CN101199816B - 一种具有抗炎镇痛作用的药物 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种用于前列腺疾病的药物，制成该药物有效成分的原料药含有金荞麦、苦参、延胡索、萹蓄、车前子、补骨脂、莪术、川牛膝；将上述原料药进行适当处理和或药剂学上可接受的辅料制成各种口服制剂和外用制剂；本发明药物具有清热利湿，活血止痛的功效，用于在制备治疗前列腺疾病等药物中的应用。

Description

一种具有抗炎镇痛作用的药物

技术领域

本发明属中药领域，涉及一种用于前列腺疾病的药物，具体涉及一种含金荞麦、苦参、延胡索等的用于治疗前列腺疾病的药物。

背景技术

前列腺炎是男性的一种常见病、多发病，发病缓慢，病情顽固，缠绵难愈，反复发作，已严重危害到男性尤其是中青年男性的身心健康。然因前列腺炎病因复杂，细菌感染如最多见的病原菌大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯菌、假单孢菌、金黄色葡萄球菌，偶见的结核杆菌和真菌等在前列腺炎的发病中占重要地位，还有自身免疫因素，尿液返流因素等。临床治疗方法虽多，但效果多不理想。目前治疗手段大体上分为内治法和外治法两大类。内治法包括中医辨证论治和西药的治疗，外治法如针灸疗法、前列腺按摩疗法、坐浴疗法、前列腺注射疗法、敷脐疗法、中药汤剂保留灌肠、中药栓剂塞肛疗法、物理疗法、足反射疗法、气功疗法等，临床治疗手段中，西药依靠服用抗生素治疗，但由于前列腺的特殊解剖结构，前列腺导管同尿道之间呈直角，不仅不利于腺体炎性分泌物排出，反而有利于病原菌进入腺体，而且使许多抗生素药物难以弥散到前列腺里面去发挥治疗作用，或难以在前列腺内形成一定的浓度，而且造成病情反复难愈，治疗效果难以令人满意；而且有些病菌如衣原体、支原体，抗生素几乎对它们不起作用；同时西药在改善前列腺血管闭塞、组织纤维化方面几乎无能为力；而且长期使用某种抗生素，必然会产生耐药性，许多抗生素对肝、肾有毒副作用，用量过大、时间太长对人体有害。而大量临床病例显示，中药能较多较好地渗入到前列腺组织中直接抑制或杀死病原微生物；同时治疗本病的中药几乎没有耐药性，一般也不会对肝、肾和人体产生毒副作用；而且中医中药可通过辩证论治，一方面清热解毒，兼顾活血化瘀来促进局部血液循环，调节前列腺液的酸碱度，改善前列腺的功能状态，并可配以会阴部熏洗、中药栓剂塞肛、局部外敷、针灸、按摩等综合治疗，从而达到更佳效果。因此目前中医中药治疗前列腺炎的疗效已得到国内外的广泛肯定。

发明内容

基于上述情况，为了有效地治疗前列腺疾病，本发明提供一种疗效好、疗程短、费用低、无痛苦的以中药为有效成分的药物，该药物具有清热利湿，活血止痛之功效，用于湿热瘀阻分型的前列腺疾病。

本发明的另一个目的是提供上述药物的制备方法。

本发明目的还在于提供上述药物在制备治疗前列腺疾病药物中的应用。

本发明是通过以下技术方案实现的：

一种用于前列腺疾病的药物，制成该药物有效成分的原料药含有：金荞麦、苦参、延胡索、萹蓄、车前子、补骨脂、莪术、川牛膝；按重量份计，制成该药物有效成分的原料药配比为：金荞麦4-12份、苦参2-10份、延胡索2-10份、萹蓄2-10份、车前子2-10份、补骨脂1-9份、莪术0.8-7.2份、川牛膝2-10份；按重量份计，制成该药物有效成分的原料药优选配比为：金荞麦6-10份、苦参4-8份、延胡索4-8份、萹蓄4-8份、车前子4-8份、补骨脂3-7份、莪术2-6份、川牛膝4-8份；按重量份计，制成该药物有效成分的原料药最佳配比为：金荞麦7-9份、苦参5-7份、延胡索5-7份、萹蓄5-7份、车前子5-7份、补骨脂4-6份、莪术3-5份、川牛膝5-7份。

