CN101269162A - 一种辅助治疗糖尿病的组合物 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种辅助降血糖的药物组合物，由怀山药、苦瓜和桂皮组成，本发明组合物具有降低糖尿病患者血糖水平的作用，可用于具有辅助治疗糖尿病作用的药品和保健食品。

Description

一种辅助治疗糖尿病的组合物

技术领域

本发明涉及一种辅助治疗糖尿病的组合物，具体由怀山药、苦瓜和桂皮组成，属于中药组合物领域。

背景技术

糖尿病分为I型和II型，I型糖尿病是一种自身免疫性疾病，患者的存活需要注射胰岛素。II型糖尿病占众多糖尿病患者总数的95％左右。II型糖尿病的原因是胰岛素细胞代谢发生障碍、胰岛素分泌不足、或者产生胰岛素抵抗，是以胰岛素抵抗为主伴随胰岛素分泌相对不足，或者以胰岛素分泌相对不足为主伴胰岛素抵抗导致的代谢型疾病。

糖尿病已成为困扰人们健康的重要疾病之一，据有关资料统计，患糖尿病的人群有逐年增加的趋势，形成糖尿病的因素很多，主要有肥胖、缺乏运动、不良的饮食习惯等，而预防糖尿病的关键在于维持正常的血糖水平，正常水平的血糖对于人体各组织器官的生理功能是极其重要的，长期的高血糖会使全身各脏器及组织发生病理改变，对集体危害较大，主要表现为：引起血管、神经并发症，β细胞功能衰弱，电解质紊乱，严重失水，渗透压增高，全身乏力，视力减退等。并且高血糖是糖尿病的最直接的表征之一，糖尿病后期的并发症液主要是由高血糖所引起的，因此控制正常的血糖水平是保障身体健康、远离糖尿病的关键。目前，治疗糖尿病的口服药物主要是西药，虽然西药降糖较快，但副作用明显，对人体有毒副作用，不利于长期服用。

怀山药性甘味平，具有健脾补肺、固肾益精的功能，以河南怀庆所产为佳。近代药理研究表明，怀山药可食部为100％，每100g含能量1356KJ，水分15g，蛋白质9.4g，脂肪1g，膳食纤维素1.4g，碳水化合物69.4g，维生素B20.28mg，维生素E0.45mg，钾269mg，钙62mg，锰0.23mg，锌0.95mg，铜0.63mg，磷17mg，十六种氨基酸总量67mg，必需氨基酸13mg。怀山药具有降血糖、免疫调节、耐缺氧、延缓衰老等作用。现代药理研究表明，对正常小鼠和由四氧嘧啶诱发的高血糖小鼠腹腔注射10-100mg/kg，7h后降糖37％～43％，24h后为53％～72％，从而说明了怀山药有很好的降血糖作用，促进白细胞的吞噬能力，食用怀山药还能提供人体大量的黏液蛋白，能预防心血管系统的脂肪沉积，保持血管弹性，防止动脉粥样硬化过早发生，能减少皮下脂肪沉积，避免出现肥胖，放防止肝脏、肾脏中结缔组织萎缩，预防胶原病发生，怀山药的黏液多糖与无机盐结合后可使软骨具有一定的弹性，怀山药所含的消化酶能促进蛋白质和淀粉分解，是身体虚弱、食欲不振、消化不良、糖尿病等多种病症患者的好食品。

苦瓜(Momordica charantia)是一种人类有长期安全食用历史的蔬菜。近二十年来，人们在苦瓜的果实中发现了许多具有降血糖活性的成分，一些苦瓜果实的提取物，或者直接用苦瓜果实干燥后制成的茶饮料，已经推家给糖尿病人使用。

桂皮是樟(Lauraceae)科肉桂属的肉桂(Cinnamomum cassia)、锡兰肉桂(C.zeylanicum)或C.loureirii的皮。桂皮有抗菌和抗氧化的作用，长久以来作为一种调味品使用，其树皮已药用。但是，桂皮或其提取物具有内脏脂肪减少作用、血糖降低作用、脂类代谢改善作用或血压升高抑制作用。

发明内容

本发明的目的在于提供一种辅助治疗糖尿病患者的组合物，由怀山药、苦瓜和桂皮组成。

本发明组合物选用药食两用的药材，安全，可长期服用。

本发明中，所选组分的重量份为：怀山药100-800份，苦瓜50-400份，桂皮10-100份，优选为怀山药200-600份，苦瓜100-300份，桂皮30-80份，更优选为怀山药500份，苦瓜250份，桂皮50份。

