CN101199774A - 治疗泄泻的药物 - Google Patents

Abstract

本发明公开一种治疗泄泻的药物，其由黄芪、黄连、赤芍、白芍、秦皮、桃仁、薏苡仁、冬瓜仁、柴胡、败酱草、马齿笕、苍术作有效成分，具有涩肠止泻、散寒清热、调和气血的功能，临床治疗慢性泄泻、寒热错杂、虚实互见证有效；其中软膏剂膏体细腻、柔滑、易于涂布而不融化，体积小，便于使用及携带；巴布剂的药物性质稳定，具有透皮吸收快、透气性好和逐步释药等特点，与口服剂型相比，无肝肠首过作用，不受胃肠道降解影响，生物利用度高，与注射剂相比，使用方便，无疼痛，与软膏相比，给药剂量准确，吸收面积固定，与黑膏药、橡皮膏相比，无皮肤过敏及污染衣物的现象，具有长效、经过皮肤吸收的、携带使用方便的优点。

Description

治疗泄泻的药物

技术领域

本发明涉及消化系统药物的技术领域，具体地说是以中药材为原料制成的一种治疗泄泻的药物。

背景技术

慢性泄泻是临床上常见的一种病症，其病变主要是在肝、脾、肾与胃、大小肠，常与感受外邪、饮食所伤、情致失调及脏腑虚弱等因素有关。用中医治疗慢性泄泻的药物已有文献报道，目前有以下几种：

1.陕西中医学院学报2004年3月第27卷第2期57-60页<溃疡性结肠炎的中医药治疗概况>该文献报道是用香军四逆散加减(柴胡、白芍、枳壳、木香、大黄炭、炙甘草)或是用味军理中汤加减(党参、炮姜、白术、五味子、制大黄、炙甘草)肝脾不和，气滞湿郁型和脾虚湿郁、寒热错杂型进行施治。

2.河北中医2001年11月第23卷第11期878-880页<溃疡性结肠炎的中医药研究进展>该文献报道是用赤石脂、黄连、厚朴、神曲、川椒、乌梅、川芎、干姜、牡蛎治疗溃疡性结肠炎。

中医治疗溃疡性结肠炎的的方法多样，但是还需在开展中药现代药理、生物活性研究基础上，筛选和组方，开发新的疗法好、便于患者服用的新剂型。

发明内容

本发明的目的在于提供一种治疗泄泻的药物。慢性泄泻是临床上常见的一种病症，其病变主要是在肝、脾、肾与胃、大小肠，常与感受外邪、饮食所伤、情致失调及脏腑虚弱等因素有关。其主要病机为肝、脾、肾功能失调，脾失健运，水湿不化，下走大肠，急性泄泻，失治误治，病情迁延不愈，以致更伤中焦(脾胃)，累及下焦(肝肾)，脾肾阳虚而生寒，下元失温而不固，故大便清稀或完谷不化，甚则滑脱不禁，湿浊蕴滞，气血壅阻不畅则腹痛，肠鸣，湿浊宿滞久积不除，郁久化热，则可见寒热错杂，虚实兼见之证，针对本病特点，治当酸涩固肠为首务，辅以关门截流而止泻，温里助阳以散寒，清热燥湿以坚肠，行气活血兼理气。

为了达到本发明的目的，我们选择具有补气升阳，益卫固表，托毒生肌，利水退肿功效的黄芪，具有清热凉血，散瘀止痛功效的赤芍，具有和脾止泻功效的白芍，具有清热燥湿，收涩明目秦皮，具有养心安神功效的桃仁，具有开胃醒脾利湿冬瓜仁，具有健脾渗湿，除瘅止泻，清热排脓薏苡仁，具有解表退热，升举阳气柴胡，具有清热解毒，活血排脓功效的败酱草，具有清热解毒，凉血止血功效的马齿笕，具有燥湿健脾，祛风散寒，明目功效的苍术等原料作为有效成分，本发明提供一种治疗泄泻的药物，其特征在于制得该药物的有效成分由如下重量配比的原料组成：

黄芪10g～20g 黄连8g～15g 赤芍10g～20g 白芍10g～20g 秦皮8g～15g 桃仁8g～15g 薏苡仁30g～35g 冬瓜仁30g～35g 柴胡8g～15g败酱草25g～35g 马齿笕25g～35g 苍术8g～15g。

