CN101219134A - 绿原酸在制备抗缺氧的药物或食品中的用途 - Google Patents
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Abstract
本发明提供了绿原酸在制备抗缺氧的药物或食品中的用途。本发明还提供了含有绿原酸为活性成分用于抗缺氧的药物组合物。通过试验，发现绿原酸具有抗缺氧的作用和功效。绿原酸可以预防贫氧性缺氧，缓解由生物氧化障碍所致的中毒性缺氧，对血液性缺氧和循环性缺氧也有一定的功效。且绿原酸长期给药具有毒性低的优点，适用于预防及治疗用药。
Description
技术领域
本发明涉及绿原酸的新用途，具体来说是绿原酸具有抗缺氧作用的用途。
背景技术
绿原酸是广泛存在于各种植物中的重要成分，与日常生活相关的植物包括葵花籽、水果(苹果、梨、葡萄)、蔬菜(土豆)、大豆、小麦、可可豆、咖啡豆、沙棘果和传统中草药(杜仲、金银花)均不同程度地含有绿原酸。
目前对绿原酸的化学结构已经清楚，是许多中药材和中成药的质量指标。已有专利报道成功将其从植物中分离纯化出具有极高纯度的化合物单体(申请号：200410022438.6)。绿原酸生物活性的报道很多，已知绿原酸具有清除自由基和抗氧化作用、抑制基因突变和抗肿瘤作用、降血糖、抗感染等等。也有人对其进行了药用研究。目前尚无文献报道绿原酸具有抗缺氧作用和/或功效。
发明内容
本发明的技术方案是提供了绿原酸的新用途，具体地，是制备具有抗缺氧医药或食品中的用途。
本发明提供了绿原酸Chlorogenic acid在制备抗缺氧的药物或食品中的用途。
其中，所述的药物或食品是预防或/和治疗贫氧性缺氧的药物或食品。
其中，所述的药物或食品是预防或/和治疗血液性缺氧的药物或食品。
其中，所述的药物或食品是预防或/和治疗循环性缺氧的药物或食品。
其中，所述的药物或食品是预防或/和治疗中毒性缺氧的药物或食品。
其中，所述的药物或食品是缓解由生物氧化障碍所致的中毒性缺氧的药物或食品。
本发明还提供了一种抗缺氧的药物组合物，它是由有效量的绿原酸为活性成分，加上药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的药剂。
其中，所述的药剂中每制剂单位含有绿原酸1-3000mg。
其中，所述的药剂是口服制剂、注射制剂。
缺氧是指供应组织的氧不足，或组织利用氧的能力障碍，机体的机能、代谢和形态结构可发生异常变化的病理过程。缺氧可分为四种类型，贫氧性缺氧，系气体中氧分压过低，外呼吸功能障碍和静脉血分流入动脉所致。血液性缺氧，系血红蛋白数量减少或性质改变，致血氧含量降低所引起。循环性缺氧，系组织器官血液灌流量减少，或血流速度变慢而致的缺氧。中毒性缺氧，系生物氧化障碍，使组织、细胞利用氧的能力减弱所致。
通过试验，发现绿原酸具有抗缺氧的作用和功效。绿原酸可以预防和治疗贫氧性缺氧，缓解由生物氧化障碍所致的中毒性缺氧，对血液性缺氧和循环性缺氧也有一定的功效。且实验证明绿原酸长期给药具有毒性低的优点，适用于预防及治疗用药。
基于上述发现，绿原酸可以单独或与其他具有已知功效的药物一起采用各种制药技术制备成各种药用剂型。
另外，本发明所述的“其他具有已知功效的药物”是指现有技术中已经报道的本身具有抗缺氧的药物或能帮助绿原酸发挥作用的药物。
以下通过实验对绿原酸所具有的上述功效加以证实。应该理解的是，本发明的实验例是用于说明本发明而不是对本发明的限制。根据本发明的实质对本发明进行的简单改进都属于本发明要求保护的范围。
发明的具体实施方式
【实施例1】制备氯化钠0.9％的静脉注射用注射液
处方一：
纯度大于95％的绿原酸 1.0g
枸橼酸 1.0g
枸橼酸钠 0.5g
氯化钠 18g
注射用水 2000ml
按注射剂的常规操作共制成2ml的注射剂1000支，每支含绿原酸1毫克
处方二：
纯度大于95％的绿原酸 3000g
氯化钠 4500g
注射用水 500000ml
按注射剂的常规操作共制成500ml的注射剂1000瓶，每瓶含绿原酸3克
防止绿原酸水解的稳定剂：如环糊精包合物、表面活性剂(阴离子表面活性剂、阳离子表面活性剂、两性离子表面活性剂、非离子表面活性剂)。
抗氧化剂：亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、抗坏血酸、半胱氨酸。
生理可用的pH值调节剂：柠檬酸、富马酸、谷氨酸、L-天冬氨酸、乳酸、乳糖酸、半乳糖醛酸、葡萄糖醛酸、抗坏血酸、盐酸、醋酸。
【实施例2】含氯化钠的无菌粉针剂
处方一：
纯度大于95％的绿原酸无菌粉 1.0g
氯化钠无菌粉 18g
按无菌粉针剂的常规操作共制成2ml粉针剂1000支，每支含绿原酸1毫克
处方二：
纯度大于95％的绿原酸无菌粉 3000g
氯化钠无菌粉 45g
按无菌粉针剂的常规操作共制成5ml粉针剂1000支，每支含绿原酸3克
