CN101084883A - 辣椒素透皮控释贴片及制备方法 - Google Patents
辣椒素透皮控释贴片及制备方法 Download PDFInfo
- Publication number
- CN101084883A CN101084883A CN 200610019286 CN200610019286A CN101084883A CN 101084883 A CN101084883 A CN 101084883A CN 200610019286 CN200610019286 CN 200610019286 CN 200610019286 A CN200610019286 A CN 200610019286A CN 101084883 A CN101084883 A CN 101084883A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- capsaicin
- pressure sensitive
- gel matrix
- release paster
- transdermal enhancer
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
本发明公开了一种辣椒素透皮控释贴片及其制备方法。它是将辣椒素，亲水性压敏胶基质和复合透皮促进剂按辣椒素0.05％～2％，亲水性压敏胶基质78％～98％和复合透皮促进剂1.0％～20％三种原料的和为百分之百充分混合后，以转移性涂布制成固体分散物于底基纸上，经50℃以下干燥，然后用PVC或无纺布的裱背材料复合，冲切成一定大小、规格，即生产成辣椒素透皮控释贴片。该产品有效成分明确，贴片上的载药量小，标准化程度高，辅料少，生产工艺简单，产品质量稳定，易控制。
Description
技术领域
本发明属于药用贴片，具体涉及一种以辣椒素为主要成分的辣椒素透皮控释贴片。
背景技术
目前临床上使用的辣椒风湿膏功能主治是祛风散寒，舒筋活络，消肿止痛。用于治疗关节疼痛，腰背酸痛，扭伤瘀肿及慢性关节炎和未溃破的冻疮。作用类别为急性软组织扭伤挫伤类非处方药药品，它是以辣椒浸膏为主要成分。中国专利公开文献有200310103547是以辣椒流浸膏和颠茄流浸膏为主要成分。上述这些贴片中有效成分的含量难以准确定量，在临床上使用中贴片上的载药量大，难以标准化控制，而上述文献公开的辅料基质是橡胶，生产工艺步骤多，产品质量不易控制，而且橡胶基质易过敏，并具有剥落反应和不透气等缺点。
发明内容
本发明提供一种有效成分辣椒素的主要成分的辣椒素透皮控释贴片及其制备方法，以解决上述问题。
实现本发明目的之一的技术方案为：辣椒素透皮控释贴片，它包括下列原料：辣椒素，亲水性压敏胶基质和复合透皮促进剂，所述辣椒素，亲水性压敏胶基质和复合透皮促进剂的重量百分含量为：辣椒素0.05％～2％，亲水性压敏胶基质78％～98％和复合透皮促进剂1.0％～20％；三种原料的和为百分之百。
实现本发明目的之二的技术方案为：它是将辣椒素，亲水性压敏胶基质和复合透皮促进剂按辣椒素0.05％～2％，亲水性压敏胶基质78％～98％和复合透皮促进剂1.0％～20％三种原料的和为百分之百充分混合后，以转移性涂布制成固体分散物于底基纸上，经50℃以下干燥，然后用PVC或无纺布的裱背材料复合，冲切成一定大小、规格，即生产成辣椒素透皮控释贴片。
所述亲水性压敏胶基质采用丙烯酸酯聚合物压敏胶。
所述复合透皮促进剂选用乙醇、丙二醇、甘油、油酸、PEG300低分子醇类、PEG400低分子醇类、氮酮、尿素、薄荷、冰片、樟脑和按叶油等两种或两种以上的组合。
该产品有效成分明确，贴片上的载药量小，标准化程度高，辅料少，生产工艺简单，产品质量稳定，易控制。
具体实施方式
实施例1 重量份
辣椒素 0.1％
冰片 1.0％
乙醇 2.0％
氮酮 1.0％
丙烯酸酯共聚物压敏胶 95.9％
将上述原料充分混合后，以转移性涂布制成固体分散物于底基纸上，经50℃以下干燥，然后用PVC或无纺布的裱背材料复合，冲切成一定大小、规格，即生产成辣椒素透皮控释贴片。
实施例2 重量份
辣椒素 1.0％
冰片 1.0％
乙醇 3.0％
丙二醇 2.0％
氮酮 3.0％
丙烯酸酯共聚物压敏胶 90.0％
按上述方法制备；
实施例3 重量份
辣椒素 1.0％
乙醇 2.0％
丙二醇 2.0％
薄荷 3.0％
冰片 1.0％
氮酮 3.0％
丙烯酸酯共聚物压敏胶 88.0％
按上述方法制备；
实施例4 重量份
辣椒素 2.0％
乙醇 2.0％
按叶油 2％
冰片 1.0％
丙烯酸酯共聚物压敏胶 93％
实施例5 重量份
辣椒素 2.0％
乙醇 3.0％
PEG400低分子醇类 1.0％
氮酮 2.0％
冰片 4.0％
丙烯酸酯共聚物压敏胶 86％
实施例6 重量份
辣椒素 2.0％
乙醇 3.0％
甘油 3.0％
尿素 3.0％
樟脑 2.0％
冰片 4.0％
丙烯酸酯共聚物压敏胶 87％
本品以丙烯酸酯聚合物压敏胶的亲水的高分子材料为基质。不需加入增粘剂、抗氧剂。对皮肤刺激性极小，无剥落反应，很少引起过敏反应，具有亲水性的丙烯酸酯聚合物压敏胶还具有良好的透湿性和透气性等持点。
本品是以辣椒素有效成分作原料，可准确地控制产品的质量。