本发明中，苦瓜可以是新鲜苦瓜，也可以是晾干后的苦瓜，优选新鲜苦瓜。

本发明活性组分的制备可以是将各成分干燥后粉碎成细粉，混匀后直接入药，如将混好的药材粉末装入胶囊中制成单位胶囊制剂服用。

本发明活性成分还可以是将一部分药材粉碎，一部分药材提取有效成分后再混合制成所需单位制剂。如：当苦瓜为晾干的苦瓜时，可通过水煎煮提取怀山药和苦瓜，将提取后的水煎液合并，浓缩并干燥制成粉末；桂皮直接粉碎成细粉，与提取后的苦瓜和怀山药活性成分混合均匀，加入制药上可接受的常规辅料，制成所需单位制剂。

或者，当苦瓜为新鲜苦瓜时，制备活性成分可通过如下方式：将新鲜苦瓜压榨，榨出苦瓜汁，过滤压榨液，浓缩，干燥备用；怀山药用水煎煮提取合适的次数，合并水煎煮提取液，浓缩，干燥，得怀山药提取物，备用；桂皮直接粉碎成细粉，与提取所得的苦瓜活性成分、怀山药活性成分合并，混合均匀，加入制药上可接受的常规辅料，制成所需的单位制剂，以供方便服用。

提取本发明活性成分所用的溶剂，除可以是水煎煮提取外，还可应使用含水极性溶剂提取，比如含水乙醇溶液，含水甲醇溶液等，优选用水或含水乙醇提取。

本发明组合物具有降血糖的作用，可用于对糖尿病患者进行辅助治疗，并可制成辅助治疗用的药品和保健食品。

本发明的降血糖药效学研究：

1、材料

药物：本发明组合物，活性成分制备采用怀山药水煎煮提取，苦瓜压榨，得到各自的活性成分与桂皮粉末混合均匀，加入适当淀粉，制成胶囊剂，每个胶囊0.45g。

试剂：葡萄糖测定盒(国家生物制品检定所)，四氧嘧啶(sigma公司)

动物：SD大鼠，体重200-220g(北京大学医学院动物中心)，昆明种小白鼠(北京大学医学院动物中心)

2、方法

2.1急性毒性试验

取合格小白鼠20只，雌雄各半，采用灌胃法，分别给小白鼠喂本发明组合物提取物，给药后立即观察动物中都症状的各种表现和记录死亡动物。

2.2对正常大鼠血糖的影响

大鼠随机分为五组，每组6只，分别给予本发明组合物胶囊剂0.15、0.50、1.5g/kg3个剂量组，盐酸苯乙双胍(0.1g/kg)组，生理盐水对照组。先测空腹血糖值为给药前值(0d)，然后连续灌胃6天，给药体积为1ml/100g体重。给药后的第三天，第六天测动物的空腹血糖值，与生理盐水组比较，计算血糖下降百分率。

2.3对四氧嘧啶高血糖大鼠血糖的影响

四氧嘧啶糖尿病模型的建立：给予空腹24h的大鼠四氧嘧啶(30mg/kg，iv 1.5s内注射完)，48h后测空腹血糖值。

合格动物分为6组，每组6只，分别为本发明组合物组0.15、0.50、1.5g/kg 3个剂量组，盐酸苯乙双胍(0.1g/kg)组，生理盐水对照组。连续灌胃8天，给药体积为1ml/100g体重，给药后的第四天、第八天测动物的空腹血糖值，与生理盐水组比较，以给药各时间点改变值的平均值与生理盐水组各时间点改变值的平均值进行t检验。

3结果

3.1急性毒性试验

雌雄小鼠在给药前禁食16h后和给药后，小鼠没有出现毒性反应的异常症状，小鼠活动没有明显彼岸花，第二天小鼠活动状况与饮食情况良好，整个观察期间小鼠没有出现饮食、活动等不良反应和死亡，观察期结束后处死动物全部存活小鼠解剖和尸检试验动物内脏器官无明显异常。

3.2对正常大鼠的血糖影响

本发明组合物与生理盐水组比较，对正常大鼠血糖的影响无显著性差异。结果见表1

表1本发明组合物对正常大鼠血糖的影响(mmol/L，n＝6)

3.3对高血糖大鼠的降血糖作用

本发明组合物对四氧嘧啶高血糖大鼠分别连续口服给药8天后，能明显降低血糖水平，其中以高剂量组较为明显，结果见表2.

