和形式存在。部分中和及完全中和的酸性聚合物都可用于本发明。合适的
Figure A0381404100065
酸基团包括羧酸基,磺酸基,膦酸基。特别优选羧酸基。聚合物中 酸基团的浓度优选为每克聚合物大于0.1mmol,更优选每克聚合物大于1.0mmol,最优选每克聚合物大于3.0mmol。 酸基团的所给浓度涉及一元 酸基团,并且对于多元
Figure A0381404100069
酸基团应按比例减少之。还可以包括潜在性 酸基团,例如酸酐或其他在与水加合时产生
Figure A03814041000611
酸基团的基团。当聚合物为悬浮固体形式存在时,聚合物中 酸基团含量优选(特别是在液体组合物中)限于低于6mmol/g的水平,更优选低于5mmol/g的水平,并最优选低于4mmol/g的水平。这样,可以产生更为稳定的组合物。
聚合物优选有机聚合物,特别是,仅具有有限正电荷的有机聚合物,也就是说,含有少于50mol%带正电荷的单体单元,优选少于25mol%。尤其优选的有机聚合物为非离子和阴离子型聚合物。代表性的聚合物含有碳骨架,任选插入酯键或酰胺键。
聚合物的酸值为广泛使用的表征手段。酸值通常表示为完全中和1克聚合物所需氢氧化钾碱的毫克数来表示的聚合物的酸度。因此,计量单位可以被简写为mg KOH/g。
本发明中所用聚合物的酸值一般大于160。聚合物的酸值优选大于320,更优选大于450。尤其优选聚合物的酸值大于580。以上酸值均基于聚合物完全质子化的状态;也就是说,聚合物实际使用时的中和程度并不论及酸值。酸值可以通过实验测定或通过理论估算。
当使用后一种方法时,聚合物中存在的酸酐基团应按照两个酸基为计,此类潜在性酸基通常被氢氧化钾水解为二个酸。
优选的羧酸基团可以通过包含单体的方式而引入聚合物,例如在聚合物中包含丙烯酸,甲基丙烯酸,马来酸,衣康酸,巴豆酸,马来酐或衣康酸酐。当
Figure A0381404100071
酸基团来源仅为酸酐单体时,在使用聚合物之前,酸酐基团至少必须经部分水解。包含以上酸任一种和/或酸酐单体的混合物的聚合物也可被有利地使用。特别优选衍生自或至少部分衍生自马来酸和/或马来酸酐单体的那些聚合物。
有时在聚合物中期望含有其他单体。适当的单体包括甲基乙烯基醚,C1-C8烷基丙烯酸酯和甲基丙烯酸酯,乙酸乙烯酯,乙烯,和丙烯。含有此类单体可以辅助聚合物合成,简化聚合物的处理和/或调配,并且可以提高聚合物作为共胶凝剂的性能。
聚合物的分子量优选为500至5,000,000,特别是10,000至3,000,000,尤其是100,000至2,500,000。为聚合物选择适当分子量可以带来调制简化,产品美感(特别是产品手感)和产品性能方面的益处。
尤其优选的聚合物为甲基乙烯基醚和马来酸/酸酐的共聚物。
聚合物优选按占所述组合物重量的0.1%至10%,更优选0.5%至5%,最优选1%至4%的量加入到组合物中。
当聚合物为悬浮固体形式存在时,聚合物的粒度通常为0.1至200μm,优选平均粒度为3至50μm,平均粒度是指Sauter D(4,3)平均数,由光散射技术测定。
当聚合物作为乳化为独立分散相的水溶液形式存在时,用作溶液时的重量浓度优选5%至50%,更优选10%至30%,最优选15%至20%。在与w/o AP乳液混合之前,由聚合物盐溶液形成w/o乳液时,通常其分散相的比例,当用于棒状组合物时一般为50%至90%,特别是50%至70%,当用于液体或霜剂/软质固体组合物时一般为70%至90%,特别是75%至85%,以上均基于重量百分数。
AP盐与聚合物的重量比优选25∶1或更低,1∶10或更高,更优选25∶1至1∶10,特别优选10∶1至1∶5。
乳化剂
乳化剂是包含溶解止汗剂盐的w/o乳液的必需组份,也可以结合独立的聚合物相。乳化剂可以选自阴离子,阳离子,两性离子或非离子型表面活性剂,优选非离子型表面活性剂。乳化剂在总体组合物(特别是液体组合物)中的比例可为0.1%至5%,优选0.2%至3.5%,更优选0.25%至2.5%,最优选0.4%至0.6%。
