CN101204418B - 木豆叶芪类提取物在制备治疗高脂血症药物中的应用 - Google Patents

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本发明公开了木豆叶芪类提取物的一种新医药用途，具体提供其在制备治疗高脂血症和脂肪肝药物中的应用，以及其在制备降低高血脂和脂肪肝的保健品中的应用。

Description

木豆叶芪类提取物在制备治疗高脂血症药物中的应用
技术领域：
本发明涉及医药领域，具体涉及一种已知中药提取物的新用途。
背景技术：
已有众多文献介绍从木豆叶中提取活性成分用于制药，如提取木豆叶的有效成分用于生脉成骨片的制备(刘中秋，周华，林励等.生脉成骨片中木豆叶提取工艺研究.中成药.1998，20(3)：7-9)，已从木豆叶提取物中分离鉴定的有木豆素、木豆素A、木豆素C、球松素、牡荆素、异牡荆素、芹菜素、木犀草素、柚皮素二甲醚、水杨酸等，其中前三种属于芪类成分，其余为黄酮类成分，因此，木豆叶提取物分为芪类和黄酮类两大类化合物。目前，报告较多的，两类提取物具有抗菌、消炎、降血糖、提高心血管活性、防治妇女更年期综合征等众多功能，木豆叶抗菌消炎的有效成分主要为黄酮类，芪类化合物具有降血糖、抗疟原虫、治疗镰状细胞贫血、治疗骨质疏松等功能。
在中国，每年大约有260万人死于心脑血管疾病，平均每12秒就有1人死于心脑血管病。高脂血症可导致动脉粥样硬化，继而引起众多相关疾病，是脑卒中、冠心病、心肌梗死、心脏猝死独立而重要的危险因素，预防和治疗高脂血症是防治心脑血管疾病的关键所在。目前用于降低血脂的药物有他汀类，以降总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)为主，兼有降低甘油三酯(TG)和升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的作用；贝特类和烟酸类，贝特类以降低甘油三酯为主，兼有降低总胆固醇和LDL-C以及升高HDL-C的作用；胆酸螯合剂，主要降低总胆固醇和LDL-C，(叶平.合理降脂——从指南到实践.中华全科医师杂志，2005，4(2)：75-77)；其中辛伐他汀为一种临床上疗效显著的药物。如果能够得到一种同等有效的中药新药，将为患者带来福音。
发明内容：
本发明的目的在于提供木豆叶芪类提取物的一种新医药用途，具体提供其在制备治疗高脂血症和脂肪肝药物或保健品中的应用。
本发明还提供一种治疗高脂血症和脂肪肝的药物，以木豆叶芪类提取物为活性成分。
本发明还提供一种治疗高脂血症和脂肪肝的药物组合物，是由木豆叶芪类提取物和可药用辅料组成。
本发明还提供一种降血脂和改善脂肪肝的保健品，由木豆叶芪类提取物和可食用配料组成。
具体实施方式：
本发明中，木豆叶芪类提取物是指其中含有木豆素、木豆素A、木豆素C活性成分的木豆叶提取物。
木豆叶芪类提取物的制备：采用常规提取工艺制备木豆叶提取物，具体可参考已公开专利申请200410103985.7。
得到的木豆叶提取物再经过加热水溶解，水溶部分通过聚酰胺柱，乙醇洗脱，洗脱液减压浓缩至干，得总黄酮部分；木豆叶水不溶解部分拌入硅胶，凉干后，以氯仿洗脱得芪类提取物。详细操作过程还可参考已公开专利申请200410008458.8。
木豆叶芪类提取物降血脂动物实验：
1.实验动物：昆明种小鼠，雄性，体重18～20g，购自中国医学科学院动物研究所。
2.药物用量及分组：木豆叶芪类提取物和黄酮类提取物分别设两个剂量组，低剂量组药物用量为100mg/kg/天，高剂量组药物用量为200mg/kg/天。选用辛伐他汀(杭州默沙东制药有限公司出品)作为阳性对照药，用药量为12mg/kg/天。
动物分为7组，即正常组、模型组、芪类高剂量组、芪类低剂量组、黄酮高剂量组、黄酮低剂量组和辛伐他汀组，每组12只小鼠。
3.复制模型的方法：动物饲养在中国医学科学院基础医学研究所清洁级动物房，饲料和饮水均经过消毒。所有动物适应性喂养1周以后，取尾动脉血液检测血清总胆固醇(TC)水平，并根据TC水平和体重情况进行随机分组，各组之间TC和体重水平无统计学差异。
采用喂食高脂饲料的方法复制小鼠高脂血症模型，高脂饲料配方如下：2wt％胆固醇、0.5wt％胆酸钠、0.2wt％丙基硫氧嘧啶、10wt％猪油、87.3wt％基础饲料。正常组动物以基础饲料喂养，其余6组动物以高脂饲料喂养，各组动物给予等量高脂饲料，造模时间为28天。
