CN101273972A - 磁性阿霉素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备方法 - Google Patents
磁性阿霉素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备方法 Download PDFInfo
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Abstract
本发明是磁性阿霉素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备方法，其涉及到对骨肉瘤靶向治疗纳米药物的制备。主要由Fe3O4水基磁流体、Dextran－70、Tween80、盐酸阿霉素、α－氰基丙烯酸正丁酯等配制而成。本发明所制备的ADM－PBCA－MNPS是一种新型的靶向给药系统——磁靶向给药系统，具有制备方法简单，生产成本较低，靶向效果好，靶向治疗易于实施等优点，在肿瘤的靶向治疗领域显示出巨大的应用前景。
Description
技术领域
本发明涉及到对骨肉瘤靶向治疗药物纳米颗粒的制备方法。
背景技术
骨肉瘤是最常见的骨骼系统恶性肿瘤之一，好发于青少年，恶性程度高，是导致青少年死亡的主要疾病之一。目前虽然有诸如化疗、放疗、手术治疗、生物调节治疗、基因治疗等多种治疗方法，但其疗效尚不能令人满意。化疗是治疗肿瘤的主要方法之一，但化疗药物严重的毒副作用限制了其广泛应用。因而人们试图利用各种药物载体构建靶向给药系统对肿瘤组织进行靶向治疗，既增强化疗药物的疗效又降低其毒副作用。所以靶向给药系统是治疗肿瘤的理想剂型。
发明内容
本发明是要提供一种新型的靶向给药系统-磁性阿霉素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(ADM-PBCA-MNPS)的制备方法。
本发明ADM-PBCA-MNPS的制备方法是：首先采用化学共沉淀法制备Fe3O4水基磁流体。原理根据以下化学反应方程式：2Fe3++Fe2++8OH-＝Fe3O4+4H2O。按照一定的摩尔比称取盐FeCl2·4H2O与FeCl3·6H2O，溶于适量的去离子水中，加入一定体积溶有正癸酸的丙酮溶液，搅拌15分钟以形成均相的微乳液，逐滴加入25％氨水，然后在5分钟内加入一定量的溶有正癸酸的丙酮，在80℃不断搅拌下使晶体生长30分钟，以形成稳定的水基磁流体，其pH值为5-6，自然缓慢冷却到室温即可。
用乳化聚合法制备磁性阿霉素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒：称取一定量的Dextran-70溶于去离子水中，而后加入盐酸阿霉素，搅拌使其溶解，再向其中加入Tween80溶液，用超声分散，使其完全溶解。再加入Fe3O4磁流体，搅拌15分钟后，逐滴加入用CH2Cl2稀释的BCA单体，在常温下乳化聚合4小时。减压抽滤，即得ADM-PBCA-MNPS的稳定胶体溶液。
本发明所制备的ADM-PBCA-MNPS是一种新型的靶向给药系统-磁靶向给药系统。它是将化疗药物和适当的磁性材料包裹或吸附在载体材料中制成稳定的药物系统，在足够强的体外磁场引导下通过血管选择性地达到并定位于肿瘤靶区。药物以受控缓释的方式从载体中释放，然后在肿瘤组织的细胞或亚细胞水平上发挥作用，从而达到高效低毒的目的。本发明具有制备方法简单，生产成本较低，靶向效果好，靶向治疗易于实施等优点，在肿瘤的靶向治疗领域显示出巨大的应用前景。
具体实施方式
下面结合实例具体介绍本发明。
Fe3O4水基磁流体的制备：按1.05∶2的摩尔比称取1.80g的FeCl2·4H2O与4.70g的FeCl3·6H2O，溶于85mL去离子水中，而后加入10mL溶有250mg正癸酸的丙酮，搅拌15分钟以形成均相的微乳液，搅拌转速为800rpm，再逐滴加入25％氨水10mL，然后在5分钟内加入30ml溶有2.0g正癸酸的丙酮，在80℃下不断搅拌使晶体生长30分钟，以形成稳定的水基磁流体，其pH值为5-6，自然缓慢冷却到室温即可。
ADM-PBCA-MNPS的制备：称取1.5g的Dextran-70溶于20ml去离子水中，而后加入10mg盐酸阿霉素，搅拌使其溶解，再向其中加入1ml Tween80溶液，用超声分散10分钟，使其完全溶解。再加入5ml的正癸酸稳定的Fe3O4磁流体，在中速搅拌15分钟后，用5ml的注射器逐滴加入1.2ml用CH2Cl2稀释的BCA单体(VCH2Cl2∶VBCA＝3∶1)，加完后在常温下乳化聚合4小时。用0.45μm滤膜减压抽滤，即得ADM-PBCA-MNPS的稳定胶体溶液。
Claims (3)
1. 一种磁性阿霉素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备方法。其制备过程主要分为以下两个步骤：
a、Fe3O4水基磁流体的制备；
b、ADM-PBCA-MNPS的制备。
2. 权利要求1的Fe3O4水基磁流体的制备方法，设制取一份Fe3O4水基磁流体，其具体步骤为：按1.05∶2的摩尔比称取1.80g的FeCl2·4H2O与4.70g的FeCl3·6H2O，溶于85mL去离子水中，而后加入10mL溶有250mg正癸酸的丙酮，搅拌15分钟以形成均相的微乳液，搅拌转速为800rpm，逐滴加入25％氨水10mL，然后在5分钟内加入30ml溶有2.0g正癸酸的丙酮，在80℃下不断搅拌使晶体生长30分钟，以形成稳定的水基磁流体，其pH值为5-6，自然缓慢冷却到室温即可。
3. 权利要求1的ADM-PBCA-MNPS的制备方法，设制取一份ADM-PBCA-MNPS，其具体步骤为：称取1.5g的Dextran-70溶于20ml去离子水中，而后加入10mg盐酸阿霉素，搅拌使其溶解，再向其中加入1ml Tween80溶液，用超声分散10分钟，使其完全溶解。再加入5ml的正癸酸稳定的Fe3O4磁流体，在中速搅拌15分钟后，用5ml的注射器逐滴加入1.2ml用CH2Cl2稀释的BCA单体(VCH2Cl2∶VBCA＝3∶1)，加完后在常温下乳化聚合4小时。用0.45μm滤膜减压抽滤，即得ADM-PBCA-MNPS的稳定胶体溶液。
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| CN (1) | CN101273972A (zh) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2012088896A1 (zh) * | 2010-12-27 | 2012-07-05 | 微创医疗器械(上海)有限公司 | 液体栓塞材料组合物及其制备方法 |
| CN101475145B (zh) * | 2009-01-20 | 2014-10-22 | 同济大学 | 一种具有磁热和靶向药物缓释特性的水滑石及其制备方法 |
-
2007
- 2007-03-27 CN CNA2007100517484A patent/CN101273972A/zh active Pending
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