CN101194900A - 桂皮醛在α-葡萄糖苷酶抑制剂中的应用 - Google Patents
桂皮醛在α-葡萄糖苷酶抑制剂中的应用 Download PDFInfo
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Abstract
本发明提供了一种新的来源于中药肉桂的α－葡萄糖苷酶抑制剂——桂皮醛，以及桂皮醛在制备防治糖尿病、糖耐量异常和肥胖症等药物或保健品中的应用。
Description
技术领域
本发明涉及可用于药品或保健品等含有桂皮醛作为活性成分的α-葡萄糖苷酶抑制剂，属于中药领域。
背景技术
近年来，随着人们生活水平的提高以及生活节奏的加快，高血压、糖尿病、动脉硬化、肥胖症等疾病的发生率逐年上升，高血压、糖尿病和心血管病已成为严重危及人们健康的三大常见病，尤其是高血压和糖尿病在中、老年人和脑力劳动者中发病率更高。在生物体内分布广泛的α-葡萄糖苷酶，如麦芽糖酶、蔗糖酶、异构麦芽糖酶、乳糖酶分布在小肠上皮绒毛膜刷状沿上，对糖的分解代谢具有重要作用，是一种在机体的代谢过程中起关键作用的酶，与许多因代谢紊乱失调而引起的疾病如糖尿病、癌症、病毒感染等有密切的关系。α-葡萄糖苷酶抑制剂通过竞争性抑制α-葡萄糖苷酶的活性，可阻滞双糖水解成单糖，延缓糖的吸收，使血糖平稳且缓慢地维持在一定水平，防治餐后高血糖症和缓解高胰岛素血症，同时还可以提高糖耐量，预防和治疗肥胖症和高三酰甘油血症，用于治疗因碳水化合物代谢紊乱而引起的疾病，并减少了低血糖的危险，对肝、肾功能也无明显不良影响。
α-葡萄糖苷酶抑制剂是上世纪70年代研发的治疗II型糖尿病的新药。1990年拜尔公司研发出世界上第一个α-葡萄糖苷酶抑制剂——阿卡波糖(拜糖平、Acarbose)，经临床应用取得了较好的疗效，被认为是II型糖尿病的首选药和I型糖尿病的胰岛素治疗的辅助药物。它不但不会引起胰岛素分泌增多，也不会引起血浆胰岛素水平提高，从而减少了缺血性心脏病的危险因素。之后学者从中草药提取物中筛选出许多α-葡萄糖苷酶抑制剂。
我国目前对α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究较少，我国的医药工作者正在这方面做着不懈的努力，希望通过对中药提取物的研究，能够获得抑制活性更强的α-葡萄糖苷酶抑制剂。
胥新元等报道用超临界法提取肉桂挥发油有降血糖作用，但未报道其降血糖机理。雍克岚等发现了肉桂超临界提取物的α-葡萄糖苷酶抑制作用(专利申请号200610023280.3)，并未报道何种成分起α-葡萄糖苷酶抑制作用。
目前也未见桂皮醛α-葡萄糖苷酶抑制作用的报道。
发明内容
本发明的目的是提供一种桂皮醛在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂药物中的应用，即在制备防治糖耐量异常、糖尿病和肥胖症等疾病药物或保健品中的应用。
本发明发明人的研究表明，桂皮醛具有α-葡萄糖苷酶抑制作用。
上述桂皮醛可为市售桂皮醛也可按常规方法进行制备。
鉴于桂皮醛为挥发油类成分，可用β-环糊精包合后，加上药学上可接受的载体或辅助性成分可制成颗粒剂、片剂、胶囊等各种制剂。
具体实施方式
供试溶液的制备：0.06mol/L麦芽糖溶液0.7mL，再分别加入稀释成不同浓度的桂皮醛溶液0.2mL，20mg/mL α-葡萄糖苷酶溶液0.1mL，37℃水浴加热15min，加入pH为7.0Tris-Hcl缓冲液1.5mL终止反应。从中吸取50μL加入200μL葡萄糖显色剂，37℃水浴加热30min，在490nm下测定吸光度值。
空白溶液的制备：pH为7.0的磷酸盐缓冲溶液0.7mL代替麦芽糖溶液，下同供试溶液的制备。
对照溶液的制备：二甲基亚砜0.2mL代替桂皮醛溶液，其余操作同供试溶液的制备。
阳性对照：拜糖平用pH为7.0的磷酸盐缓冲溶液配成一系列浓度的溶液，实验操作同供试溶液的制备。
实验结果：桂皮醛对α-葡萄糖苷酶具有明显的抑制活性，其IC50为0.84μL/mL。
表1 桂皮醛对α-葡萄糖苷酶抑制活性
Claims (5)
1.桂皮醛的新用途α-葡萄糖苷酶抑制作用，其特征在于：桂皮醛可在防治糖尿病药物或保健品中应用。
2.根据权利要求1所述的桂皮醛的α-葡萄糖苷酶抑制作用的新用途，其特征在于：桂皮醛及含有桂皮醛的肉桂提取物肉桂油(其中桂皮醛含量75％)等可在防治糖尿病的药物或保健品中应用。
3.根据权利要求1所述的桂皮醛的α-葡萄糖苷酶抑制的新用途，其特征在于：桂皮醛及含桂皮醛的药用组合物，包括与药用载体组合，用于制备防治糖尿病的药物或保健品。
4.根据权利要求1所述的桂皮醛的α-葡萄糖苷酶抑制的新用途，其特征在于：其中所述病体为哺乳动物。
5.根据权利要求1所述的桂皮醛的α-葡萄糖苷酶抑制中的新用途，其特征在于：桂皮醛或以其作为活性成分组成的药用组合物可以制备成的剂型为片剂、胶囊、颗粒剂等药学上可接受的剂型。
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Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN106619584A (zh) * | 2016-08-30 | 2017-05-10 | 中国人民解放军第三军医大学第三附属医院 | 桂皮醛及衍生物在制备抑制肾脏钠重吸收的药物中的用途 |
| CN107468678A (zh) * | 2017-08-29 | 2017-12-15 | 江苏食品药品职业技术学院 | 右旋香芹酮作为α‑葡萄糖苷酶抑制剂在制备降糖食品、药品和保健品方面的应用 |
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2006
- 2006-12-04 CN CN 200610145093 patent/CN101194900A/zh active Pending
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| CN107468678A (zh) * | 2017-08-29 | 2017-12-15 | 江苏食品药品职业技术学院 | 右旋香芹酮作为α‑葡萄糖苷酶抑制剂在制备降糖食品、药品和保健品方面的应用 |
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