所述的一种用于前列腺疾病的药物，其制剂为口服制剂和外用制剂；包括：片剂、分散片、泡腾片、口腔崩解片、含片、咀嚼片、胶囊剂、软胶囊剂、微囊剂、颗粒剂、丸剂、散剂、滴丸剂、缓释制剂、控释制剂、口服液体制剂、膏剂、凝胶剂、软膏剂、巴布剂、贴膏剂、搽剂、洗剂、涂膜剂等。

其制备方法包括：将各有效药物成分，分别加水或不同浓度的乙醇提取，提取液浓缩干燥得粗提物，或进一步采用醇沉法、水返溶法、有机溶剂萃取法、絮凝沉淀法、柱层析法的一种或几种联合使用进行适当精制后得精提物；将上述粗提物或精提物直接入药服用或加入药剂学上可接受的辅料按常规工艺制备成所需制剂。

其优选的制备方法是：上述8味，莪术加水5～15倍量，水蒸汽蒸馏4～12小时，提取挥发油，蒸馏后的水溶液另器收集，药渣加水煎煮1～3次，合并煎液，备用；挥发油用倍他环糊精包结(挥发油-倍他环糊精-水＝1∶5～10∶50～100，30～70℃搅拌0.5～2.0小时)，冷藏过夜，滤过，包结物低温(30～60℃)干燥，粉碎成细粉或挥发油备用；萹蓄、车前子、川牛膝混合，加水煎煮1～6次，每次0.5～6小时，合并煎煮液，与上述煎液、水溶液混合，适当浓缩，浓缩液或稠膏备用；或浓缩液加乙醇使含醇量达到30～80％；金荞麦、苦参、延胡索、补骨脂4味混合，加30～80％乙醇回流提取1～6次，每次0.5～6小时，合并提取液，与上述醇沉液合并，回收乙醇并浓缩成相对密度为1.0～1.5的稠膏，干燥，粉碎，加入药剂学上可以接受的辅料按常规工艺制成所需制剂。

所述的辅料，可以根据不同的制剂有所不同，如在片剂、胶囊剂、颗粒剂等固体制剂中加入常用的稀释剂、崩解剂、赋形剂、粘合剂、润滑剂、表面活性剂、填充剂等；在糖浆、口服液等液体制剂形式中加入常用的表面活性剂、稀释剂、防腐剂、稳定剂、矫味剂、增稠剂、助流剂等；在凝胶剂、软膏剂等外用制剂形式中加入常用的药用油性基质、水性基质、防腐剂、抗氧剂、保湿剂、透皮吸收促进剂、表面活性剂等。

本发明药物具有清热利湿，活血止痛的功效，用于在制备治疗前列腺疾病等药物中的应用。

根据传统中医学的理论，本病属于中医“淋证”、“精浊”等范畴，病机多为湿热下注，湿热毒邪阻滞下焦；或为湿热不清，相火不济而致精道血瘀等。湿热毒邪贯穿于疾病的全过程，瘀血阻滞为病之渐，脾肾亏虚为病之本。故以湿、热、瘀为主要病机。当以清热利湿，活血止痛为治则。

在组成本发明的药物有效成分中，金荞麦，微辛，涩，凉，归肺经。具有清热解毒，排脓祛瘀之功效。现代药理试验表明，金荞麦水煎剂和乙醇提取物对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、大肠杆菌.绿脓杆菌等均有一定抑制作用，表明其具有一定的抗菌作用，还具有抗炎等作用，古代文献记载和现代研究表明，该药治疗前列腺疾病尤其是病菌感染的前列腺炎疗效肯定，方中用以君药。苦参，苦，寒。归心、肝、胃、大肠、膀胱经；具有清热燥湿，杀虫，利尿之功效；现代研究表明，苦参对痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、金黄色葡萄球菌和乙型链球菌均有明显抑制作用，对结核杆菌和皮肤致病性真菌也有不同程度的抑制作用，具有广谱抗菌、抗病毒等作用，进而减轻炎性反应，改善临床症状，且不宜产生耐药性。延胡索具有活血，理气，止痛等作用；研究表明，该药可改善微循环，破积滞、行瘀血，使前列腺腺管通畅，引流排出炎性分泌物，在前列腺炎治疗中广泛应用。萹蓄，苦，微寒，归膀胱经。具有利尿通淋，杀虫，止痒。用于膀胱热淋，小便短赤，淋沥涩痛，皮肤湿疹，阴痒带下；车前子，甘，微寒，归肝、肾、肺、小肠经。具有清热利尿，渗湿通淋，明目，祛痰；用于水肿胀满，热淋涩痛，暑湿泄泻，目赤肿痛，痰热咳嗽；配合君药金荞麦，以清热利湿为主。补骨脂：具有温肾助阳、纳气、止泻的功能，用于阳痿遗精、遗尿尿频、腰膝冷痛，肾虚作喘，五更泄泻；以扶正为主，进而改善肾气亏虚之本，使膀胱开阖气化功能恢复正常。莪术：辛、苦、温，归肝、脾经，具有行气破血，消积止痛之功能；配合臣药延胡索活血化瘀，进而改善局部微循环，解除局部炎性梗阻，促进炎性分泌物的排出和增生病变的软化，提高局部有效药物浓度及其效果。上述四药用以佐药，配合君臣药发挥作用。川牛膝：甘、微苦，平，归肝、肾经，具有逐瘀通经，通利关节，利尿通淋之功能，为使药。上述诸药配合使用，具有抗菌消炎、解除前列腺管的梗阻、排除分泌物瘀积，促进血液循环和炎症的吸收、抑制和改善增生的病变等作用，从而使前列腺恢复正常功能，发挥清热利湿，活血止痛之功能，是治疗前列腺炎行之有效的药物。

