CN101199651A - 治疗心绞痛的药物 - Google Patents

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CN101199651A CNA2006101301389A CN200610130138A CN101199651A CN 101199651 A CN101199651 A CN 101199651A CN A2006101301389 A CNA2006101301389 A CN A2006101301389A CN 200610130138 A CN200610130138 A CN 200610130138A CN 101199651 A CN101199651 A CN 101199651A
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李建民
高惠明
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Abstract

本发明公开一种以治疗心绞痛的药物,它由黄芪、当归、白芍、川芎、生地、炙甘草等六味药材作为的有效成分,采用水提醇沉工艺精制而成的复方外用膏剂,具有活血化瘀,行气止痛的功效,治疗心绞痛作用显著。其中软膏剂膏体细腻、柔滑、易于涂布而不融化,体积小,便于使用及携带,利于病灶快速恢复;巴布剂的药物性质稳定,具有透皮吸收快、透气性好和逐步释药等特点,与口服剂型相比,无肝肠首过作用,不受胃肠道降解影响,生物利用度高,与注射剂相比,使用方便,无疼痛,与软膏相比,给药剂量准确,吸收面积固定,与黑膏药、橡皮膏相比,无皮肤过敏及污染衣物的现象,具有长效、经过皮肤吸收的、携带使用方便的优点。

Description

治疗心绞痛的药物
技术领域
本发明属于中药制剂技术领域,特别是涉及一种治疗心绞痛的药物。 背景技术
血府逐瘀胶囊是一种经典中成药,卫生部标准WS2-B-0928-91记载处
方:
桃仁(炒)200g当归150g枳壳(麸炒)100g川^ 75g 柴胡50g 红花150g牛膝150g赤芍100g地黄150g桔梗75g 甘草50g
功能与主治:活血祛瘀,行气止痛。用于瘀血内阻,胸痛或头痛,内 热瞀闷,失眠多梦,心悸怔忡,急躁善怒。 制备工艺:
将桃仁100g 、当归、赤芍、枳壳、川芎、柴胡粉碎成细粉,过筛, 混匀,其余红花等五味及桃仁100g加水煎煮三次,滤过,合并滤液,浓縮 成相对密度为1.15〜1.25( 65〜7(TC )的稠膏,与上述粉末混匀,制成颗 粒,烘干,粉碎,过筛,装胶囊,即得。
另有申请日2001. 1. 5,公开号CN1362075A "纳米血府逐瘀制剂药物及 其制备方法"的专利记载处方:
纳米桃仁10-50份纳米当归8-60份纳米枳壳10-70份纳米川芎8-60份
纳米柴胡10-60份纳米红花8-60份纳米牛膝8-50份纳米赤芍8-60份
纳米地黄10-60份纳米桔梗5-50份纳米甘草5-30份
功能与主治:可用于头痛、眩晕、脑损伤后遗症、冠心病心绞痛等病症的治疗。
中药药理与临床,1990, 6(6),第1-4页,彭氣郑有顺著"血府逐瘀汤 的拆方研究——对微循环的药理作用"证明能够改善微循环,对因微血管 阻力增加引起的血压升高有一定的抑制作用。目前治疗心绞痛多用有口服 制剂,尚未见外用制剂,口服存在治疗周期长,还有较大的毒副作用等问 题。
发明内容
本发明的目的是提供一种生物利用度高的活血祛瘀,行气止痛的外用
的膏剂,包括软膏及可控释给药的巴布剂,使其在治疗心绞痛等症状中发 挥吸收快、见效快的优点,更能直接接触病灶,而且使用方便的治疗心绞 痛的药物。
为了达到本发明的目的,我们选择具有补气升阳,益卫固表,托毒生肌, 利水退肿功效的黄芪,具有活血行气,祛风止痛功效的川芎,具有补血调经, 活血止痛,润肠通便功效的当归,具有平抑肝阳,养血敛阴,柔肝止痛功效的 白芍,具有清热凉血,养阴生津功效的生地,具有益气补中,清热解毒,缓急 止痛,缓和药性功效的甘草等原料作为有效成分,本发明提供一种治疗心绞
