CN101249130A

CN101249130A - 一种戒烟并缓解戒烟综合症的药用或保健组合物

Info

Publication number: CN101249130A
Application number: CNA2008101038693A
Authority: CN
Inventors: 詹姆斯·周
Original assignee: GUILIN SHANGYUAN PLANT PRODUCT CO Ltd; BEIJING WEIMINGBAO BIOTECHNOLOGY Co Ltd
Current assignee: Guilin Shangyuan Plant Product Co., Ltd.
Priority date: 2008-04-11
Filing date: 2008-04-11
Publication date: 2008-08-27
Anticipated expiration: 2028-04-11
Also published as: CN101249130B

Abstract

本发明提供了一种戒烟并缓解戒烟综合症的药用或保健组合物，有效成分至少包含烟碱类化合物和/或咖啡因类化合物，以替代吸烟摄入的尼古丁物质，此外，还包含罗汉果提取物。进一步的，该组合物中的药物有效成分经纳米颗粒化制备，达到易于分散、便于人体吸收的效果。该组合物还可以包含下列的一种或多种有助于缓解戒烟综合症的成分：甘草提取物、维生素D类化合物、水杨酸类化合物、辅酶Q类化合物，以及如下的一种或多种剂型辅助物质：绿茶提取物、山梨醇、薄荷脑。本发明的组合物可制备成各种剂型的人类口服产品，有效帮助戒烟、缓解戒烟综合症、消除疲劳、缓解人体细包组织氧化或老化。

Description

一种戒烟并缓解戒烟综合症的药用或保健组合物

技术领域

本发明涉及具有戒烟并缓解戒烟综合症等功效的药用或保健制品，尤其涉及一种有效成份纳米颗粒化的有益于戒烟并缓解戒烟综合症的药用或保健组合物，以及相关人用产品的配制方法。

背景技术

据报道，中国的吸烟人数为三亿五千万，世界有过十亿人吸烟。吸烟不仅对吸烟者有害，还对二手吸烟人，也就是旁人也有害，并污染空气，可谓地球上无人能逃离吸烟的危害。烟瘾是由于烟中的尼古丁让人类大脑产生依赖，而危害人体健康的是烟焦油及其他香烟燃烧时产生的有害化学物质。人体大脑对尼古丁的依赖导致人体生化代谢途径难以逆转的变化，这种变化是戒烟综合症的根源。戒烟综合症指戒烟后身体产生的不适反应，包括：厌氧状态加剧，牙周炎，口臭，缺钙，生化代谢水平降低，身体易胖，精神不佳，易疲劳，机体氧化程度增高，细胞组织及人体老化加速，严重时会有心悸，血压增高，血粘度增加，血糖，血脂增高等症状。戒烟综合症导致戒烟难以成功，一般靠意志力主动戒烟的人群成功率最高不到5％。因此，常用提高戒烟成功率的方法是通过非吸烟方法逐渐递减身体对尼古丁的依赖，如非吸烟方式吸入或口服少量尼古丁从而使大脑逐渐降低对尼古丁的依赖，达到戒烟的目的。这种方法有助于改变吸烟习惯，帮助一部分有意志力的人群戒烟但成功的机率有限。因为戒烟后身体产生的不适反应，即戒烟综合症会让意志力弱者重新吸烟。

发明内容

本发明的目的在于提供一种含有口服烟碱(即尼古丁)或咖啡因或两者混合物的组合物，以帮助戒烟并缓解戒烟综合症。

本发明的另一目的是提供一系列有效防治人体细胞组织氧化或人体老化的药用或保健组合物配方。

本发明的戒烟并缓解戒烟综合症的药用或保健组合物，有效成分至少包含烟碱类化合物和/或咖啡因类化合物，以替代吸烟摄入的尼古丁物质，此外，还包含罗汉果提取物。

在本发明的组合物中，烟碱类化合物和/或咖啡因类化合物的总含量(指重量百分含量，下同)一般不高于30％，不低于0.01％。其中，烟碱类化合物的含量一般在0.01％～10％，较佳为0.01％～2％，最佳为0.2％～0.4％。所述烟碱类化合物指烟碱和任意一种烟碱衍生物，所述烟碱衍生物包括但不限于天然烟碱及其盐、甲基丙希酸烟碱及其盐。咖啡因类化合物的含量一般在0.01％～20％，较佳为0.01％～3％，最佳为0.5％～2％。所述咖啡因类化合物指咖啡因、可可因、可可碱及它们的衍生物，所述衍生物包括但不限于咖啡碱、可可碱、茶碱及其盐、脂类化合物。本发明的组合物中，罗汉果提取物的含量为0.01％～2％。所述罗汉果提取物可以根据中国专利ZL 200410048005.8中公开的方法制备，该罗汉果提取物中含有约35％的罗汉果甜甙V；也可以根据其他现有的方法制备，含有约1-35％的罗汉果甜甙V。