本发明以中医理论为依据，采用上述的有效药物成分相互配合组方，在研究并汇集历代传统名方特长的同时，结合现代科学研究的成果而成的临床验方。各种试验结果显示，其在治疗前列腺疾患方面效果确切，表明其有效药物组分配合有序，可有效地用于前列腺疾病的治疗，尤其是前列腺炎的治疗。

在使用上述药物时，既可以采用以相当于所述重量配比的药物为原料可以将上述原料药分别净选，干燥、粉碎、混合得到符合制剂要求粒度的颗粒或粉末直接服用。当然，也可以采用以相当于所述重量配比关系的药物为原料经过适当处理后添加药用辅料，根据需要将其制成各种制剂，主要为口服制剂和外用制剂：如可以制成常用的片剂、分散片、泡腾片、口腔崩解片、含片、咀嚼片、泡腾片、胶囊剂、软胶囊剂、微囊剂、颗粒剂、丸剂、散剂、滴丸剂、缓释制剂、控释制剂等固体制剂形式的口服药物，也可以制成糖浆、口服液等液体制剂形式的口服药物；还可以制成膏剂、凝胶剂、软膏剂、巴布剂、贴膏剂、搽剂、洗剂、涂膜剂等外用制剂形式的外用药物。由上述原料药制备成制剂的过程中，上述原料药可以采用如下方法进行处理：分别加水或不同浓度的乙醇提取，提取液浓缩干燥得粗提物；或进一步采用醇沉法、水返溶法、有机溶剂萃取法、絮凝沉淀法、柱层析法的一种或几种联合使用进行适当精制后得精提物；在对上述有效药用成分进行提取时可采用的具体操作和/或使用方法，既可以是以所述的各比例量的药物成分为原料，分别提取其有效药用成分后再混合的方式，也可以采用按所说比例量的各药物原料混合后再共同提取的方式。采用不同的提取手段、设备及提取时所需的理想或最佳的提取温度、溶剂用量、提取时间、提取次数等具体条件，则可根据实际情况通过试验被筛选和找到。将上述粗提物或精提物直接入药服用或加入药剂学上可接受的辅料按常规工艺制备成所需制剂。因此，该药物组合物中除有效成分外，还可以含有药学上可以接受的辅料。

这里所述的辅料，可以根据不同的制剂有所不同，如在片剂、胶囊剂、颗粒剂等固体制剂中常用的稀释剂、崩解剂、赋形剂、粘合剂、润滑剂、表面活性剂、填充剂等；在糖浆、口服液等液体制剂形式中常用的表面活性剂、稀释剂、防腐剂、稳定剂、矫味剂、增稠剂、助流剂等；在凝胶剂、软膏剂等外用制剂形式中常用的药用油性基质、水性基质、防腐剂、抗氧剂、保湿剂、透皮吸收促进剂、表面活性剂等。其常用辅料如淀粉、乳糖、糊精、糖粉、微晶纤维素、甘露醇、木糖醇、聚乙二醇、硫酸钙、磷酸氢钙、碳酸钙、改良淀粉、山梨醇、聚乙烯吡咯酮、重质碳酸镁、羧甲基纤维素钠、羟丙甲基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羧甲淀粉钠、羟丙基纤维素、聚维酮K30、白陶土、预胶化淀粉、硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、甜叶菊苷、甜菜碱、阿司帕坦、甘草甜素、糖精钠、枸橼酸、碳酸氢钠、碳酸钠、卡拉胶、琼脂、明胶、海藻酸钠、黄原胶、瓜耳豆胶、西黄耆胶、阿拉伯胶、槐豆胶、刺梧桐胶、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、聚丙烯酰胺、交联型聚丙烯酸钠、聚乙烯醇、卡波姆、山梨酸、山梨酸钾、羟苯乙酯、苯甲醇、硫柳汞、二甲基亚砜、氮酮、三乙醇胺、氢氧化钠、甘油、丙二醇、BHT、BHA、十二烷基硫酸钠、吐温类、司盘类等。