希望使用乳化剂或乳化剂混合物,其总体HLB值在2至10范围内,优选3至8。乳化剂混合物可以含有高HLB值的表面活性剂和低HLB值的表面活性剂,经共混从而提供合适的总体HLB值。
高HLB值乳化剂包括非离子型酯类或醚类,包含聚氧亚烷基部分,特别是含有2至80,优选5至60个环氧乙烷(EO)单元的聚氧乙烯(POE)部分。也可以使用聚氧丙烯(POP)乳化剂,可以是含有一个或多个多羟基化单元例如甘油,山梨糖醇,或其他糖醇的乳化剂。乳化剂必须还包含疏水部分,例如烷基,链烯基,芳烷基,通常含有大约8至50个碳原子,尤其含有10至30个碳原子。疏水部分可以是直链或支链的,并经常是饱和的,尽管可为不饱和的,并可任选被氟取代。疏水部分可以含有链长混合物,例如来源于牛脂、猪油、棕榈油、葵花籽油或大豆油的那些。适合的高HLB乳化剂的例子包括由10至25个环氧乙烷残基乙氧基化的C16到C18醇和PEG-15-25硬脂酸酯或双硬脂酸酯。其他适宜的例子包括C10-C20脂肪酸单、双或三甘油酯。进一步的实例包括含8至12个EO单元的聚氧乙烯的C18-C22脂肪醇醚。
低HLB乳化剂,其HLB一般为2至6,包括脂防酸与多元醇例如甘油、山梨醇、赤藓醇或三羟甲基丙烷的单酯或可能的二酯。脂肪酰基部分通常为C14至C22的且在许多情况下是饱和的,包括十六烷基,十八烷基、花生基、山嵛基。实例包括棕榈酸或硬脂酸单甘油酯,十四酸、棕榈酸或硬脂酸山梨醇单或双酯和硬脂酸三羟甲基丙烷单酯。
特别当组合物的连续相含有硅油时,尤其预选乳化剂为硅酮衍生物,即含有亲脂性硅酮链的乳化剂。该乳化剂的实例包括二甲基聚硅氧烷的聚烯化氧衍生物,尤其是POE,POP,或POE-共-POP衍生物。这些衍生物可以用C1至C12烷基终止。这些乳化剂也可被命名为聚二甲基硅氧烷共聚醇硅酮表面活性剂,例如十六烷基聚二甲基硅氧烷共聚醇。
适当的乳化剂和共乳化剂可广泛地以许多商品名购得,包括AbilTM,ArlacelTM,BrijTM,CremophorTM,DehydrolTM,DehymulsTM,EmerestTM,LameformTM,PluronicTM,PrisorineTM,Quest PGPHTM,SpanTM,TweenTM,SF1228,DC3225C和Q2-5200。
其他成份
本发明的组合物可以任选包含其它成份。
某些产品形式非常希望使用结构化剂和乳化剂。当含有结构化剂时,优选为组合物重量的1%至30%,同时,乳化剂优选占组合物重量的0.1%至10%。在滚球式(roll-on)组合物中,这类材料可帮助控制产品由滚球分配的速度。在棒状组合物中,这类材料能从溶液或悬浮液形成凝胶或固体。在这类组合物中使用的适合的结构化剂包括纤维素类增稠剂,例如羟丙纤维素和羟乙基纤维素,成纤维性结构化剂例如12-羟基硬脂酸,12-羟基硬脂酸酯,12-羟基硬脂酸酰胺,硬脂酸,山萮酸,及其二和三甘油酯,N-十二烷酰-谷氨酸二丁基酰胺,2-十二烷基-N,N′-二丁基-琥珀酰胺,和二亚苄基山梨糖醇。也可以使用部分或完全酯化的二糖(disaccaharide),例如纤维素二糖辛酸酯,该结构化剂可以是如糊精软脂酸酯或含有C12-C30脂肪酰基和C12-C24脂肪醇残基的脂肪族酯,例如山嵛酸十六/十八烷基酯。甾醇(例如β-谷甾醇)和甾醇酯(例如Oryzanol)在组合使用时也适用。乳液输送泵式喷雾,滚球式,霜剂和凝胶组合物可以用多种油,蜡和乳化剂形成。适合的乳化剂包括steareth-2,steareth-20,steareth-21,ceteareth-20,硬脂酸甘油酯,鲸蜡醇,十六/十八烷醇,PEG-20硬脂酸酯,和聚二甲基硅氧烷共聚醇。悬浮气雾剂,滚球式,棒状和霜剂需要结构化剂减缓沉降(在流体组合物中)并赋予非流体组合物以所需的产品稠度。适合的结构化剂包括硬脂酸钠,硬脂醇,鲸蜡醇,氢化蓖麻油,蜂蜡,合成蜡,微晶蜡,石蜡,小烛树蜡,二丁基十二烷酰基glutamide,烷基硅酮蜡,quatemium-18膨润土,quatemium-18锂蒙脱石,二氧化硅和碳酸亚丙酯。一些上述材料在某些组合物中也被用作悬浮剂。