4.给药方式：以0.5wt％羧甲基纤维素钠作为溶媒制作木豆叶提取物和辛伐他汀的药物混悬液，自开始造模的同时分别给予木豆叶提取物或辛伐他汀灌胃治疗，0.5ml/只/天，正常组和模型组以等量溶媒灌胃。
5.检测指标：购买北京中生北控生物科技股份有限公司血脂试剂盒，采用紫外分光光度法检测脂质水平。复制模型期间黄酮高剂量组死亡一只动物，复制模型结束后，动物禁食过夜。次日摘眼球取血检测血清中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平。采用Folch法提取小鼠肝脏中脂质并检测。所得实验数据采用SPSS10.0统计软件进行分析。
6.检测结果：见表1至表6。
表1各组动物血清总胆固醇(TC)水平(x±s)
  组别   动物数量   总胆固醇(TC)水平(mmol/l)
  正常组   12   2.68676±0.43479
  模型组   12   4.82823±1.2943△△
  芪类高剂量组   12   3.31411±0.90443**
  芪类低剂量组   12   4.12544±1.01722
  黄酮高剂量组   11   4.19005±0.87733
  黄酮低剂量组   12   4.42852±0.91993
  辛伐他汀组   12   3.59073±0.82309**
注：与正常组比较△△P＜0.01；与模型组比较**P＜0.01，*P＜0.05；
由表1可知，模型组动物血清TC水平显著高于正常组(P＜0.01)，而芪类高剂量组和辛伐他汀组动物TC水平显著低于模型组(P＜0.01)，显示高剂量芪类可明显降低模型组动物的TC水平。
表2各组动物血清甘油三酯(TG)水平(x±s)
  组别   动物数量   甘油三酯(TG)水平(mmol/l)
  正常组   12   1.91701±0.43577
  模型组   12   2.77581±0.81327△△
  芪类高剂量组   12   2.13769±0.65772*
  芪类低剂量组   12   2.4727±0.91756
  黄酮高剂量组   11   2.61338±0.70741
  黄酮低剂量组   12   2.72263±0.78585
  辛伐他汀组   12   2.17757±0.81327*
注：与正常组比较△△P＜0.01；与模型组比较*P＜0.05；
由表2可知，模型组动物血清TG水平显著高于正常组(P＜0.01)，而芪类高剂量组和辛伐他汀组动物TG水平显著低于模型组(P＜0.05)，显示高剂量芪类可明显降低模型组动物的TG水平。
表3各组动物血清低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平(x±s)
  组别   动物数量   低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平(mmol/l)
  正常组   12   0.62608±0.35690
  模型组   12   1.80767±0.83708△△
  芪类高剂量组   12   0.85383±0.60224**
  芪类低剂量组   12   1.22983±0.72996*
  黄酮高剂量组   11   1.50082±0.70845
  黄酮低剂量组   12   1.59108±0.74785
  辛伐他汀组   12   1.07608±0.60266**
注：与正常组比较△△P＜0.01；与模型组比较*P＜0.05，**P＜0.01；
由表3可知，模型组动物血清LDL-C水平显著高于正常组(P＜0.01)，而芪类低、高剂量组和辛伐他汀组动物LDL-C水平显著低于模型组(P＜0.05和P＜0.01)，显示芪类提取物可明显降低模型组动物的LDL-C水平。
表4各组动物血清高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平(x±s)
  组别   动物数量   高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平(mmol/l)