对于上面提到的制剂，其制备方法举例如下：

固体口服制剂中片剂采用如下方法制备：

上述8味，莪术加水5～15倍量，水蒸汽蒸馏4～12小时，提取挥发油，蒸馏后的水溶液另器收集；药渣加水煎煮1～3次，合并煎液，备用；萹蓄、车前子、川牛膝混合，加水煎煮1～6次，每次0.5～6小时，合并煎煮液，与上述煎液、水溶液混合，适当浓缩，浓缩液或稠膏备用或浓缩液加乙醇使含醇量达到30～80％；金荞麦、苦参、延胡索、补骨脂4味混合，加30～80％乙醇回流提取1～6次，每次0.5～6小时，合并提取液，与上述醇沉液合并，回收乙醇并浓缩成相对密度为1.0～1.5的稠膏，干燥，粉碎，加入赋形剂、填充剂适量，混匀，制粒，干燥，将上述挥发油加乙醇溶解，喷入上述颗粒中，密封，加入润滑剂，混匀，压片，包衣或不包衣，即得片剂。

液体口服制剂中口服液采用如下方法制备：

上述8味，莪术加水5～15倍量，浸泡过夜，水蒸汽蒸馏4～12小时，提取挥发油，蒸馏后的水溶液另器收集，药渣加水煎煮1～3次，合并煎液，备用；挥发油用倍他环糊精包结(挥发油-倍他环糊精-水＝1∶5～10∶50～100，30～70℃搅拌0.5～2.0小时)，冷藏过夜，滤过，包结物低温(30～60℃)干燥，粉碎成细粉；萹蓄、车前子、川牛膝混合，加水煎煮1～6次，每次0.5～6小时，合并煎煮液，与上述煎液、水溶液混合，浓缩至2～5∶1的浓缩液；金荞麦、苦参、延胡索、补骨脂4味混合，加30～80％乙醇回流提取1～6次，每次0.5～6小时，合并提取液，与上述浓缩液合并，滤过，滤液适当浓缩，加入上述挥发油包结物，适量的助悬剂、调味剂、防腐剂，混匀，加水定容，滤过，分装，即得。

外用制剂中凝胶剂是这样制备的：

上述8味，莪术加水5～15倍量，浸泡0～8小时，水蒸汽蒸馏4～12小时，提取挥发油，蒸馏后的水溶液另器收集，药渣加水煎煮1～3次，合并煎液，备用；挥发油用倍他环糊精包结(挥发油-倍他环糊精-水＝1∶5～10∶50～100，30～70℃搅拌0.5～2.0小时)，冷藏过夜，滤过，包结物低温(30～60℃)干燥，粉碎成细粉；萹蓄、车前子、川牛膝混合，加水煎煮1～6次，每次0.5～6小时，合并煎煮液，与上述煎液、水溶液混合，浓缩至1～5∶1的浓缩液；金荞麦、苦参、延胡索、补骨脂4味混合，加30～80％乙醇回流提取1～6次，每次0.5～6小时，合并提取液，与上述浓缩液合并，滤过，滤液加入凝胶基质、保湿剂、防腐剂，挥发油包结物细粉，搅拌使溶解，放置，使充分溶胀，加溶剂调至全量，搅拌均匀，制成凝胶，即得。

上述制备方法仅对本发明所提制法进行列举，但不应将此理解为本发明制备方法仅仅限于上述所列举方法。

本发明药物主要用于治疗湿热瘀阻分型的前列腺等疾病。

根据上述内容，在不脱离本发明基本技术思想前提下，按照本领域的普通技术知识和惯用手段，显然还可以作出其他多种形式的修改、替换和变更。

以下通过实施例形式的具体实施方式，对本发明的上述内容作进一步的详细说明。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实施例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。