常用口服烟碱具有身体抗烟瘾的效果，与抗氧化剂配合使用还可以增强对戒烟时身体产生大量自由基的消除作用，从而帮助缓解戒烟综合症，提高戒烟效率。咖啡因帮助身体抵抗疲劳，与配方中其它物质协合作用，帮助身体缓解戒烟综合症。罗汉果提取物中含有的罗汉果甜甙V等三萜皂甙类化合物，具有天然的清甜口味，并有抑菌效果和抗氧化作用。

吸烟者身体所产生的氧化基大大超出非吸烟者，戒烟后出现的戒烟综合症也会使身体厌氧状态加剧，症状包括缺钙、牙周炎、口臭、心脏病、机体代谢速度下降、血相变化等。在本发明的组合物中加入下列抗氧化物中的一种或多种有助于缓解戒烟综合症并提高戒烟成功率：甘草提取物、维生素D类化合物、水杨酸类化合物、辅酶Q类化合物。

所述甘草提取物指甘草的醇溶部位或由该部位分离或进一步纯化得到的物质，包括但不限于酚类、酸类、多酚类、酮类、黄酮类、异黄酮类、苷类、查尔酮类化合物。本发明的实施例中抗氧化效果最佳的甘草活性部位G007，包含但不限于以下化合物：光甘草定(glabridin)、光甘草素(glabrene)、甘草查尔酮(licochalcone A)、甘草异黄酮(licoisoflavone)、驴食草酚(vestitol)、甘草西定(licoricidin)、甘草利酮(licoricone)、1-甲氧基菜豆素(1-methoxyphaseollidin)、甘草醇C(gancaonol C)。所述甘草提取物有极强抗氧化效果并有抗菌消炎作用，其用量一般为0.01％～10％。

维生素D类化合物能帮助身体吸收钙，同时也有很好的消肿作用，在口腔保健品配方中具有与所述抗菌剂组合在配方中对牙龈、牙齿保护，防治口腔炎症、口臭等有良好的作用。在维生素D类物质中，维生素D3效果最佳。维生素D类物质的一般用量在0.01％～5％之间，最佳用量为0.05％。

所述水杨酸类物质对降低血粘稠度有特殊功效，用量一般在0.01％～5％。常用水杨酸类化合物包括但不限于水杨酸钠、水杨酸酯。

所述辅酶Q类物质能有效保护心脏增强戒烟意志力，用量一般在0.1％～20％范围内，最佳为5％，常用辅酶Q10(CoQ10)，辅酶Q10具有很强的抗氧化、消炎、消肿效果，在心脏保健品配方中尤为重要。

本发明的组合物中，还含有以下一种、两种或多种物质作为剂型辅助物质：绿茶提取物0.005％～2％，最佳为0.01％；山梨醇1％～30％，最佳为10％；薄荷脑0.01％～5％，最佳为1％。所述绿茶提取物可从市场中买到，其中一般含有10～85％的茶多酚，5～65％咖啡因。

为改善口感，可在本发明的组合物中加入0.01％～5％的甜味素。为达到易于分散、便于人体吸收的效果，组合物中的药物有效成分(包括烟碱类化合物、咖啡因类化合物、罗汉果提取物、甘草提取物等中的有效药物成分)经纳米颗粒化制备。纳米颗粒化制备是在液相超声加速体系中使药物与纳米载体充分碰撞并形成非化学键结合，然后浓缩或干燥得到纳米颗粒化药物。该纳米颗粒化药物再与其他组分配制为戒烟用组合物。在纳米颗粒化制备过程中所用溶剂为乙醇、甲醇、乙醚、石油醚、苯甲醇、乙酸乙酯、氯仿等有机溶剂，一般采用≥95％的乙醇。所述的纳米载体包括但不限于纳米SiO₂、纳米CaCO₃、纳米TiO₂、纳米ZnO(氧化锌)、纳米铟、纳米银、纳米氢氧化铝、纳米氧化铁、纳米氯化铁、纳米碳、纳米砷、纳米氧化铝、纳米氧化镁、纳米淀粉。常用纳米淀粉和纳米二氧化硅。制备纳米颗粒化药物时用量一般为按干重计，药物∶纳米载体为1∶0.01-2。

在本发明组合物配方的基础之上，将有效成分纳米颗粒化能增加降低戒烟综合症的功效，达到提高戒烟成功率的目标。

本发明的组合物可制备成各种剂型的人类口服产品，包括食品，保健品和药品，用于戒烟、抗疲劳及相关疾病的治疗，可缓解戒烟综合症、消除疲劳、缓解人体细包组织氧化或老化。所述剂型包括但不限于液体(如口服液)、喷雾剂、喷液剂、片剂(如含片)、胶囊。人用口服产品中有效剂量为烟碱类化合物2-50mg/天，咖啡因类化合物5-200mg/天。