  正常组   12   1.7513±0.38934
  模型组   12   2.39215±0.66893
  芪类高剂量组   12   2.06095±0.59752
  芪类低剂量组   12   2.39896±0.60407
  黄酮高剂量组   11   2.15056±0.68444
  黄酮低剂量组   12   2.26512±0.70755
  辛伐他汀组   12   2.015169±0.58231
注：与正常组比较△△P＜0.01；与模型组比较*P＜0.05；
由表4可知，各组动物血清HDL水平无显著性差异。
表5各组动物肝脏总胆固醇(TC)含量(x±s)
  组别   动物数量   总胆固醇(TC)含量(mg/g组织湿重)
  正常组   12   2.7066±0.448
  模型组   12   4.6214±0.9596△△
  芪类高剂量组   12   3.5652±0.7636**
  芪类低剂量组   12   4.1669±0.8295
  黄酮高剂量组   11   4.2912±0.9713
  黄酮低剂量组   12   4.3585±0.6997
  辛伐他汀组   12   3.9099±0.7019*
注：与正常组比较△△P＜0.01；与模型组比较*P＜0.05，**P＜0.01；
由表5可知，模型组动物肝脏中TC含量显著高于正常组(P＜0.01)，而芪类高剂量组和辛伐他汀组动物肝脏中TC含量显著低于模型组(P＜0.05和P＜0.01)，显示芪类可明显降低模型组动物肝脏中TC含量。
表6各组动物肝脏甘油三酯(TG)含量(x±s)
  组别   动物数量   甘油三酯(TG)含量(mg/g组织湿重)
  正常组   12   11.00702±1.632652
  模型组   12   15.22456±2.614564△△
  芪类高剂量组   12   13.02807±2.396571*
  芪类低剂量组   12   13.80702±1.947832
  黄酮高剂量组   11   14.52249±1.930283
  黄酮低剂量组   12   15.07719±1.661225
  辛伐他汀组   12   13.23509±1.930286*
注：与正常组比较△△P＜0.01；与模型组比较*P＜0.05；
由表6可知，模型组动物肝脏中TG含量显著高于正常组(P＜0.01)，而芪类高剂量组和辛伐他汀组动物肝脏中TG含量显著低于模型组(P＜0.05)，显示芪类可明显降低模型组动物肝脏中TG含量。
通过上述结果可知，木豆叶芪类提取物使用剂量200mg/kg/天，可以显著降低高脂血症小鼠血清总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白水平(参见表1～表4结果)，同时能够降低肝脏中TC和TG含量(参见表5和表6结果)，可用于制备改善血脂、治疗和脂肪肝的药物。
以本发明提供的木豆叶芪类提取物作为活性成分的药物，可以单独成药，也可以用制药常用赋形剂如稀释剂、崩解剂、润滑剂、粘合剂等加工成不同的药物剂型，如片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液、酊剂、气雾剂、膏剂、滴丸剂、乳剂等。药用剂量为200mg/kg/天。
以本发明提供的木豆叶芪类提取物作为活性成分的，还可以制备调整血脂和改善脂肪肝的保健品，如保健饮品或保健食品。

Claims (4)

1.木豆叶芪类提取物在制备治疗高脂血症和脂肪肝药物或保健品中的应用，所述木豆叶芪类提取物是指其中含有木豆素、木豆素A、木豆素C活性成分的木豆叶提取物，按以下方式分离得到：木豆叶提取物经过加热水溶解，水不溶解部分拌入硅胶，凉干后，以氯仿洗脱得木豆叶芪类提取物。
2.一种治疗高脂血症和脂肪肝的药物，其特征在于，以权利要求1中所述木豆叶芪类提取物为活性成分。
3.一种治疗高脂血症和脂肪肝的药物组合物，其特征在于，由权利要求1中所述木豆叶芪类提取物和可药用辅料组成。
4.一种降血脂和改善脂肪肝的保健品，由权利要求1中所述木豆叶芪类提取物和可食用配料组成。
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