具体的实施方式

本发明实施例中的“份”为重量单位，如克、千克、吨等。

实施例1：金荞麦8份、苦参6份、延胡索6份、萹蓄6份、车前子6份、补骨脂5份、莪术4份、川牛膝6份

上述8味，莪术加水10倍量，水蒸汽蒸馏8小时，提取挥发油，蒸馏后的水溶液另器收集，药渣每次分别加10倍量水煎煮2次，每次1小时，合并煎液，备用；挥发油用倍他环糊精包结(挥发油-倍他环糊精-水＝1∶8∶60，50℃搅拌1.0小时)，冷藏过夜，滤过，包结物低温(50℃)干燥，粉碎成细粉；萹蓄、车前子、川牛膝混合，每次加10倍量水煎煮3次，每次3小时，合并煎煮液，与上述煎液、水溶液混合，浓缩至2∶1，浓缩液加乙醇使含醇量达到70％；金荞麦、苦参、延胡索、补骨脂4味混合，加70％乙醇回流提取3次，第一次加6倍量，第二、三次分别加5倍量，每次2小时，合并提取液，与上述醇沉液合并，回收乙醇并浓缩至相对密度为1.08(60℃)的稠膏，干燥，粉碎，加入糊精适量，0.5％阿司帕坦，混匀，制粒，干燥，压片，包衣，即得片剂。

实施例2：金荞麦4份、苦参2份、延胡索2份、萹蓄2份、车前子2份、补骨脂1份、莪术0.8份、川牛膝2份

上述8味，莪术加水8倍量，浸泡过夜，水蒸汽蒸馏4小时，提取挥发油，蒸馏后的水溶液另器收集，药渣加12倍量水煎煮2小时，备用；挥发油用倍他环糊精包结(挥发油-倍他环糊精-水＝1∶5∶50，40℃搅拌0.5小时)，冷藏过夜，滤过，包结物低温(60℃)干燥，粉碎成细粉；萹蓄、车前子、川牛膝混合，加水煎煮4次，加水量分别为10、8、6、6倍量水，每次2小时，合并煎煮液，与上述煎液、水溶液混合，浓缩至1∶1，浓缩液加乙醇使含醇量达到50％；金荞麦、苦参、延胡索、补骨脂4味混合，加50％乙醇回流提取2次，加醇量分别为8、6倍量，第一次3小时，第二次1小时，合并提取液，与上述醇沉液合并，滤过，滤液适当浓缩，加入上述挥发油包结物，加入适量的糖精钠、桔子香精、山梨酸钾、吐温-80，搅拌混合均匀，滤过，加水定容，分装，即得口服液。

实施例3：金荞麦12份、苦参10份、延胡索10份、萹蓄10份、车前子10份、补骨脂9份、莪术5.2份、川牛膝10份

上述8味，莪术加水12倍量，浸泡2小时，水蒸汽蒸馏12小时，提取挥发油，蒸馏后的水溶液另器收集，药渣加10倍量水煎煮2次，每次1小时，合并煎液，备用；萹蓄、车前子、川牛膝混合，加水煎煮3次，加水量分别为10、8、8倍量水，每次1小时，合并煎煮液，与上述煎液、水溶液混合，浓缩至4：1，浓缩液备用；金荞麦、苦参、延胡索、补骨脂4味混合，加80％乙醇回流提取2次，每次2小时，合并提取液，与上述浓缩液合并，回收乙醇并浓缩成相对密度为1.10～1.20(60℃)的稠膏，干燥，粉碎，加入淀粉适量，混匀，制粒，干燥，制成颗粒，将挥发油溶于乙醇，喷入，混匀，密封，分装，即得颗粒剂。

实施例4：金荞麦6份、苦参4份、延胡索4份、萹蓄4份、车前子4份、补骨脂3份、莪术2份、川牛膝4份

上述8味，莪术加水5倍量，水蒸汽蒸馏12小时，提取挥发油，蒸馏后的水溶液另器收集，药渣加12倍量水煎煮1小时，煎液备用；挥发油用倍他环糊精包结(挥发油-倍他环糊精-水＝1∶10∶100，30℃搅拌0.5小时)，冷藏过夜，滤过，包结物低温(30℃)干燥，粉碎成细粉；萹蓄、车前子、川牛膝混合，每次加6倍量水煎煮2次，每次3小时，合并煎煮液，与上述煎液、水溶液混合，浓缩至浓缩至相对密度为1.08(60℃)的稠膏；金荞麦、苦参、延胡索、补骨脂4味混合，加40％乙醇回流提取3次，加醇量分别为8、6、6倍量，每次1小时，合并提取液，回收乙醇并浓缩成相对密度为1.12(50℃)的稠膏，与上述稠膏混合，干燥，加入挥发油包结物，粉碎，加入微晶纤维素、甘露醇适量，混匀，制粒，干燥，装胶囊，即得胶囊剂。