痛的药物,其特征在于制得该药物的有效成分由如下重量配比的原料组成: 黄芪25g〜35g 当归9g〜13g 白芍9g〜13g 川芎8g〜10g 生地12g〜17g 炙甘草4g〜8g。
所述的治疗心绞痛的药物,其特征在于制得该药物的有效成分由如下 重量配比的原料组成:
黄芪30g 当归12g白芍12g 川芎9g 生地15g 炎甘草6g。
所述的治疗心绞痛的药物,其特征在于所述的药物是外用膏剂它是由 下述工艺步骤制备而成的:
A、 提取工艺
(a) 取当归等六味药用水煎煮1〜3次,用水量6〜10倍,每次1〜3 h, 滤过,收集滤液,减压浓縮至相对密度为1.10〜1.30,待冷放置室温,加 入乙醇使含醇量为70〜80%,搅匀,静置8〜24h使沉淀,取上清液回收乙 醇,减压浓縮至相对密度为1.30〜1.40的稠膏,真空干燥60〜80°C,得干 燥物,粉碎,过IOO目筛;
(b) 取上述药粉在超细粉碎机上超微粉碎成粒径200 u m的超细粉;
B、 制剂成型工艺
上述A中制备工艺得到的超细粉均可采用以下方法制成软膏剂和巴布 剂,具体方法如下:
(a) 取超细粉,加入2〜4倍量的蜂蜜,搅拌均匀糊状,再加10〜30% 的香油,充分混合成膏状,分装,即得软膏剂;每10克软膏相当于生药2. 0〜 22. 8g;
(b) 取超细粉,加入1-IO倍量的基质,基质包括黏性剂、保湿剂、填 充剂,其配比为1〜5 : 1〜2.5 : 1〜8,其中黏性剂包括聚丙烯酸钠、羧甲
基纤维素钠、聚乙烯醇、甲基纤维素、明胶等;保湿剂包括甘油、聚乙二 醇、山梨醇、丙三醇等;填充剂包括硅胶、碳酸钙、皂土、氧化锌等,将 粉末与基质充分混合均匀成膏状,涂敷于一定大小的衬布上,膏体表面覆 盖一层聚乙烯制成的保护薄膜,即得中药巴布剂;每10克膏体相当于生药 1.0〜10. 0g。
本发明的治疗心绞痛的药物及制备工艺的优点:
1、 上述制备工艺均有效地将处方中有效成份充分利用,并通过有效的制备 技术将其纯化,药效学试验结果显示,对由于各种原因引起的皮肤表面肿 痛有明显的止痛、消肿作用,具有活血化瘀、行气止痛的功效作为外用制 剂,治疗心绞痛作用显著。
2、 上述二种制剂成型工艺均为外用,对皮肤无刺激性,性质稳定。其中软
膏剂膏体细腻、柔滑、易于涂布而不融化,体积小,便于使用及携带,利
于病灶快速恢复;巴布剂的药物性质稳定,具有透皮吸收快、透气性好和 逐步释药等特点,与口服剂型相比,无肝肠首过作用,不受胃肠道降解影 响,生物利用度高,与注射剂相比,使用方便,无疼痛,与软膏相比,给 药剂量准确,吸收面积固定,与黑膏药、橡皮膏相比,无皮肤过敏及污染 衣物的现象。
3、 超细粉碎技术粉碎细度可达200-8000 um,可在保留有效成分95%的基 础上,对中药材的细胞破壁率高达99%以上,保证药物活性成分不被破坏, 成本低。
具体实施方式
实施例1:治疗心绞痛的药物(商品名称:心绞痛软裔剂) 处方:
黄芪300g当归120g白芍120g川芎90g生地150g 炎甘草60g;
制备方法:
A、提取工艺
(a)取当归等六味药,用水煎煮2次,第一次用8倍量水,煎煮2小时, 第二次用6倍量水,煎煮2小时,滤过,合并滤液,减压浓縮至相对密度 为1.25,待冷放置室温,加入乙醇使含醇量为70%,搅匀,静置12h使沉 淀,取上清液回收乙醇,减压浓縮至相对密度为1.40的稠膏,真空干燥65。C, 得干燥物,粉碎,过IOO目筛,
(b)取上述药粉在超细粉碎机上超微粉碎成粒径200 P m的超细粉,得 超细粉;
B、制剂成型工艺
上述A中制备工艺得到的超细粉均可采用以下方法制成软膏剂,具体方
法如下:
取超细粉,加入3倍量的蜂蜜,搅拌均匀糊状,再加20%的香油,充分混 合成膏状,每袋装10g,即得软膏剂(每10克软膏相当于生药10.8g)。
实施例2:治疗心绞痛的药物(商品名称:心绞痛巴布剂) 处方:
黄芪300g当归120g白芍120g 川芎90g生地150g炙甘草60g;
制备方法:
A、提取工艺:
(a) 取当归等六味药,用水煎煮2次,第一次用8倍量水,煎煮2小时, 第二次用6倍量水,煎煮2小时,滤过,合并滤液,减压浓縮至相对密度 为1.25,待冷放置室温,加入乙醇使含醇量为70%,搅匀,静置12h使沉 淀,取上清液回收乙醇,减压浓縮至相对密度为1.40的稠膏,真空干燥65T, 得干燥物,粉碎,过IOO目筛;