在大多数气雾剂组合物中使用的挥发性推进剂是一个附加组份。挥发性推进剂可以95%至30%,优选90%至40%的重量含量使用。本发明也适合使用于含推进剂的重量量在30%至50%或55%的低VOC气雾剂组合物中。适合的推进剂包括液化烃或卤代烃气体(尤其氟代烃例如1,1-二氟乙烷和/或1-三氟-2-氟乙烷),其沸点低于10℃,尤其沸点低于0℃。尤其优选采用液化烃气体,尤其是C3到C6的烃类,包括丙烷,异丙烷,丁烷,异丁烷,戊烷和异戊烷以及它们两者或以上的混合物。
其他可以使用的推进剂包括烷基醚,例如二甲基醚或压缩非反应性气体例如空气,氮气或二氧化碳。
本发明的组合物中进一步希望的组份是某些的感觉改良剂。这些物质优选以占组合物最高20%的重量水平使用。润肤剂,湿润剂,挥发油,非挥发油和提供润滑性的颗粒状固体都是合适类型的感觉改良剂。该类物质的例子包括环甲基硅酮,聚二甲基硅氧烷,聚二甲基硅氧烷醇,肉豆蔻酸异丙酯,棕榈酸异丙酯,滑石,微细二氧化硅(比如Aerosil 200),聚乙烯颗粒(比如Acumist B18),多糖,玉米淀粉,C12-C15醇苯甲酸酯,PPG-3肉豆蔻基醚,辛基十二烷醇,C7-C14异链烷烃,己二酸二异丙基酯,异山梨醇月桂酸酯,PPG-14丁基醚,甘油,氢化聚异丁烯,聚癸烯,二氧化钛,苯基trimethicone,己二酸二辛酯和六甲基二硅氧烷。
本发明的组合物中还希望含有芳香料作为附加组分。合适的物质包括常规香料,例如芳香油,也包括在EP 545,556及其他出版物中描述的所谓祛臭香料。其重量引入量优选最高4%,更优选0.1%至2%,特别优选0.7%至1.7%。
需要指出的是,组合物中的某些组分起到不止一种功能。此类组份特别优选作为附加组份,它们的使用经常可以既省钱又减小制剂空间。
也可以含有的进一步的附加组份是着色剂,常规抗微生物剂和防腐剂,例如C1-C3烷基对羟基苯甲酸酯类。
产品形态
本发明的止汗剂组合物可为本领域中已知的任何形态。组合物可为棒状、凝胶、霜剂、滚球式,挤压喷雾(squeeze spray),泵式喷雾(pump spray)或气溶胶的形态。凝胶和霜剂组合物通称“软质固体”组合物,而滚球式,挤压喷雾,泵式喷雾和气溶胶组合物通称“液体”组合物。每种产品形态含有其特有的附加组份选择,一些是必需的,一些是可选的。针对上述每种产品形态常用的组分类型可以加入到相应的本发明组合物中。
制备方法
本发明所述止汗剂组合物的制备方法,包括将止汗剂盐的水溶液乳化于连续油相中,然后将形成的乳液与包含含有 酸基团的聚合物的独立相混合。一般而言,包含含有 酸基团的聚合物的独立相以连续油相中聚合物的分散体的形式加入。分散的聚合物可以以固体颗粒或以乳化的水溶液液滴的形式存在。聚合物分散体的连续油相优选含有一种或多种油,该油与其加入的止汗剂盐乳液的连续相相同。
本发明二元乳液按以下方法制备:制备聚合物溶液和止汗剂盐溶液的独立乳液,然后将两者混合。止汗剂盐溶液的乳液在与聚合物相混合前,优选经受高剪混合,一般要求在超过4000rpm下进行剪切。这样可以产生更好的稳定性。一旦形成,二元乳液组合物可被作为液体或软质固体组合物使用,或者,在有合适的结构化剂存在的情况下,可以冷却形成棒状组合物。对于气雾剂组合物来讲,优选的制备方法涉及在二元乳液形成后加入挥发性推进剂。
实施例
现在进一步由以下非限定性实施例描述本发明。
表1:含有固体聚合物的乳液气雾剂组合物
                        产品组份     含量(wt%)
 商品名 化学名 实施例1 实施例2