实施例5：金荞麦10份、苦参8份、延胡索8份、萹蓄8份、车前子8份、补骨脂7份、莪术6份、川牛膝8份

上述8味，莪术加水15倍量，水蒸汽蒸馏12小时，提取挥发油，蒸馏后的水溶液另器收集，药渣加水煎煮3次，合并煎液，备用；挥发油用倍他环糊精包结(挥发油-倍他环糊精-水＝1∶70∶70，60℃搅拌1.0小时)，冷藏过夜，滤过，包结物低温(40℃)干燥，粉碎成细粉；萹蓄、车前子、川牛膝混合，加12倍量水煎煮2次，每次2小时，合并煎煮液，与上述煎液、水溶液混合，浓缩至1∶1，浓缩液备用；金荞麦、苦参、延胡索、补骨脂4味混合，加3倍量40％乙醇回流提取6次，每次0.5小时，合并提取液，与上述浓缩液液合并，回收乙醇并浓缩成相对密度为1.05～1.15(60℃)的稠膏，与上述挥发油包结物细粉混合，干燥，粉碎，加入适量甘露醇、1％阿司帕坦、3％香精、5％滑石粉，混匀，包装，制得散剂。

实施例6：金荞麦7份、苦参5份、延胡索5份、萹蓄5份、车前子5份、补骨脂4份、莪术3份、川牛膝5份

上述8味，莪术、萹蓄、车前子、川牛膝混合，加10倍量水煎煮3次，每次1小时，合并煎煮液，适当浓缩；金荞麦、苦参、延胡索、补骨脂4味混合，加70％乙醇回流提取2次，加醇量为6倍量、5倍量，每次3小时，合并提取液，与上述浓缩液合并，适当浓缩，滤过，滤液加入卡波姆、甘油、山梨酸搅拌使溶解，放置，使充分溶胀，加入溶剂调至全量，搅拌均匀，制成凝胶，即得凝胶剂。

实施例7：金荞麦9份、苦参7份、延胡索7份、惋蓄7份、车前子7份、补骨脂6份、莪术5份、川牛膝7份

上述8味，莪术加水8倍量，浸泡8小时，水蒸汽蒸馏10小时，提取挥发油，蒸馏后的水溶液另器收集，药渣加10倍量水煎煮1小时，煎液备用；挥发油用倍他环糊精包结(挥发油-倍他环糊精-水＝1∶80∶80，50℃搅拌2.0小时)，冷藏过夜，滤过，包结物低温(40℃)干燥，粉碎成细粉；萹蓄、车前子、川牛膝混合，加12倍量水煎煮3次，每次2小时，合并煎煮液，与上述煎液、水溶液混合，浓缩至1∶1，浓缩液加乙醇使含醇量达到60％；金荞麦、苦参、延胡索、补骨脂4味混合，加5倍量60％乙醇回流提取3次，每次4小时，合并提取液，与上述浓缩液合并，适当浓缩成浸膏；取硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、甘油、三乙醇胺、山梨酸钾、聚山梨酯-80、PEG-6000、PEG-4000适量混合，加热至80℃左右，缓缓加入至加热至同温的十八醇、十六醇混合物、轻质液体石蜡、二甲基硅油油相中，不断搅拌制成乳剂基质，将上述浸膏溶于50％乙醇中，加入乳剂基质中混匀，灌装，即得软膏剂。

实施例8：金荞麦9份、苦参7份、延胡索7份、萹蓄7份、车前子7份、补骨脂6份、莪术5份、川牛膝7份

上述8味，莪术加水12倍量，浸泡2小时，水蒸汽蒸馏8小时，提取挥发油，蒸馏后的水溶液另器收集，药渣加水煎煮1次，煎液备用；挥发油用倍他环糊精包结(挥发油-倍他环糊精-水＝1∶10∶70，70℃搅拌2.0小时)，冷藏过夜，滤过，包结物低温(40℃)干燥，粉碎成细粉；萹蓄、车前子、川牛膝混合，加10倍量、8倍量、8倍量水煎煮3次，第一次6小时，第二、三次4小时，合并煎煮液，与上述煎液、水溶液混合，浓缩至1∶1的浓缩液；金荞麦、苦参、延胡索、补骨脂4味混合，加30％乙醇回流提取2次，每次1小时，合并提取液，与上述浓缩液合并，滤过，滤液加入凝胶基质、保湿剂、防腐剂，挥发油包结物细粉，搅拌使溶解，放置，使充分溶胀，加溶剂调至全量，搅拌均匀，制成凝胶，即得。