具体实施方式

实施例1、戒烟片剂1

原料：烟碱、绿茶提取物、罗汉果提取物、山梨醇、薄荷脑、片剂填充剂。

工艺流程：0.2g烟碱，0.01克绿茶提取物，0.1克罗汉果提取物，30克山梨醇，1克薄荷脑，混匀，再加片剂填充剂至100克，得100片。

实施例2、戒烟片剂2(口腔清新)

原料：烟碱，甘草提取物G007，水杨酸钠，绿茶提取物，罗汉果提取物，维生素C钠，山梨醇，薄荷脑，维生素D3，片剂填充剂。

其中甘草提取物G007根据中国专利申请公开说明书CN101084985A记载的方法制备。工艺流程：取0.2g烟碱，甘草提取物G007 0.05克，加入0.5克水杨酸钠、0.01克绿茶提取物、0.1克罗汉果提取物、1克维生素C钠、0.05克维生素D3、30克山梨醇、1克薄荷脑，混匀，再加片剂填充剂至100克，得100片。

实施例3、戒烟片剂3(护心)

原料：烟碱，甘草提取物G007，水杨酸钠，辅酶Q10，绿茶提取物，罗汉果提取物，维生素C钠，山梨醇，薄荷脑，维生素D3，片剂填充剂。

工艺流程：取0.2g烟碱，0.05克甘草提取物G007，加入0.5克水杨酸钠、2.5克辅酶Q10、0.01克绿茶提取物、0.1克罗汉果提取物、1克维生素C钠、0.05克维生素D3、30克山梨醇、1克薄荷脑，混匀，再加片剂填充剂至100克，得100片。

实施例4、戒烟片剂4(抗疲劳)

原料：甘草提取物G007、咖啡因或可可因、绿茶提取物、罗汉果提取物、山梨醇、薄荷脑、片剂填充剂。

工艺流程：取0.05克甘草提取物G007，加入2g咖啡因或可可因，0.01克绿茶提取物，0.1克罗汉果提取物，30克山梨醇，1克薄荷脑，混匀，再加片剂填充剂至100克，得100片。

实施例5、戒烟片剂5(抗疲劳)

原料：烟碱，甘草提取物G007、咖啡因或可可因、绿茶提取物、罗汉果提取物、山梨醇、薄荷脑、片剂填充剂。

工艺流程：取0.4g烟碱，0.05克甘草提取物G007，加入2g咖啡因或可可因，0.01克绿茶提取物，0.1克罗汉果提取物，30克山梨醇，1克薄荷脑，混匀，再加片剂填充剂至100克，得100片。

实施例6、戒烟效果实验

上述5种戒烟片剂的戒烟效果如下表I所示：

表I戒烟效果实验结果

香吻含片为市场上购买的不含烟碱或咖啡因纳米颗粒的口腔清新片。供试者每组十人，男女各半，年龄25～48之间，吸烟史6年以上。供试者烟瘾来时用一含片，平均每日用6～10片。上表记录戒烟持续时间的人数。结果表明所述戒烟片剂帮助供试者戒烟成功率均高于对照，也高于普遍认为只靠意志力戒烟成功率(5％)。随戒烟时间延长，成功率会下降，但如果成功率从三个月后保持相对稳定说明戒烟组合物有缓解戒烟综合症的功效，因而提高一年后的戒烟成功率。

实施例7、烟碱罗汉果纳米材料的制备

将烟碱1克(干重)溶于100毫升95％以上浓度的乙醇，置于室温(25℃左右)中的液相超声加速器中处理约10分钟，再加入约1-2克纳米二氧化硅(粒径约10nm)或纳米淀粉，10分钟后，分别加入烟碱量的0.5倍、1倍、1.5倍或2-3倍等的罗汉果提取物。30分钟后，将乙醇回收浓缩，或干燥分别制得1∶0.5、1∶1、1∶1.5、1∶2-3等的烟碱罗汉果纳米活性材料。所制材料可直接用于戒烟产品的组方及制备。

实施例8、咖啡因罗汉果纳米材料的制备

将咖啡因5克(干重)，溶于100毫升95％以上浓度的乙醇，置于室温(25℃左右)中的液相超声加速器中处理约10分钟，再加入约5-10克纳米二氧化硅(粒径约10nm)或纳米淀粉，10分钟后，分别加入烟碱量的0.5倍、1倍、1.5倍或2-3倍等的罗汉果提取物。30分钟后，将乙醇回收浓缩，或干燥分别制得1∶0.5、1∶1、1∶1.5、1∶2-3等的咖啡因罗汉果纳米活性材料。所制材料可直接用于戒烟产品的组方及制备。