 AbilEM90乳化剂 十六烷基聚二甲基硅氧烷共聚醇 0.12  0.12
 DC245 环甲基硅酮 2.78  2.78
 Eutanol G 辛基十二烷醇 0.50  0.50
 Aloxicoll L ACH(50%溶液) 10.00  20.00
 DCl501 D5环戊硅氧烷和聚二甲基硅氧烷醇 1.00  1.00
 Gantrez AN-1191 聚(甲基乙烯基醚-共-马来酐) 1.00  1.50
 水 蒸馏水 10.00   -
 CAP 40推进剂 丁烷,异丁烷,丙烷 74.60  74.10
1.使用的Gantrez AN-119是部分水解的,具有大约为1∶2的二酸和酸酐的重量比,并且
Figure A0381404100121
酸基团的量为3.7mmol/g。
按以下方法制备实施例1和2。首先,在室温下一起搅拌油相组份。然后,在逐渐增强剪切下缓慢加入Aloxicoll L(ACH的50%水溶液)和水。形成w/o乳液后,在极小剪切下向所形成的w/o乳液中加入粉末形式的Gantrez AN-119聚合物。最后,把所得到的基质组合物转移到铝罐中,并使用标准技术加入液化的推进剂气体。
表2:二元乳液气雾剂组合物
                  含量(wt%)
商品名 聚合物乳液 ACH乳液 实施例3 实施例4
 AbilEM90  0.5  0.5  0.1  0.2
 DC245  10.0  10.0  2.08  4.16
 Fluid AP1  5.0  5.0  1.04  2.08
 香料  2.4  2.4  0.6  1.2
 Eutanol G  2.0  2.0  0.42  0.84
 Aloxicoll L(50%ACH)  -  80.0  10.0  20.0
 Gantrez S-952  12  -  1.0  2.0
 水  68.1  0.1  5.67  11.34
 CAP40推进剂  -  -  79.09  58.18
1.PPG-14丁基醚
2.聚(甲基乙烯基醚-共-马来酸)
按以下方法制备实施例3和4中的二元乳液气雾剂组合物。首先,用类似于实施例1和2中AP乳液的制备方式制备表2中的AP乳液。同样在不使用高速剪切的条件下以常规方式独立制备表2中的聚合物乳液。混合所需量的两种乳液以制备二元乳液,并将所需量的该基质转移到铝罐中,使用标准技术加入液化的推进剂气体。
止汗效用的临床评定表明,与同样含有10%Aloxicoll L(即5%ACH)而未加入聚合物相的类似乳液气雾剂组合物其29%的出汗减少量相比,实施例1和3分别使出汗量减少39%和41%。与同样含有20%Aloxicoll L(即10%ACH)而未加入聚合物相的类似乳液气雾剂组合物其43%的出汗减少量相比,实施例2和4分别使出汗量减少45%和51%。
表3:二元乳液气雾剂组合物
    组份               用量
聚合物乳液 ACH乳液 实施例5
 Abil EM90  0.5  0.5  0.1
 Finsolv TN1  -  10.0  1.25
 DC245  10.0  -  0.83
 Fluid AP  5.0  5.0  1.04
 Eutanol G  2.0  2.0  0.42
 Aloxicoll L(50%ACH)  -  80.0  10.0
 Gantrez S-95  12.0  -  1.0
 水  70.5  2.5  6.2
 CAP40   -   - 至100
1.C12-C15烷基苯甲酸酯
按照类似实施例3和4的方法制备实施例5;主要的不同在于使用Finsolv TN作为ACH乳液的连续相,并且所得的二元乳液的连续相含有硅油和酯油。
表4:二元乳液霜剂组合物
    组份              含量(wt%)
聚合物乳液 ACH乳液 实施例6