表2本发明组合物对四氧嘧啶所致高血糖大鼠血糖水平的影响(mmol/L，n＝6)

与生理盐水组相比，^**P＜0.01

具体实施例

实施例1

怀山药800份，鲜苦瓜400份，桂皮100份

怀山药加水煎煮提取3次，过滤，合并提取液，减压浓缩，真空干燥，得怀山药提取物，备用；鲜苦瓜榨汁，取汁液，减压浓缩，真空干燥，得苦瓜提取物，备用；桂皮粉碎成细粉，过100目筛，与上述提取所得的怀山药提取物、苦瓜提取物合并，混合均匀，加入适当淀粉，混匀，装入硬胶囊囊壳中，即得胶囊剂。

实施例2

怀山药800份，干苦瓜100份，桂皮100份

怀山药加30％的乙醇回流提取3次，过滤，合并提取液，减压浓缩，真空干燥，得怀山药提取物，备用；干苦瓜与桂皮各自粉碎成细粉，过100目筛，与怀山药提取物混合均匀，装入硬胶囊囊壳中，即得胶囊剂。

实施例3

怀山药100份，干苦瓜100份，桂皮50份

将上述三药分别粉碎成细粉，过100目筛，合并混好细粉，混合均匀，装入硬胶囊囊壳中，即得胶囊剂。

实施例4

怀山药600份，鲜苦瓜300份，桂皮50份

怀山药以50％的乙醇回流提取三次，过滤，合并乙醇提取液，浓缩，干燥得怀山药提取物，备用；鲜苦瓜压汁，滤取汁液，冷冻干燥，得苦瓜提取物，备用；桂皮粉碎成细粉，将桂皮细粉与苦瓜提取物，怀山药提取物合并，混合均匀，加入片剂所需辅料，压制成片，即得片剂。

实施例5

怀山药500份，干苦瓜250份，桂皮50份

怀山药以60％的乙醇回流提取三次，过滤，合并乙醇提取液，浓缩，干燥得怀山药提取物，备用；干苦瓜适当粉碎成粗粉，以40％的乙醇浸泡，渗漉提取，合并渗过液，浓缩，真空干燥，得苦瓜提取物，备用；桂皮粉碎成细粉，与上所得怀山药提取物、苦瓜提取物合并，混合均匀，加入片剂中所用赋形剂，压制成片，即得片剂。

实施例6

怀山药200份，选苦瓜100份，桂皮30份

将怀山药、鲜苦瓜、桂皮分别粉碎成细粉，合并细粉，混匀，将人硬胶囊囊壳中，得胶囊剂。

实施例7

怀山药400份，干苦瓜300份，桂皮100份

将怀山药、干苦瓜、桂皮分别粉碎成粗粉，合并混匀，以60％的乙醇浸泡过夜，装入渗漉桶中，进行渗漉提取，收集渗过液，合并，喷雾干燥，得活性成分提取物，加入片剂所需赋形剂，压制成片，即得片剂。

实施例8

怀山药600份，选苦瓜400份，桂皮80份

怀山药加水煎煮提取3次，过滤，合并提取液，减压浓缩，真空干燥，得怀山药提取物，备用；鲜苦瓜榨汁，取汁液，减压浓缩，真空干燥，得苦瓜提取物，备用；桂皮粉碎成细粉，过100目筛，与上述提取所得的怀山药提取物、苦瓜提取物合并，混合均匀，加入适当淀粉，混匀，装入硬胶囊囊壳中，即得胶囊剂。

Claims (5)

1、一种辅助治疗糖尿病的组合物，其特征是由怀山药、苦瓜和桂皮组成，其中怀山药100-800份，苦瓜50-400份，桂皮10-100份。

2、根据权利要求1所述的组合物，其特征是怀山药200-600份，苦瓜100-300份，桂皮30-80份。

3、根据权利要求1所述的组合物，其特征是怀山药500份，苦瓜250份，桂皮50份。

4、根据权利要求1-3中任一权利要求所述组合物在制备具有辅助治疗糖尿病作用的药物中的应用。

5、根据权利要求1-3中任一权利要求所述组合物在制备具有辅助治疗糖尿病作用的保健食品中的应用。