将实施例1各配方产品经冻干设备冷冻干燥制得绿原酸氯化钠的无菌冻干粉针剂。
【实施例3】绿原酸的5％葡萄糖静脉注射用注射液：
处方一：
绿原酸(纯度大于95％) 2.0g
枸橼酸 1.0g
枸橼酸钠 0.5g
葡萄糖 100g
注射用水 2000ml
按注射剂的常规操作共制成2ml的注射剂1000支，每支含绿原酸2毫克
处方二：
绿原酸(纯度大于95％) 1500g
葡萄糖 1000g
注射用水 20000ml
按注射剂的常规操作共制成20ml的注射剂1000支，每支含绿原酸1.5克
处方三：
绿原酸(纯度大于95％) 3000g
葡萄糖 25000g
注射用水 500000ml
按注射剂的常规操作共制成500ml的注射剂1000瓶，每瓶含绿原酸3克
绿原酸的纯度大于95％。
防止绿原酸水解的稳定剂：如环糊精包合物、表面活性剂(阴离子表面活性剂、阳离子表面活性剂、两性离子表面活性剂、非离子表面活性剂)
抗氧化剂：亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、抗坏血酸、半胱氨酸。
生理可用的pH值调节剂：柠檬酸、富马酸、谷氨酸、L-天冬氨酸、乳酸、乳糖酸、半乳糖醛酸、葡萄糖醛酸、抗坏血酸、盐酸、醋酸。
【实施例4】绿原酸片剂：
处方一：
绿原酸(纯度大于95％) 1.00g
填充剂 180.00g
崩解剂 10.00g
黏合剂 6.00g
润滑剂 3.00g
共计 200.00g
按片剂常规方法制备，共制成1000片，每片含绿原酸1mg。
处方二：
绿原酸(纯度大于95％) 100.00g
填充剂 170.00g
崩解剂 15.00g
黏合剂 10.00g
润滑剂 5.00g
共计 300.00g
按片剂常规方法制备，共制成1000片，每片含绿原酸100mg。
处方三：
绿原酸(纯度大于95％) 300.00g
填充剂 155.00g
崩解剂 20.00g
黏合剂 15.00g
润滑剂 10.00g
共计 500.00g
按片剂常规方法制备，共制成1000片，每片含绿原酸300mg。
绿原酸的纯度大于95％。
填充剂：如淀粉、糊精、糖粉、预胶化淀粉、乳糖、葡萄糖、微晶纤维素、碳酸钙、硫酸钙、碳酸氢钙。
黏合剂：如羟丙甲纤维素、聚维酮、淀粉浆、糊精浆、糖浆、胶浆、海藻酸钠、聚乙二醇、桃胶、阿拉伯胶。
崩解剂：如交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、羧甲淀粉钠、羟丙基淀粉、低取代羟丙基纤维素、柠檬酸、酒石酸、酸酐、碳酸氢钠、碳酸钠。
润滑剂：如硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、液体石蜡、聚乙二醇。
【实施例5】绿原酸胶囊剂：
处方一
绿原酸(纯度大于95％) 1.00g
填充剂 184.00g
黏合剂 5.00g
润滑剂 10.00g
共计 200.00g
按胶囊剂常规方法制备，共制成1000粒胶囊，每粒胶囊含绿原酸1mg。
处方二
绿原酸(纯度大于95％) 100.00g
填充剂 85.00g
黏合剂 5.00g
润滑剂 10.00g
共计 200.00g
按胶囊剂常规方法制备，共制成1000粒胶囊，每粒胶囊含绿原酸100mg。
处方三
绿原酸(纯度大于95％) 300.00g
填充剂 85.00g
黏合剂 5.00g
润滑剂 10.00g
共计 400.00g
按胶囊剂常规方法制备，共制成1000粒囊，每粒胶囊含绿原酸300mg。
绿原酸的纯度大于95％。
填充剂：如淀粉、糊精、糖粉、预胶化淀粉、乳糖、葡萄糖、微晶纤维素、碳酸钙、硫酸钙、碳酸氢钙。
黏合剂：如羟丙甲纤维素、聚维酮、淀粉浆、糊精浆、糖浆、胶浆、海藻酸钠、聚乙二醇、桃胶、阿拉伯胶。
润滑剂：如硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、液体石蜡、聚乙二醇。
以下通过药效学试验进一步说明本发明的有益效果。
实验例1绿原酸对小鼠常压缺氧的影响
健康小鼠，体重18-22克，雌雄各半，共40只。随机分组，每组10只，给药组1、给药组2、给药组3分别腹腔注射绿原酸20、40、80mg/kg，对照组用生理盐水按10ml/kg容积腹腔注射，每天一次，连续3天，末次给药30分钟后，将小鼠置入装有钠石灰的500ml广口瓶，瓶盖涂有凡士林密闭瓶口，记录小鼠存活时间，给药组与对照组统计学处理。见表1。结果提示绿原酸对小鼠具有耐缺氧作用。
表1绿原酸对小鼠常压缺氧的影响
实验例2绿原酸对小鼠减压缺氧的影响
健康小鼠，体重18-22克，雌雄各半，共80只。随机分组，每组20只，给药组1、给药组2、给药组3分别腹腔注射绿原酸20、40、80mg/kg，对照组用生理盐水按10ml/kg容积腹腔注射，每天一次，连续3天，末次给药30分钟后，将小鼠分别置入等容积的真空干燥器内，密闭减压至-35kPa。观察60分钟。记录各组小鼠存活数和小鼠存活时间，给药组与对照组统计学处理。见表2。结果提示绿原酸对小鼠具有耐缺氧作用。