 Silkflo 364NF1  10.3  10.3  10.3
 Abil EM 90  1.0  1.0  1.0
 Aloxicoll L(50%ACH)  -  64.4  41.0
 Gantrez S-95  11.6  -  4.1
 甘油  2.1  2.1  2.1
 水  至100  至100  至100
1.聚癸烯
通过与实施例3和4类似的方式经独立制备聚合物乳液和AP乳液而制备实施例6,然后混合适当量并倒入软质固体分配容器中。
表5:二元乳液棒状组合物
    组份     含量(wt%)
聚合物乳液 ACH乳液 实施例7
 Kester Wax K621  12.7  12.7  12.7
 DC245  12.8  12.8  12.8
 Finsolv TN  8.5  8.5  8.5
 Abil EM 90  0.5  0.5  0.5
 Aloxicoll L(50%ACH)  -  62.5  40.0
 Gantrez S-95  11.25  -  4.05
 Acumist B182  2.0  2.0  2.0
 香料  1.0  1.0  1.0
 水  51.25  -  18.45
1.山嵛酸十六/十八烷基酯
2.超微聚乙烯
实施例7是通过以下方法制备的:独立制备聚合物乳化剂和AP乳液,均在85℃下在加速剪切条件下向形成的乳液中加入水相。降温至75℃后,混合所需的量后倒入棒剂圆筒中。冷却固化得到终产品。
表6:二元乳液滚球式组合物
    组份     含量(wt%)
聚合物乳液 ACH乳液 实施例8
 Abil EM 90  0.7  0.7  0.5
 DC245  10.0  12.3  34.4
 Fluid AP  5.0  5.0  3.7
 Eutanol G  2.0  2.0  1.5
 Aloxicoll L(50%ACH)   -  80.0  44.0
 Gantrez S-95  12.0  -  2.2
 香料   -  2.3  1.3
 水  68.0  -  12.5
通过与实施例3和4类似的方式经过独立制备聚合物乳液和AP乳液而制备实施例8,然后混合这两种乳液并加入所需量的另外的DC245(聚合物乳液∶ACH乳液∶DC245=18.3∶55∶26.7)。

Claims (10)

1.一种w/o乳液止汗剂组合物,含有溶解的止汗剂盐、乳化剂和存在于独立于溶解的止汗剂盐的分离相中的聚合物,该聚合物含有
Figure A038140410002C1
酸基团。
2.权利要求1所述的止汗剂组合物,其中含有
Figure A038140410002C2
酸基团的聚合物以固体的形式悬浮于连续油相中。
3.权利要求1所述的止汗剂组合物,含有乳化为独立的分散相的含有酸基团的聚合物的水溶液。
4.上述权利要求任一项所述的止汗剂组合物,含有硅油。
5.上述权利要求任一项所述的止汗剂组合物,其中所述的乳化剂为硅酮衍生物。
6.上述权利要求任一项所述的止汗剂组合物,其中乳化剂的含量为0.4重量%至0.6重量%。
7.权利要求2所述的止汗剂组合物,其中聚合物中
Figure A038140410002C4
酸基团的含量低于4mmol/g。
8.上述权利要求任一项所述的止汗剂组合物,其中水分散相在总体组合物中的重量比例为50%至90%,不包括可能存在的任何挥发性推进剂。
9.一种减少出汗的方法,包括向人体施用含有溶解的止汗剂盐和乳化剂的w/o乳液组合物,以及从与溶解的止汗剂盐独立的分散相共施用含有
Figure A038140410002C5
酸基团的聚合物。
10.一种制备止汗剂组合物的方法,所述方法包括将止汗剂盐的水溶液乳化于连续油相中,然后将所得的乳液与包含含有 酸基团的聚合物的独立相混合。
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