(b) 取上述药粉在超细粉碎机上超微粉碎成粒径200 u m的超细粉; B、制剂成型工艺
上述A中制备工艺得到的超细粉均可采用以下方法制成巴布剂,具体方
法如下:
取超细粉,加入10倍量的基质,聚乙烯醇PVA、甘油、硅胶的配比为 5:2:8,充分混合均匀成膏状涂敷于一定大小的衬布上,膏体表面覆盖一 层聚乙烯制成的保护薄膜,即得治疗心绞痛巴布剂。(每10克膏体相当于 生药4. 7g)
实施例3:治疗心绞痛的药物膏剂稳定性考察
根据国家药品监督管理局颁布施行的《中药新药研究的技术要求》中, 中药新药质量稳定性研究的技术要求规定。按制定工艺制成治疗心绞痛的 软膏剂和巴布剂,常温下对性状、保湿性、含量及微生物学检查项目进行 观察。结果表明:各项控测指标符合国家膏剂质量标准,室温放置六个月, 质量稳定。
实施例4:治疗心绞痛的药物与适用范围有关的药效学试验资料
l.试验目的:治疗心绞痛的药物:软膏、巴布剂是由黄芪、当归、白 芍、川芎、生地、炙甘草等六味药材精制而成的复方外用膏剂,具有活血 化瘀,行气止痛的功效。我们采取不同动物模型观察其对软组织损伤引起 的肿胀、肿痛及微循环的治疗和改善作用。
2. 试验材料:①药物:治疗心绞痛的药物:软膏,巴布剂,由天津市中宝 药业有限公司提供;阿斯匹林片,由西北合成制药厂提供。②动物:Wistar 种大鼠,体重200—250g雌雄各半,由天津药物研究院动物室提供。
3. 方法与结果〈br〉
(1) 对软组织损伤引起肿胀的治疗作用:
① 对大鼠蛋清足跖肿的作用:取大鼠110只,随机分为ll组,每组IO
只。高低剂量组大鼠左右后肢踝关节周围涂敷本品软膏50和100mg;贴敷 硬膏药50和100mg、巴布剂100和200mg。阳性对照组予阿斯匹林0. lg/kg。 以上ll组连续敷(给)药4日后,由各鼠左后足跖部皮下向踝关节方向注 入1096蛋清0.05ml,随即敷药l小时,之后除去药膏。致炎后l、 2、 3、 4 小时测量左右二侧踝关节周长,其差值即肿胀度。结果表明治疗心绞痛的 药物:软膏、巴布剂对大鼠蛋清性足跖肿胀有明显抑制和治疗作用,优于 阿斯匹林阳性对照组。
② 对大鼠角叉菜胶足跖肿的作用:大鼠110只,随机分为ll组。分组 及给药方法同实验①。于给药4日后,由各鼠左右肢足跖部皮下向踝关节 方向注入196角叉菜胶0.05ml,致炎后0.5、 1、 2、 4、 6小时同法测量并计 算踝关节肿胀度。结果表明治疗心绞痛的药物:软膏、巴布剂局部外敷可 显著减轻角叉菜胶所致的急性炎症肿胀,明显优于阿斯匹林阳性对照组。
③对大鼠甲醛性足跖肿的作用:大鼠110只,分组与给药方法同实验①。
连续给药4日后,由各鼠左后肢足跖部皮下向踝关节方向注入2.5%甲醛 0.5ml。致炎后2、 5、 8、 24小时,测量并计算肢踝关节肿胀度。同时每日 换敷一次。可见治疗心绞痛软膏、巴布剂局部外敷可显著减轻甲醛所致的 炎症肿胀,大剂量的效应强于小剂量,与阿斯匹林阳性对照组作用相当。
(2) 镇痛作用(小鼠扭体法)
取小鼠50只,腹部剪毛约4cm,再擦以羟基乙酸钙(市售脱毛霜)脱 毛,次日,于脱毛区涂敷或贴敷治疗心绞痛软膏0. 1或0. 2g、巴布剂0.2
或0.4g,阳性对照组灌服阿斯匹林0. 2g/kg,每日一次,各组连续给药4 日后,腹腔内注射0.69&冰醋酸溶液10ml/kg,立即观察15分钟小鼠扭体次 数。可见,治疗心绞痛的药物:软膏、巴布剂能减少醋酸致痛引起的小鼠 扭体次数。 (3)改善局部微循环作用