实施例9、烟碱或咖啡因甘草罗汉果纳米颗粒的制备

与实施例7，8相同，但溶解烟碱或咖啡因之后，加入约2.5倍的甘草提取物G007，可制得烟碱或咖啡因甘草罗汉果纳米颗粒，这类颗粒口感好并分散性好，保证产品质量及疗效。

实施例10、纳米制备工艺对产品质量的影响

戒烟效果实验方法与实施例6相同，实验结果见表II。

表II纳米制备工艺对产品质量的影响

药物	产品合格率#	一年成功率
药物	产品合格率#	一年成功率	戒烟片剂1	85％	20％
戒烟片剂1N*	98％	28％	戒烟片剂1	85％	20％
戒烟片剂1N*	98％	28％	戒烟片剂2	83％	40％
戒烟片剂2N*	96.5％	55％	戒烟片剂2	83％	40％

#产品合格率指每片含有效成份烟碱投料量的95％-100％的片数/总片数；*纳米制备

本发明的实施例仅提供例证并不代表对发明的限定。本发明的保护范围根据权利要求书而定，在不脱离本发明的实质和精神情况下，任何等同的修改和变化都在本发明的保护范围内。

Claims

1.一种戒烟并缓解戒烟综合症的药用或保健组合物，包含烟碱类化合物和/或咖啡因类化合物，此外，还包含罗汉果提取物，其中，所述烟碱类化合物指烟碱和任意一种烟碱衍生物，所述烟碱衍生物包括但不限于天然烟碱及其盐、甲基丙希酸烟碱及其盐；所述咖啡因类化合物指咖啡因、可可因、可可碱及它们的衍生物，所述衍生物包括但不限于咖啡碱、可可碱、茶碱及其盐、脂类化合物。

2.如权利要求1所述的药用或保健组合物，其特征在于：按重量计，所述烟碱类化合物的含量为0.01％～10％，所述咖啡因类化合物的含量为0.01％～20％，所述罗汉果提取物的含量为0.01％～2％。

3.如权利要求2所述的药用或保健组合物，其特征在于：按重量计，所述烟碱类化合物的含量为0.01％～2％，所述咖啡因类化合物的含量为0.01％～3％。

4.如权利要求3所述的药用或保健组合物，其特征在于：按重量计，所述烟碱类化合物的含量为0.2％～0.4％，所述咖啡因类化合物的含量为0.5％～2％。

5.如权利要求1～4中任一权利要求所述的药用或保健组合物，其特征在于：所述组合物还包含下列物质中的一种或多种，其重量含量分别为：

甘草提取物 0.01％-10％；

维生素D类化合物 0.01％-5％；

水杨酸类化合物 0.01％-5％；

辅酶Q类化合物 0.1％-20％；

绿茶提取物 0.005％-2％；

山梨醇 1％-30％；

薄荷脑 0.01％-5％；

甜味素 0.01％～5％。

6.如权利要求1～4中任一权利要求所述的药用或保健组合物，其特征在于：所述组合物中的药物有效成分先经纳米颗粒化制备，即在液相超声加速体系中使药物有效成分与纳米载体充分碰撞并形成非化学键结合，然后浓缩或干燥得到纳米颗粒化药物，该纳米颗粒化药物再与其他组分配制为所述组合物。

7.如权利要求6所述的药用或保健组合物，其特征在于：所述纳米载体选自下列材料中的一种或多种：纳米SiO₂、纳米CaCO₃、纳米TiO₂，纳米ZnO、纳米铟、纳米银、纳米氢氧化铝、纳米氧化铁、纳米氯化铁、纳米碳、纳米砷、纳米氧化铝、纳米氧化镁、纳米淀粉；药物有效成分与纳米载体的干重比为1∶0.01-2。

8.如权利要求5所述的药用或保健组合物，其特征在于：所述组合物中的药物有效成分先经纳米颗粒化制备，即在液相超声加速体系中使药物有效成分与纳米载体充分碰撞并形成非化学键结合，然后浓缩或干燥得到纳米颗粒化药物，该纳米颗粒化药物再与其他组分配制为所述组合物。

9.如权利要求8所述的药用或保健组合物，其特征在于：所述纳米载体选自下列材料中的一种或多种：纳米SiO₂、纳米CaCO₃、纳米TiO₂、纳米ZnO、纳米铟、纳米银、纳米氢氧化铝、纳米氧化铁、纳米氯化铁、纳米碳、纳米砷、纳米氧化铝、纳米氧化镁、纳米淀粉；所述药物有效成分与纳米载体的干重比为1∶0.01-2。

10.如权利要求8所述的药用或保健组合物，其特征在于：所述药物有效成分指烟碱类化合物、咖啡因类化合物、罗汉果提取物和甘草提取物。