所述的治疗泄泻的药物，其特征在于制得该药物的有效成分由如下重量配比的原料组成：

黄芪15g    黄连10g    赤芍15g  白芍15g   秦皮10g   桃仁10g

薏苡仁30g  冬瓜仁30g  柴胡10g  败酱草30g 马齿笕30g 苍术10g

所述的治疗泄泻的药物，其特征在于所述的药物是外用膏剂它是由下述工艺步骤制备而成的：

A、提取工艺

(a)取黄芪等12味药用水煎煮1～3次，用水量6～10倍，每次1～3h，滤过，收集滤液，减压浓缩至相对密度为1.10～1.30，待冷放置室温，加入乙醇使含醇量为70～80％，搅匀，静置8～24h使沉淀，取上清液回收乙醇，减压浓缩至相对密度为1.30～1.40的稠膏，真空干燥60～80℃，得干燥物，粉碎，过100目筛；

(b)取上述药粉在超细粉碎机上超微粉碎成粒径200μm的超细粉；

B、制剂成型工艺

上述A中制备工艺得到的超细粉均可采用以下方法制成软膏剂和巴布剂，具体方法如下：

(a)取超细粉，加入2～4倍量的蜂蜜，搅拌均匀糊状，再加10～30％的香油，充分混合成膏状，分装，即得软膏剂；每10克软膏相当于生药2.0～22.8g；

(b)取超细粉，加入1-10倍量的基质，基质包括黏性剂、保湿剂、填充剂，其配比为1～5∶1～2.5∶1～8，其中黏性剂包括聚丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇、甲基纤维素、明胶等；保湿剂包括甘油、聚乙二醇、山梨醇、丙三醇等；填充剂包括硅胶、碳酸钙、皂土、氧化锌等，将粉末与基质充分混合均匀成膏状，涂敷于一定大小的衬布上，膏体表面覆盖一层聚乙烯制成的保护薄膜，即得中药巴布剂；每10克膏体相当于生药1.0～10.0g。

本发明的优点：上述制备工艺均有效地将处方中有效成份充分利用，并通过有效的制备技术将其纯化，超细粉碎技术粉碎细度可达200μm，可在保留有效成分95％的基础上，对中药材的细胞破壁率高达99％以上，保证药物活性成分不被破坏，成本低。临床试验结果显示，治疗泄泻的药物具有涩肠止泻、散寒清热、调和气血的功能，临床治疗慢性泄泻、寒热错杂、虚实互见证有效，药物疗效不受年龄、病程、病情的影响，临床试用对心肝肾无损害，并未发现其它不良反应。

上述二种制剂成型工艺均为外用，对皮肤无刺激性，性质稳定。其中软膏剂膏体细腻、柔滑、易于涂布而不融化，体积小，便于使用及携带，利于病灶快速恢复；巴布剂的药物性质稳定，具有透皮吸收快、透气性好和逐步释药等特点，与口服剂型相比，无肝肠首过作用，不受胃肠道降解影响，生物利用度高，与注射剂相比，使用方便，无疼痛，与软膏相比，给药剂量准确，吸收面积固定，与黑膏药、橡皮膏相比，无皮肤过敏及污染衣物的现象。

具体实施方式

实施例1：治疗泄泻的药物(商品名称：治疗泄泻软膏剂)

处方：

黄芪150g   黄连100g   赤芍150g    白芍150g    秦皮100g

桃仁100g   薏苡仁300g 冬瓜仁300g  柴胡100g  败酱草300g

马齿笕300g 苍术100g

制备方法：

A、提取工艺

(a)取黄芪等12味药，用水煎煮2次，第一次用8倍量水，煎煮2小时，第二次用6倍量水，煎煮2小时，滤过，合并滤液，减压浓缩至相对密度为1.25，待冷放置室温，加入乙醇使含醇量为70％，搅匀，静置12h使沉淀，取上清液回收乙醇，减压浓缩至相对密度为1.40的稠膏，真空干燥65℃，得干燥物，粉碎，过100目筛，

(b)取上述药粉在超细粉碎机上超微粉碎成粒径200μm的超细粉，得超细粉；

B、制剂成型工艺

上述A中制备工艺得到的超细粉均可采用以下方法制成软膏剂，具体方法如下：

取超细粉，加入3倍量的蜂蜜，搅拌均匀糊状，再加20％的香油，充分混合成膏状，每袋装10g，即得软膏剂(每10克软膏相当于生药10.8g)。

实施例2：治疗泄泻的药物(商品名称：治疗泄泻巴布剂)

处方：

黄芪150g   黄连100g   赤芍150g    白芍150g  秦皮100g

桃仁100g   薏苡仁300g 冬瓜仁300g  柴胡100g

败酱草300g 马齿笕300g 苍术100g

制备方法：

A、提取工艺：

(a)取黄芪等12味药，用水煎煮2次，第一次用8倍量水，煎煮2小时，第二次用6倍量水，煎煮2小时，滤过，合并滤液，减压浓缩至相对密度为1.25，待冷放置室温，加入乙醇使含醇量为70％，搅匀，静置12h使沉淀，取上清液回收乙醇，减压浓缩至相对密度为1.40的稠膏，真空干燥65℃，得干燥物，粉碎，过100目筛；