选用90只小鼠,,随机分为9组,每组10只,均雌雄兼用。实验设 正常对照组、模型对照组、治疗心绞痛的药物:软膏巴布剂2、 4、 8g生药 /kg剂量组。涂敷或贴敷给药,每天一次,连续7天,正常对照组和模型对 照组均灌胃给予等容量0.59&CMC。末次给药后1小时,腹腔注射戊巴比妥钠 50ing/kg,麻醉后,在载玻片上滴一滴橄榄油,将小鼠左耳平展、固定。在 50倍显微镜下观察并记录小鼠耳廓微血管的流态、红细胞聚集程度、毛细 血管网交点数,作为造型前数值。然后尾静脉注射1096高分子右旋糖酑0. lml /10g体重(正常对照组除外),记录注射后5分钟、IO分钟、20分钟、30 分钟同一部位微血管的流态、红细胞聚集程度、毛细血管网交点数,比较 造型前后的变化,观察治疗心绞痛的药物:软膏、巴布剂的作用。流态和 红细胞聚集程度采用等级序值法进行显著性检验,毛细血管网交点数采用 配对t-值法进行显著性检验。
观察指标的标准: 流态:
1级:.线流,血流快,呈光滑条索状,无颗粒感。
2级:线粒流,血流较快,呈条索状,稍有颗粒感。
3级:粒线流,血流较慢,虽连续成线,但有明显颗粒感。
4级:粒流,血流慢,轴流、缘流混杂,如泥沙样。
5级:粒缓流,血流呈泥沙样,连续缓慢流动。
6级:粒摆流,血流呈泥沙样,虽向前流,但前后摆动。
7级:停滞,血流不动。
红细胞聚集程度:
0级:血流无颗粒感。
1级:轻度聚集,血流明显有颗粒感,轴流、缘流混杂。
2级:中度聚集,红细胞聚集成较大的、大小不等的团块,较紧密。
3级:重度聚集,多个红细胞聚集成密集团块,外形不整,大小不等,
与血浆分离。 毛细血管网交点数:
选取面积为lmm2的四周由毛细血管围成边界的固定区域,计数该区域内 毛细血管与边界血管的交点数。
试验结果表明:与正常对照组比较,模型对照组小鼠在注射高分子右 旋糖酐造型前,血液流态、红细胞聚集程度、毛细血管网交点数均无明显 差异,造型后5、 10、 20、 30分钟,血流明显减慢、红细胞聚集明显增加、 毛细血管网交点数明显减少(30分钟无明显差异),表明已形成微循环障 碍,模型复制成功。和模型对照组比较,造型前各给药剂量组血液流态、 红细胞聚集程度、毛细血管网交点数均无明显差异,造型后5、 10、 20、 30 分钟,治疗心绞痛的药物不同膏剂4、 8g生药/kg剂量组均能明显降低血液 流态级别及红细胞聚集(5分钟、10分钟及20分钟),明显增加毛细血管 网交点数(5分钟、10分钟及20分钟)。

Claims (3)

1、治疗心绞痛的药物,其特征在于制得该药物的有效成分由如下重量配比的原料组成: 黄芪25g~35g 当归9g~13g 白芍9g~13g 川芎8g~10g 生地12g~17g 炙甘草4g~8g。
2、 根据权利要求1所述的治疗心绞痛的药物,其特征在于制得该药物 的有效成分由如下重量配比的原料组成:黄芪30g 当归12g白芍12g 川芎9g 生地15g 炙甘草6g。
3、根据权利要求1或2所述的治疗心绞痛的药物,其特征在于所述的 药物是外用膏剂它是由下述工艺步骤制备而成的:A、 提取工艺:(a) 取当归等六味药用水煎煮1〜3次,用水量6〜10倍,每次1〜3 h, 滤过,收集滤液,减压浓縮至相对密度为1.10〜1.30,待冷放置室温,加 入乙醇使含醇量为70〜80%,搅匀,静置8〜24h使沉淀,取上清液回收乙 醇,减压浓縮至相对密度为1.30〜1.40的稠膏,真空干燥60〜80。C,得干 燥物,粉碎,过IOO目筛;(b) 取上述药粉在超细粉碎机上超微粉碎成粒径200um的超细粉;B、 制剂成型工艺:上述A中制备工艺得到的超细粉均可采用以下方法制成软膏剂和巴布 剂,具体方法如下-(a) 取超细粉,加入2〜4倍量的蜂蜜,搅拌均匀糊状,再加10〜30% 的香油,充分混合成膏状,分装,即得软膏剂;每10克软膏相当于生药2. 0〜 22.8g;(b) 取细粉及超细粉,加入1-IO倍量的基质,基质包括黏性剂、保 湿剂、填充剂,其配比为1〜5 : 1〜2.5 : 1〜8,其中黏性剂包括聚丙烯酸 钠、羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇、甲基纤维素、明胶等;保湿剂包括甘油、 聚乙二醇、山梨醇、丙三醇等;填充剂包括硅胶、碳酸鈣、皂土、氧化锌 等,将粉末与基质充分混合均匀成膏状,涂敷于一定大小的衬布上,膏体 表面覆盖一层聚乙烯制成的保护薄膜,即得中药巴布剂;每10克膏体相当于生药1.0〜10. Og。
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