表2绿原酸对小鼠减压缺氧的影响
实验例3绿原酸对小鼠化学性缺氧生存时间的影响
健康小鼠，体重18-22克，雌雄各半，共80只。随机分组，每组20只，给药组1、给药组2、给药组3分别腹腔注射绿原酸20、40、80mg/kg，对照组用生理盐水按10ml/kg容积腹腔注射，每天一次，连续3天，末次给药30分钟后，各组小鼠腹腔注射2％亚硝酸钠溶液200mg/kg(10ml/kg容积)。小鼠生存时间为指标，比较给药组与对照组的生存时间，见表3。结果提示绿原酸通过对细胞呼吸链的保护，对小鼠中毒性缺氧具有缓解作用。
表3绿原酸对小鼠化学性缺氧生存时间的影响
上述药效试验证明，绿原酸对于预防或/和治疗贫氧缺氧、血液性缺氧、循环性缺氧以及中毒性缺氧。因此，可将绿原酸用于高原缺氧，主要是贫氧性缺氧，疗效显著。
实验例4 绿原酸连续180天大鼠腹腔注射以及停药30天恢复性观察
绿原酸连续180天腹腔注射给予大鼠80、40、20mg/kg/d(大、中、小)三剂量组，对照组给予生理盐水，以及停药恢复期观察30天。见表4。
表4绿原酸给药剂量与分组
连续给药180天，三个剂量组动物的外观体征、行为活动无明显异常。饲料日耗量随体重增长而增加，各组动物对饲料消耗量无明显差别。给药180天与给药前比，体重平均增长。给药90、180天，停药观察30天，大、中、小剂量组外周血象检查指标和血液生化检查10项指标与对照组比较均无统计学差异(P＞0.05)，外周血象，血液生化检查，数据均在正常范围内波动，未见异常。
表5给药180天外周血象检查(
+♀x±s)
与对照组比较*P＜0.05
表6停药观察30天外周血象检查(+♀x±s)
表7给药180天血生化检测(x±s)
表8停药观察30天血生化检测(x±s)
解剖观察各组动物，各组织均无肉眼可见病变；各脏器系数组间比较均无统计学差异；大剂量组和对照组，心、肝、脾、肺、肾、脑(小脑)、脊髓、垂体、食道、气管、淋巴结、甲状腺、胸腺、胰腺、肾上腺、胃、十二指肠、回、结肠、膀胱组织，以上各脏器组织均无细胞形态、结构异常改变。说明绿原酸80.0mg/kg/d给大鼠腹腔长期注射是安全的，可以将绿原酸作预防性给药。
Claims (9)
1.绿原酸Chlorogenic acid在制备抗缺氧的药物或食品中的用途。
2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述的药物或食品是预防或/和治疗贫氧性缺氧的药物或食品。
3.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述的药物或食品是预防或/和治疗血液性缺氧的药物或食品。
4.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述的药物或食品是预防或/和治疗循环性缺氧的药物或食品。
5.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述的药物或食品是预防或/和治疗中毒性缺氧的药物或食品。
6.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述的药物或食品是缓解由生物氧化障碍所致的中毒性缺氧的药物或食品。
7.一种抗缺氧的药物组合物，它是由有效量的绿原酸为活性成分，加上药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成药剂。
8.根据权利要求7所述的药物组合物，其特征在于：所述的药剂中每制剂单位含有绿原酸1-3000mg。
9.根据权利要求7或8所述的药物组合物，其特征在于：所述的药剂是口服制剂、注射制剂。
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| CN102178675A (zh) * | 2011-03-29 | 2011-09-14 | 深圳市药品检验所 | 槲皮素及其组合物在制备抗缺氧药物中的应用 |
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2007
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| CN102178675A (zh) * | 2011-03-29 | 2011-09-14 | 深圳市药品检验所 | 槲皮素及其组合物在制备抗缺氧药物中的应用 |
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