1、辣椒素透皮控释贴片对醋酸诱发引起的扭体反应的作用取小鼠30只，雌雄各半，随机分为三组，每组10只，雌雄各半；实验前24小时，在背部用脱毛剂脱毛，面积为3cm×3cm。第1组为空白贴片阴性对照组，第2组为辣椒风湿膏阳性对照组，剂量为2cm×2cm/只(贴片中含辣椒素为0.08mg/片，规格：7cm×10cm)，第3组为辣椒素透皮控释贴片组外贴给药，剂量2cm×2cm/只(贴片中含辣椒素为0.08mg/片，规格：7cm×10cm)；各组给药1h后，每只动物腹腔注射0.6％醋酸0.2ml，观察20min内动物产生扭体反应的动物数。其实验结果列于表1。
表1辣椒素透皮控释贴片对醋酸诱发引起的扭体反应的作用(n＝10只)
| 组别 | 扭体反应鼠数 | 镇痛百分率(％) |
| 空白对照组 | 10 | |
| 阳性对照组 | 8* | 80 |
| 实验组 | 9* | 90 |
●P＜0.01，与空白组比较；
2、辣椒素透皮控释贴片对角叉菜胶诱发大鼠足趾水肿的治疗研究
取雄性SD大鼠30只，随机分为三组，每组成10只。实验前用容积法测定每只大鼠右足踝关节以下的容积值。第1组每右趾部位敷空白贴膏，作阴性对照组；第2组贴敷辣椒素透皮贴片；第3组贴敷阳性对照品辣椒风湿膏；给药4小时后剥离贴片，在每只鼠右后趾中部皮下注射1.0％角叉菜胶液0.05ml，于致炎后1，3，5小时测试各大鼠足踝关节以下容积值，根据式(1)和式(2)计算肿胀度的抑制率。其实验结果列于表2。
式(1)中Vo和Vt分别代表致炎前、后的肿胀度。
式(2)中Et和Eo分别代表给药组和空白组的平均肿胀度
表2 辣椒素透皮控释贴片对角叉菜胶诱发大鼠足趾水肿的治疗作用(x±SD)
*P＜0.001与空白组比较；
2、安全性研究结果
2.1、刺激性研究：辣椒素透皮控释贴片1次性外贴给药后，豚鼠正常皮肤可见红斑；豚鼠破损皮肤出现肿胀、紫红色斑，并有焦痂形成；提示本品对正常皮肤有轻度刺激性，对破损皮肤有中度刺激性。
2.2、过敏性研究：
辣椒素透皮控释贴片通过豚鼠过敏性研究，证实本品有轻度致敏性。
Claims (6)
1、一种辣椒素透皮控释贴片，它包括下列原料：辣椒素，亲水性压敏胶基质和复合透皮促进剂，所述辣椒素，亲水性压敏胶基质和复合透皮促进剂的重量百分含量为：辣椒素0.05％～2％，亲水性压敏胶基质78％～98％和复合透皮促进剂1.0％～20％；三种原料的和为百分之百。
2、如权利要求1所述辣椒素透皮控释贴片，其特征在于所述亲水性压敏胶基质采用丙烯酸酯聚合物压敏胶。
3、如权利要求1所述辣椒素透皮控释贴片，其特征在于所述复合透皮促进剂选用乙醇、丙二醇、甘油、油酸、PEG300低分子醇类、PEG400低分子醇类、氮酮、尿素、薄荷、冰片、樟脑和按叶油中的两种或两种以上的组合。
4、一种辣椒素透皮控释贴片的制备方法，它是将辣椒素，亲水性压敏胶基质和复合透皮促进剂按辣椒素0.05％～2％，亲水性压敏胶基质78％～98％和复合透皮促进剂1.0％～20％三种原料的和为百分之百充分混合后，以转移性涂布制成固体分散物于底基纸上，经50℃以下干燥，然后用PVC或无纺布的裱背材料复合，冲切成一定大小、规格，即生产成辣椒素透皮控释贴片。
5、如权利要求4所述辣椒素透皮控释贴片的制备方法，其特征在于所述亲水性压敏胶基质采用丙烯酸酯聚合物压敏胶。
6、如权利要求4所述辣椒素透皮控释贴片的制备方法，其特征在于所述复合透皮促进剂选用乙醇、丙二醇、甘油、油酸、PEG300低分子醇类、PEG400低分子醇类、氮酮、尿素、薄荷、冰片、樟脑和按叶油等两种或两种以上的组合。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN 200610019286 CN101084883A (zh) | 2006-06-08 | 2006-06-08 | 辣椒素透皮控释贴片及制备方法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN 200610019286 CN101084883A (zh) | 2006-06-08 | 2006-06-08 | 辣椒素透皮控释贴片及制备方法 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN101084883A true CN101084883A (zh) | 2007-12-12 |
Family
ID=38936166
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN 200610019286 Pending CN101084883A (zh) | 2006-06-08 | 2006-06-08 | 辣椒素透皮控释贴片及制备方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN101084883A (zh) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU2008260774B2 (en) * | 2007-06-08 | 2011-01-06 | Samyang Biopharmaceuticals Corporation | Matrix-type transdermal drug delivery system and preparation method thereof |
| CN101961418A (zh) * | 2010-08-17 | 2011-02-02 | 浙江省医学科学院 | 一种双控释高剂量低刺激性的辣椒碱复方透皮贴剂 |