将上述有效药物原料制备得到的制剂，进行下列相关试验。

1、小鼠抗炎实验

取小鼠40只，按体重随机分为4组，空白对照组、本发明药物中剂量组(实施例1)、本发明药物小剂量组(实施例2)、本发明药物大剂量组(实施例3)，空白对照组每日每只小鼠灌胃20ml/kg蒸馏水；治疗药用蒸馏水溶解后灌胃，剂量如下表，每天1次，连续给药5天，末次药后60min用2％复合巴豆油0.1mL均匀涂于右耳两面，于涂耳后4h用直径9mm打孔器打下左、右两耳片，电子天平精称两耳片重量，计算其肿胀程度和肿胀率及肿胀抑制率。

取小鼠40只，按体重随机分为4组，模型对照组、本发明药物中剂量组(实施例1)、本发明药物小剂量组(实施例2)、本发明药物大剂量组(实施例3)，实验前将小鼠固定，用特制钢圈套在背部皮肤上，给2％琼脂皮下注射0.2mL/只，注射的同时，开始灌胃。药物组灌胃剂量、体积同上，对照组给等体积水灌胃，连续给药10d，末次药后1h，处死小鼠，仔细剥离肉芽肿，称湿重。

                     对小鼠耳肿胀和肉芽肿的影响

组别                肿胀度/mg       肿胀率/％      肉芽肿组织重量/g

对照组              13.11±2.15     63.2±6.3      0.12±0.024

本发明药物小剂量组  8.2±2.11*      52.2±5.8*     0.083±0.018*

本发明药物中剂量组  5.6±1.25**     35.8±4.2**    0.052±0.026**

本发明药物大剂量组  4.1±1.62**     21.3±12.7**   0.037±0.035**

注：与空白对照组比较，*P＜0.05，**P＜0.01

结果表明，本发明药物小、中、大剂量组均可显著的抑制2％复合巴豆油所致的耳肿胀程度和肿胀率和2％琼脂所致的肉芽肿形成；中、大剂量疗效优于小剂量，提示本发明药物有抑制早、晚期炎症作用的作用，且呈现一定的剂量依赖关系。

2、小鼠扭体镇痛实验

小鼠随机分组饲养在盒中，称质量标记后，分别给予不同剂量受试药。本发明药物小剂量组(实施例2)、本发明药物中剂量组(实施例1)、本发明药物大剂量组(实施例3)、空白对照组，共4组，每剂量组10只。空白对照组每日每只小鼠灌胃20ml/kg蒸馏水；治疗药用蒸馏水溶解后灌胃，剂量如下，每天1次，连续3天，剂量见表1。最后1次给药后45min，腹腔注射0.6％醋酸10ml/kg，记录15min内小鼠出现扭体反应次数。

                       对小鼠扭体的镇痛作用

分组             剂量(g/kg)        动物数(n)         扭体次数

空白对照         20                10                27.1±12.8

本发明小剂量组   10                10                22.3±13.6

本发明中剂量组   10                10                16.5±9.7*

本发明大剂量组   10                10                13.4±9.5*

注：*P＜0.01与空白对照组比较

本发明药物的低剂量组虽对小鼠扭体反应次数有一定的抑制，但没有显著性差异，中、大剂量组对小鼠扭体反应次数有显著的抑制作用，与空白对照组比较均有显著性差异(P＜0.01)，有确切的镇痛效果。

Claims (9)

1.一种具有抗炎镇痛作用的药物，其特征在于，按重量份计，制成该药物有效成分的原料药配比为：金荞麦4-12份、苦参2-10份、延胡索2-10份、蓄2-10份、车前子2-10份、补骨脂1-9份、莪术0.8-7.2份、川牛膝2-10份。

2.根据权利要求1所述的一种具有抗炎镇痛作用的药物，其特征在于，按重量份计，制成该药物有效成分的原料药配比为：金荞麦6-10份、苦参4-8份、延胡索4-8份、

蓄4-8份、车前子4-8份、补骨脂3-7份、莪术2-6份、川牛膝4-8份。

3.根据权利要求2所述的一种具有抗炎镇痛作用的药物，其特征在于，按重量份计，制成该药物有效成分的原料药配比为：金荞麦7-9份、苦参5-7份、延胡索5-7份、

蓄5-7份、车前子5-7份、补骨脂4-6份、莪术3-5份、川牛膝5-7份。

4.根据权利要求1-3任一项所述的一种具有抗炎镇痛作用的药物，其特征在于，该药物制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、散剂、缓释制剂、控释制剂、口服液体制剂、膏剂、凝胶剂、搽剂、洗剂、涂膜剂。

5.根据权利要求4所述的一种具有抗炎镇痛作用的药物，其特征在于，该药物所述的片剂为分散片、泡腾片、口腔崩解片、含片、咀嚼片。

6.根据权利要求1-3任一项所述的一种具有抗炎镇痛作用的药物的制备方法，其特征在于，将各原料药，分别加水或不同浓度的乙醇提取，提取液浓缩干燥得粗提物，或进一步采用醇沉法、水返溶法、有机溶剂萃取法、絮凝沉淀法、柱层析法的一种或几种联合使用进行适当精制后得精提物；将上述粗提物或精提物直接入药服用或加入药剂学上可接受的辅料按常规工艺制备成所需制剂。

7.根据权利要求6所述的一种具有抗炎镇痛作用的药物的制备方法，其特征在于，片剂是这样制备的：

(1)莪术加水5-15倍量，水蒸气蒸馏4-12小时，提取挥发油，蒸馏后的水溶液另器收集；药渣加水煎煮1-3次，合并煎液，备用；

(2)

蓄、车前子、川牛膝混合，加水煎煮1-6次，每次0.5-6小时，合并煎煮液，与(1)中的煎液、水溶液混合，适当浓缩，浓缩液或稠膏备用或浓缩液加乙醇使含醇量达到30-80％；

(3)金荞麦、苦参、延胡索、补骨脂4味混合，加30-80％乙醇回流提取1-6次，每次0.5-6小时，合并提取液，与(2)中的醇沉液合并，回收乙醇并浓缩成相对密度为1.0-1.5的稠膏，干燥，粉碎；加入赋形剂、填充剂适量，混匀，制粒，干燥，将(1)中的挥发油加乙醇溶解，喷入上述颗粒中，密封，加入润滑剂，混匀，压片，包衣或不包衣，即得片剂。

8.根据权利要求6所述的一种具有抗炎镇痛作用的药物的制备方法，其特征在于，口服液是这样制备的：

(1)莪术加水5-15倍量，浸泡过夜，水蒸汽蒸馏4-12小时，提取挥发油，蒸馏后的水溶液另器收集，药渣加水煎煮1-3次，合并煎液，备用；挥发油用倍他环糊精包结，包结的条件为：挥发油∶倍他环糊精∶水的配比为1∶5-10∶50-100，30-70℃搅拌0.5-2.0小时，冷藏过夜，滤过，包结物在30-60℃低温干燥，粉碎成细粉备用；

(2)

蓄、车前子、川牛膝混合，加水煎煮1-6次，每次0.5-6小时，合并煎煮液，与(1)中的煎液、水溶液混合，浓缩至2-5∶1的浓缩液；

(3)金荞麦、苦参、延胡索、补骨脂4味混合，加30-80％乙醇回流提取1-6次，每次0.5-6小时，合并提取液，与(2)中的浓缩液合并，滤过，滤液适当浓缩；加入上述挥发油包结物，适量的助悬剂、调味剂、防腐剂，混匀，加水定容，滤过，分装，即得。

9.根据权利要求6所述的一种具有抗炎镇痛作用的药物的制备方法，其特征在于，凝胶剂是这样制备的：

(1)莪术加水5-15倍量，浸泡0-8小时，水蒸汽蒸馏4-12小时，提取挥发油，蒸馏后的水溶液另器收集，药渣加水煎煮1-3次，合并煎液，备用；挥发油用倍他环糊精包结，包结条件为：挥发油-倍他环糊精-水＝1∶5-10∶50-100，30-70℃搅拌0.5-2.0小时，冷藏过夜，滤过，包结物30-60℃干燥，粉碎成细粉；

(2)

蓄、车前子、川牛膝混合，加水煎煮1-6次，每次0.5-6小时，合并煎煮液，与(1)中的煎液、水溶液混合，浓缩至1-5∶1的浓缩液；

(3)金荞麦、苦参、延胡索、补骨脂4味混合，加30-80％乙醇回流提取1-6次，每次0.5-6小时，合并提取液，与(2)中浓缩液合并，滤过，滤液加入凝胶基质、保湿剂、防腐剂、挥发油包结物细粉，搅拌使溶解，放置，使充分溶胀，加溶剂调至全量，搅拌均匀，制成凝胶，即得。