(b)取上述药粉在超细粉碎机上超微粉碎成粒径200μm的超细粉；

B、制剂成型工艺

上述A中制备工艺得到的超细粉均可采用以下方法制成巴布剂，具体方法如下：

取超细粉，加入9倍量的基质，聚乙烯醇PVA、甘油、硅胶的配比为5∶2∶8，充分混合均匀成膏状涂敷于一定大小的衬布上，膏体表面覆盖一层聚乙烯制成的保护薄膜，即得治疗心绞痛巴布剂。(每10克膏体相当于生药4.7g)

实施例3：治疗泄泻的药物膏剂稳定性考察

根据国家药品监督管理局颁布施行的《中药新药研究的技术要求》中，中药新药质量稳定性研究的技术要求规定。按制定工艺制成治疗心绞痛的软膏剂和巴布剂，常温下对性状、保湿性、含量及微生物学检查项目进行观察。结果表明：各项控测指标符合国家膏剂质量标准，室温放置六个月，质量稳定。

实施例4：治疗泄泻的药物药效学试验资料

试验目的：对治疗泄泻的药物膏剂(寒热错杂，虚实互见证)的疗效及安全性进行考察。

试验方法：试验分两部分，第一部分采用随机、双盲双模拟对照试验，第二部分采用非对照试验。

治疗：给予治疗泄泻巴布剂外用。

试验结果：双盲双模拟对照试验共选择病例206例，剔除3例，共观察合格病例203例，其中试验组102例，显效以上60例，显效率58.82％，对照组101例，显效以上46例，显效率45.54％，两组比较有显著性差异(P＜0.05)；非对照试验选择病例208例，剔除4例，共观察合格病例204例，显效以上122例，显效率59.80％，试验组合并显效率59.48％。试验中未发现治疗泄泻的药物膏剂对主要脏器的损害及其它副作用，具有涩肠止泻、散寒清热、调和气血的功能，临床治疗慢性泄泻、寒热错杂、虚实互见证有效，药物疗效不受年龄、病程、病情的影响，临床试用对心肝肾无损害，并未发现其它不良反应。

Claims (3)

1.治疗泄泻的药物，其特征在于制得该药物的有效成分由如下重量配比的原料组成：

黄芪10g～20g黄连8g～15g赤芍10g～20g白芍10g～20g秦皮8g～15g桃仁8g～15g薏苡仁30g～35g冬瓜仁30g～35g  柴胡8g～15g败酱草25g～35g马齿笕25g～35g苍术8g～15g。

2.根据权利要求1所述的治疗泄泻的药物，其特征在于制得该药物的有效成分由如下重量配比的原料组成：

黄芪15g    黄连10g    赤芍15g  白芍15g    秦皮10g    桃仁10g

薏苡仁30g  冬瓜仁30g  柴胡10g  败酱草30g  马齿笕30g  苍术10g。

3.根据权利要求1所述的所述的治疗泄泻的药物，其特征在于所述的药物是外用膏剂它是由下述工艺步骤制备而成的：

A、提取工艺

(a)取黄芪等12味药用水煎煮1～3次，用水量6～10倍，每次1～3h，滤过，收集滤液，减压浓缩至相对密度为1.10～1.30，待冷放置室温，加入乙醇使含醇量为70～80％，搅匀，静置8～24h使沉淀，取上清液回收乙醇，减压浓缩至相对密度为1.30～1.40的稠膏，真空干燥60～80℃，得干燥物，粉碎，过100目筛；

(b)取上述药粉在超细粉碎机上超微粉碎成粒径200μm的超细粉；

B、制剂成型工艺

上述A中制备工艺得到的超细粉均可采用以下方法制成软膏剂和巴布剂，具体方法如下：

(a)取超细粉，加入2～4倍量的蜂蜜，搅拌均匀糊状，再加10～30％的香油，充分混合成膏状，分装，即得软膏剂；每10克软膏相当于生药2.0～22.8g；

(b)取超细粉，加入1-10倍量的基质，基质包括黏性剂、保湿剂、填充剂，其配比为1～5∶1～2.5∶1～8，其中黏性剂包括聚丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇、甲基纤维素、明胶等；保湿剂包括甘油、聚乙二醇、山梨醇、丙三醇等；填充剂包括硅胶、碳酸钙、皂土、氧化锌等，将粉末与基质充分混合均匀成膏状，涂敷于一定大小的衬布上，膏体表面覆盖一层聚乙烯制成的保护薄膜，即得中药巴布剂；每10克膏体相当于生药1.0～10.0g。