| CN103340760A (zh) * | 2013-06-04 | 2013-10-09 | 金红叶纸业集团有限公司 | 护肤组合物及应用其的纸巾 |
| CN104306355A (zh) * | 2014-10-17 | 2015-01-28 | 南京斯瑞奇医疗用品有限公司 | 一种具有发热作用的空调贴 |
-
2006
- 2006-06-08 CN CN 200610019286 patent/CN101084883A/zh active Pending
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU2008260774B2 (en) * | 2007-06-08 | 2011-01-06 | Samyang Biopharmaceuticals Corporation | Matrix-type transdermal drug delivery system and preparation method thereof |
| US8404277B2 (en) | 2007-06-08 | 2013-03-26 | Samyang Biopharmaceuticals Corporation | Matrix-type transdermal drug delivery system and preparation method thereof |
| CN101961418A (zh) * | 2010-08-17 | 2011-02-02 | 浙江省医学科学院 | 一种双控释高剂量低刺激性的辣椒碱复方透皮贴剂 |
| CN101961418B (zh) * | 2010-08-17 | 2012-08-08 | 浙江省医学科学院 | 一种双控释高剂量低刺激性的辣椒碱复方透皮贴剂 |
| CN103340760A (zh) * | 2013-06-04 | 2013-10-09 | 金红叶纸业集团有限公司 | 护肤组合物及应用其的纸巾 |
| CN103340760B (zh) * | 2013-06-04 | 2015-11-25 | 金红叶纸业集团有限公司 | 包含护肤组合物的纸巾 |
| CN104306355A (zh) * | 2014-10-17 | 2015-01-28 | 南京斯瑞奇医疗用品有限公司 | 一种具有发热作用的空调贴 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN107375905B (zh) | 一种修复皮肤的医用冷敷贴及其制备方法 | |
| US20110300198A1 (en) | Hydrocolloid - essential oil patches | |
| CN102939075A (zh) | 经皮吸收促进剂及其外部皮肤制剂 | |
| KR20070121666A (ko) | Ｔｒｐｖ１ 작용제의 전달용 장치 | |
| CN101862400A (zh) | 除湿止痒凝胶剂及其制备方法 | |
| CN101084883A (zh) | 辣椒素透皮控释贴片及制备方法 | |
| CN106620445B (zh) | 康肤微乳凝胶及其制备方法 | |
| CN109464483B (zh) | 一种舒缓痛经的凝胶贴剂的制备方法 | |
| CN1647803A (zh) | 一种外用消炎镇痛的中药组合物贴膏 | |
| CN103751734B (zh) | 活血止痛巴布膏及其制备方法 | |
| CN106822049B (zh) | 新型化药贴剂酮洛芬贴片及其制备方法 | |
| CN104983674A (zh) | 快速止痒、消除红肿、红疹及防蚊叮虫咬的外用药物 | |
| CN103040792A (zh) | 中药巴布剂的基质 | |
| CN106344926A (zh) | 一种后交联凝胶贴膏基质及其制备含药物贴膏剂的方法 | |
| CN101618030B (zh) | 一种雷公藤内酯醇透皮贴剂及其制备方法 | |
| CN101612141B (zh) | 丁丙诺啡贴剂 | |
| CN1274342C (zh) | 治疗痛风的中药外用制剂及其制备方法 | |
| CN1966064A (zh) | 一种伤湿祛痛软膏及其制备方法 | |
| CN105797100B (zh) | 活血止痛压敏胶贴及其制备方法 | |
| CN105287667A (zh) | 一种治疗关节炎和风湿病的中药液体贴剂 | |
| CN1861059A (zh) | 含辣椒素的亲水性凝胶透皮贴片及其制备方法 | |
| KR20020021314A (ko) | 생약 패취제 | |
| CN115227679A (zh) | 麝香镇痛凝胶贴膏及其制备方法 | |
| CN101224236A (zh) | 一种治疗白癜风的中药组合物及其制备方法 | |
| CN109908112B (zh) | 一种不过敏的橡胶膏贴膏及其制备方法 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| C02 | Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001) | ||
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |